Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ДИАБЕТОН® МR (DIABETON® MR)

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печени
Владелец регистрационного удостоверения: Les Laboratoires SERVIER, (Франция)
Представительство: Ле Лаборатуар СЕРВЬЕ
Активное вещество: гликлазид
Клинико-фармакологическая группа: Пероральный гипогликемический препарат
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту таб. с модифицир. высвобождением 60 мг: 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 018105 от 10.08.2011 - Действующее

Таблетки с модифицированным высвобождением белого цвета, продолговатой формы, с линией разлома и гравировкой "DIA 60" на обеих сторонах.

1 таб.
гликлазид 60 мг

Вспомогательные вещества: гипромеллоза 100 сП, лактозы моногидрат, магния стеарат, мальтодекстрин, кремния диоксид коллоидный безводный.

15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ДИАБЕТОН® МR основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2012 году.

Фармакологическое действие

Пероральный гипогликемический препарат из группы производных сульфонилмочевины II поколения, который отличается от аналогичных препаратов наличием N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.

При сахарном диабете 2 типа (инсулиннезависимом) препарат восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи и введением глюкозы.

Диабетон® MR снижает уровень глюкозы крови, стимулируя секрецию инсулина β-клетками островков Лангерганса. После 2 лет лечения сохраняется повышение уровня постпрандиального инсулина и секреция С-пептидов.

Гликлазид повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. В мышечной ткани влияние инсулина на поглощение глюкозы, оцененное во время эугликемической гиперинсулиновой пробы, существенно повышалось (+35%), что было обусловлено повышением чувствительности периферических тканей к инсулину. Эти изменения существенно улучшают возможность контроля диабета. Данный эффект гликлазида, главным образом, заключается в том, что он способствует действию инсулина на мышечную гликогенсинтетазу и вызывает посттранскрипционные изменения GLUT4 относительно глюкозы.

Диабетон® MR снижает образование глюкозы в печени, нормализуя показатели уровня глюкозы натощак.

Помимо влияния на углеводный обмен, Диабетон® MR оказывает влияние на микроциркуляцию. Препарат снижает риск тромбозов мелких сосудов посредством двух механизмов, которые могут быть вовлечены в развитие осложнений при сахарном диабете: частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В2); восстановление фибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь гликлазид полностью абсорбируется из ЖКТ. Концентрация гликлазида в плазме прогрессивно возрастает в течение первых 6 ч после приема и достигает плато, которое сохраняется с 6 до 12 ч после приема. Индивидуальная вариабельность относительно низка. Прием пищи не влияет на степень абсорбции.

Одна ежедневная доза препарата Диабетон® MR обеспечивает эффективную концентрацию гликлазида в плазме в течение более 24 ч.

Взаимосвязь между дозой препарата и значениями AUC носит линейный характер.

Связывание с белками плазмы составляет 95%.

Метаболизм

Гликлазид биотрансформируется главным образом в печени, образующиеся при этом метаболиты не обладают фармакологической активностью.

Выведение

T1/2 - 16 ч.

Выводится главным образом почками в виде метаболитов, менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У лиц пожилого возраста существенных изменений фармакокинетических параметров не выявлено.

Показания к применению
— сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый) у взрослых, когда соблюдение диеты, физическая нагрузка и снижение массы тела недостаточны для контроля уровня глюкозы в плазме крови.
Режим дозирования

Препарат Диабетон® MR предназначен только для взрослых пациентов. Суточная доза препарата Диабетон® MR составляет от 30 до 120 мг (от 1/2 до 2 таб.). Кратность приема - 1 раз/сут.

Дозу препарата подбирают в зависимости от индивидуальной метаболической реакции пациента.

Рекомендуемая начальная доза составляет 30 мг/сут (1/2 таб.). При эффективном контроле уровня глюкозы в крови эту дозу можно применять в качестве поддерживающей терапии.

При неадекватном контроле содержания глюкозы в крови суточную дозу можно постепенно увеличить до 60, 90 или 120 мг. Интервал между каждым увеличением дозы должен составлять не менее 1 месяца, за исключение случаев, когда уровень глюкозы в крови не снижается после терапии в течение 2 недель. Максимальная рекомендуемая доза составляет 120 мг/сут.

Таблетка Диабетон® MR 60 мг легко делится, позволяя адаптировать дозу препарата.

Переход с таблеток гликлазида 80 мг на таблетки с модифицированным высвобождением Диабетон® MR 60 мг

1 таблетка гликлазида 80 мг сравнима с таблетками с модифированным высвобождением Диабетон® MR 30 мг, т.е. с 1/2 таблетки Диабетон® MR 60 мг. Переход проводится под строгим контролем уровня глюкозы в крови.

Переход с другого гипогликемического препарата на Диабетон® MR 60 мг

При переходе следует учитывать дозу и T1/2 предыдущего препарата. Прием препарата Диабетон® MR 60 мг следует начинать с 30 мг с последующей коррекцией в зависимости от метаболической реакции.

При переходе с гипогликемических препаратов группы сульфонилмочевины с пролонгированным T1/2, во избежание аддитивного действия двух препаратов может потребоваться безмедикаментозный период продолжительностью в несколько дней.

В таких случаях переход на таблетки Диабетон® MR 60 мг следует начинать с рекомендуемой начальной дозы 30 мг с последующим поэтапным увеличение дозы в зависимости от метаболической реакции.

Применение в комбинации с другими гипогликемическими препаратами

Диабетон® MR 60 мг можно назначать совместно с бигуанидами, ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином.

Пациентам в возрасте старше 65 лет Диабетон® MR назначают в той же дозе, что и более молодым пациентам.

Пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции почек препарат назначают в обычных дозах.

Диабетон® MR рекомендуется назначать в начальной суточной дозе 30 мг пациентам с повышенным риском развития гипогликемии: при недостаточном или неправильном питании; при тяжелых или недостаточно компенсированных эндокринных нарушениях (гипопитуитаризм, гипотиреоз, недостаточность АКТГ), после продолжительной и/или проводимой высокими дозами кортикостероидной терапии; при тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях.

Препарат рекомендуют принимать во время завтрака.

В случае пропуска приема очередной дозы на следующий день дозу увеличивать нельзя.

Побочное действие

Со стороны эндокринной системы: возможна гипогликемия (особенно при нерегулярном приеме пищи и в случаях пропуска ее приемов).

Симптомы гипогликемии: липкий пот, чувство тревоги, тахикардия, повышение АД, дрожь, боли в области сердца, аритмия, головная боль, острое чувство голода, тошнота, рвота, быстрая утомляемость, нарушения сна, возбуждение или заторможенность, агрессивность, ухудшение концентрации внимания, замедление реакции, расстройства зрения и речи, афазия, парезы, снижение чувствительности, головокружение, потеря самоконтроля, сонливость, потеря сознания, бред, судороги.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, запоры, обратимое повышение активности АСТ, АЛТ, ЩФ в плазме крови, гепатит.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия (обратимые после отмены препарата).

Со стороны органа зрения: преходящие нарушения зрения, особенно в начале лечения, в связи с изменениями уровня глюкозы в крови.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема.

Аллергические реакции: крапивница, макуло-папулезная сыпь, буллезные реакции.

Противопоказания к применению

— сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый);

— диабетический кетоацидоз;

— диабетическая прекома и кома;

— тяжелая почечная недостаточность;

— тяжелая печеночная недостаточность;

— одновременный прием миконазола;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к другим производным сульфонилмочевины.

Применение при беременности и кормлении грудью

На стадии планирования беременности или при ее наступлении на фоне приема препарата Диабетон® MR препарат следует отменить и проводить лечение только препаратами инсулина под тщательным контролем всех лабораторных показателей углеводного обмена. Также рекомендуется проведение неонатального мониторинга содержания глюкозы в плазме крови.

Полагают, что оснований для прерывания беременности нет.

В экспериментальных исследованиях установлено, что высокие дозы гипогликемических препаратов производных сульфонилмочевины обладают тератогенным эффектом. Клинических данных, позволяющих оценить риск появления пороков развития плода или фетотоксических эффектов, обусловленных принимаемым при беременности гликлазидом, не существует.

В связи с отсутствием данных о характере экскреции гликлазида с грудным молоком и учитывая возможность неонатальной гипогликемии, грудное вскармливание при применении препарата Диабетон® MR противопоказано.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности

У больных с печеночной недостаточностью могут изменяться фармакокинетические и/или фармакодинамические свойства гликлазида.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек режим дозирования может не отличаться от такового для пациентов с нормальной функцией почек.

Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности

У больных с тяжелой почечной недостаточностью могут изменяться фармакокинетические и/или фармакодинамические свойства гликлазида

Особые указания

Диабетон® MR может быть назначен только пациентам, получающим регулярное питание, обязательно включающее завтрак.

Риск развития гипогликемии повышается низкокалорийной диете, после продолжительных или чрезмерных физических нагрузок, употреблении алкоголя, в случае комбинированного применения нескольких гипогликемических препаратов.

Пациент должен быть проинформирован о важности соблюдения диеты, необходимости регулярной физической нагрузки и регулярного контроля уровня глюкозы в крови. Больному и членам его семьи необходимо разъяснить опасность гипогликемии, описать ее симптомы, способы лечения и факторы, предрасполагающие к ее развитию.

Эффективность контроля концентрации глюкозы в крови может уменьшаться под воздействием следующих факторов: повышение температуры тела, травма, инфекционное заболевание, хирургическое вмешательство.

Гипогликемическая эффективность любого перорального гипогликемического препарата, в т.ч. Диабетона MR, у многих больных со временем уменьшается в связи с прогрессированием сахарного диабета или снижением реакции на препарат (вторичное отсутствие эффекта терапии). Заключение о вторичном отсутствии эффекта терапии можно делать только после адекватной коррекции дозы и при соблюдении больным режима питания.

При оценке контроля уровня глюкозы в крови рекомендуется определение уровня гликированного гемоглобина (или глюкозы в плазме крови натощак).

Назначение препаратов группы сульфонилмочевины пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы может привести к гемолитической анемии. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Диабетон® MR пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы и рассмотреть возможность альтернативного лечения препаратом другого класса.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять при врожденной галактоземии, синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы, а также при дефиците лактазы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациенты должны проявлять осторожность при управлении автотранспортом или другими механизмами, особенно в начале терапии.

Передозировка

Симптомы: гипогликемия от умеренной (без потери сознания или симптомов неврологических нарушений) до тяжелой степени тяжести (сопровождающиеся комой, судорогами или другими неврологическими нарушениями).

Лечение: симптомы гипогликемии умеренной степени тяжести корректируют приемом углеводов, подбором дозы и/или изменением диеты. При тяжелых состояниях необходимо оказание неотложной медицинской помощи и немедленная госпитализация. При подозрении или диагностировании гипогликемической комы следует немедленно ввести глюкагон и в/в 50 мл концентрированного раствора декстрозы (глюкозы) (20-30%). Затем продолжают инфузию более разведенным раствором декстрозы (10%) со скоростью, которая обеспечивает поддержание концентрации глюкозы крови более 1 г/л. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение препарата Диабетон® MR с миконазолом повышает риск развития гипогликемии вплоть до коматозного состояния. Данная комбинация противопоказана.

Сочетанное применение с фенилбутазоном усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, поскольку фенилбутазон вытесняет их из связи с белками плазмы и/или замедляет их выведение из организма. Данная комбинация не рекомендуется.

При одновременном применении Диабетона MR с этанолом и этанолсодержащими препаратами повышается риск развития гипогликемии. В период лечения пациенты должны воздерживаться от приема алкоголя и приема этанолсодержащих препаратов.

Риск развития гипогликемии повышается при одновременном применении препарата Диабетон® MR и гипогликемических препаратов других групп (инсулины, акарбоза, бигуаниды), бета-адреноблокаторов, флуконазола, ингибиторов АПФ (каптоприл, эналаприл), блокаторов гистаминовых H2-рецепторов, ингибиторов МАО, сульфонамидов и НПВС. При данных комбинациях требуется осторожность.

При одновременном применении препарата Диабетон® MR и даназола имеется риск повышения уровня глюкозы в крови. Данная комбинация не рекомендуется. При необходимости сочетанного применения следует тщательно контролировать уровень глюкозы в крови и в моче и при необходимости корректировать дозу Диабетона MR во время терапии даназолом и после нее.

Совместное применение с хлорпромазином в высоких дозах (более 100 мг/сут) может привести к повышению уровня глюкозы в плазме крови за счет снижения высвобождения инсулина. Может потребоваться коррекция дозы препарата Диабетон® MR во время терапии нейролептиком и после ее прекращения.

При одновременном применении препарата Диабетон® MR с ГКС (для системного, наружного и местного применения) и тетракозактидом повышается уровень глюкозы крови и, вследствие снижения толерантности к углеводам, возможно развитие кетоацидоза. В период лечения и после терапии ГКС может потребоваться коррекция дозы препарата Диабетон® MR.

При совместном применении ритордин, сальбутамол, тербуталин (для в/в введения) имеется риск развития гипергликемии. При данных комбинациях требуется осторожность, при необходимости следует перевести пациента на инсулинотерапию.

При совместном применении препарата Диабетон® MR с антикоагулянтами (в т.ч. с варфарином) возможно усиление антикоагулянтного эффекта.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года.