Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ДИКЛОРАН® СР (DICLORAN® SR) инструкция по применению

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб. пролонгир. действия, покр. оболочкой, 100 мг: 20 или 100 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 005329 от 03.07.2007 - Аннулированное

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
диклофенак натрия 100 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, крахмал кукурузный, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Состав оболочки: тальк очищенный, краситель краплак сансет желтый FCF, краситель табкоат ТС белый (гидроксипропилметилцеллюлоза USP-55%, полиэтиленгликоль USP-15%, титана диоксид - USP-30%).

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ДИКЛОРАН® СР создано в 2010 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.

Фармакологическое действие

Диклоран® СР обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу (ЦОГ) 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Фармакокинетика

Абсорбция - быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции. При приеме внутрь диклофенака пролонгированного действия, в результате замедленного высвобождения, максимальная концентрация активного вещества в плазме ниже той, которая образуется при введении препарата с обычным высвобождением; однако она остается достаточно высокой в течение длительного времени после приема. Cmax после приема таблеток пролонгированного действия 100 мг достигается через 4-5 ч и составляет 0.5 мкг/мл.

Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается, не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи.

Биодоступность – 50%. Связь с белками плазмы составляет 95-98% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость; максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. T1/2 из синовиальной жидкости 3-6 ч, концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 ч.

Метаболизм: 50% активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. AUC в 2 раза меньше после перорального введения препарата, чем после парентерального введения такой же дозы. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата также участвует ферментная система P450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем активность диклофенака.

Системный клиренс составляет 260 мл/мин. T1/2 из плазмы - 1-2 ч. 60% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Влияния возраста пациента на всасывание, метаболизм и выведение препарата, принятого внутрь, не отмечено. У пациентов с нарушением функции почек, получавших терапевтические дозы диклофенака, не было выявлено накопления неизмененного активного вещества.

У больных с выраженной почечной недостаточностью при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры и метаболизм диклофенака такие же, как и у пациентов без заболеваний печени.

Показания к применению

— воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, подагрический артрит);

— дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (деформирующий остеоартроз, остеохондроз);

— невралгия, миалгия;

— тендовагинит, бурсит;

— посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением;

— послеоперационный болевой синдром;

— мигрень;

— почечная колика;

— первичная альгодисменорея, аднексит;

— в составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).

Режим дозирования

Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, как правило, во время или после еды. Препарат назначают по 1 таблетке 1 раз в сут. При необходимости, суточную дозу увеличивают до 150 мг, дополнительно назначая 1 обычную таблетку, содержащую 50 мг диклофенака.

Длительность курса лечения определяется лечащим врачом.

Побочное действие

Часто: боли и дискомфорт в эпигастральной области; тошнота, рвота; диарея; ощущение переполнения желудка, отрыжка, изжога; спастические боли в животе, метеоризм; анорексия; головная боль, головокружение.

Редко: эрозивно-язвенные поражения пищевода, желудка, пептическая язва, множественные язвенные поражения желудочно-кишечного тракта; перфорация стенки кишечника (интенсивная режущая боль, жжение в эпигастральной области, кровавая рвота, мелена); кровотечение из желудочно-кишечного тракта (кровавая рвота, мелена); крапивница; гепатит, сопровождающийся или не сопровождающийся желтухой; реакции гиперчувствительности (бронхиальная астма, системные анафилактические/анафилактоидные реакции, включая гипотензию); васкулит; пневмонит.

В отдельных случаях: сухость во рту; афтозный стоматит, глоссит; запоры; панкреатит, токсический гепатит; неспецифический колит или его обострение; кожный зуд, кожная сыпь (преимущественно эритематозная и уртикарная), гиперемия кожи; повышение артериального давления; асептический менингит; периферическая полиневропатия (гипостезия, тремор, боль или слабость в мышцах рук и ног); снижение памяти, слабость и чувство утомления, бессонница; сонливость, раздражительность и нервозность, чувство страха, тревоги, депрессия, психотические реакции, дезориентация; судороги; токсическая амблиопия, снижение остроты зрения, диплопия, скотома; снижение слуха, звон и шум в ушах; нарушение вкусовых ощущений; алопеция; многоформная экссудативная эритема, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фотодерматит (тяжелые солнечные ожоги, кожная сыпь, нарушение пигментации); повторяющиеся вагинальные боли неясного генеза, дисменорея; гематурия, цистит, поллакиурия, протеинурия, периферические отеки, интерстициальный нефрит, снижение функции почек, нефротический синдром, олигурия или анурия, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность; повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови; гемолитическая анемия, апластическая анемия, анемия, связанная с внутренними кровотечениями, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения с пурпурой или без нее; носовое кровотечение; одышка; аритмии, кардиалгия, коллапс; снижение массы тела; молниеносный гепатит; усугубление застойной сердечной недостаточности.

Противопоказания к применению

— гиперчувствительность к диклофенаку и любым другим ингредиентам препарата;

— наличие в анамнезе аллергических реакций на прием нестероидных противовоспалительных препаратов;

— эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, кровотечения из желудочно-кишечного тракта;

— "аспириновая" астма;

— заболевания кроветворной системы, нарушения гемостаза (в том числе гемофилия);

— тяжелые нарушения функции печени и почек;

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— беременность, период лактации.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с бронхиальной астмой, застойной сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, отечным синдромом, алкоголизмом, дивертикулитом, сахарным диабетом, индуцируемой острой печеночной порфирией, в послеоперационном периоде, лицам пожилого возраста.

В период лечения препаратом следует проводить систематический контроль функции печени. В случае, если появляются клинические симптомы заболевания печени, а также, если сохраняются или усиливаются нарушения показателей функции печени, применение Диклорана® СР следует прекратить.

При применении препарата может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение или развиться язва желудочно-кишечного тракта, иногда осложняющаяся перфорацией. Данным осложнениям необязательно предшествуют симптомы-предвестники или наличие указаний в анамнезе на язвенную болезнь. В тех редких случаях, когда у пациентов, принимающих Диклоран®СР, развиваются указанные осложнения, препарат должен быть отменен.

Во время применения Диклоран® СР таблеток рекомендуется контролировать картину периферической крови, функцию почек, проводить исследование кала на скрытую кровь.

Диклоран®СР, как и другие нестероидные противовоспалительные средства, может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходим тщательный соответствующий лабораторный контроль.

В период лечения Диклоран® СР таблетками не рекомендуется употребление алкоголя.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Пациентам, принимающим препарат,необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция легких, помутнение сознания,миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения артериального давления, нарушения функции почек, судорог, раздражения желудочно-кишечного тракта, угнетения дыхания.

Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

Лекарственное взаимодействие

Диклоран® СР повышает концентрацию в плазме дигоксина и препаратов лития.

Установлено, что Диклоран® СР снижает эффект диуретиков. На фоне приема калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии, в связи с чем, необходим регулярный контроль содержания калия в сыворотке крови.

На фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (альтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск кровотечений (чаще желудочно-кишечного тракта).

Диклоран® СР уменьшает эффект гипотензивных и снотворных средств.

Одновременный прием с другими нестероидными противовоспалительными препаратами и глюкокортикостероидными средствами увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов (кровотечения желудочно-кишечного тракта).

Диклоран® СР повышает концентрацию метотрексата и циклоспорина в крови, что может привести к повышению токсичности метотрексата и усилению нефротоксичности циклоспорина. С осторожностью применять Диклоран® СР в период за 24 часа до и после приема метотрексата.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.

Имеются данные о повышении концентрации в крови антибактериальных препаратов группы хинолонов при одновременном приеме с диклофенаком.

При совместном применении с цефамандолом, цефоперазоном, цефотетаном, вальпроевой кислотой и пликамицином увеличивается частота развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности.

Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте. Имеются сообщения о развитии гипогликемических или гипергликемических реакций при совместном применении диклофенака с гипогликемическими средствами.

Препараты, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие диклофенака к ультрафиолетовому облучению.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его эффективность и токсичность.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не выше 30°С в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения. 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.