Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ЭМЕТРОН (EMETRON)

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюВозможно применение при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениВозможно применение для детейВозможно применение пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: GEDEON RICHTER, Ltd. (Венгрия)
Представительство: ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО
Активное вещество: ондансетрон
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 8 мг: 10 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 013542 от 09.10.2013 - Действующее
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 таб.
ондансетрон 8 мг

Вспомогательные вещества: силикон, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, кукурузный крахмал, лактоза безводная, железа оксид желтый, титана диоксид, макрогол 6000, крахмал желатинизированный, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиоксистеарат.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ЭМЕТРОН создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.

Фармакологическое действие

Противорвотное средство - ондансетрон является высокоселективным антагонистом 5-HT3 серотонина. Точный механизм угнетения тошноты и рвоты полностью не выяснен. Препараты для цитостатической терапии и радиотерапии вызывают увеличение уровня серотонина в тонком кишечнике, что может стать пусковым механизмом в развитии рвотного рефлекса вследствие активации афферентных волокон блуждающего нерва, содержащих 5HT3 - рецепторы. Эметрон® блокирует развитие данного рефлекса.

Стимуляция афферентных волокон блуждающего нерва может вызывать повышение уровня серотонина также и на участке дна IV желудочка (area postrema). Это также может вызвать рвотный рефлекс вследствии активации расположенных здесь 5HT3 рецепторов. Эметрон® блокирует активацию рвотного рефлекса вследствие антагонистического эффекта в отношении 5HT3 -рецепторов в центральной и периферической нервной системе.

Механизм действия Эметрона® в лечении и предупреждении тошноты и рвоты при цитостатической терапии или после оперативного вмешательства одинаковый.

Эметрон® не влияет на уровень пролактина в плазме крови.

Фармакокинетика

Ондансетрон после перорального приема полностью всасывается путем пассивной абсорбции из желудочно-кишечного тракта и подвергается первичному метаболизму. Пиковая концентрация в плазме крови отмечается через 1,5 ч после приема. Системная экспозиция ондансетроном выше при введении доз свыше 8 мг. Это указывает на редукцию первичного метаболизма при введении больших доз препарата.

Биологическая доступность ондансетрона остается высокой и при приеме пищи, антациды не влияют на его биологическую доступность.

Распределение ондансетрона схоже при введении его перорально, в/м или в/в, период полувыведения около 3 ч, а объем распределения устойчивого состояния (steady state) около 140 л.

У ондансетрона связь с белками плазмы крови составляет 70-76 %. Метаболизм ондансетрона печеночный. Менее чем 5 % введенной дозы выделяется с мочой в неизменном виде. Дефицит фермента CYP2D6 (полиморфизм по расщеплению дебризоквина) не влияет на фармакокинетику ондансетрона. Фармакокинетические свойства ондансетрона не меняются при введении повторных доз.

Распределение ондансетрона различается по полу. У женщин пероральные дозы всасывались быстрее и в большей степени, в то время как клиренс и объем распределения (в зависимости от массы тела) снижались.

В исследовании эффективности ондансетрона у детей, проведенном с участием 21 ребенка, в возрасте от 3 до 12 лет, которым под общей анестезией проводили элективное вмешательство при введении однократной дозы ондансетрона (детям от 3 до 7 лет 2 мг, от 7 до 12 лет 4 мг) определили, что абсолютные значения клиренса и объема распределения ондансетрона снизились. Степень изменения была дозозависимой, скорость клиренса была в пределах 300 мл/мин (12 лет) и 100 мл/мин (3 года). Объем распределения в пределах 75 л (12 лет) и 70 л (3 года). Дозировка препарата по массе тела (0,1 мг/кг, максимум 4 мг) у детей уравнивает эти различия и эффективно нормализует системную экспозицию ондансетроном.

При почечной недостаточности легкой степени (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) клиренс и объем распределения ондансетрона снижались, при этом период полувыведения увеличивался (5,4 ч). При почечной недостаточности тяжелой степени, у лиц, которым регулярно проводили гемодиализ, фармакокинетика ондансетрона (при исследовании между диализами) практически не изменялась.

При тяжелой печеночной недостаточности клиренс ондансетрона значительно снизился, из-за этого увеличивался период полувыведения (15-32 ч), а биологическая доступность, из-за снижения первичного метаболизма, была приблизительно 100 %-ной.

Показания к применению

Профилактика и лечение тошноты и рвоты:

- у онкологических больных при проведении цитостатической химио- или радиотерапии;

- у послеоперационных больных.

Режим дозирования

Цитостатическая терапия:

Взрослым

Дозировка препарата зависит от эметогенной активности цитостатической терапии. Обычная суточная доза препарата 8 мг. Эту дозу по необходимости можно увеличивать до 32 мг.

При умеренной выраженности эметогенного действия химиотерапии или радиотерапии:

– 8 мг Эметрона® медленно, в/в непосредственно перед терапией, или

– 8 мг Эметрона® перорально за 1-2 ч перед началом терапии, а через 12 ч опять 8 мг Эметрона®.

Для предупреждения поздней рвоты, появляющейся через 24 ч после введения умеренно- или высоко-эметогенных цитостатических средств, предлагается принимать таблетки Эметрона® по 8 мг, 2 раза/сут, в течение 5 дней.

Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты:

Взрослым назначается 4 мг Эметрона в/м или медленно в/в, при введении анестезии, или 16 мг перорально за 1 ч перед началом оперативного вмешательства. Для устранения постоянной тошноты и рвоты предлагается вводить в/м или медленно в/в Эметрон® в дозе по 4 мг.

Детям старше 2-х лет рекомендуется в/м или в/в введение препарата.

Пожилой возраст: нет необходимости в изменении дозы препарата.

При поражении почек нет необходимости в изменении дозы или режима дозировки Эметрона®.

При поражении печени клиренс ондансетрона значительно снижается, а Т1/2 в плазме крови увеличивается. Поэтому, в этих случаях дозу Эметрона® необходимо снизить до 8 мг/сут.

Побочное действие

Головная боль, аллергические кожные реакции (чувство жара или покраснения кожи), бронхоспазм, печеночная недостаточность, бессимптомное увеличение активности печеночных ферментов в сыворотке крови, запоры или диарея, сухость во рту, икота, реакции гиперчувствительности (включая анафилаксию), экстрапирамидные расстройства (нарушение аккомодации, парастезии, дистонические реакции).

Редко: судороги, аритмии, артериальная гипотензия, брадикардия, изменения картины ЭКГ без снижения сегмента S-T, удлинение интервала QT- пируэт, TоrsadesdePointes, стенокардия, желудочковая и наджелудочковая тахикардия, блокада сердца.

Избегать применения пациентам с врожденным синдромом удлиненного интервала QT.

Противопоказания к применению

— гиперчувствительность к любому компоненту препарата;

— пациентам с врожденным удлинением интервала QT;

— одновременное использование с апоморфином;

— не применять больным с фенилкетонурией;

— беременность и период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

При поражении печени клиренс ондансетрона значительно снижается, а Т1/2 в плазме крови увеличивается. Поэтому, в этих случаях дозу Эметрона® необходимо снизить до 8 мг/сут.

Применение при нарушениях функции почек

При поражении почек нет необходимости в изменении дозы или режима дозировки Эметрона®.

Применение у пожилых пациентов

Пожилой возраст: нет необходимости в изменении дозы препарата.

Применение у детей

Детям старше 2-х лет рекомендуется в/м или в/в введение препарата.

Особые указания

У некоторых больных, у которых раньше отмечалась гиперчувствительность к другим селективным ингибиторам 5-HT3 рецепторов, Эметрон® тоже вызывал реакцию гиперчувствительности.

Ондансетрон увеличивает время прохождения кала через толстый кишечник, поэтому больным, у которых отмечаются признаки непроходимости кишечника, после введения Эметрона® необходимо наблюдение врача.

При непереносимости лактозы необходимо учитывать, что 1 таблетка 8 мг содержит 118,5 мг лактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Эметрон® не влияет на способность вождения транспорта или на работу в условиях повышенного травматизма, не вызывает седативный эффект.

Передозировка

Мало данных. Эметрон® не имеет антидота, поэтому при передозировке препарата необходимо проводить симптоматическую и поддерживающую терапию.

Лекарственное взаимодействие

Эметрон® метаболизируется ферментной системой цитохром P450, поэтому индукторы или ингибиторы этой ферментной системы изменяют клиренс Эметрона® и время его полувыведения. Эметрон® не вступает в реакцию с алкоголем, с темазепамом, с фуросемидом, с трамадолом и с пропофолом. Поэтому требуется осторожность при совместном применении с индукторами ферментов (барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, динитроген оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (по вероятности и другие гидантоины), примидон, рифампицин, толбутамид); с ингибиторами ферментов (аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты (ингибиторы МАО), хлорамфеникол, циметидин, противозачаточные средства, содержащие эстроген, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота, дивальпроат натрия, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил).

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре от + 15 ?С до + 30?С в недоступном для детей месте.

Срок хранения - 3 года.