Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ДЕПЕРЗОЛОН (DEPERSOLON) инструкция по применению

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюПротивопоказан при нарушениях функции почек

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту р-р д/инъекц. 30 мг/1 мл: амп. 3 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 000829 от 18.10.2004 - Аннулированное
Раствор для инъекций 1 мл
мазипредона гидрохлорид 30 мг

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, этанол, пропиленгликоль, вода д/и.

1 мл - ампулы темного стекла (3) - коробки картонные.


Описание лекарственного препарата ДЕПЕРЗОЛОН основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2006 году.

Фармакологическое действие

Синтетический глюкокортикоидный препарат, водорастворимое синтетическое производное преднизолона. Оказывает противошоковое, противоаллергическое, противовоспалительное действие. Подавляет синтез и секрецию АКТГ гипофизом и вторично - глюкокортикоидов надпочечниками.

При в/в введении оказывает сильное действие, подобное преднизолону. При в/м введении эффект развивается медленнее.

В терапевтических дозах мазипредон не обладает минералокортикоидной активностью.

Фармакокинетика

Всасывание

Деперзолон быстро абсорбируется при парентеральном введении.

После в/м введения мазипредон обнаруживается в крови в минимальной концентрации через 8 ч. При других путях введения минимальная концентрация определяется через 4 ч.

Распределение

Независимо от пути введения Cmax мазипредона обнаружена в тканях почек. В тканях печени концентрация мазипредона также значительно выше, чем в плазме крови. В почках и печени определяется достаточное количество мазипредона даже через 8 ч независимо от путей введения.

Показано, что через 60 мин после в/м или п/к введения концентрация мазипредона в крови и тканях пропорциональна таковой при в/в введении.

Выведение

Мазипредон выводится с мочой в неизмененном виде - 35-45%.

Показания к применению

— шок (ожоговый, травматический, трансфузионный, вследствие операции или интоксикации);

— шок при инфаркте миокарда;

— анафилактический шок, тяжелые аллергические реакции;

— астматический статус;

— тяжелые реакции повышенной чувствительности к лекарственным препаратам.

— токсические состояния, возникающие при инфекционных заболеваниях (совместно с антибиотиками);

— острая надпочечниковая недостаточность (например, кризис при болезни Аддисона, синдром Уотерхауза-Фридериксена)(в сочетании с минералокортикоидами);

— хроническая надпочечниковая недостаточность (в качестве адъювантного средства);

— печеночная кома.

Режим дозирования

При шоке разовая доза для взрослых составляет 30-90 мг Деперзолона, в/в медленно (в течение 3 мин) или капельно. В случае крайней необходимости можно вводить и более высокие дозы 150-300 мг.

Если в/в введение препарата затруднено, то можно вводить его в/м, глубоко. При этом необходимо учитывать более медленное развитие эффекта.

При необходимости возможно повторное в/в или в/м введение препарата в дозе 30-60 мг.

При других показаниях Деперзолон назначают в дозе 30-45 мг в/в медленно или глубоко в/м.

При указании в анамнезе на перенесенный психоз, введение препарата в высоких дозах требует особой осторожности.

После купирования острого состояния целесообразно продолжать лечение преднизолоном в форме таблеток для приема внутрь, постепенно уменьшая дозу.

Детям в возрасте от 2 до 12 мес Деперзолон для инъекций назначают в дозе 2-3 мг/кг, в возрасте от 1 года до 14 лет - 1-2 мг/кг, в/в медленно (в течение 3 мин) или глубоко в/м. В случае необходимости препарат можно ввести повторно через 20-30 мин.

Побочное действие

При кратковременном применении не наблюдаются побочные эффекты, связанные с системным действием препарата. При наличии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки может возникнуть перфорация или кровотечение.

При длительном применении препарата могут наблюдаться следующие побочные явления:

Со стороны эндокринной системы: синдром Кушинга, гирсутизм, нарушения менструального цикла, вторичная адренокортикальная или питуитарная недостаточность, пониженная толерантность к глюкозе.

Со стороны обмена веществ: отрицательный баланс азота и кальция.

Со стороны водно-электролитного обмена: задержка натрия и воды, гипокалиемия, гипокалиемический алкалоз.

Со стороны костно-мышечной системы: миопатия, остеопороз, преждевременное закрытие эпифизов, асептический некроз головки бедренной и плечевой кости.

Со стороны пищеварительной системы: ульцерогенное действие, перфорация, кровотечение из ЖКТ.

Дерматологические реакции: нарушение заживления ран, атрофия кожи, стрии, петехии, гематомы, кровоподтеки, эритема кожи лица, повышенная потливость, угри.

Со стороны ЦНС: психические расстройства от эйфории до истинной манифестации психоза, судороги; у детей - доброкачественное повышение внутричерепного давления, сопровождающееся рвотой и отеком сосочка зрительного нерва.

Со стороны органа зрения: глаукома, повышенное внутриглазное давление, задняя субкапсулярная катаракта.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия.

Местные реакции: преходящая боль, инфильтраты в месте в/м введения препарата.

Прочие: снижение иммунитета; редко - аллергические реакции.

Противопоказания к применению

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

— синдром Кушинга;

— остеопороз;

— предрасположенность к тромбоэмболии;

— почечная недостаточность;

— тяжелая артериальная гипертензия;

— глаукома;

— заболевания, вызванные вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, опоясывающий лишай);

— заболевания, вызванные вирусом Herpes simplex;

— активный туберкулез;

— период вакцинации.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности, особенно в I триместре, применение Деперзолона относительно противопоказано, т.к. может оказать эмбриотоксическое действие. При необходимости назначения Деперзолона следует тщательно взвесить потенциальную пользу терапии для матери и возможный риск для плода.

Если мать во время беременности получала ГКС в высокой дозе, за новорожденным следует установить тщательное наблюдение из-за возможности развития недостаточности коры надпочечников.

Мазипредон в небольшом количестве выделяется с материнским молоком, поэтому при применении препарата в высоких дозах на период лечения рекомендуется прервать кормление грудью.

Применение при нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек следует соблюдать осторожность при назначении препарата.

Запрещено применять препарат при почечной недостаточности.

Особые указания

Указанные противопоказания следует учитывать при продолжительном лечении Деперзолоном. В случае применения препарата по жизненным показаниям противопоказаний не имеется. При применении препарата по жизненным показаниям его следует вводить в/в.

При сахарном диабете Деперзолон назначают с особой осторожностью и только по абсолютным показаниям или для лечения резистентности к инсулину.

При инфекционных заболеваниях, в т.ч. при неактивном туберкулезе, вирусном или грибковом поражении глаз, препарат следует назначать только в комбинации с соответствующими противомикробными средствами (антибиотиками, противотуберкулезными средствами, противовирусными или противогрибковыми средствами).

С особой осторожностью следует применять препарат при сердечной недостаточности, нарушении функции почек, артериальной гипертензии, мигрени, остеопорозе, при наличии в анамнезе психических нарушений, при неактивном туберкулезе и при некоторых паразитарных инфекциях (особенно при амебиазе).

При продолжительном лечении Деперзолоном с целью профилактики гипокалиемии необходимо назначать препараты калия и соответствующую диету.

Для уменьшения опасности повышенного катаболизма белков и развития остеопороза возможно применение анаболических стероидов.

Рекомендуют регулярно контролировать АД, определять уровень глюкозы в моче и крови, проводить анализы кала на скрытую кровь.

При необходимости применения Деперзолона на фоне приема пероральных гипогликемических средств или антикоагулянтов необходимо корректировать режим дозирования последних.

Следует особенно тщательно контролировать электролитный баланс при комбинированном применении Деперзолона с диуретиками.

При совместном применении с салицилатами при снижении дозы кортикостероидов следует одновременно снизить дозу салицилатов (стероиды в меньших дозах снижают концентрации салицилатов в крови в меньшей степени). В случае длительного применения ГКС с салицилатами дозу ГКС необходимо уменьшать постепенно, т.к. что при резком снижении концентрация салицилата в крови может резко повыситься.

Применение ГКС может снижать сопротивляемость к инфекциям, скрывать симптомы инфекционных заболеваний.

При длительной глюкокортикоидной терапии необходим регулярный офтальмологический контроль (из-за повышения внутриглазного давления и риска развития задней субкапсулярной катаракты) и контроль обмена углеводов.

Отмену Деперзолона после длительного применения следует проводить постепенно, т.к. резкая отмена препарата может привести к обострению заболевания и к острой недостаточности коры надпочечников.

После парентерального введения ГКС возможно развитие тяжелой аллергической реакции (отек надгортанника, бронхоспазм), особенно при аллергических состояниях (в т.ч. в анамнезе). Для лечения острой аллергической реакции применяется эпинефрин (адреналин) 100-500 мкг медленно в/в, а также аминофиллин в/в и искусственное дыхание.

Использование в педиатрии

При длительном применении ГКС у детей возможно ускоренное закрытие эпифизных костных пластинок, что приводит к задержке роста.

Передозировка

Данные о передозировке препарата Деперзолон не предоставлены.

Лекарственное взаимодействие

Строго запрещено вводить Деперзолон одновременно с аэрозольными симпатомиметическими препаратами при бронхиальной астме у детей (опасность развития паралича дыхания).

Следует избегать одновременного применения Деперзолона с барбитуратами у больных с болезнью Аддисона, поскольку такая комбинация может вызвать острую надпочечниковую недостаточность (Аддисонов криз).

При одновременном применении Деперзолона с сердечными гликозидами возможно усиление их действия.

При одновременном применении с пероральными гипогликемическими средствами увеличивается риск развития гипогликемии.

При одновременном применении Деперзолона и антикоагулянтов может усиливаться противосвертывающее действие последних.

При одновременном применении с салицилатами возможно снижение их концентрации в плазме крови, имеется риск суммации побочных эффектов, например, развитие скрытого кровотечения). В случае длительного применения ГКС и салицилатов, дозу ГКС необходимо снижать постепенно, потому, что при резком снижении может возникать острая интоксикация салицилатами.

При одновременном применении Деперзолона с барбитуратами и с другими индукторами активности ферментов печени (фенитоин, примидон, эфедрин, рифампицин) возможно уменьшение эффективности Деперзолона.

При одновременном применении с диуретиками возможно усиление гипокалиемии.

При одновременном применении с НПВС повышается риск развития желудочно-кишечного кровотечения;

При проведении вакцинации на фоне применения Деперзолона снижается иммунный ответ.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в прохладном месте при температуре от 8° до 15°С. Срок годности - 2 года.