Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ДОБРОСОН® (DOBROSON®) инструкция по применению

C осторожностью применяется при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печени
Владелец регистрационного удостоверения: STADA ARZNEIMITTEL, AG (Германия)
Представительство: ШТАДА СНГ
Активное вещество: зопиклон
Клинико-фармакологическая группа: Снотворный препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб., покр. оболочкой, 7.5 мг: 10 или 20 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 019451 от 07.12.2012 - Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, диаметром 6.8-7.2 мм, толщиной 3.5-4.0 мм, двояковыпуклые, с маркировкой "ZOC 7.5" на одной стороне и риской на обеих сторонах, без запаха.

1 таб.
зопиклон 7.5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальция гидрогенфосфата дигидрат, крахмал кукурузный, натрия кармеллоза, магния стеарат, титана диоксид (Е171), метилгидроксипропилцеллюлоза.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ДОБРОСОН® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2008 году.

Фармакологическое действие

Снотворный препарат, является бензодиазепиноподобным веществом, принадлежащим к группе циклопирролонов. Оказывает седативное, снотворное и анксиолитическое действие, а также обладает миорелаксантными и противосудорожными свойствами. Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами, повышает чувствительность GABA-рецепторов к медиатору, влияет на натриевые каналы.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь зопиклон быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 1.5-2 ч и составляет 30, 60 или 115 нг/мл в зависимости от дозы (3.75, 7.5 или 15 мг соответственно). Всасывание не зависит от времени и частоты приема препарата, а также от пола пациента.

Распределение

Зопиклон быстро распределяется в организме. Связывание с белками плазмы низкое и ненасыщающее, составляет приблизительно 45%. После повторного приема не наблюдается кумуляции, а индивидуальные различия проявляются слабо. Зопиклон выделяется с грудным молоком, при этом количество препарата в молоке будет составлять приблизительно 1% от суточной дозы.

Метаболизм

Зопиклон биотрансформируется с образованием 2 основных метаболитов: фармакологически активный у животных зопиклон-N-оксид (T1/2 из плазмы – 4.5 ч) и неактивный N-десметил-зопиклон (T1/2 из плазмы 7.5 ч). Кумуляции метаболитов в организме при регулярном приеме (15 мг/сут в течение 14 дней) не наблюдалось. Даже после введения в более высоких дозах у животных не наблюдалось индукции микросомальных ферментов печени.

Выведение

При применении в рекомендуемых дозах T1/2 составляет приблизительно 5 ч. Низкий почечный клиренс неизмененного зопиклона (в среднем 8.4 мл/мин) и плазменный клиренс, составляющий 232 мл/мин, показывают, что зопиклон выводится в основном в виде метаболитов, приблизительно 80% - почками и около 16% - с калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

В многочисленных исследованиях применения препарата у лиц пожилого возраста накопления зопиклона в плазме после повторного введения не наблюдалось, несмотря на некоторое ингибирование метаболизма в печени и удлинение Т1/2 (приблизительно до 7 ч).

У пациентов с почечной недостаточностью также не было обнаружено накопление зопиклона или его метаболитов при пролонгированном применении. Зопиклон проходит через диализную мембрану.

У пациентов с нарушениями функции печени медленный процесс деметилирования приводит к значительному снижению плазменного клиренса зопиклона, что требует снижения дозы препарата.

Показания к применению

— краткосрочная терапия бессонницы.

Режим дозирования

Рекомендуемая суточная доза для взрослых составляет 7.5 мг (1 таб.). Эту дозу превышать не следует.

Лицам пожилого возраста, ослабленным пациентам или пациентам с печеночной недостаточностью или хронической дыхательной недостаточностью лечение следует начинать с дозы 3.75 мг/сут (1/2 таб.).

Хотя у пациентов с почечной недостаточностью не было обнаружено накопления действующего вещества, рекомендуемая начальная доза препарата у этой категории пациентов составляет 3.75 мг/сут.

Препарат нельзя назначать детям и подросткам.

Таблетки следует принимать непосредственно перед сном, проглатывая целиком и запивая небольшим количеством жидкости.

Лечение следует проводить в течение как можно более короткого периода времени. Продолжительность приема препарата, включая постепенную фазу отмены, не должна превышать 4 недель. Продолжать терапию далее не следует до тех пор, пока состояние пациента не будет оценено повторно.

Побочное действие

В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента и принимаемой дозы могут возникать следующие побочные действия, особенно в начале лечения.

Со стороны ЦНС: эффект последействия (сонливость, слабость, снижение реакции); подавленные эмоции, состояние замешательства, мышечная слабость, атаксия, нетвердость движения, головная боль, головокружение, расстройства зрения (диплопия). При продолжении терапии симптомы уменьшаются. Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные лекарственные вещества могут вызывать антероградную амнезию. На фоне применения бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных лекарственных средств возможно обострение имеющейся депрессии, а также (преимущественно у лиц пожилого возраста и детей) возникновение психотических и парадоксальных реакций (беспокойность, раздражительность, агрессия, гнев, появление ночных кошмаров, галлюцинаций, психозов, неподходящего поведения и других поведенческих расстройств). В таких случаях применение данного препарата следует прекратить. Длительное применение (даже в терапевтических дозах) бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных лекарственных средств может привести к развитию физической и психической зависимости; прекращение терапии может привести к синдрому отмены или феномену отдачи.

Со стороны пищеварительной системы: наиболее часто - горечь или металлический привкус во рту; иногда - желудочно-кишечные расстройства.

Прочие: иногда - снижение либидо, кожные реакции.

Противопоказания к применению

— myasthenia gravis;

— тяжелая дыхательная недостаточность;

— ночное апноэ;

— тяжелая печеночная недостаточность;

— детский и подростковый возраст;

— повышенная чувствительность к зопиклону или другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не установлена. Поэтому назначение препарата при беременности возможно только в исключительных случаях и после тщательного взвешивания предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для плода или ребенка.

При подозреваемой беременности или при планировании беременности пациентки должны предупредить своего врача.

Длительное применение препарата Добросон при беременности может вызвать постнатальный синдром отмены у новорожденного. Применение препарата до или во время родов может привести к гипотермии, гипотензии, угнетению дыхания, снижению мышечного тонуса и сосательного рефлекса у новорожденного.

Так как зопиклон выделяется с грудным молоком, Добросон не следует применять в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с печеночной недостаточностью необходима коррекция дозы препарата.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам со значительным снижением функции почек необнеобходима коррекция дозы препарата.

Особые указания

Препарат назначают только тогда, когда расстройства сна являются клинически значимыми.

Повторное (через несколько недель) применение бензодиазепинов или бензодиазепиноподобных лекарственных средств может привести к снижению эффекта вследствие развития толерантности (как правило, при применении препарата в течение 4 недель толерантность не развивается).

Применение бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных соединений может привести к развитию физической и психической зависимости (причем как при применении в чрезмерно высоких дозах, так и при применении в терапевтических дозах). Риск развития зависимости возрастает с увеличением дозы и продолжительности терапии, особенно у пациентов с алкогольной или наркотической зависимостью.

При развитии физической зависимости внезапное прекращение применения препарата будет сопровождаться синдромом отмены (головная боль, мышечная боль, необычная тревожность, напряженность, беспокойство, раздражительность; в тяжелых случаях - потеря ориентации, гиперчувствительность к свету, шуму или физическому контакту, галлюцинации, судороги).

Прекращение даже кратковременной терапии может привести к временному появлению синдрома отмены (изменения настроения, тревога и беспокойство). Риск развития симптомов отмены повышается при внезапном прекращении приема, поэтому рекомендуется постепенная отмена препарата.

Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные лекарственные средства могут вызывать антероградную амнезию (обычно в течение нескольких часов). Такой риск возрастает с увеличением дозы и может уменьшаться с помощью достаточного непрерывного сна (7-8 ч).

Добросон не предназначен для первичного лечения психозов, а также для монотерапии депрессии или беспокойства, сопровождаемого депрессией. При определенных обстоятельствах депрессивная симптоматика может усиливаться (опасность суицида), если не проводится соответствующая терапия (антидепрессантами).

Добросон необходимо применять с предельной осторожностью у пациентов с алкогольной или наркотической зависимостью в анамнезе.

Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные вещества не назначают пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, т.к. они могут способствовать возникновению энцефалопатии. При назначении препарата пациентам с нарушениями функции печени или со значительным снижением функции почек требуется осторожность и/или снижение дозы.

Назначение препарата в более низких дозах также рекомендуется пациентам с хронической дыхательной недостаточностью из-за риска угнетения дыхания.

Пациента в начале лечения следует проинформировать об ограниченной продолжительности терапии и тщательно объяснить ему необходимость медленного снижения дозы. Кроме этого необходимо, чтобы пациент был осведомлен о возможности феномена отдачи.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациентам следует с осторожностью заниматься вождением автотранспорта и другой деятельностью, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, т.к. сонливость, амнезия, нарушение способности к концентрации внимания могут снижать способность к вождению автомашины и управлению механизмами (особенно после недостаточного сна или одновременного употребления алкоголя).

Передозировка

Симптомы обусловлены различной степенью угнетающего действия на ЦНС: сонливость, дезориентация, летаргия, расстройства зрения, дистония, атаксии, потеря сознания, угнетение дыхания, нарушения кровообращения, кома. Возможны парадоксальные реакции (беспокойность, галлюцинации).

Лечение: проводят симптоматическую терапию. При небольшой интоксикации пациенты должны находиться в состоянии сна с контролем показателей сердечно-сосудистой и дыхательной систем. В более серьезных случаях может потребоваться интенсивная терапия. Форсированный диализ или гемодиализ будут менее эффективны в связи с высоким Vd зопиклона. Для прекращения угнетающего действия бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных веществ на ЦНС применяют специфический антагонист бензодиазепина флумазенил.

Как и в случае передозировки другими бензодиазепинами и бензодиазепиноподобными веществами, передозировка препарата Добросон обычно не является опасной для жизни.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препарата Добросон и седативных или снотворных лекарственных средств, анальгетиков ( в т.ч. опиоидных), нейролептиков, противосудорожных средств, транквилизаторов, антидепрессантов, препаратов лития, блокаторов гистаминовых Н1-рецепторов возможно взаимное усиление угнетающего действия на ЦНС.

Совместное применение с опиоидными анальгетиками также может привести к усилению эйфории и таким образом ускорить развитие лекарственной зависимости.

Одновременное применение препарата Добросон с миорелаксантами может усилить миорелаксирующее действие.

При одновременном применении ингибиторы микросомальных печеночных ферментов системы цитохрома Р450 (например, циметидин) могут усиливать действие препарата Добросон.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.