Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ДАЛАЦИН® Ц (DALACIN C)

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печени
Владелец регистрационного удостоверения: PFIZER MFG. BELGIUM, N.V. (Бельгия)
Представительство: ПФАЙЗЕР Эйч Си Пи Корпорейшн
Активное вещество: клиндамицин
Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы линкозамидов
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту р-р д/инъекц. 300 мг/2 мл: амп. 1 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 015912 от 06.05.2010 - Действующее

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

1 мл 1 амп.
клиндамицин (в форме фосфата) 150 мг 300 мг

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, динатрия эдетат, вода д/и.

2 мл - ампулы бесцветного стекла (1) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту р-р д/инъекц. 600 мг/4 мл: амп. 1 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 015913 от 06.05.2010 - Действующее

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

1 мл 1 амп.
клиндамицин (в форме фосфата) 150 мг 600 мг

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, динатрия эдетат, вода д/и.

4 мл - ампулы бесцветного стекла (1) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ДАЛАЦИН® Ц основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2007 году.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы линкозамидов. Клиндамицин образуется из линкомицина при замещении 7-(R)-гидроксильной группы на 7-(S)-xлop. В зависимости от чувствительности микроорганизма и концентрации препарата клиндамицин может действовать бактерицидно или бактериостатически.

In vitro клиндамицин активен в отношении аэробных грамположительных кокков: Streptococcus spp. (за исключением Enterococcus faecalis), Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (в т.ч. штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу); анаэробных грамотрицательных бактерий: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus), Fusobacterium spр.; анаэробных грамположительных бактерий, не образующих споры: Propionibacterium spp., Eubacterium spp., Actinomyces spp.; анаэробных и микроаэрофильных грамположительных кокков: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., микроаэрофильные стрептококки, Clostridium spp. (клостридии проявляют большую резистентность к клиндамицину, чем другие анаэробы). Большинство Clostridium perfringens чувствительны к клиндамицину, однако некоторые виды (например, Clostridium sporogenes и Clostridium tertium) часто устойчивы к действию клиндамицина, поэтому необходимо проводить пробы на чувствительность; а также в отношении: Chlamydia trachomatis, Toxoplasma gondii, Plasmodium falciparum, Pneumocystis carinii (в сочетании с примахином), Gardnerella vaginalis, Mobiluncus mulieris, Mobiluncus curtisii, Mycoplasma hominis.

К препарату устойчивы аэробные грамотрицательные бактерии, Enterococcus faecalis, Nocardia spp., Neisseria meningitidis., Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы), Haemophilus influenzae.

Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность. Существует антагонизм между клиндамицином и эритромицином. Хотя клиндамицина гидрохлорид активен как in vitro, так и in vivo, клиндамицина фосфат и клиндамицина пальмитат неактивны in vitro. Однако оба соединения in vivo быстро гидролизуются до активного основания.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь происходит почти полное (90%) всасывание клиндамицина. У взрослых после приема внутрь клиндамицина в дозе 150 мг Cmax в сыворотке крови достигается через 45 мин и составляет 2.5 мкг/мл. Через 3 ч после приема внутрь концентрация клиндамицина в сыворотке крови составляет 1.5 мкг/мл, а через 6 ч - 0.7 мкг/мл.

При приеме внутрь всасывание клиндамицина (в количественном отношении) практически не зависит от одновременного приема пищи, но в таком случае всасывание препарата может происходить медленнее.

После в/м введения клиндамицина фосфата в дозе 600 мг Cmax в сыворотке крови достигается через 1-3 ч и составляет 9 мкг/мл.

После в/в инфузии препарата в дозе 300 мг Cmax достигается в течение 10 мин и составляет 7 мкг/мл. После в/в инфузии препарата в дозе 600 мг Cmax достигается в течение 20 мин и составляет 10 мкг/мл.

Клиндамицина фосфат назначают взрослым через каждые 8-12 ч, детям - через каждые 6-8 ч, или в виде постоянной в/в инфузии, что обеспечивает концентрацию клиндамицина в сыворотке крови, которая превышает минимальную концентрацию препарата in vitro, необходимую для подавления самых чувствительных к клиндамицину микроорганизмов. Постоянный уровень препарата в организме достигается после третьей дозы.

В таблице приведены средние Cmax клиндамицина и клиндамицина фосфата в сыворотке крови.

Дозы у взрослых
(после достижения Css)
Клиндамицин (мкг/мл) Клиндамицина фосфат (мкг/мл)
в/в по 300 мг в течение 10 мин через каждые 8 ч 7 15
в/в по 600 мг в течение 20 мин через каждые 8 ч 10 23
в/в по 900 мг в течение 30 мин через каждые 12 ч 11 29
в/в по 1.2 г в течение 45 мин через каждые 12 ч 14 49
в/м по 300 мг через каждые 8 ч 6 3
в/м по 600 мг через каждые 12 ч 9 3
Дозы у детей (первая доза)* Клиндамицин (мкг/мл)
в/в по 5-7 мг/кг массы тела в течение 1 ч 10
в/м по 3-6 мг/кг массы тела 4
в/м по 5-7 мг/кг массы тела 8

*- данные по больным, получающим лечение по поводу инфекций.

Распределение

Связывание с белками плазмы - 40-90%. После приема препарата внутрь кумуляции препарата в организме не отмечается. Клиндамицин легко проникает в большинство тканей и жидкостей организма. Концентрация клиндамицина в костной ткани достигает примерно 40% (20-75%) концентрации препарата в сыворотке крови. В материнском молоке концентрация препарата составляет 50-100% концентрации в сыворотке крови, в синовиальной жидкости - 50%, в мокроте - 30-75%, в перитонеальной жидкости - 50%, в крови плода - 40%, в гное - 30%, в плевральной жидкости - 50-90% концентрации в сыворотке крови. Клиндамицин не проникает через ГЭБ даже при менингите.

Метаболизм и выведение

Клиндамицин почти полностью метаболизируется.

T1/2 клиндамицина составляет 1.5-3.5 ч. В активной форме из организма выводится 10-20% препарата с мочой, 4% - с калом. Остальное количество выводится в виде неактивных метаболитов, главным образом с желчью и калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с тяжелыми нарушениями функции печени и/или почек T1/2 может удлиняться. При легкой или средней степени тяжести нарушений функции печени и/или почек коррекции дозы не требуется.

Показания к применению

Препарат является эффективным средством при лечении инфекций, вызванных чувствительными анаэробными бактериями или грамположительными аэробными бактериями (стрептококки, стафилококки и пневмококки), а также чувствительными к клиндамицину Chlamydia trachomatis.

— инфекции верхних отделов дыхательных путей (в т.ч. тонзиллит, фарингит, синусит, воспаление среднего уха, скарлатина);

— инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого);

— инфекционные заболевания кожи и мягких тканей (в т.ч. угри, фурункулы, целлюлит, импетиго, абсцессы, инфицированные раны, специфические инфекционные процессы кожи и мягких тканей, рожа, паронихия);

— инфекционные заболевания костей и суставов (в т.ч. остеомиелит, септический артрит);

— гинекологические инфекции (в т.ч. эндометрит, целлюлит, вагинит, абсцессы труб и яичников, сальпингит; воспалительные заболевания органов малого таза /в сочетании с антибактериальным препаратом, активным в отношении грамотрицательных аэробных возбудителей/). При инфекциях шейки матки, вызванных Chlamydia trachomatis, было показано, что монотерапия Далацином Ц является эффективной для полного излечения;

— инфекционные заболевания брюшной полости (в т.ч. перитонит и абсцессы брюшной полости /в сочетании с другими антибактериальными препаратами, активными в отношении грамотрицательных аэробных бактерий/);

— септицемия;

— эндокардит (доказана эффективность Далацина Ц в определенных случаях эндокардита; препарат оказывает бактерицидное действие на возбудителя инфекции in vitro при применении таких концентраций препарата, которые достигаются в сыворотке крови человека);

— инфекции полости рта (периодонтальный абсцесс, периодонтит);

— токсоплазменный энцефалит у больных СПИД (была доказана эффективность Далацина Ц в сочетании с пириметамином у пациентов с непереносимостью стандартной терапии);

— пневмоцистная пневмония у больных СПИД (у больных с непереносимостью или резистентностью к стандартной терапии Далацином Ц может использоваться в комбинации с примахином);

— малярия (в т.ч. вызванная мультирезистентным Plasmodium falciparum, как в виде монотерапии, так и в сочетании с хинином или хлорохином);

— профилактика эндокардита у больных с повышенной чувствительностью к пенициллинам;

— профилактика инфекций при операциях в области головы и шеи (Далацин Ц Фосфат, разведенный в физиологическом растворе, применяется в хирургии для орошения операционной раны).

Показано, что раннее назначение препарата Далацин Ц Фосфат в сочетании с антибактериальными препаратами из группы аминогликозидов, например, гентамицином или тобрамицином, предупреждает развитие перитонита или абсцесса брюшной полости после прободения кишечника или в результате травматического инфицирования.

Режим дозирования

Взрослым Далацин Ц Фосфат назначают в/в или в/м для лечения инфекционных заболеваний брюшной полости, воспалительных заболеваний органов малого таза у женщин, а также при других осложненных или тяжелых инфекциях по 2.4-2.7 мг/сут, разделенных на 2, 3 или 4 равные дозы. При легких формах инфекции и при наличии более чувствительного к терапии возбудителя лечебный эффект достигается и при назначении меньших доз препарата (1.2-1.8 мг/сут, разделенных на 3 или 4 равных приема). Возможно применение суточной дозы 4.8 г. Не рекомендуется в/м введение разовой дозы, превышающей 600 мг.

Детям в возрасте старше 1 мес Далацин Ц Фосфат назначают в/в или в/м из расчета 20-40 мг/кг массы тела/сут, разделенные на 3 или 4 равные дозы.

Новорожденным младше 1 мес Далацин Ц Фосфат назначают в/в или в/м из расчета 15-20 мг/кг массы тела/сут, разделенные на 3 или 4 равные дозы. Для недоношенных детей может быть достаточной меньшая доза препарата.

Далацин Ц в форме капсул назначают взрослым по 600 мг-1.8 г/сут в 2, 3 или 4 приема (равные дозы).

Далацин Ц в форме капсул назначают детям из расчета 8-25 мг/кг массы тела/сут в 3-4 приема (равные дозы).

Во избежание раздражения слизистой оболочки пищевода капсулы следует принимать, запивая полным стаканом воды.

При других заболеваниях следует соблюдать следующий режим дозирования.

При инфекциях, вызванных бета-гемолитическим стрептококком, дозы указаны выше, лечение следует продолжать не менее 10 дней.

При воспалительных заболеваниях органов малого таза назначают в/в Далацин Ц Фосфат в дозе 900 мг каждые 8 ч + в/в антибактериальный препарат, активный в отношении грамотрицательных аэробных возбудителей (например, гентамицин в дозе 2 мг/кг с последующими введениями 1.5 мг/кг через каждые 8 ч для пациентов с нормальной функцией почек). В/в введение препаратов следует продолжать в течение не менее 4 дней и затем в течение не менее 48 ч после наступления улучшения состояния пациента. Затем назначают внутрь Далацин Ц по 450-600 мг каждые 6 ч до завершения 10-4 дневного курса терапии.

При инфекциях шейки матки, вызванных Chlamydia trachomatis, назначают Далацин Ц по 450-600 мг 4 раза/сут в течение 10-14 дней.

При токсоплазменном энцефалите у больных СПИД при непереносимости стандартной терапии Далацин Ц Фосфат или Далацин Ц применяются в сочетании с пириметамином по следующей схеме: Далацин Ц Фосфат в/в или Далацин Ц внутрь в дозе 600-1200 мг каждые 6 ч в течение 2 недель, затем по 300-600 мг внутрь каждые 6 ч; пириметамин назначают в дозе 25-75 мг внутрь каждый день. Курс лечения - 8-10 недель. При применении пириметамина в более высоких дозах следует назначать фолиниевую кислоту в дозе 10-20 мг/сут.

При пневмоцистной пневмонии у больных СПИД Далацин Ц Фосфат назначают в/в по 600-900 мг каждые 6 ч или 900 мг в/в каждые 8 ч, или Далацин Ц внутрь по 300-450 мг каждые 6 ч в течение 21 дня; примахин назначают внутрь по 15-30 мг 1 раз/сут в течение 21 дня.

При остром стрептококковом тонзиллите или фарингите назначают Далацин Ц внутрь по 300 мг 2 раза/сут в течение 10 дней.

При малярии Далацин Ц назначают взрослым по 10-20 мг/кг/сут и детям по 10 мг/кг/сут каждые 12 ч равными дозами в течение 7 дней в виде монотерапии, или в сочетании с хинином (12 мг/кг каждые 12 ч) или хлорохином (15-25 мг каждые 24 ч) в течение 3-5 дней.

Для профилактики эндокардита у больных с повышенной чувствительностью к пенициллинам назначают взрослым по 600 мг и детям 20 мг/кг за 1 ч до приема пенициллина; либо в/в Далацин Ц Фосфат в дозе 600 мг за 1 ч до введения пенициллина.

Для профилактики инфекций при операциях в области шеи и головы Далацин Ц Фосфат (900 мг в 1 л физиологического раствора) используют во время операции для орошения загрязненных ран головы и шеи перед закрытием раны.

Разведение и скорость инфузии

Концентрация клиндамицина в растворе для инфузий не должна превышать 18 мг/мл. Скорость инфузии не должна превышать 30 мг/мин.

Доза Объем раствора Время
300 мг 50 мл 10 мин
600 мг 50 мл 20 мин
900 мг 50-100 мл 30 мин
1.2 г 100 мл 40 мин

Введение более 1.2 г за одну инфузию продолжительностью 1 ч не рекомендуется.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота и диарея; при приеме внутрь - эзофагит (в дополнение к вышеперечисленным реакциям); желтуха и нарушения функции печени.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения (лейкопения) и эозинофилия проходящего характера, агранулоцитоз, тромбоцитопения (не установлена взаимосвязь между этими побочными явлениями и проводимой терапией препаратом Далацин Ц).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при быстром в/в введении препарата отмечались случаи остановки дыхания и сердечной деятельности, а также развитие гипотонии.

Аллергические реакции: часто - генерализованная кореподобная сыпь легкой и средней степени выраженности; в некоторых случаях - макуло-папулезная сыпь, крапивница, зуд; редко - мультиформная эритема, напоминающая синдром Стивенса-Джонсона, анафилактоидные реакции, эксфолиативный и везикуло-буллезный дерматит.

Местные: при в/м введении препарата - местное раздражение, болезненность и образование абсцессов в месте введения. При в/в введении иногда развивались симптомы тромбофлебита. Частота возникновения таких явлений уменьшается при введении препарата глубоко в/м и при более редком применении постоянных в/в катетеров.

Прочие: вагинит.

Противопоказания к применению
— повышенная чувствительность к клиндамицину, линкомицину или любому компоненту препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью

Клиндамицин проникает через плаценту. После введения нескольких доз препарата концентрация в амниотической жидкости составляла примерно 30% от концентрации в крови матери. При беременности Далацин Ц следует применять только по абсолютным показаниям, т.е. когда потенциальная польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Сообщалось, что клиндамицин обнаруживается в материнском молоке в концентрации 0.7-3.8 мкг/мл.

Применение при нарушениях функции печени
Если лечение проводится в течение продолжительного периода времени, то следует регулярно проводить исследования функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Если лечение проводится в течение продолжительного периода времени, то следует регулярно проводить исследования функции почек.
Особые указания

Раствор для инъекций Далацин Ц Фосфат содержит бензиловый спирт. Имеются сообщения о том, что бензиловый спирт может вызывать развитие смертельного Gasping Syndrome (нарушений со стороны дыхательной системы, проявляющихся в виде удушья) у недоношенных новорожденных.

Случаи псевдомембранозного колита различной степени тяжести вплоть до угрожающих жизни наблюдались при применении практически всех антибактериальных средств, включая Далацин Ц. Поэтому при развитии диареи после приема антибактериальных препаратов следует рассматривать возможность данного диагноза.

Антибактериальные препараты подавляют нормальную флору кишечника, что может способствовать усиленному размножению клостридий. Доказано, что токсины, продуцируемые Clostridium difficile, являются основной причиной колита, связанного с антибиотикотерапией. После постановки диагноза псевдомембранозного колита необходимо предпринять следующие меры: в случаях легкого течения обычно достаточно отменить антибактериальный препарат; в случаях средней тяжести и в тяжелых случаях следует рассмотреть целесообразность введения жидкости, электролитов, белка и назначения антибактериального препарата, эффективного в отношении Clostridium difficile.

Далацин Ц не следует назначать для лечения менингита, т.к. клиндамицин плохо проникает через ГЭБ.

Если лечение проводится в течение продолжительного периода времени, то следует регулярно проводить исследования функции печени и почек.

При применении Далацина Ц возможен избыточный рост нечувствительных к данному препарату микроорганизмов, особенно дрожжеподобных грибов.

Далацин Ц Фосфат не следует вводить в/в в неразведенном виде и одномоментно. Вливание необходимо проводить в течение не менее 10-60 мин.

Нет рекомендаций по снижению дозы препарата Далацин Ц у больных с нарушением функции печени и почек.

Передозировка
В случае передозировки следует проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.
Лекарственное взаимодействие

Было установлено, что in vitro проявляется антагонизм между клиндамицином и эритромицином. Поскольку данный антагонизм может быть клинически значимым, то не следует назначать эти препараты одновременно.

Установлено, что клиндамицин нарушает нейромышечную передачу, поэтому он может усиливать действие других миорелаксантов периферического действия. Следовательно, клиндамицин должен применяться с осторожностью у больных, получающих препараты данной группы.

Фармацевтическое взаимодействие

С Далацином Ц Фосфатом в растворе для инфузий физически несовместимы следующие препараты: ампициллин, фенитоин натрия, барбитураты, аминофиллин, глюконат кальция, сульфат магния, цефтриаксон натрия, ципрофлоксацин.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте. Срок годности капсул - 5 лет, раствора для инъекций - 2 года.