Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ДИАКАРБ (DIACARB) инструкция по применению

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюПротивопоказан при нарушениях функции почекПротивопоказан при нарушениях функции печениВозможно применение для детейВозможно применение пожилыми пациентами

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб. 250 мг: 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 003640 от 15.12.2010 - Действующее

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
ацетазоламид 250 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натриевая соль кроскармеллозы, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ДИАКАРБ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2013 году.

Фармакологическое действие

Диуретик из группы ингибиторов карбоангидразы со слабой диуретической активностью. Механизм действия связан с угнетением высвобождения ионов Nа+ и Н+ в молекуле угольной кислоты. Ингибирование активности карбоангидразы Диакарбом подавляет синтез угольной кислоты в проксимальном канальце нефрона. Недостаток угольной кислоты, которая является источником ионов Н+, необходимых для замены на ионы Nа+, повышает экскрецию почками натрия и воды. В результате выделения больших количеств натрия в дистальной части нефрона под влиянием Диакарба увеличивается замещение ионов Nа+на ионы К+, что приводит к большим потерям калия и развитию гипокалиемии. Диакарб повышает экскрецию бикарбонатов, что может привести к развитию метаболического ацидоза. Диакарб вызывает выведение с мочой фосфатов, магния, кальция, что также может привести к метаболическим расстройствам.

Через 3 дня от начала применения Диакарб теряет свои диуретические свойства. После перерыва в лечении на несколько дней вновь назначенный Диакарб возобновляет диуретическое действие из-за восстановления нормальной активности карбоангидразы.

Экстраренальное действие Диакарба используется для лечения глаукомы. Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела снижает секрецию водянистой влаги передней камеры глаза, что понижает внутриглазное давление.

Препарат применяется как вспомогательное средство при лечении эпилепсии. Ингибирование карбоангидразы в нервных клетках головного мозга тормозит патологическую возбудимость.

Диакарб используется для лечения ликвородинамических нарушений и внутричерепной гипертензии. Препарат подавляет активность карбоангидразы в головном мозге, в частности, в сплетениях желудочков со снижением продукции спинномозговой жидкости.

Диакарб изменяет кислотно-основное состояние в сторону метаболического ацидоза, что используется для лечения дыхательных расстройств, в т.ч. синдрома апноэ во сне центрального генеза.

Фармакокинетика

Всасывание

Ацетазоламид хорошо всасывается из ЖКТ. После приема внутрь в дозе 500 мг Cmax (12-27 мкг/мл) достигается через 1-3 ч. В минимальных концентрациях удерживается в крови в течение 24 ч с момента введения.

Распределение и метаболизм

Не кумулирует в тканях и не метаболизируется в организме.

Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер. В небольшом количестве выводится с грудным молоком.

Выведение

Выводится почками в неизмененном виде. После употребления внутрь около 90% принятой дозы выделяется с мочой в течение 24 ч.

Показания к применению

— отеки при сердечной недостаточности или обусловленные приемом лекарственных средств;

— хроническая открытоугольная глаукома, вторичная глаукома, закрытоугольная глаукома (для снижения внутриглазного давления при кратковременном предоперационном лечении и перед офтальмологическими процедурами, способными спровоцировать острый приступ закрытоугольной глаукомы);

— эпилепсия (в комбинации с другими противосудорожными средствами) - при малых припадках (petit mal) у детей и больших (grand mal) - у взрослых, при смешанных формах;

— острая высотная болезнь (препарат сокращает время акклиматизации, но его влияние на проявления самой болезни незначительно);

— повышение внутричерепного давления (доброкачественная внутричерепная гипертензия, внутричерепная гипертензия после шунтирования желудочков).

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь. В случае пропуска приема препарата, при очередном приеме не увеличивать дозу.

Глаукома

Дозу препарата следует определять индивидуально в соответствии с величиной внутриглазного давления.

Открытоугольная глаукома: 250 мг (1 таб.) 1-4 раза/сут.

Дозы выше 1 г (4 таб.) не усиливают терапевтический эффект.

Вторичная глаукома: 250 мг (1 таб.) каждые 4 ч.

У некоторых больных терапевтический эффект проявляется после дозы 250 мг (1 таб.) 2 раза/сут (при кратковременной терапии).

При острых приступах закрытоугольной глаукомы начальная доза составляет 500 мг (2 таб.), затем дозу снижают до 125 мг (1/2 таб.) или 250 мг (1 таб.) 4 раза/сут.

Эпилепсия

Взрослым назначают в дозе 250-500 мг/сут в один прием в течение 3 дней, на 4-й день - перерыв.

При одновременном применении ацетазоламида с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг (1 таб.) 1 раз/сут, постепенно увеличивая дозу в случае необходимости.

Детям в возрасте 4-12 месяцев назначают в дозе 50 мг/сут в 1-2 приема; в возрасте 2-3 лет - 50-125 мг/сут в 1-2 приема; в возрасте 4-18 лет - 125-250 мг 1 раз/сут утром.

У детей препарат не следует применять в дозе более 750 мг/сут.

Отеки при недостаточности кровообращения

Начальная доза препарата составляет 250-375 мг (1-1.5 таб.) 1 раз/сут утром.

Максимальный диуретический эффект достигается при приеме препарата через день или 2 дня подряд с однодневным перерывом.

При лечении сердечной недостаточности Диакарб назначают на фоне общепринятой терапии (например, назначение сердечных гликозидов, препаратов калия, диеты со сниженным содержанием натрия).

Отеки, обусловленные приемом лекарственных средств

Рекомендуется 250-375 мг (1-1.5 таб.) 1 раз/сут или 2 дня подряд с однодневным перерывом.

Острая высотная болезнь

Рекомендуется применение препарата в дозе 500-1000 мг (2-4 таб.) в сутки в равных дозах.

В случае быстрого восхождения - 1 г (4 таб.) в сутки в равных дозах.

Препарат следует применять за 24-48 ч до восхождения. В случае появления симптомов болезни лечение продолжают в течение следующих 48 ч или более, если это необходимо.

Внутричерепная гипертензия

Рекомендуется применение Диакарба в дозе 250 мг (1 таб.) в сут или 125-250 мг (1/2-1 таб.) каждые 8-12 ч.

Максимальный терапевтический эффект достигается при приеме в дозе 750 мг (3 таб.) в сут в равных дозах.

При неэффективности повторных люмбальных пункций возможно применение препарата в дозе 500 мг 3 раза/сут.

Лечение Диакарбом сочетают с ограничением солевого и водного режима.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: парестезии, нарушения слуха или шум в ушах, сонливость и дезориентация, вялый паралич, светобоязнь, вялый паралич.

Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, тошнота, рвота, понос, нарушение вкуса, диареи и полиурии, печеночная колика.

Со стороны обмена веществ: метаболический ацидоз и нарушения электролитного баланса, глюкозурия.

Со стороны органа зрения: временная близорукость.

Аллергические реакции: крапивница, анафилаксия, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Со стороны мочевыделительной системы: почечная колика, почечная недостаточность, нефролитиаз, мочекаменная болезнь, гематурия.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения и апластическая анемия, недостаточность функции костного мозга, панцитопения.

Общие реакции: повышенная температура, повышенная чувствительность к свету.

Противопоказания к применению

— при сниженном уровне натрия и калия в сыворотке крови;

— нарушение функции почек;

— нарушение функции печени;

— недостаточность функции надпочечников;

— гиперхлоремический ацидоз;

— хроническая декомпенсированная закрытоугольная глаукома (в длительной терапии);

— болезнь Адиссона;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к сульфонамидам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Диакарб противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при нарушениях функции почек

Применение у пожилых пациентов

Возможно применение пожилыми пациентами

Применение у детей

Возможно применение для детей

Особые указания

Препарат может вызвать ацидоз, поэтому необходима осторожность при применении у больных с легочной эмболией и эмфиземой легких.

Препарат алкализирует мочу.

Диакарб следует с осторожностью применять у пациентов с сахарным диабетом в связи с повышенным риском гипергликемии.

Рекомендуется контроль картины крови и тромбоцитов в начале лечения, и с регулярными интервалами в ходе лечения, а также периодический контроль электролитов в сыворотке крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время приема препарата пациенты не должны управлять автотранспортом и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: усиление симптомов побочного действия.

Лечение: симптоматическое. В случае ацидоза применяются бикарбонаты. Гемодиализ удаляет ацетазоламид из организма.

Лекарственное взаимодействие

Диакарб может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических препаратов и пероральных антикоагулянтов.

Одновременное применение Диакарба и ацетилсалициловой кислоты может вызвать тяжелый ацидоз и усилить токсические симптомы со стороны ЦНС.

Во время одновременного приема гликозидов наперстянки или препаратов, повышающих АД, необходимо модифицировать дозу Диакарба.

Диакарб изменяет метаболизм фенитоина, увеличивая его концентрацию в сыворотке крови. Наблюдалась тяжелая форма остеомаляции у нескольких пациентов, принимающих Диакарб одновременно с некоторыми противосудорожными препаратами (фенитоином, примидоном).

Одновременное применение ацетазоламида с амфетаминами, атропином или хинидином может усиливать их побочное действие.

Диакарб может повышать или снижать концентрацию глюкозы в крови, что следует учитывать при лечении сахарного диабета. Может быть необходимо изменение доз инсулина или пероральных гипогликемических препаратов.

Диакарб увеличивает выведение лития и может ослабить его действие.

Диакарб может увеличивать концентрацию карбамазепина в плазме крови.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 5 лет.