Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ДОПЕГИТ® (DOPEGYT) инструкция по применению

C осторожностью применяется при беременностиC осторожностью применяется при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекПротивопоказан при нарушениях функции печениВозможно применение для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб. 250 мг: 50 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 015863 от 23.04.2015 - Действующее

Таблетки белого или серовато-белого цвета, круглые, плоские, с фаской, на одной стороне гладкие, на другой стороне с гравировкой "DOPEGYT"; без или почти без запаха.

1 таб.
метилдопы сесквигидрат 282 мг,
 что соответствует содержанию метилдопы 250 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, этилцеллюлоза, тальк, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), стеариновая кислота, магния стеарат.

50 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ДОПЕГИТ® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2007 году.

Фармакологическое действие

Стимулятор центральных α2-адренорецепторов. Антигипертензивный препарат. Проникает через ГЭБ. Метаболизируется с образованием активного метаболита альфа-метилнорадреналина, который стимулирует центральные тормозные пресинаптические α2-адренорецепторы, снижая симпатический тонус. Замещает в качестве ложного нейромедиатора эндогенный допамин на допаминергических нервных окончаниях. Снижает активность ренина плазмы и уменьшает ОПСС, подавляет фермент допа-декарбоксилазу, тем самым снижая синтез норадреналина, допамина, серотонина и уменьшая концентрацию норадреналина и адреналина в тканях.

Метилдопа не оказывает прямого влияния на функцию сердца, не снижает сердечный выброс, не вызывает рефлекторную тахикардию, а также не влияет на скорость клубочковой фильтрации, почечный кровоток, фильтруемую фракцию. В некоторых случаях снижает ЧСС. Препарат снижает АД в горизонтальном и вертикальном положении, в редких случаях вызывает ортостатическую гипотензию.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь абсорбируется около 50% альфа-метилдопы.

Распределение

Связывание с белками плазмы - менее 20%. Максимальное снижение АД происходит через 4-6 ч после приема внутрь и длится 12-24 ч. После неоднократного приема максимальный гипотензивный эффект развивается в течение 2-3 После отмены препарата АД возвращается к исходному уровню в течение 1-2

Препарат проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Препарат метаболизируется в печени с образованием активного метаболита альфа-метилнорадреналина.

Кроме того, известны многие другие метаболиты, экскретируемые с мочой.

Выведение

Выводится в основном почками. Около 70% абсорбированного активного вещества выводится с мочой в виде метилдопы и его сульфоконъюгатов. Около 30% экскретируется с калом в виде метилдопы.

При нормальной функции почек T1/2 равен 1.7 ч. Активный метаболит препарата полностью выводится из организма в течение 36 ч.

Метилдопа выводится при гемодиализе. Шестичасовой гемодиализ может вывести из циркулирующей крови 60% всосавшейся дозы метилдопы, перитонеальный диализ в течение 20-30 часов выводит примерно 22 - 39%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной недостаточности экскреция препарата замедляется в соответствии со степенью снижения функции почек. При тяжелой почечной недостаточности (без гемодиализа) T1/2 метилдопы удлиняется в 10 раз.

Показания к применению

— артериальная гипертензия.

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально. Препарат можно принимать до или после еды.

Начальная доза метилдопы для взрослых - 250 мг 2-3 в течение первых двух дней. Затем суточная доза может быть повышена или снижена, в зависимости от степени снижения АД, постепенно на 250 мг с двухдневными интервалами. Для минимизации седативного побочного эффекта, возможного в начале курса лечения и при повышении дозы, рекомендуется сначала повышать дозу для вечернего приема препарата.

Поддерживающая доза составляет 500–2000 мг/, разделенные на 2-4 приема. Максимальная суточная доза составляет 3 г. При недостаточной эффективности препарата в дозе 2 г/ рекомендуют применять комбинацию с другими антигипертензивными препаратами.

При применении препарата в течение 1-3 мес возможно возникновение толерантности. Эффективный контроль АД можно восстановить за счет присоединения диуретика или повышения дозы метилдопы.

Начальная доза у пожилых пациентов не должна превышать 500 мг/ из-за повышенной частоты возникновения седативного эффекта у данной группы больных. При необходимости дозу можно увеличивать каждые 2 сут до максимальной 2 г/

При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек дозы следует снижать. При почечной недостаточности легкой степени тяжести (СКФ >50 мл/мин) следует выдерживать интервал между приемами 8 ч, при почечной недостаточности средней степени тяжести (СКФ = 10-50 мл/мин) интервал должен быть 8-12 ч, а при почечной недостаточности тяжелой степени (СКФ <10 мл/мин) - 12-24 ч. Поскольку метилдопа удаляется при гемодиализе, после этой процедуры больному следует назначить дополнительный прием препарата в дозе 250 мг во избежание повышения АД.

Рекомендуемая начальная доза метилдопы у детей составляет 10 мг/кг массы тела в сутки, разделенная на 2-4 приема. При необходимости суточную дозу можно постепенно повышать (до 65 мг/кг) с интервалами между повышениями не менее двух дней.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале курса лечения или после повышения дозы - преходящая сонливость, головная боль и слабость; возможно- парестезии, головокружения, тревога, психическая депрессия, психоз (слабый и преходящий), ночные кошмары; редко - паркинсонизм, хореоатетоз, симптомы нарушения мозгового кровообращения (возможно связанные с артериальной гипотензией), периферический парез лицевого нерва.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: усиление стенокардии, застойная сердечная недостаточность, синусовая брадикардия, снижение чувствительности каротидного синуса, ортостатическая гипотензия, отеки.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, запоры, диарея, сиаладенит, изъязвление языка, колит, метеоризм панкреатит, нарушения функции печени с развитием холестаза, желтухи, гепатита, нарушение фенкциональный проб печени.

Со стороны системы кроветворения: угнетение костномозгового кроветворения, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, положительный тест на антиядерные антитела, на наличие волчаночных клеток, ревматоидный фактор, положительный тест Кумбса.

Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея, аменорея, снижение либидо и потенции.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, отек суставов, мышечная боль.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа.

Со стороны лабораторных показателей: повышение содержания остаточного азота в плазме крови.

Аллергические реакции: эритема; редко - токсический эпидермальный некролиз,миокардит, перикардит, васкулит, волчаночноподобный синдром, лекарственная лихорадка, эозинофилия.

Прочие: повышение массы тела.

Препарат обычно хорошо переносится, нежелательные реакции возникают нечасто.

Противопоказания к применению

— острые (активный гепатит или цирроз ) и хронические заболевания печени;

— депрессия;

— феохромоцитома;

— сопутствующая терапия ингибиторами МАО;

— повышенная чувствительность к препарату.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата при беременности не проводилось.

При необходимости применения препарата в этот период следует соотнести предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. Исследование детей, матери которых принимали Допегит после 26-й недели беременности, не выявило нежелательных эффектов препарата. У беременных, принимавших препарат в III триместре, состояние плода было лучше, чем у нелеченых женщин.

Метилдопа выделяется с грудным молоком. Применение препарата в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для новорожденного.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при острых (активный гепатит или цирроз ) и хронических заболевания печени.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек следует применять сниженные дозы. При легкой почечной недостаточности (СКФ > 50 мл/мин) следует выдерживать интервал между приемами 8 ч, при умеренной недостаточности (СКФ =10-50 мл/мин) интервал должен быть 8-12 ч, а при тяжелой почечной недостаточности (СКФ < 10 мл/мин) 12-24 ч. Поскольку метилдопа удаляется при гемодиализе, после этой процедуры больному следует дать дополнительную дозу 250 мг во избежание повышения артериального давления.

Применение у пожилых пациентов

Начальная доза у пожилых пациентов не должна превышать 500 мг/ из-за повышенной частоты возникновения седативного эффекта у данной группы больных. При необходимости дозу можно увеличивать каждые 2 сут до максимальной 2 г/

Применение у детей

Рекомендуемая начальная доза метилдопы у детей составляет 10 мг/кг массы тела в сутки, разделенная на 2-4 приема. При необходимости суточную дозу можно постепенно повышать (до 65 мг/кг) с интервалами между повышениями не менее двух дней.

Особые указания

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начальном, индивидуально определяемом периоде применения Допегита не разрешается вождение транспортных средств и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: резкое снижение АД, выраженная бессонница, слабость, брадикардия, головокружение, запор, метеоризм, диарея, тошнота, рвота.

Лечение: специфического антидота нет, проводят промывание желудка, вызывают искусственную рвоту, форсированный диурез (если прием препарата был недавно). Рекомендуется проводить динамический контроль состояния сердечно-сосудистой системы, мочевыводящей системы, головного мозга, ЖКТ, показателей электролитного баланса. При необходимости рекомендуется вводить симпатомиметики (например, эпинефрин).

Лекарственное взаимодействие

Допегит нельзя применять одновременно с ингибиторами МАО.

Комбинации, требующие особой осторожности

Совместное применение Допегита и симпатомиметиков, трициклических антидепрессантов, фенотиазинов, препаратов железа для приема внутрь (могут снижать биодоступность метилдопы), НПВС, эстрогенов приводит к снижению гипотензивного эффекта препарата.

При одновременном применении Допегита с другими антигипертензивными препаратами возможна суммация гипотензивных эффектов.

При совместном применении Допегита и анестетиков возможно усиление антигипертензивного эффекта Допегита.

Комбинации, которые необходимо учитывать

При совместном применении Допегита и препарата лития возможно усиление токсичности лития.

Совместное применение Допегита и леводопы приводит к снижению антипаркинсонического эффекта и усилению нежелательного действия леводопы на ЦНС.

Совместное применение Допегита и этанола или других препаратов, угнетающих ЦНС, приводит к усилению депрессии.

Совместное применение Допегита и антикоагулянтов приводит к усилению антикоагулянтного эффекта и увеличению опасности кровотечения.

Совместное применение Допегита и бромокриптина приводит к увеличению риска нежелательного влияния на концентрацию пролактина.

Совместное применение Допегита и галоперидола приводит к нарушению когнитивных функций (к дезориентации и спутанности сознания).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при комнатной температуре (от 15 до 25°С). Срок годности - 5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.