Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ДИАРОН® (DIARON)

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюПротивопоказан при нарушениях функции почекПротивопоказан при нарушениях функции печени
Владелец регистрационного удостоверения: ГЛОБАЛ ФАРМ, СП ТОО (Казахстан)
Представительство: ГЛОБАЛ ФАРМ СП ТОО
Активные вещества: метформин + гликлазид
Клинико-фармакологическая группа: Пероральный гипогликемический препарат
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту таб., покр. оболочкой, 80 мг+500 мг: 100 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 015463 от 29.01.2010 - Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

1 таб.
гликлазид 80 мг
метформина гидрохлорид 500 мг

Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, магния или кальция стеарат.

Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид (E171).

100 шт. - банки полимерные.


Описание лекарственного препарата ДИАРОН® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2012 году.

Фармакологическое действие

Пероральный комбинированный гипогликемический препарат.

Гликлазид — производное сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы. Повышает чувствительность периферических тканей к глюкозе. Уменьшает промежуток времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина. Восстанавливает ранний пик секреции инсулина. Гликлазид уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, повышает фибринолитическую активность и улучшает микроциркуляцию. Нормализует проницаемость сосудов. Понижает концентрацию общего холестерина и триглицеридов в крови.

Метформина гидрохлорид — производное бигуанидов. Механизм действия связан с его способностью увеличивать действие инсулина на периферические ткани, угнетать глюконеогенез из лактата в печени, замедлять поглощение глюкозы из ЖКТ, ускорять процесс превращения глюкозы в гликоген. Таким образом, метформин уменьшает уровень глюкозы в крови даже при отсутствии активности бета-клеток поджелудочной железы. Метформин не снижает уровень глюкозы в крови здоровых людей и больных диабетом 2 типа после ночного голодания, но существенно ограничивает его возрастание после приема пищи, не вызывая при этом гипогликемии. Метформин угнетает липогенез и снижает уровень триглицеридов. Метформин улучшает фибринолитические свойства крови за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.

Фармакокинетика

Гликлазид

Всасывание и распределение

Гликлазид после приема внутрь полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме отмечается через 2-6 ч. Css в плазме достигается через 2 дня. Прием препарата с пищей уменьшает величину Cmax и увеличивает время ее достижения. Связывание с белками плазмы - 85-99%. Vd - 13-24л.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени путем окисления и гидроксилирования. T1/2 - 8-11ч. 60-70% гликлазида выводится почками в виде метаболитов, около 30% - в неизмененном виде через кишечник.

Метформина гидрохлорид

Всасывание и распределение

После приема внутрь метформина гидрохлорид быстро всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность (натощак) составляет 50-60%, Cmax достигается в течение 2 ч. Прием с пищей снижает Cmax на 40% и замедляет ее достижение на 35 мин. Через 6 ч всасывание из ЖКТ заканчивается и концентрация метформина в плазме постепенно снижается. Концентрация в плазме в течение 24-48 ч не превышает 1 мкг/мл. Связывание с белками плазмы незначительное, накапливается в эритроцитах, слюнных железах, печени и почках.

Метаболизм и выведение

Метформин не подвергается биотрансформации в печени и выводится почками в активной форме (90% в сутки). Плазменный T1/2 - 6.2 ч, T1/2 из крови - 17.6 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов T1/2 удлиняется, Cmax увеличивается, что объясняется выраженными изменениями в почках.

При нарушениях функции почек T1/2 удлиняется, почечный клиренс уменьшается.

Показания к применению

— сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый) при неэффективности диетотерапии или монотерапии пероральными гипогликемическими препаратами.

Режим дозирования

Доза препарата и длительность применения устанавливаются врачом индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в крови и в моче.

Назначают внутрь по 1-2 таб. 1-2 раза/сут во время приема пищи. Максимальная суточная доза - 4 таб.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головокружение, вялость, головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, спазмы, кишечная колика, отсутствие аппетита, метеоризм, металлический привкус во рту, нарушение всасывания в кишечнике витамина В12; очень редко – повышение трансаминаз.

Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения; редко - нейтропения, лейкопения.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия (обильное потоотделение, постоянное чувство голода, ощущение покалывания губ и пальцев, бледность, сердцебиение, мелкая дрожь, сонливость, чувство страха, нарушение координации движений, временные неврологические расстройства, мышечная слабость, утомляемость), лактацидоз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, эритема, аллергический васкулит, аллергические реакции могут прогрессировать вплоть до анафилактического шока.

Противопоказания к применению

— сахарный диабет 1 типа;

— выраженные нарушения функции печени;

— выраженные нарушения функции почек;

— сердечная недостаточность;

— острая фаза инфаркта миокарда;

— дыхательная недостаточность;

— хронический алкоголизм;

— заболевания периферических сосудов;

— диабетическая кома;

— кетоацидоз;

— лактацидоз (в т.ч. в анамнезе);

— синдром диабетической стопы;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский возраст до 18 лет;

— тяжелые инфекции до и после хирургических вмешательств;

— дегидратация (при диарее, рвоте);

— плохое питание, хронический алкоголизм, острая алкогольная интоксикация;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата и производным сульфонилмочевины.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации. При беременности женщину рекомендуют перевести на инсулин. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени
Запрещено применение препарата при выраженных нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Запрещено применение препарата при выраженных нарушениях функции почек.
Особые указания

В течение первых нескольких месяцев терапии подбор дозы препарата проводят под регулярным контролем содержания глюкозы в крови.

Не рекомендуется применение при острых инфекциях, обострении хронических инфекционно-воспалительных заболеваний, травмах, острых хирургических заболеваниях, опасности дегидратации.

Не применяют перед хирургическими операциями и рентгенологическими исследованиями с в/в введением контрастных средств и в течение 2 дней после их проведения, а также при проведении курсов лечебного голодания с приемом пищи, содержащей менее 1000 ккал/сут или, соответственно, 4200 кДж/сут.

Не рекомендуется применять у пациентов старше 65 лет и лиц, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития лактацидоза (бледность кожных покровов, чувство голода, тахикардия, повышенное потоотделение, дрожь, судороги, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, в тяжелых случаях может отмечаться, нарушение сознания и развитие комы).

В период лечения необходимо контролировать функцию почек; определение содержания лактата в плазме следует проводить не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии.

Применять в составе комбинированной терапии с инсулином рекомендуется в условиях стационара.

Во время приема препарата следует воздержаться от употребления алкоголя (действие препарата усиливается).

Пациента следует предупредить о том, что если во время лечения Диароном появляются рвота, боли в животе, сопровождаемые мышечными судорогами и общим недомоганием, то прием препарата следует прекратить и обратиться к врачу.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожность следует применять Диарон® при выполнении работы, требующей повышенной концентрации внимания, и управлении транспортными средствами, т.к. может возникнуть головокружение, слабость, снижение концентрации внимания.

Передозировка

Симптомы: гипогликемия – бледность кожных покровов, чувство голода, тахикардия, повышенное потоотделение, дрожь, судороги, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, в тяжелых случаях может отмечаться, нарушение сознания и развитие комы.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка. Необходимо обеспечить общее наблюдение в условиях стационара. Если пациент в сознании, то ему следует дать внутрь глюкозу или раствор сахара. При более тяжелых состояниях вводят в/в 40% раствор декстрозы (глюкозы). Во избежание повторного развития гипогликемии необходимо дать больному пищу, богатую углеводами.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении диуретики, барбитураты, фенитоин, рифампицин, ГКС, эстрогены, прогестерон, гормоны щитовидной железы могут снижать гипогликемический эффект Диарона.

При совместном применении с другими гипогликемическими средствами, непрямыми антикоагулянтами, анаболическими стероидами, салицилатами, фенилбутазоном, сульфониламидами, бета-адреноблокаторами, аллопуринолом, теофиллином, кофеином, ингибиторами МАО усиливается гипогликемическое действие Диарона.

Одновременное применение миконазола, флуконазола, циметидина с Диароном может привести к значительной гипогликемии.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет.