Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ЭБРАНТИЛ® (EBRANTIL®) капсулы инструкция по применению

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениC осторожностью применяется для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами

Форма выпуска, состав и упаковка


ЭБРАНТИЛ
Препарат отпускается по рецепту капс. с модифицированным высвобождением 30 мг: 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 020589 от 03.06.2014 - Действующее

Капсулы с модифицированным высвобождением твердые желатиновые, размер №4, с непрозрачным корпусом и крышечкой желтого цвета, с маркировкой черного цвета "Ebr30"; содержимое капсул - гранулы желтого цвета.

1 капс.
урапидил 30 мг

Вспомогательные вещества: крупка сахарная, сополимер метилметакрилата и метакриловой кислоты, тальк, диэтилфталат, фумаровая кислота, гипромеллоза, этилцеллюлоза, стеариновая кислота, гипромеллозы фталат.

Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е171), железа (III) оксид желтый (Е172), вода очищенная, чернила черные очищенные.

30 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту капс. с модифицированным высвобождением 60 мг: 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 020150 от 30.09.2013 - Действующее

Капсулы с модифицированным высвобождением твердые желатиновые, размер №2, с прозрачным корпусом светло-голубого цвета и непрозрачной крышечкой белого цвета; содержимое капсул - гранулы желтого цвета.

1 капс.
урапидил 60 мг

Вспомогательные вещества: крупка сахарная, сополимер метилметакрилата и метакриловой кислоты, тальк, диэтилфталат, фумаровая кислота, гипромеллоза, этилцеллюлоза, стеариновая кислота, гипромеллозы фталат.

Состав крышечки капсулы: титана диоксид (Е171), желатин.
Состав корпуса капсулы: индигокармин (Е132), желатин.

30 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ЭБРАНТИЛ® капсулы основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2015 году.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат. Альфа1-адреноблокатор. Имеет центральный и периферический механизмы действия.

На периферическом уровне урапидил преимущественно блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы, таким образом, подавляя сосудосуживающее действие катехоламинов.

В ЦНС урапидил влияет на активность сосудодвигательного центра, это проявляется в предотвращении рефлекторного увеличения (или снижения) тонуса симпатической нервной системы.

Урапидил вызывает снижение систолического и диастолического давления путем снижения периферического сосудистого сопротивления. ЧСС остается в большинстве случаев неизменной. Сердечный выброс при приеме урапидила не меняется. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения сосудистого сопротивления.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь до 80-90% урапидила всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме при применении лекарственных форм с пролонгированным действием достигается через 4–6 ч после приема.

Относительная биодоступность капсул с модифицированным высвобождением, по сравнению с раствором для приема внутрь, составляет 92% (83-103%). Абсолютная биодоступность капсул с модифицированным высвобождением, по сравнению с раствором для в/в введения, составляет 72% (63-80%).

Распределение

Связывание с белками плазмы крови урапидила составляет примерно 80%. Vd - 0.77 л/кг. Проникает через ГЭБ и через плацентарный барьер.

Метаболизм

Урапидил метаболизируется преимущественно в печени. Основной метаболит - гидроксилированное производное в 4 положении бензольного кольца - практически не обладает антигипертензивной активностью. О-деметилированный метаболит урапидила также биологически активен, как урапидил, но присутствует в очень малых количествах.

Выведение

T1/2 составляет примерно 4.7 ч (3.3-7.6 ч). Выведение урапидила и его метаболитов на 50-70% осуществляется почками, причем около 15% введенной дозы составляет фармакологически активный урапидил; остальные выводятся с калом в виде р-гидроксилированного урапидила.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста и у пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью Vd и клиренс урапидила уменьшается, а T1/2 увеличивается.

Показания к применению

— артериальная гипертензия.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь 2 раза/сут, утром и вечером, вместе с приемом пищи. Капсулы следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды.

Для снижения АД препарат назначают в дозе 30 мг (1 капс.) 2 раза/сут.

Если требуется более быстрое снижение АД, то дозу препарата можно увеличить до 60 мг 2 раза/сут.

Дозу следует подбирать индивидуально. Поддерживающая доза составляет 60-180 мг/сут, разделенная на 2 приема.

Эбрантил® капсулы с модифицированным высвобождением подходят для длительного применения. Терапия препаратом требует регулярного медицинского наблюдения.

Для пациентов с печеночной недостаточностью может понадобиться снижение дозы урапидила.

Для пациентов с почечной недостаточностью может понадобиться уменьшение дозы урапидила.

Для пациентов пожилого возраста при длительном лечении препаратом Эбрантил® капсулы с модифицированным высвобождением может понадобиться снижение дозы.

Побочное действие

Частота встречаемости побочных реакций классифицируется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000); неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным).

Со стороны ЦНС: часто - головокружение, головная боль; нечасто - утомляемость, нарушения сна; очень редко - беспокойство.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота; нечасто - рвота, диарея, сухость во рту; очень редко - обратимое повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущение сердцебиения, тахикардия, брадикардия, ощущение давления или боли в груди (симптомы, аналогичные стенокардии), ортостатическая гипотензия.

Аллергические реакции: нечасто - зуд, сухость кожи, экзантема.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - отеки, учащение позывов к мочеиспусканию и учащение случаев недержания мочи, приапизм.

Прочие: нечасто - заложенность носа; очень редко - снижение числа тромбоцитов*.

* В очень редких случаях отмечается снижение числа тромбоцитов по времени развития совпадающее с применением урапидила, однако в подобных случаях иммунологические исследования опровергают связь тромбоцитопении с приемом урапидила.

Противопоказания к применению

— беременность;

— период лактации;

— детский и подростковый возраст до 18 лет (для дозы 60 мг);

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности и в период лактации противопоказано.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции почек (от средней тяжести до тяжелой степени).

Применение у пожилых пациентов

Для пациентов пожилого возраста при длительном лечении препаратом Эбрантил® капсулы с модифицированным высвобождением может понадобиться снижение дозы.

Применение у детей

Применение препарата противопоказано в детском и подростковом возрасте до 18 лет (для дозы 60 мг).

Особые указания

С осторожностью следует назначать препарат при сердечной недостаточности, связанной с функциональным поражением механического характера, например, стенозом аортального или митрального клапана, при эмболии легочной артерии или нарушениях сократимости миокарда вследствие заболевания перикарда; нарушениях функции печени; при нарушениях функции почек (от средней тяжести до тяжелой степени); пациентам пожилого возраста, а также пациентам, одновременно принимающим циметидин.

Пациентам с редкими наследственными нарушениями, такими как непереносимость фруктозы, синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы или сахаразо-изомальтазная недостаточность, не следует применять урапидил.

Использование в педиатрии

Применение препарата не рекомендуется у детей и подростков в возрасте до 18 лет, т.к. исследования по безопасности и эффективности применения урапидила у детей ограничены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период терапии препаратом Эбрантил® необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами. Это особенно важно после начала лечения, при смене лекарственного препарата или при приеме алкоголя.

Передозировка

Симптомы: головокружение, ортостатическая гипотензия, коллапс, усталость, снижение скорости психомоторных реакций.

Лечение: чрезмерное снижение АД может быть уменьшено путем придания нижним конечностям пациента возвышенного положения, а также восполнением ОЦК. При неэффективности данных мер может быть начато медленное в/в введение сосудосуживающих препаратов под постоянным контролем АД. В очень редких случаях необходимо в/в введение 0.5-1 мг эфедрина, разведенного в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида.

Лекарственное взаимодействие

Антигипертензивное действие урапидила может усиливаться при одновременном применении с альфа-адреноблокаторами или другими антигипертензивными препаратами, а также при обезвоживании (диарея, рвота) и при одновременном приеме этанола.

При одновременном приеме с циметидином Cmax урапидила гидрохлорида в плазме крови может увеличиваться на 15%.

Поскольку нет полной информации об одновременном применении урапидила с ингибиторами АПФ, такая комбинация не рекомендована.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.