Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ЭГЛОНИЛ® (EGLONIL) капсулы

C осторожностью применяется при беременностиC осторожностью применяется при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: SANOFI-AVENTIS France, (Франция)
Представительство: САНОФИ-АВЕНТИС КАЗАХСТАН ТОО
Активное вещество: сульпирид
Клинико-фармакологическая группа: Антипсихотический препарат (нейролептик)
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту капс. 50 мг: 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 010700 от 18.07.2012 - Действующее

Капсулы белого или почти белого цвета, непрозрачные, №4; содержимое капсул - порошок кремово-белого цвета.

1 капс.
сульпирид 50 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, метилцеллюлоза, тальк, магния стеарат.

15 шт. - блистеры (2) - упаковки картонные.


Описание лекарственного препарата ЭГЛОНИЛ® капсулы создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.

Фармакологическое действие

Эглонил® препятствует допаминергической нервной трансмиссии в тканях головного мозга и оказывает активирующее действие, стимулируя допаминомиметический эффект. В высоких дозах Эглонил® обладает также антипродуктивным действием.

Фармакокинетика

После приёма внутрь Сmax достигается через 3-6 ч, соответствуя 0,25 мг/л после приёма 1 твёрдой капсулы 50 мг. Биодоступность пероральных лекарственных форм 25-35% при высокой межиндивидуальной вариабельности. Фармакокинетический профиль сульпирида сохраняет линейный характер после приёма доз в интервале от 50 до 300 мг. Сульпирид быстро распределяется по тканям организма: истинный объём распределения в стадии насыщения 0,94 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 40%. Небольшие количества сульпирида попадают в грудное молоко, он проникает через плацентарный барьер. В организме человека сульпирид подвергается слабому метаболизму. Сульпирид выводится, в основном, через почки, путём клубочковой фильтрации. Полный клиренс составляет 126 мл/мин. Период полувыведения из плазмы - 7 ч.

Показания к применению

— кратковременное симптоматическое лечение тревожных состояний у взрослых, когда обычные методы терапии неэффективны;

— тяжелые нарушения поведения (ажитация, членовредительство, стереотипия) у детей в возрасте старше 6 лет, особенно у больных с синдромами аутизма.

Режим дозирования

Для приёма внутрь.

Всегда следует применять минимальную эффективную дозу. Если клиническое состояние больного позволяет, лечение следует начинать с низкой дозы, которую затем можно постепенно увеличивать.

Взрослые: кратковременное симптоматическое лечение тревожных состояний, когда обычные терапевтические меры неэффективны. Суточная доза составляет от 50 до 150 мг в течение не более 4 недель.

Дети старше 6 лет: тяжелые нарушения поведения (ажитация, членовредительство, стереотипия), особенно у больных с синдромами аутизма. Суточная дозировка составляет от 5 до 10 мг/кг. Для детей более приемлемо дозирование в форме раствора для перорального приёма.

Побочное действие

— ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), обратимая при назначении антихолинергического противопаркинсонного средства;

— экстрапирамидный синдром: акинетические симптомы с гипертонусом или без него, частично разрешающиеся с помощью антихолинергических противопаркинсонных средств, гиперкинетико-гипертоническая возбудимая моторная активность, акатизия;

— наблюдалась поздняя дискинезия, характеризующаяся непроизвольными ритмичными движениями, в основном, языка и/или лица, как и в случае с другими нейролептиками во время длительного лечения: антихолинергические антипаркинсонные средства неэффективны и могут спровоцировать ухудшение;

— седация или сонливость;

— судорожные припадки (см. «Особые указания»);

— потенциально летальный злокачественный нейролептический синдром (см. «Особые указания»);

— преходящая гиперпролактинемия, обратимая после прекращения лечения, вероятно вызывающая аменорею, галакторею, гинекомастию, импотенцию или фригидность;

— увеличение массы тела;

— увеличение интервала QТ;

— желудочковые аритмии, такие как пируэтная тахикардия и желудочковая тахикардия, которые могут привести к фибрилляции желудочков и остановке сердца;

— внезапная смерть (см. «Особые указания»);

— постуральная гипотензия;

— случаи венозной тромбоэмболии, в том числе случаи эмболии лёгочной артерии и тромбоза глубоких вен были зарегистрированы в связи с применением антипсихотических лекарственных средств (см. «Особые указания»);

— повышение активности печёночных ферментов;

— макулопапулёзная сыпь.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к сульпириду или к одному из прочих компонентов препарата;

— пролактинозависимые опухоли (например, пролактиномы гипофиза и рак молочной железы);

— установленная феохромоцитома или подозрение на неё;

— в комбинации с непротивопаркинсонными агонистами допамина (каберголин и хинаголид) (см. «Лекарственные взаимодействия»).

Применение при беременности и кормлении грудью

Хорошее состояние психического здоровья матери желательно поддерживать на протяжении всей беременности, чтобы избежать декомпенсации. Если для обеспечения такого состояния психического здоровья необходима лекарственная терапия, её нужно начинать или продолжать в эффективных дозахна протяжении всей беременности. Анализ экспозиций, имевших место во время беременности, не выявил какого-либо особого тератогенного эффекта сульпирида. Инъекционные формы нейролептиков, применяющиеся в экстренных случаях, могут вызвать у матери гипотензию.

Несмотря на то, что случаев с новорожденными описано не было, теоретически сульпирид может вызывать следующие симптомы, если его применение продолжается до конца беременности, особенно, в высоких дозах:

— симптомы, связанные с его атропиноподобными эффектами, которые усиливаются в случае комбинирования с антипаркинсонными агентами: тахикардия, чрезмерная возбудимость, вздутие живота, замедленное выведение мекония;

— экстрапирамидные симптомы: гипертонус, тремор;

— седация.

Следовательно, применение Эглонила возможно в любой стадии беременности. При мониторинге новорожденных следует учитывать выше описанные эффекты.

Поскольку сульпирид выделяется в грудное молоко, во время лечения грудное вскармливание не рекомендуется.

Применение при нарушениях функции почек
Больным с почечной недостаточностью необходимо снизить дозу и усилить мониторинг; в случае тяжёлой почечной недостаточности рекомендуются периодические курсы лечения.
Применение у пожилых пациентов

Риск смертности возрастает у больных пожилого возраста, страдающих психозами, связанными с деменцией и находящимися на лечении антипсихотическими средствами.

Мониторинг лечения сульпиридом необходимо усилить у больных пожилого возраста с бoльшей склонностью к постуральной гипотензии, седации и экстрапирамидным эффектам.

Применение у детей
В связи с тем, что эффективность и безопасность сульпирида у детей полностью не изучены, при использовании этого препарата следует соблюдать меры предосторожности (см. «Способ применения и дозы»). Рекомендуется ежегодное клиническое обследование для оценки способности к учёбе вследствие когнитивных эффектов этого лекарственного средства. Дозирование следует регулярно корректировать на основании клинического состояния ребёнка. Приём таблеток и твёрдых капсул противопоказан детям младше 6 лет, потому что ребёнок может подавиться, и это может привести к удушью.
Особые указания

Потенциально летальный злокачественный нейролептический синдром: в случае гипертермии неизвестного происхождения лечение следует прекратить в обязательном порядке, так как она может быть одним из симптомов злокачественного синдрома, описанного в связи с применением нейролептических средств (бледность, гипертермия, вегетативные дисфункции, нарушения сознания, ригидность мышц).

Признаки вегетативной дисфункции, такие как усиленное потоотделение и изменение артериального давления крови, могут предшествовать гипертермии и, следовательно, являться ранними признаками-предвестниками.

Хотя по своему происхождению этот эффект нейролептиков может быть идиосинкразическим, возможно наличие предрасполагающих к нему факторов, таких как дегидратация и органическое поражение мозга.

Удлинённый интервал QТ: сульпирид может вызвать зависящее от дозы удлинение интервала QТ. Этот эффект, известный тем, что повышает риск развития серьёзных желудочковых аритмий, в частности пируэтной тахикардии, усиливается у больных с брадикардией, гипокалиемией и врожденным или приобретённым удлинением QТ (когда сульпирид принимается вместе с лекарственным препаратом, удлиняющим интервал QТ) (см. «Побочные действия»).

Следовательно, прежде чем использовать этот препарат, и если позволяет клиническое состояние, больного необходимо обследовать для выявления следующих факторов риска, способствующих развитию этого типа аритмии:

- брадикардия менее 55 уд./мин

- гипокалиемия

- врожденное удлинение интервала QТ

- проводимое лечение лекарственным средством, способным вызвать выраженную брадикардию (менее 55 уд./мин), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QТ (см. разделы «Противопоказания» и «Лекарственные взаимодействия»)

За исключением экстренных случаев, рекомендуется снимать ЭКГ в рамках исходного обследования состояния больного, которому предстоит лечение нейролептическими средством.

При лечении больных пожилого возраста с деменцией атипичными антипсихотическими средствами, наблюдался повышенный по отношению к плацебо риск мозгового инсульта. Причина такого повышенного риска неизвестна. Нельзя исключить наличие повышенного риска в связи с другими антипсихотическими средствами и в других популяциях больных.

Этот препарат нужно применять с осторожностью в случае больных с факторами риска инсульта.

Риск смертности возрастает у больных пожилого возраста, страдающих психозами, связанными с деменцией и находящимися на лечении антипсихотическими средствами.

Применение атипичных антипсихотических препаратов у больных в сравнении с плацебо увеличивает риск смертности в 1,6-1,7 раза.

После среднего лечебного периода продолжительностью в 10 недель риск смертности в группе лечившихся больных составил 4,5% по сравнению с 2,6% в группе плацебо.

Большинство случаев смерти носили либо кардиоваскулярный (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть) или инфекционный (например, пневмония) характер.

Обычные антипсихотические лекарственные средства могут повышать смертность, как это имеет место в случае атипичных антипсихотических лекарственных средств. Соответствующая роль антипсихотического средства и особенностей больного в повышении смертности неясна.

Случаи венозной тромбоэмболии (ВТЭ) были зарегистрированы в связи с применением антипсихотических лекарственных средств.

В связи с тем, что у больных, находящихся на лечении антипсихотическими средствами, часто имеют место приобретённые факторы риска ВТЭ, любой возможный фактор риска ВТЭ нужно выявить до или во время лечения Эглонилом и принять профилактические меры (см. раздел «Побочные действия»).

Этот препарат не рекомендуется применять вместе с алкоголем, леводопой, противопаркинсонными агонистами допамина, антипаразитарными средствами, способными вызывать пируэтную тахикардию, метадоном, другими нейролептиками и лекарственными препаратами, способными вызывать пируэтную тахикардию (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

Следует учитывать риск развития поздней дискинезии даже при низких дозах, в частности у субъектов пожилого возраста.

В связи с тем, что эффективность и безопасность сульпирида у детей полностью не изучены, при использовании этого препарата следует соблюдать меры предосторожности (см. «Способ применения и дозы»). Рекомендуется ежегодное клиническое обследование для оценки способности к учёбе вследствие когнитивных эффектов этого лекарственного средства. Дозирование следует регулярно корректировать на основании клинического состояния ребёнка. Приём таблеток и твёрдых капсул противопоказан детям младше 6 лет, потому что ребёнок может подавиться, и это может привести к удушью.

Этот лекарственный препарат содержит лактозу, и, следовательно, не рекомендован для больных с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции галактозы (редкие наследственные заболевания).

Меры предосторожности при применении

Больным с диабетом или факторами риска развития диабета, начавшим лечение сульпиридом, необходимо проводить соответствующий мониторинг уровня глюкозы в крови. За исключением особых случаев, это лекарственное средство не следует применять больным с болезнью Паркинсона.

Больным с почечной недостаточностью необходимо снизить дозу и усилить мониторинг; в случае тяжёлой почечной недостаточности рекомендуются периодические курсы лечения.

Мониторинг лечения сульпиридом необходимо усилить:

- в случае больных эпилепсией, так как сульпирид может понижать судорожный порог; были зарегистрированы случаи судорожных припадков у больных, лечившихся сульпиридом (см. «Побочные действия»)

- в случае больных пожилого возраста с бoльшей склонностью к постуральной гипотензии, седации и экстрапирамидным эффектам.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Внимание больных, особенно тех, кто управляет автомобилем или работает с рабочими механизмами, следует обратить на возможность появления сонливости при применении этого лекарственного препарата (см. раздел «Побочные действия»).

Передозировка

Симптомы: опыт со случаями передозировки сульпирида ограничен. Возможны дискинезия со спастической кривошеей, протрузия языка и тризм. У некоторых больных может развиться потенциально угрожающий жизни синдром Паркинсона или даже кома.

Лечение: сульпирид частично выводится при гемодиализе. Специфического антидота сульпирида нет. Симптоматическое лечение, реанимация при беспрерывном тщательном мониторинге сердечной и дыхательной функций (риск удлинения интервала QТ и желудочковых аритмий), которые следует продолжать до выздоровления больного. Если развивается тяжёлый экстрапирамидный синдром, нужно применить антихолинергическое средство.

Лекарственное взаимодействие

Седативные средства

Следует учитывать, что многие лекарственные средства и вещества могут оказывать дополнительное угнетающее действие на центральную нервную систему и способствовать снижению внимания. К этим лекарственным средствами относятся производные морфина (анальгетики, противокашлевые средства и средства заместительные терапии), нейролептики, барбитураты, бензодиазепины, небензодиазепиновые анксиолитические средства (такие как мепробамат), снотворные, седативные антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамен), седативные Н1-антигистаминные средства, антигипертензивные средства центрального действия, баклофен и талидомид.

Средства, способные вызвать пируэтную тахикардию

Это серьёзное нарушение сердечного ритма может быть вызвано рядом лекарственных препаратов, антиаритмических и не антиаритмических. Гипокалиемия (см. Калийпонижающие средства) является способствующим фактором, как и брадикардия (см. Средства, вызывающие брадикардию) или же предварительно имевшееся или приобретённое удлинение интервала QT.

К этим лекарствам относятся, в частности, антиаритмические средства классов Ia и III и некоторые нейролептики.

Что касается эритромицина, спирамицина и винкамицина, то это взаимодействие касается лишь лекарственных форм для внутривенного введения.

Одновременное применение двух торсадогенных лекарственных средств, как правило, противопоказано.

Однако, метадон, а также некоторые подклассы являются исключением:

- антипаразитарные средства (галофантрин, люмефантрин, пентамидин) не рекомендуются лишь в комбинации с другими торсадогенными средствами

- нейролептики, способные вызывать пируэтную тахикардию, тоже не рекомендуются, но не противопоказаны в комбинации с другими торсадогенными средствами.

Противопоказанные комбинации

(см. раздел «Противопоказания»)

Непротивопаркинсонные агонисты допамина (карбеголин, хинаголид)

Взаимный антагонизм между агонистами допамина и нейролептиками.

Нерекомендуемые комбинации

(см. «Особые указания»)

Антипаразитарные средства, способные вызывать пируэтную тахикардию (галофантрин, люмефантрин, пентамидин)

Повышенный риск желудочковых аритмий, в честности пируэтной тахикардии.

Если это возможно, то следует прервать лечение азольным антифунгальным средством. Если его применение неизбежно, перед лечением следует проверить интервал QТ и в дальнейшем вести мониторинг ЭКГ.

Антипаркинсонные агонисты допамина (амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, ропинирол, селегилин)

Взаимный антагонизм между агонистами допамина и нейролептиками. Если возможно, то лечение азольным антифунгальным агентом следует прекратить.

Агонисты допамина могут вызывать или усугублять психотические расстройства. Если лечение нейролептиками необходимо больным с болезнью Паркинсона, лечащимися агонистами допамина, дозу этих агонистов допамина следует сокращать постепенно (резкая отмена подвергает больного риску развития злокачественного нейролептического синдрома).

Другие лекарственные средства, способные вызывать пируэтную тахикардию:антиаритмические средства класса Iа (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид) и другие лекарственные средства, такие как бепридил, цисаприд, дифеманил, внутривенный эритромицин, мизоластин, внутривенный винкамин, моксифлоксацин, спирамицин для внутривенного введения)

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пируэтной тахикардии.

Другие нейролептики, способные вызывать пируэтную тахикардию (амисульприд, хлорпромазин, циамемазин, дроперидол, галоперидол, левомепромазин, пимозид, пипотиазин, сертиндол, сульпирид, сультоприд, тиаприд, вералиприд)

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пируэтной тахикардии.

Алкоголь

Усиление седативных эффектов, вызванных нейролептическими средствами.

Снижение внимания может сделать управление автомобилем и рабочими машинами опасным. Больным следует избегать употребления алкогольных напитков или применения лекарств, содержащих спирт.

Леводопа

Взаимный антагонизм между леводопой и нейролептиками. Больным с болезнью Паркинсона следует применять минимальные эффективные дозы каждого из этих препаратов.

Метадон

Повышенный риск желудочковых аритмий, особенно пируэтной тахикардии.

Комбинации, требующие соблюдения мер предосторожности при использовании

Бета-блокаторы при сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол, метопролол, небиволол)

Повышенный риск желудочковых аритмий, особенно пируэтной тахикардии. Требуется клинический мониторинг и контроль ЭКГ.

Средства, вызывающие брадикардию (в частности антиаритмические средства класса Ia, бета-блокаторы, некоторые антиаритмические средства III класса, некоторые блокаторы кальциевых канальцев, гликозиды наперстянки, пилокарпин, антихолинэстеразы)

Повышенный риск желудочковых аритмий, особенно пируэтной тахикардии. Требуется клинический мониторинг и контроль ЭКГ.

Препараты, снижающие уровень калия в крови (калийвыводящие диуретики, в монотерапии или в комбинации, слабительные стимулирующего характера, глюкокортикоиды, тетракозактид и амфотерицин В для внутривенного введения)

Повышенный риск желудочковых аритмий, особенно пируэтной тахикардии.

Любую гипокалиемию следует скорректировать перед назначением применением этих препаратов, следует вести клинический мониторинг, а также контролировать электролиты и ЭКГ.

Сукральфат

Снижена желудочно-кишечная абсорбция сукральфата и сульпирида. Следует соблюдать интервалы между применением сукральфата и сульпирида (более 2 часов, если это возможно).

Топические средства для желудочно-кишечного применения, антациды и уголь

Снижена желудочно-кишечная абсорбция сульпирида. Следует соблюдать интервалы между применением этих агентов и угля (более 2 часов, если возможно).

Комбинации, которые следует учитывать

Антигипертензивные средства

Повышенный риск гипотензии, в частности постуральной.

Бета-блокаторы (за исключением эсмолола и соталола и бета-блокаторов, используемых при сердечной недостаточности)

Сосудорасширяющий эффект и риск гипотензии, особенно постуральной (аддитивное действие).

Нитраты, нитриты и родственные средства

Повышенный риск гипотензии, в частности постуральной.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не выше 30о С в недоступном для детей месте.

Срок хранения - 3 года.