Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ДИКЛОБЕРЛ® N75 (DICLOBERL® N75) инструкция по применению

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печени

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту р-р д/инъекц. 75 мг/3 мл: амп. 5 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 012683 от 10.12.2013 - Действующее

Раствор для инъекций бесцветный, прозрачный.

1 мл 1 амп.
диклофенак натрия 25 мг 75 мг

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, бензиловый спирт, ацетилцистеин, маннитол, натрия гидроксида раствор 1н, вода д/и.

3 мл - ампулы (5) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ДИКЛОБЕРЛ® N75 основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2011 году.

Фармакологическое действие

НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности циклооксигеназы - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).

Ингибирует синтез протеогликана в хрящах. При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек.

Подавляет агрегацию тромбоцитов, индуцированную АДФ и коллагеном.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После в/м введения Cmax в плазме достигается через 10-20 мин. Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет 99.7% (преимущественно с альбумином). Проникает в синовиальную жидкость, где Cmax достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме.

Метаболизм

В значительной степени метаболизируется с образованием нескольких метаболитов, среди которых два метаболита являются фармакологически активными, но в меньшей степени, чем диклофенак.

Выведение

Системный клиренс диклофенака составляет примерно 263 мл/мин. Т1/2 из плазмы составляет около 2 ч, из синовиальной жидкости - 3-6 ч. Приблизительно 60-70% дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% экскретируется с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.

Показания к применению

— воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата
(ревматоидный артрит, псориатический артрит, ювенильный артрит, подагрический артрит);

— дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (остеоартроз, остеохондроз);

— анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева) и другие заболевания позвоночника ревматического происхождения;

— люмбаго, ишиас, невралгии, миалгии;

— заболевания внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей);

— посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением;

— послеоперационные боли, приступы мигрени.

Режим дозирования

В зависимости от вида и интенсивности боли рекомендуемый диапазон суточной дозы составляет 50-150 мг диклофенака натрия.

Диклоберл® N75 применяется обычно в самом начале лечения однократно в дозе 75 мг (1 амп.) или максимально в дозе 150 мг (2 амп.)/сут только в тех случаях, когда необходимо получить быстрый терапевтический эффект. Как правило, в/м инъекции препарата назначают в течение 1-5 дней. При необходимости продолжения терапии переходят на прием диклофенака форме таблеток, капсул или суппозиториев. В/м инъекции можно сочетать с применением препарата внутрь или ректально, при этом максимальная общая суточная доза не должна превышать 150 мг.

Диклоберл® N75 вводят глубоко в/м. В связи с возможным появлением анафилактических реакций (вплоть до развития шока) больному после инъекции следует находиться под наблюдением не менее 1 ч.

Побочное действие

Классификация частоты развития побочных эффектов: очень часто (>10%), часто (≥1% и <10%), иногда (≥0.1% и <1%), очень редко (<0.01%, в т.ч. единичные случаи).

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота, диарея, незначительные желудочно-кишечные кровотечения; часто - отсутствие аппетита, диспепсия, метеоризм, спастические боли в животе, образование язв в ЖКТ (при определенных обстоятельствах с кровотечением и прободением), повышение активности трансаминаз в крови; иногда - кровавая рвота, мелена или диарея с примесью крови, нарушение функции печени, острый гепатит с желтухой или без нее (в редких случаях - молниеносный гепатит); очень редко - стоматит, глоссит, поражения пищевода, обострение язвенного колита или болезни Крона, панкреатит, запор, кишечная непроходимость, спаечный процесс в кишечнике.

Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение, чувство оглушенности, возбуждение, раздражительность, усталость; очень редко - нарушения чувствительности, расстройства вкусовых восприятий, расстройства памяти, дезориентация, судороги, расстройства зрения (нечеткость зрения и двоение в глазах), шум в ушах, преходящие нарушения слуха, психотические реакции, депрессия, чувство страха, кошмарные сновидения.

Со стороны мочевыделительной системы: иногда - образование отеков (особенно у пациентов с артериальной гипертензией или почечной недостаточностью); очень редко - интерстициальный нефрит, некроз сосочков, которые могут сопровождаться развитием острой почечной недостаточности, протеинурии и/или гематурии, нефротический синдром.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - сердцебиение, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Аллергические и дерматологические реакции: часто - кожная сыпь и зуд; иногда - выпадение волос, крапивница; очень редко - экзантема, экзема, эритема, фотосенсибилизация, пурпура (в т.ч. аллергического характера), тяжелые формы кожных реакций (такие как синдром Стивенса-Джонсона), тяжелые реакции повышенной чувствительности общего характера (отек Квинке, одышка, тахикардия, падение АД вплоть до анафилактического шока), аллергический васкулит и пневмонит, реакции повышенной чувствительности на бензиловый спирт.

Местные реакции: часто - чувство жжения в месте инъекции, повреждения тканей (например, асептический абсцесс).

Прочие: очень редко - симптомы асептического менингита (у больных с аутоиммунными заболеваниями).

Противопоказания к применению

— наличие в анамнезе аллергических реакций на прием ацетилсалициловой кислоты или других НПВС;

— нарушения функции кроветворной системы неясной этиологии;

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

— наличие в анамнезе желудочно-кишечных кровотечений, связанных с лечением НПВС;

— тяжелые нарушения функции печени и почек;

— сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к диклофенаку или другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

С особой осторожностью следует применять препарат при заболеваниях печени. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С особой осторожностью следует применять препарат при заболеваниях почек. В процессе лечения необходим систематический контроль функции почек.

Особые указания

С особой осторожностью следует применять препарат при заболеваниях печени, почек, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ (в т.ч. в анамнезе), диспепсии, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств, а также у пациентов пожилого возраста.

При указаниях в анамнезе на аллергические реакции на НПВС и сульфиты диклофенак применяют только в неотложных случаях. При возникновении тяжелых реакций повышенной чувствительности общего характера, которые могут встречаться уже при первом применении, необходимо прекратить введение Диклоберл® N75 и оказать срочную специализированную врачебную помощь.

В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек, картины периферической крови.

В период лечения препаратом Диклоберл® N75 не рекомендуется употребление алкоголя.

Диклоберл® N75 следует назначать только после того, как тщательно взвешено соотношение польза/риск при врожденном нарушении обмена порфирина (например, острая перемежающаяся порфирия), при системной красной волчанке, а также при смешанных коллагенозах.

Особо тщательное врачебное наблюдение требуется при применении препарата у больных с жалобами со стороны ЖКТ или с наличием в анамнезе хронических заболеваний кишечника воспалительного характера, у больных с артериальной гипертензией или сердечной недостаточностью, при ограничении функции почек, при нарушениях функции печени, у пациентов с аллергическими заболеваниями дыхательных путей или хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, так как у них имеется повышенный риск развития аллергических реакций, которые могут проявляться в виде приступов бронхоспазма, отека Квинке или крапивницы, у пациентов с аллергией на другие вещества, т.к. при применении у них Диклоберла N75 также увеличивается риск наступления реакций повышенной чувствительности.

Диклофенак может временно подавлять агрегацию тромбоцитов. По этой причине следует тщательно наблюдать за больными с нарушениями свертываемости крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Поскольку при применении препарата Диклоберл® N75 могут иметь место побочные эффекты со стороны ЦНС, например, усталость и головокружение, то в единичных случаях может измениться реакция и снизиться способность к активному участию в уличном движении и обслуживанию потенциально опасных механизмов.

Передозировка

Симптомы: нарушениями со стороны ЦНС (головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, явления гипервентиляции с повышенной судорожной готовностью) и ЖКТ (боли в животе, тошнота, рвота). Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, нарушения функции печени и почек, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, цианоз.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении диклофенака одновременно с другими НПВС, ГКС, ацетилсалициловой кислотой, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивается риск возникновения желудочно-кишечных язв и кровотечений.

Диклоберл® N75 может вызывать повышение уровня дигоксина, фенитоина и лития в сыворотке крови при их одновременном применении.

Препарат Диклоберл® N75 может ослаблять действие диуретиков и гипотензивных средств.

Одновременный прием Диклоберла N75 и калийсберегающих диуретиков может приводить к гиперкалиемии.

Прием препарата Диклоберл® N75 в течение 24 ч до или после приема метотрексата может приводить к повышению концентрации метотрексата в крови и к увеличению его токсического действия.

Диклоберл® N75 может усиливать нефротоксическое действие циклоспорина.

При одновременном применении с гипогликемическими препаратами и антикоагулянтами необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови и свертываемости крови.

Лекарственные средства, содержащие пробенецид или сульфинпиразон, могут замедлять выведение диклофенака из организма.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Для защиты от воздействия света препарат нужно хранить в оригинальной упаковке. Срок годности - 3 года.