-
26.09.2016
-
23.09.2016
-
22.09.2016
-
22.09.2016
-
20.09.2016
-
20.09.2016
-
19.09.2016
Раствор для в/м инъекций прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый.
1 мл | 1 амп. | |
диклофенак натрия | 37.5 мг | 75 мг |
Вспомогательные вещества: N-ацетилцистеин, динатрия эдетат, пропиленгликоль, макрогол 400, натрия гидроксид, вода д/и.
2 мл - ампулы темного стекла (5) - пачки картонные.
НПВС. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие.
Механизм действия диклофенака обусловлен подавлением активности фермента циклооксигеназы, в результате чего ингибируются реакции метаболизма арахидоновой кислоты и нарушается синтез простагландинов Е2 и F 2α, тромбоксана А2, простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.
Диклофенак подавляет агрегацию тромбоцитов.
При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек.
Всасывание и распределение
После в/м инъекции 75 мг диклофенака Сmax в плазме достигается в среднем через 10-20 мин после инъекции. Связывание с белками крови составляет 99.7% (преимущественно с альбуминами).
Метаболизм и выведение
Подавляющая часть метаболизируется в печени. T1/2 из плазмы составляет 1-2 ч, T1/2 из синовиальной жидкости 3-6 ч. Выделяется преимущественно почками, около 60% - в виде частично активированных метаболитов, менее 1% - в неизмененном виде; остальное - в виде метаболитов с желчью и калом.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Абсорбция , метаболизм и выведение препарата не зависят от возраста пациента.
При применении в рекомендуемых дозах у пациентов с нарушениями функции почек или печени кумуляции не наблюдается.
Препарат вводят в/м, глубоко, в верхние наружные квадранты ягодицы.
Доза для взрослых составляет 75 мг/сут (1 ампула). В тяжелых случаях (например, при коликах) можно вводить 150 мг/сут (2 ампулы) с интервалом в несколько часов. В этом случае следует менять место инъекции.
Продолжительность курса в/м введения диклофенака устанавливают индивидуально (рекомендуемая продолжительность терапии не более 2 дней). При необходимости дальнейшей терапии следует использоваь препараты диклофенака для перорального или ректального введения.
Для индивидуального подбора дозы можно комбинировать в/м введение 75 мг препарата с другими лекарственными формами диклофенака, максимальная суточная доза составляет 150 мг (для всех форм).
Препарат нельзя назначать детям.
При применении препарата следует учесть, что надпиливания ампулы не требуется. Перед набором раствора ампулу следует повернуть цветной точкой вверх. Раствор, находящийся в шейке ампулы, следует встряхнуть, чтобы он стек вниз. Шейку ампулы надломить вниз.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:
Со стороны дыхательной системы: редко – пневмонит.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, отсутствие аппетита, спазмы в животе, метеоризм, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, (в редких случаях приводящие к появлению крови в кале, кровавой рвоте или диарее и сопровождающиеся сильными болями в эпигастрии), повышение активности трансаминаз в сыворотке;
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия, гематурия или поражение почек (интерстициальный нефрит, нефротический синдром, некроз сосочков);
Дерматологические реакции: зуд, сыпь;
Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения;
Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки;
Аллергические реакции: ангионевротический отек (в т.ч. лица, языка, гортани), бронхоспазм (вплоть до приступа астмы), анафилактические реакции;
Прочие: ухудшение течения воспалительных процессов, обусловленных инфекцией (например, развитие некротизирующего фасцита). Если при применении препарата возникают признаки или ухудшение течения уже имеющегося инфекционного заболевания, необходимо выявления показаний для терапии антибиотиками.
Местные реакции: боли, раздражение кожи;
Абсолютные
Относительные
С особой осторожностью следует применять препарат у больных с бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, полипозом слизистых оболочек носа, с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей и хроническими инфекциями дыхательных путей (в связи с опасностью возникновения приступа
астмы), у пациентов с аллергическими реакциями (кожные реакции, зуд, крапивница) на анальгетики-антипиретики и НПВС.
С осторожностью применять при индуцированной порфирии, тяжелых нарушениях функции печени (в этих случаях требуется уменьшение доз или удлинение времени между приемами).
С осторожностью применять при нарушениях функции почек.
Диклофенак тормозит агрегацию тромбоцитов, что требует постоянного контроля гемостаза у больных с нарушениями свертываемости крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В отдельных случаях у пациентов может нарушаться способность управлять автомобилем или другими движущимися объектами из-за возникновения головокружения и чувства усталости. Эти явления усиливаются при одновременном приеме алкоголя.
Симптомы: головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, явления гипервентиляции с повышенной судорожной готовностью, у детей - миоклонические судороги;
Лечение: необходимо вызывать рвоту, назначить антациды и активированный уголь;
При одновременном применении диклофенака и дигоксина, фенитоина или препаратов лития может повышаться уровень содержания в плазме этих лекарственных средств.
При одновременном применении диклофенака и диуретиков или гипотензивных средств может ослабляться действие этих средств.
При одновременном применении диклофенака и калийсберегающих диуретиков может появиться гиперкалиемия.
При одновременном применении диклофенака и других НПВС или ГКС повышается риск возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ.
При одновременном применении диклофенака и ацетилсалициловой кислоты может появиться понижение уровня концентрации диклофенака в сыворотке крови.
При одновременном применении диклофенака и циклоспорина может повыситься токсическое воздействие последнего на почки.
При одновременном применении диклофенака и метотрексата может привести к повышению концентрации метотрексата и усиленнию его токсического действия
При одновременном применении диклофенака и пероральных гипогликемических средств может вызывать необходимость повышения доз последних. Поэтому при таком комбинированном лечении необходим контроль уровня глюкозы в крови.
Препарат отпускается по рецепту.
Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.