Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ДАМЕЛИУМ (DAMELIUM) инструкция по применению

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениПротивопоказан для детей

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат разрешен к применению в качестве средств безрецептурного отпуска таб. 10 мг: 10 или 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 005462 от 26.01.2007 - Аннулированное

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с надписью "Dm10" с одной стороны.

1 таб.
домперидона малеат 12.72 мг,
 что соответствует содержанию домперидона 10 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ДАМЕЛИУМ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2011 году.

Фармакологическое действие

Противорвотный препарат, стимулятор моторики ЖКТ.

Блокирует периферические и центральные (в триггерной зоне головного мозга) допаминовые рецепторы, устраняя ингибирующее влияние допамина на моторную функцию ЖКТ, что обуславливает его противорвотное действие.

При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка - выход жидких и полутвердых фракций у здоровых людей и твердых фракций у больных, у которых это процесс был замедлен; повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода.

Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Фармакокинетика

Всасывание

Домперидон быстро абсорбируется при приеме внутрь натощак. Сmax в плазме крови достигается примерно в течение 1 ч. Низкая абсолютная биодоступность (15%) обусловлена экстенсивным первичным метаболизмом в стенке кишечника и печени. Гипоацидность желудочного сока снижает абсорбцию домперидона. При приеме препарата после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 91-93% . Плохо проникает через ГЭБ. Не кумулирует.

Метаболизм

Метаболизируется преимущественно в печени путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Основным изоферментом, участвующим в процессе N-деалкилирования, является CYP3A4; в процессе ароматического окисления участвуют изоферменты CYP3A4, CYP1A2, CYP2Е1.

Выведение

T1/2 - 7-9 ч (удлиняется при выраженной хронической почечной недостаточности). Домперидон в неизмененном виде выводится через кишечник (10%) и почки (1%). Метаболиты выводятся, в основном, через кишечник (66%) и почками (31%).

Показания к применению

— диспептические симптомы, связанные с замедленным опорожнением желудка, гастроэзофагеальным рефлюксом, эзофагитом (чувство переполнения в эпигастрии, боль в верхней части живота, отрыжка, метеоризм, тошнота, рвота, изжога);

— тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные нарушением диеты, радио- и лучевой терапией, приемом лекарственных средств, или при эндоскопических и рентгеноконтрастных методах исследования ЖКТ;

— тошнота и рвота, вызванные приемом морфина, апоморфина, агонистов допамина (леводопы и бромокриптина).

Режим дозирования

Принимают внутрь за 15-30 мин до еды.

Взрослым и детям старше 12 лет (с массой тела ≥ 35 кг) при хронических диспептических явлениях назначают по 10 мг 3-4 раза/сут и, в случае необходимости, дополнительно перед сном.

При выраженной тошноте и рвоте - по 20 мг 3 раза/сут до еды и перед сном.

Максимальная разовая доза - 20 мг. Максимальная суточная доза - 80 мг. Продолжительность лечения определяет врач.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: очень редко (> 1/10 000) - экстрапирамидные симптомы у взрослых (полностью обратимы и исчезают после прекращения лечения); в единичных случаях - экстрапирамидные симптомы у детей.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко (> 1/10 000) - сухость во рту, преходящие спазмы кишечника (полностью обратимы и исчезают после прекращения лечения); в единичных случаях - диарея.

Со стороны половой системы: редко (> 1/10 000-< 1/1000) - галакторея, гинекомастия, аменорея, гиперпролактинемия.

Аллергические реакции: очень редко (> 1/10 000) - крапивница, отек Квинке, анафилактический шок.

Дерматологические реакции: в единичных случаях - кожная сыпь, зуд.

Противопоказания к применению

— желудочно-кишечное кровотечение;

— механическая кишечная непроходимость;

— перфорация в любом отделе ЖКТ;

— пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);

— детский возраст до 12 лет;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— наследственная непереносимость галактозы, лактозы, синдром мальабсорбции, глюкоземия, галактоземия;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Дамелиум противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать Дамелиум пациентам с печеночной недостаточностью, учитывая высокую степень его метаболизма в печени.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл, т.е. > 0.6 ммоль/л) T1/2 домперидона увеличивается с 7.4 до 20.8 ч, поэтому частоту приема следует уменьшить до 1 или 2 раз/сут, в зависимости от тяжести почечной недостаточности. Также может потребоваться снижение дозы. При длительной терапии пациентам требуется регулярное наблюдение.

Применение у детей

Противопоказан для детей

Особые указания

При сочетанном применении Дамелиума с антацидными или антисекреторными препаратами (последние необходимо принимать после еды) их не следует принимать одновременно с Дамелиумом.

Стимуляция двигательной функции желудка Дамелиумом может быть опасна при своевременно недиагностированной механической кишечной непроходимости или перфорации ЖКТ.

С осторожностью следует назначать Дамелиум пациентам с печеночной недостаточностью, учитывая высокую степень его метаболизма в печени.

У пациентов с почечной недостаточностью (КК ≤ 30 мл/мин) T1/2 домперидона увеличивается с 7.4 до 20.8 ч, поэтому частоту приема следует уменьшить до 1 или 2 раз/сут, в зависимости от тяжести почечной недостаточности. Также может потребоваться снижение дозы. При длительной терапии пациентам требуется регулярное наблюдение.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данных о негативном влиянии домперидона на способность к вождению автотранспорта и выполнению работы, требующей высокой скорости психомоторных реакций, нет.

Передозировка

Симптомы: сонливость, дезориентация, экстрапирамидные расстройства (особенно у детей).

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. При экстрапирамидных нарушениях - антихолинергические лекарственные средства, противопаркинсонические или антигистаминные препараты с антихолинергическими свойствами. Специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие Дамелиума.

Биодоступность Дамелиума при приеме внутрь уменьшается после предшествующего приема циметидина или натрия гидрокарбоната (одновременный прием антацидных и антисекреторных препаратов не рекомендуется).

На основании исследований in vitro можно предположить, что при одновременном применении домперидона и лекарственных средств, значительно ингибирующих изофермент CYP3A4 (противогрибковые препараты из группы производных азола - флуконазол, итраконазол, кетоконазол, вориконазол; антибиотики из группы макролидов - кларитромицин, эритромицин; ингибиторы ВИЧ-протеазы - ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир, саквинавир; антидепрессант нефазодон; антагонисты кальция - дилтиазем, верапамил; амиодарон; телитромицин), возможно повышение концентрации домперидона в плазме.

Кетоконазол ингибирует CYP3A4-опосредованный первичный метаболизм домперидона, в результате этого достигается увеличение Cmax и AUC в фазе плато почти в 3 раза.

При одновременном применении домперидона в дозе 10 мг 4 раза/сут и кетоконазола в дозе 200 мг 2 раза/сут наблюдается удлинение интервала QT на 10-20 мсек, при монотерапии домперидоном не было отмечено клинически значимых изменений интервала QT.

Теоретически, т.к. Дамелиум обладает гастрокинетическим действием, он мог бы влиять на абсорбцию препаратов с замедленным высвобождением активного вещества, или препаратов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Однако применение домперидона у пациентов на фоне приема парацетамола или подобранной терапии дигоксином не влияло на концентрации этих препаратов в крови.

Дамелиум можно также сочетать с нейролептиками, действие которых он не усиливает; агонистами допаминовых рецепторов (бромокриптином, леводопой), нежелательные периферические эффекты которых (нарушения пищеварения, тошнота, рвота) он подавляет, не влияя на их основные свойства.

Условия отпуска из аптек

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.