Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ДИАБЕТОН® МR (DIABETON® MR)

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печени
Владелец регистрационного удостоверения: Les Laboratoires SERVIER, (Франция)
Представительство: Ле Лаборатуар СЕРВЬЕ
Активное вещество: гликлазид
Клинико-фармакологическая группа: Пероральный гипогликемический препарат
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту таб. с модифицир. высвобождением 30 мг: 60 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 003588 от 23.05.2011 - Действующее
Таблетки с модифицированным высвобождением 1 таб.
гликлазид 30 мг

Вспомогательные вещества: кальция фосфата дигидрат, мальтодекстрин, гипромеллоза, магния стеарат, кремний коллоидный безводный.

30 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ДИАБЕТОН® МR основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2011 году.

Фармакологическое действие

Пероральный гипогликемический препарат из группы производных сульфонилмочевины II поколения, который отличается от аналогичных препаратов наличием N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.

При инсулиннезависимом сахарном диабете препарат восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи и введением глюкозы.

Диабетон® MR снижает уровень глюкозы крови, стимулируя секрецию инсулина β-клетками островков Лангерганса. После 2 лет лечения сохраняется повышение уровня постпрандиального инсулина и секреция С-пептидов.

Было продемонстрировано, что гликлазид повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. В мышечной ткани влияние инсулина на поглощение глюкозы, оцененное во время эугликемической гиперинсулиновой пробы, существенно повышалось (+35%), что было обусловлено повышением чувствительности периферических тканей к инсулину. Эти изменения существенно улучшают возможность контроля диабета. Данный эффект гликлазида, главным образом, заключается в том, что он способствует действию инсулина на мышечную гликогенсинтетазу.

Диабетон® MR снижает образование глюкозы в печени, нормализуя показатели уровня глюкозы натощак.

Помимо влияния на углеводный обмен, гликлазид обладает гемоваскулярной активностью, ингибируя микротромбозы посредством двух механизмов, которые могут быть вовлечены в развитие осложнений при сахарном диабете: частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов, сопровождающееся уменьшением количества маркеров активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В2); восстановление фибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена.

Контролируемые клинические испытания подтвердили антиоксидантные свойства гликлазида, ранее продемонстрированные в клинических фармакологических исследованиях: снижение уровня липидных пероксидов в плазме, возрастание активности эритроцитарной супероксиддисмутазы.

Проведенные контролируемые клинические испытания у больных с инсулиннезависимым сахарным диабетом показали, что благодаря особенностям лекарственной формы Диабетон® MR в дозе 30 мг, принимаемый 1 раз/сут, длительно и эффективно контролирует уровень глюкозы в крови (на основании данных мониторинга уровня гликированного гемоглобина HbA1c).

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь гликлазид полностью абсорбируется из ЖКТ. Благодаря особенностям лекарственной формы концентрация гликлазида в плазме прогрессивно возрастает в течение первых 6 ч, затем достигает постоянного уровня, который сохраняется с 6 до 12 ч после приема. Прием пищи не влияет на степень абсорбции. Одна ежедневная доза препарата Диабетон® MR обеспечивает эффективную концентрацию гликлазида в плазме в течение более 24 ч.

Взаимосвязь между дозой препарата и значениями AUC носит линейный характер.

Связывание с белками плазмы составляет 95%.

Метаболизм

Гликлазид биотрансформируется главным образом в печени, образующиеся при этом метаболиты не обладают фармакологической активностью.

Выведение

T1/2 - 16 ч.

Выводится главным образом почками в виде метаболитов, менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У лиц пожилого возраста не наблюдали никаких существенных изменений фармакокинетических параметров по сравнению с более молодыми пациентами.

Показания к применению
— сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый) у взрослых в случаях, когда только соблюдение диеты, физическая нагрузка и снижение массы тела недостаточны для контроля уровня глюкозы в плазме крови.
Режим дозирования

Препарат Диабетон® MR предназначен только для взрослых пациентов. Суточная доза препарата может варьировать от 30 до 120 мг. Кратность приема - 1 раз/сут.

Дозу препарата необходимо подбирать индивидуально, учитывая реакцию организма больного (изменение концентрации глюкозы и содержания гликированного гемоглобина). Начальная рекомендуемая доза - 30 мг/сут. В случае эффективного контроля концентрации глюкозы в крови эту дозу можно применять для поддерживающей терапии. Если адекватный контроль содержания глюкозы отсутствует, дозу следует увеличить до 60, 90 или 120 мг/сут. Интервал между последовательными повышениями дозы препарата должен составлять не менее 1 месяца, за исключение случаев, когда концентрация глюкозы не снижается после терапии в течение 2 недель. В таких случаях дозу можно увеличить через 2 недели после начала введения. Максимальная рекомендуемая доза составляет 120 мг/сут.

Если у пациента достигается эффективный контроль концентрации глюкозы в крови при применении Диабетона, его можно заменить Диабетоном MR в соотношении 1 таблетка Диабетона соответствует 1 таблетке Диабетона MR.

Переход с другого гипогликемического препарата на Диабетон® MR не требует какого-либо переходного периода. Если больной до этого получал терапию производными сульфонилмочевины с длительным периодом полувыведения, то может потребоваться прекращение терапии на несколько дней во избежание развития гипогликемии.

При назначении препарата Диабетон® MR пациентам в возрасте старше 65 лет можно использовать те же дозы, что и для более молодых пациентов.

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек режим дозирования может не отличаться от такового для пациентов с нормальной функцией почек.

Диабетон® MR рекомендуется назначать в минимальной суточной дозе 30 мг пациентам с повышенным риском развития гипогликемии: при тяжелых сосудистых заболеваниях (тяжелой форме ИБС, нарушении проходимости сонных артерий, диффузных сосудистых расстройствах; при недостаточности или неправильном питании; при тяжелых или недостаточно компенсированных эндокринных расстройствах /гипопитуитаризм, гипотиреоз, недостаточность АКТГ/; после отмены предшествующей продолжительной и/или проводимой высокими дозами кортикостероидной терапии).

Препарат рекомендуют принимать во время завтрака.

Не принимать двойную дозу препарата взамен пропущенной в предшествующий день.

Побочное действие

Со стороны эндокринной системы: возможна гипогликемия (особенно при нерегулярном приеме пищи и в случаях пропуска ее приемов).

Симптомы гипогликемии: головная боль, острое чувство голода, тошнота, рвота, быстрая утомляемость, нарушения сна, возбуждение, агрессивность, ухудшение концентрации внимания, снижение способности оценивать обстановку и замедленные реакции, депрессия, помутнение сознания, расстройства зрения и речи, афазия, дрожь, парезы, снижение чувствительности, головокружение, растерянность, утрата самоконтроля, бредовое состояние, судороги, сонливость и потеря сознания, которая может завершиться комой, поверхностное дыхание, брадикардия.

Возможно появление симптомов, обусловленных адренергической регуляцией: повышенное потоотделение, липкая кожа, тревога, тахикардия, повышение АД, дрожь, ощущение сердцебиения, стенокардия, аритмия.

Симптомы гипогликемии исчезают после приема углеводов (сахара).

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, диспепсия, запоры, диарея, повышение активности АСТ, АЛТ, ЩФ в плазме крови; редко - желтуха; в единичных случаях - гепатит.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения, агранулоцитоз или лейкопения, анемия (обычно обратимого характера).

Аллергические реакции: редко - зуд, крапивница (в легкой и обратимой форме), макуло-папулезная сыпь.

Противопоказания к применению

— сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый);

— диабетический кетоацидоз;

— диабетическая прекома и кома;

— тяжелая почечная недостаточность;

— тяжелая печеночная недостаточность;

— одновременный прием миконазола;

— период лактации (грудного вскармливания);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к другим производным сульфонилмочевины.

Не рекомендуется совместное применение препарата Диабетон® MR с фенилбутазоном и даназолом.

Применение при беременности и кормлении грудью

На стадии планирования беременности или при ее наступлении на фоне приема препарата Диабетон® MR препарат следует отменить и проводить лечение только препаратами инсулина под тщательным контролем всех лабораторных показателей углеводного обмена. Также рекомендуется проведение неонатального мониторинга содержания глюкозы в плазме крови.

Полагают, что оснований для прерывания беременности нет.

В экспериментальных исследованиях установлено, что высокие дозы гипогликемических препаратов производных сульфонилмочевины обладают тератогенным эффектом. Клинических данных, позволяющих оценить риск появления пороков развития плода или фетотоксических эффектов, обусловленных принимаемым при беременности гликлазидом, не существует.

В связи с отсутствием данных о характере экскреции гликлазида с грудным молоком и учитывая возможность неонатальной гипогликемии, грудное вскармливание при применении препарата Диабетон® MR противопоказано.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности

У больных с печеночной недостаточностью могут изменяться фармакокинетические и/или фармакодинамические свойства гликлазида.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек режим дозирования может не отличаться от такового для пациентов с нормальной функцией почек.

Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности

У больных с тяжелой почечной недостаточностью могут изменяться фармакокинетические и/или фармакодинамические свойства гликлазида

Особые указания

Диабетон® MR может быть назначен только пациентам, получающим регулярное питание, обязательно включающее завтрак и обеспечивающее достаточное поступление углеводов. Важность регулярного потребления углеводов обусловлена повышенным риском гипогликемии при задержке приема пищи, недостаточном ее количестве или низком содержании углеводов в пищевом рационе.

При развитии тяжелой и продолжительной гипогликемии, даже если ее удается временно устранить приемом сахара, требуется неотложная госпитализация.

Риск развития гипогликемии повышается: при недостаточном или неправильном питании (нерегулярный прием пищи, пропуск приема пищи, периоды голодания, изменение диеты); низкокалорийной диете; после продолжительных или чрезмерных физических нагрузок, несбалансированности физических нагрузок и потребления углеводов; употреблении алкоголя, в случае комбинированного применения нескольких гипогликемических препаратов, при тяжелых или недостаточно компенсированных эндокринных расстройствах (гипопитуитаризм, гипотиреоз, недостаточность продукции АКТГ); после отмены предшествующей терапии кортикостероидами в течение длительного времени и/или в высоких дозах; при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы (в т.ч. тяжелой форме ИБС, тяжелом нарушении проходимости сонных артерий, распространенном атеросклерозе), при почечной недостаточности, тяжелой печеночной недостаточности, передозировке препарата Диабетон® MR.

Во избежание развития гипогликемии необходим тщательный отбор больных и индивидуальный подбор доз, а также предоставление пациенту полной информации о предлагаемом лечении.

При развитии на фоне лечения тошноты, диспепсии, запора или диареи следует уменьшить дозу гликлазида, принимаемую перед завтраком.

При появлении симптомов холестатической желтухи необходимо прервать лечение. После отмены препарата Диабетон® MR данные симптомы, как правило, исчезают.

У больных с печеночной или тяжелой почечной недостаточностью могут изменяться фармакокинетические и/или фармакодинамические свойства гликлазида. Печеночная недостаточность также может способствовать снижению уровня глюкогенеза. Состояние гипогликемии, развивающееся у таких больных, может быть достаточно длительным, требующим немедленного проведения соответствующей терапии.

При применении препарата Диабетон® MR (как и других пероральных гипогликемических препаратов) эффективность контроля концентрации глюкозы в крови может уменьшаться под воздействием следующих факторов: повышение температуры тела, травма, инфекционное заболевание, хирургическое вмешательство. В отдельных случаях может потребоваться введение инсулина.

У многих больных эффективность препарата Диабетон® MR (как и других пероральных противодиабетических препаратов, снижающих уровень глюкозы крови до желаемого уровня) имеет тенденцию снижаться после продолжительного применения. Данное ослабление эффективности препарата может быть обусловлено прогрессированием сахарного диабета или снижением ответа на препарат. Этот феномен известен как вторичная лекарственная резистентность, которую необходимо отличать от первичной, когда лекарственный препарат выписывается впервые и не дает ожидаемого эффекта. Прежде чем диагностировать у больного вторичную недостаточность лекарственной терапии, необходимо оценить адекватность подбора дозы и соблюдение больным предписанной диеты.

При необходимости совместного применения препарата Диабетон® MR и лекарственных средств, влияющих на фармакологические свойства гликлазида, пациент должен быть предупрежден о необходимости регулярного самоконтроля лабораторных показателей углеводного обмена. При необходимости следует заново подобрать дозы гипогликемического средства и затем повторить подбор после отмены сопутствующей терапии.

Диабетон® MR можно применять в сочетании с бигуанидами, ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином.

На фоне терапии Диабетоном MR необходимо отказаться от употребления алкоголя или медицинских препаратов, в состав которых входит этанол.

Необходимо проинформировать больного и членов его семьи о риске развития гипогликемии, ее симптомах и условиях, способствующих ее развитию. Больному необходимо разъяснить важность последовательного соблюдения диеты, необходимость регулярных физических упражнений и регулярного мониторинга показателей уровня глюкозы в крови и моче.

Контроль лабораторных показателей

Необходимо регулярно определять уровень глюкозы крови и в моче. Также могут быть информативными тесты на определение гликированного гемоглобина.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Больные должны быть осведомлены о симптомах гипогликемии, о соблюдении осторожности во время управления автомобилем или механизмами.

Передозировка

Симптомы: гипогликемия; в тяжелых случаях - сопровождающаяся комой, судорогами и другими неврологическими нарушениями.

Лечение: умеренные симптомы гипогликемии корректируют приемом углеводов, подбором дозы и/или изменением диеты. Тщательный контроль состояния пациента требуется до полной стабилизации клинической ситуации. При тяжелых состояниях необходимо оказание неотложной медицинской помощи и немедленная госпитализация. Если подозревают или диагностируют гипогликемическую кому, больному быстро в/в вводят 50 мл концентрированного раствора декстрозы (глюкозы) (20-30%). Затем постоянно вводят более разведенный раствор декстрозы (10%) со скоростью, которая обеспечивает поддержание концентрации глюкозы крови более 1 г/л. Тщательный мониторинг необходимо проводить как минимум в течение 48 ч. В дальнейшем в зависимости от состояния больного следует решить вопрос о необходимости последующего контроля жизненно важных функций организма.

У пациентов с заболеваниями печени плазменный клиренс гликлазида может быть замедленным. Ввиду высокой степени связывания гликлазида с белками крови диализ не проводят.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение препарата Диабетон® MR с миконазолом (для системного введения) повышает риск развития гипогликемии вплоть до коматозного состояния (такое сочетание противопоказано).

Сочетанное применение с фенилбутазоном (для системного введения) усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (поскольку фенилбутазон вытесняет их из связи с белками плазмы и/или замедляет их выведение из организма).

При одновременном применении с Диабетоном MR этанол и этанолсодержащие препараты усиливают гипогликемию вследствие ингибирования компенсаторных реакций (комбинация не рекомендуется).

Одновременное применение бета-адреноблокаторов маскирует некоторые симптомы гипогликемии, такие как ощущение сердцебиения и тахикардию. Большинство некардиоселективных бета-адреноблокаторов повышают частоту и тяжесть эпизодов гипогликемии.

Совместное применение с флуконазолом увеличивает время полувыведения производных сульфонилмочевины и повышает риск развития гипогликемии (при необходимости следует провести коррекцию дозы препарата Диабетон® MR).

Одновременное применение ингибиторов АПФ (каптоприл, эналаприл) может усиливать гипогликемический эффект препарата Диабетон® MR (по одной из гипотез происходит улучшение толерантности к глюкозе с последующим снижением потребности в инсулине). Однако симптоматическая гипогликемия развивается редко.

При одновременном применении с даназолом возможно снижение эффективности препарата Диабетон® MR (пациент должен быть предупрежден о необходимости тщательного самоконтроля уровня глюкозы крови и мочи; возможно, потребуется коррекция режима дозирования препарата Диабетон® MR во время терапии даназолом и после ее прекращения).

Совместное применение с хлорпромазином в высоких дозах (более 100 мг/сут) может привести к повышению уровня глюкозы в плазме крови за счет снижения высвобождения инсулина (может потребоваться коррекция дозы препарата Диабетон® MR во время терапии нейролептиком и после ее прекращения).

При одновременном применении ГКС (для системного, наружного и местного применения) и тетракозактрин повышают уровень глюкозы крови с возможным развитием кетоацидоза.

При одновременном применении препарата Диабетон® MR с прогестагенами следует учитывать диабетогенный эффект высоких доз прогестагенов.

При совместном применении ритордин, сальбутамол, тербуталин (для в/в введения) повышают уровень глюкозы в плазме крови, что может потребовать коррекции дозы препарата Диабетон® MR или перевода пациента на инсулин.

При невозможности избежать применения вышеперечисленных сочетаний необходимо проинформировать больного о возможных осложнениях и важности контроля уровня глюкозы в крови и моче.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года.