Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ЭФОКС® ЛОНГ (EFFOX LONG) инструкция по применению

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печени

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб. ретард 50 мг: 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 003462 от 06.05.2006 - Аннулированное

Таблетки ретард белого или почти белого цвета, круглые, с фаской и насечкой для разлома с одной стороны, без запаха.

1 таб.
изосорбида мононитрат 50 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, метилгидроксипропилцеллюлоза, кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, поливидон, тальк, глицериды парциальные высокоцепочечные, магния стеарат, кремния диоксид высокодисперсный.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ЭФОКС® ЛОНГ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2010 году.

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Изосорбида мононитрат взаимодействует с сульфгидрильными группами цистеина в эндотелиальных клетках сосудов. В результате образуется нитрозоцистеин (нитрозотиол) и освобождается нитрогруппа NO2, которая превращается в оксид азота (эндотелиальный релаксирующий фактор). Оксид азота в эндотелии сосудов вызывает активацию внутриклеточной гуанилатциклазы и увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Расширяются преимущественно вены, чем артерии. Это приводит к уменьшению венозного возврата крови к сердцу (снижение преднагрузки) и облегчает эвакуацию крови из сердца в артериальное русло (снижается постнагрузка). Снижение напряжения стенки миокарда, уменьшение потребности в кислороде улучшает метаболизм в сердечной мышце. Уменьшает конечное диастолическое давление, что способствует улучшению кровоснабжения в субэндокардиальном слое.

Изосорбида мононитрат увеличивает выработку простациклинов и снижает синтез тромбоксана А2. Это уменьшает агрегацию и адгезию тромбоцитов и улучшает микроциркуляцию. В ЦНС подавляет адренергическую импульсацию к сердцу и сосудам, что также способствует расширению сосудов.

Расширяет сосуды малого круга кровообращения. Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ИБС.

Расширяет сосуды головного мозга, что может сопровождаться головной болью.

Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к препарату быстро восстанавливается.

Антиангинальный эффект наступает через 60-90 мин и продолжается до 18-24 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь изосорбид мононитрат полностью и независимо от рН желудочного сока всасывается в течение 1 ч. Биодоступность - 90-100%. Терапевтическая концентрация составляет 100 нг/мл.

Метаболизм и распределение

Связывание с белками плазмы - менее 4%. Полностью метаболизируется в почках с образованием фармакологически активных метаболитов - изосорбида и глюкуронида изосорбид-5-мононитрата.

Выведение

Выводится почками в виде метаболитов. Т1/2 изосорбида и глюкуронида изосорбид-5-мононитрата - 8 и 6 ч соответственно.

Показания к применению

— лечение и профилактика ИБС;

— легочная гипертензия;

— хроническая сердечная недостаточность.

Режим дозирования

Назначают внутрь в дозе 50 мг (1 таб.) 1 раз/сут. Таблетки следует принимать после еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: "нитратная" головная боль, как правило, исчезает через несколько дней при дальнейшем применении препарата, снижение АД, что может сопровождаться рефлекторным повышением ЧСС, заторможенностью головокружением и чувством слабости; коллаптоидные состояния, синкопе. При значительном снижении АД возможно усиление симптомов стенокардии (парадоксальное действие нитратов) и/или выраженная брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Дерматологические реакции: покраснение кожи.

Прочие: аллергические реакции, эксфолиативный дерматит.

Противопоказания к применению

— острый инфаркт миокарда с артериальной гипертензией;

— левожелудочковая недостаточность с пониженным давлением наполнения;

— шок, коллапс;

— артериальная гипотензия;

— гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

— констриктивный перикардит;

— тампонада сердца;

— повышение внутричерепного давления;

— повышение внутриглазного давления;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность не установлена);

— повышенная чувствительность к органическим нитратам.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности назначение препарата возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение препарата в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применять препарат при печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии).

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применять препарат при выраженной почечной недостаточности.

Особые указания

Эфокс® Лонг не применяют для купирования приступов стенокардии.

С осторожностью следует применять препарат при аортальном и/или митральном стенозе, тенденции к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции, констриктивном перикардите, пожилом возрасте, тяжелой анемии, тиреотоксикозе, гипертрофической кардиомиопатии (возможно учащение приступов стенокардии), выраженной почечной недостаточности, печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии).

В период терапии препаратом необходим контроль АД и ЧСС. При длительном применении Эфокс® Лонга возможно развитие толерантности, в связи с чем рекомендуется после 3-6 недель регулярного приема препарата сделать перерыв на 3-5 дней, заменив на это время препарат другим антиангинальным средством.

При применении Эфокс® Лонга может возникнуть временная гипоксемия за счет относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные зоны. У пациентов с ИБС это может привести к временной гипоксии миокарда.

При необходимости применения препарата на фоне артериальной гипертензии следует одновременно вводить препараты, обладающие положительным инотропным эффектом или применять средства вспомогательного кровообращения.

При проявлении непереносимости препарата ни в коем случае не принимать препарат еще раз.

Прекращать принимать Эфокс® Лонг следует постепенно, чтобы избежать нежелательных последствий резкого прекращения лечения (синдром отмены).

В период лечения следует исключить употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения препаратом необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и управления потенциально опасными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: головная боль, головокружение, ощущение сердцебиения, гипертермия, гиперемия кожи, потливость, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ, брадикардия, судороги, зрительные расстройства, повышение внутричерепного давления, коллапс, обморок, паралич, кома.

Лечение: промывание желудка. При метгемоглобинемии - внутрь или в/в 1 г аскорбиновой кислоты, в/в 1% раствор метиленового синего 1-2 мг/кг. Симптоматическая терапия при тяжелой артериальной гипертензии - в/в фенилэфрин (мезатон). Эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны.

Лекарственное взаимодействие

Возможно усиление гипотензивного эффекта при одновременном приеме с другими сосудорасширяющими средствами, гипотензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, антипсихотическими средствами (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом (прокаинамидом), этанолом.

Одновременное применение изосорбида мононитрата с дигидроэрготамином может привести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в крови и, таким образом, усилить его антигипертензивное действие.

При комбинации с амиодароном, пропранололом, блокаторами медленных кальциевых каналов (в т.ч. с верапамилом, нифедипином) возможно усиление антиангинального эффекта.

Одновременное применение донаторов оксида азота (в т.ч. препарат Эфокс® Лонг) и сильденафила может привести к значительному усилению гипотензивного действия.

Под влиянием бета-адреномиметиков, альфа-адреноблокаторов (в т.ч. дигидроэрготамина) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия, чрезмерное снижение АД).

Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови.

При одновременном применении Эфокс® Лонг снижает эффект вазопрессоров.

При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (в т.ч. с атропином) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.

Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата из ЖКТ.

Необходимо учитывать, что описанное выше лекарственное взаимодействие возможно и в том случае, если указанные препараты применялись незадолго до того, как было начато лечение препаратом Эфокс® Лонг.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет.