Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ЭБРАНТИЛ® (EBRANTIL®)

C осторожностью применяется при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениПротивопоказан для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: TAKEDA, GmbH (Германия)
Представительство: ТАКЕДА ОСТЕВРОПА ХОЛДИНГ ГмбХ
Активное вещество: урапидил
Клинико-фармакологическая группа: Альфа1-адреноблокатор, Антигипертензивный препарат
Форма выпуска, состав и упаковка

ЭБРАНТИЛ
Препарат отпускается по рецепту р-р д/в/в введения 5 мг/1 мл: амп. 5 мл или 10 мл 5 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 020597 от 03.06.2014 - Действующее

Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный.

1 мл
урапидила гидрохлорида 5.47 мг
 что соответствует содержанию урапидила 5 мг

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, натрия гидрофосфата дигидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, вода д/и.

5 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - коробки картонные.
10 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - коробки картонные.


Описание лекарственного препарата ЭБРАНТИЛ® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2015 году.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат. Альфа1-адреноблокатор. Имеет центральный и периферический механизмы действия.

На периферическом уровне урапидил преимущественно блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы, таким образом, подавляя сосудосуживающее действие катехоламинов.

В ЦНС урапидил влияет на активность сосудодвигательного центра, это проявляется в предотвращении рефлекторного увеличения (или снижения) тонуса симпатической нервной системы.

Урапидил, блокируя постсинаптические α1-адренорецепторы, снижает систолическое и диастолическое давление и периферическое сосудистое сопротивление. ЧСС и сердечный выброс при его приеме не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения сосудистого сопротивления.

Фармакокинетика

Распределение

После в/в введения препарата в дозе 25 мг наблюдается двухфазное снижение концентрации урапидила в плазме крови: сначала - быстрое снижение (α-фаза), а затем - медленное (β-фаза).

Период распределения препарата составляет около 35 мин. Vd - 0.8 л/кг (0.6-1.2 л/кг).

Связывание с белками плазмы крови составляет 80%. Проникает через ГЭБ и через плацентарный барьер.

Метаболизм

Большая часть урапидила метаболизируется в печени. Основной метаболит - гидроксилированное производное в 4 положении бензольного кольца - практически не обладает антигипертензивной активностью.

О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически так же активен, как урапидила гидрохлорид.

Выведение

T1/2 препарата после в/в болюсного введения составляет 2.7 ч. (1.8-3.9 ч). Около 50-70% урапидила гидрохлорида и его метаболитов (15% в виде активного вещества) выводится с мочой, остальное выводится с калом в виде метаболитов (в основном в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила гидрохлорида).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста и у пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью Vd и клиренс урапидила уменьшается, а T1/2 увеличивается.

Показания к применению

— гипертонический криз;

— тяжелая форма артериальной гипертензии;

— артериальная гипертензия, резистентная к терапии;

— управляемая гипотензия во время и/или после хирургической операции.

Режим дозирования

Эбрантил вводят в/в струйно или путем длительной инфузии в положении больного лежа. Введение препарата может быть однократным или многократным. Инъекционное введение препарата можно сочетать с последующей капельной инфузией. Парентеральную терапию можно повторить при новом повышении АД.

При гипертоническом кризе, тяжелой форме артериальной гипертензии, артериальной гипертензии, резистентной к терапии, 10-50 мг препарата Эбрантил® вводят в/в медленно под контролем АД. Снижение АД ожидается в течение 5 мин после инъекции. В зависимости от ответа возможна повторная в/в инъекция препарата Эбрантил®.

Для поддержания АД на уровне, достигнутом с помощью инъекции, используется в/в капельное введение препарата или непрерывная инфузия с помощью перфузатора. Раствор для капельной инфузии готовится следующим образом: 250 мг урапидила (10 ампул препарата Эбрантил® раствор для инъекций 25 мг) добавляют к 500 мл совместимого раствора для инфузий (например, физиологического раствора, 5% или 10% раствора глюкозы). Если для введения поддерживающей дозы используется перфузатор, то в 20 мл препарата Эбрантил® раствор для инъекций (100 мг урапидила) вводят в шприц перфузатора и разводят до 50 мл совместимым раствором для инфузий.

Максимальное допустимое соотношение - 4 мг препарата Эбрантил® на 1 мл раствора для инфузии.

Скорость в/в капельного введения зависит от индивидуальной реакции АД. Рекомендуемая начальная скорость - 2 мг/мин.

Поддерживающая доза, в среднем, составляет 9 мг/ч, т.е. 250 мг препарата Эбрантил® в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капли = 2.2 мл).

Для контролируемого снижения АД при его повышении во время и/или после хирургической операции препарат используется в виде капельной инфузии или в виде непрерывной инфузии с помощью перфузатора для поддержания АД на уровне, достигнутом с помощью инъекции.

Схема дозирования

Проводят в/в инъекцию 25 мг препарата Эбрантил®. Если АД снижается через 2 мин, то для стабилизации его проводят в/в инфузию.

Если через 2 мин после проведения в/в инъекции АД остается на прежнем уровне, проводят повторную в/в инъекцию 25 мг Эбрантила. Если АД снижается через 2 мин после повторной инъекции, проводят в/в инфузию с начальной дозой до 6 мг в 1-2 мин и последующим уменьшением дозы.

Если же через 2 мин после проведения повторной в/в инъекции АД остается на прежнем уровне, то препарат Эбрантил® вводят в дозе 50 мг в/в медленно.

Если ранее использовались другие антигипертензивные средства, то Эбрантил® можно вводить только через промежуток времени, достаточный, чтобы подействовали ранее введенные препараты. Дозу препарата Эбрантил® следует соответственно уменьшить.

Чрезмерно быстрое снижение АД может привести к брадикардии или остановке сердца.

После одновременного применения с парентеральной терапией возможен переход на поддерживающее лечение капсулами пролонгированного действия Эбрантил® (рекомендуемая начальная доза 60 мг 2 раза/сут) или другими пероральными антигипертензивными препаратами.

Курс лечения продолжительностью 7 дней является безопасным и, как правило, достаточным для применения парентеральной антигипертензивной терапии. При повторном повышении АД парентеральную терапию можно повторить.

При применении антигипертензивных препаратов у пациентов пожилого возраста необходимо соблюдать осторожность. Начальная доза должна быть снижена по сравнению с рекомендуемой, поскольку чувствительность у пожилых пациентов к препаратам такого ряда часто изменена.

Побочное действие

Большинство из следующих побочных эффектов обусловлены чрезмерным снижением АД, однако опыт клинического применения показывает, что они исчезают в течение нескольких минут, даже после проведения капельной инфузии. При тяжелых побочных эффектах может потребоваться прекращение лечения.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота; нечасто - рвота.

Со стороны ЦНС: часто - головокружение, головная боль; очень редко - чувство беспокойства.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущение сердцебиения, тахикардия, брадикардия, чувство сдавливания в груди, ортостатическая гипотензия, аритмия.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - снижение числа тромбоцитов*.

Прочие: нечасто - потливость, утомляемость; редко - заложенность носа, приапизм, аллергические реакции (зуд, покраснение кожи, экзантема).

* В очень редких случаях отмечается снижение числа тромбоцитов, по времени развития совпадающее с применением урапидила, однако в подобных случаях иммунологические исследования опровергают связь тромбоцитопении с приемом урапидила.

Противопоказания к применению

— аортальный стеноз;

— открытый боталлов проток;

— повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции печени и/или почек, пациентам пожилого возраста, при гиповолемии, при сердечной недостаточности, связанной со стенозом аортального или митрального клапана, при эмболии легочной артерии или нарушениях сократимости миокарда вследствие перикардита, а также пациентам, одновременно принимающим циметидин.

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку нет полной информации о применении препарата Эбрантил® при беременности и его влиянии на плаценту, назначать препарат можно только при наличии строгих показаний, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Эбрантил® не следует принимать в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции почек.
Применение у пожилых пациентов
При применении антигипертензивных препаратов у пациентов пожилого возраста необходимо соблюдать осторожность. Начальная доза должна быть снижена по сравнению с рекомендуемой, поскольку чувствительность у пожилых пациентов к препаратам такого ряда часто изменена.
Применение у детей
Данных о применении препарата Эбрантил® у детей не имеется.
Особые указания

Использование в педиатрии

Данных о применении препарата Эбрантил® у детей не имеется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат может повлиять на способность к управлению автотранспортом или проведение работ, требующих точной координации движений. Это особенно важно после начала лечения, при смене лекарственного препарата или при приеме алкоголя.

Передозировка

Симптомы: головокружение, ортостатическая гипотензия, коллапс, усталость и снижение скорости психомоторных реакций.

Лечение: при резком падении АД необходимо придать нижним конечностям пациента возвышенное положение и начать инфузионную терапию для увеличения ОЦК. При неэффективности этих мер можно начать инфузию сосудосуживающих препаратов под контролем АД. В очень редких случаях необходимо в/в введение катехоламинов (0.5-1 мг адреналина, разведенного в 10 мл физиологического раствора).

Лекарственное взаимодействие

Антигипертензивное действие урапидила может усиливаться при совместном приеме с альфа-адреноблокаторами или другими антигипертензивными средствами, а также при гиповолемии (диарея, рвота) и при одновременном приеме этанола.

При одновременном приеме с циметидином Cmax урапидила гидрохлорида в плазме крови может увеличиваться на 15%.

Т.к. недостаточно информации об одновременном применении с ингибиторами АПФ, такая комбинация в настоящее время не рекомендуется.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 2 года.