Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ЭСПЕРАЛЬ® (ESPERAL) инструкция по применению

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюПротивопоказан при нарушениях функции почекПротивопоказан при нарушениях функции печениПротивопоказан для детей

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб. 500 мг: 20 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 003622 от 21.02.2011 - Действующее

Таблетки кремово-белого цвета, круглые, с крестообразной насечкой на одной стороне и гравировкой "Esperal" - на другой.

1 таб.
дисульфирам 500 мг

Вспомогательные вещества: повидон К30, натрия карбоксиметицеллюлоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

20 шт. - контейнеры полипропиленовые (1) - коробки картонные.


Описание лекарственного препарата ЭСПЕРАЛЬ® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2011 году.

Фармакологическое действие

Препарат для лечения алкогольной зависимости. Действие препарата Эспераль® основано на блокаде ацетальдегиддегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этилового спирта. В результате повышается концентрация метаболита этилового спирта – ацетальдегида, накопление которого приводит к развитию симптомов, вызывающих состояние дискомфорта, в т.ч. приливы крови к лицу, тошнота, рвота, тахикардия, снижение АД. Это делает чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема препарата и приводит к выработке отрицательного условного рефлекса на вкус и запах спиртных напитков.

Максимальный терапевтический эффект достигается через 12 ч после приема внутрь и может продолжаться в течение 10-14 дней после прекращения лечения.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывание дисульфирама из ЖКТ происходит быстро и составляет 70-90%. Он быстро метаболизируется, восстанавливаясь до диэтилдитиокарбамида, который выводится в форме глюкуронида или превращается в диэтиламин и сероуглерод, часть которого выводится легкими. Остальные метаболиты выводятся с мочой

Показания к применению

— профилактика рецидивов алкогольной зависимости (в качестве дополнительного средства).

Режим дозирования

Назначают внутрь в дозе 500 мг (1 таб.)/сут.

Таблетку следует принимать, запивая половиной стакана воды, утром, во время завтрака, после 24-часового воздержания от приема спиртных напитков.

Побочное действие

Связанные с приемом дисульфирама

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в желудке, диарея, металлический привкус во рту, неприятный запах изо рта; часто - повышение активности трансаминаз в сыворотке, однако случаи гепатита наблюдаются редко, тем не менее возможны фульминантные и фатальные формы гепатита.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: полиневрит, неврит зрительного нерва, нервно-психические расстройства (потеря памяти, спутанность сознания), повышенная сонливость и утомляемость в начале лечения, головная боль.

Аллергические реакции: кожные проявления.

Прочие: неприятный запах от тела у больных с колостомой.

Связанные с приемом дисульфирама в комбинации с алкоголем

Возможно: сильные приливы крови к лицу, покраснение кожи, тошнота, рвота, плохое самочувствие, тахикардия, артериальная гипотензия.

В единичных случаях: нарушения сердечного ритма, эпизоды стенокардии, сердечно-сосудистый коллапс, инфаркт миокарда, внезапная смерть, угнетение дыхания и неврологические симптомы (затемнение сознания, энцефалопатия и судорожные припадки).

Противопоказания к применению

— тяжелая печеночная недостаточность;

— почечная недостаточность;

— тяжелая дыхательная недостаточность;

— сахарный диабет;

— нервно-психические расстройства;

— сердечно-сосудистые расстройства;

— прием спиртных напитков или лекарственных препаратов, содержащих алкоголь, в течение предшествующих 24 ч;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат не рекомендован к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Эспераль® обладает тератогенным эффектом. Алкоголь, который является тератогенным и фетотоксичным в случае хронического потребления в больших количествах, усиливает тератогенный эффект дисульфирама. Среди ограниченного числа экспозиций, имевших место во время беременности, отрицательные эффекты наблюдались, главным образом, в случае одновременного приема дисульфирама и алкоголя. Это не служит методической основой рекомендации прерывать беременность в случае ее наступления у женщины, принимающей дисульфирам. В такой ситуации необходимо проявлять осторожность и обеспечить специальный антенатальный контроль.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказан для детей

Особые указания

Препарат назначают после тщательного обследования и предупреждения пациента о последствиях и осложнениях.

Функциональные тесты печени, включая активность трансаминаз крови, следует проводить до начала лечения препаратом, а затем регулярно повторять, особенно в первые 3 месяца лечения. Превышение активности печеночных трансаминаз в 3 раза ВГН требует незамедлительного прекращения лечения на длительный срок. Таким пациентам требуется тщательное наблюдению до полной нормализации показателей функции печени.

Поскольку имеются сообщения об очень редких случаях развития фульминантного гепатита на фоне применения препарата, при подозрении на гепатит (астения, анорексия, тошнота, рвота, боли в животе или желтуха) следует незамедлительно провести физикальное обследование и лабораторные анализы функции печени.

При наличии "никелевой" экземы Эспераль следует применять с осторожностью ввиду повышенного риска развития гепатита.

Никогда не применять Эспераль, не поставив больного в известность об этом.

Пациентов следует предупреждать об опасности развития дисульфирам-алкогольной реакции. Эта реакция развивается у пациентов, получающих лечение дисульфирамом, в случае употребления алкоголя даже в малых количествах. Следует предупреждать пациентов о наличии этанола в некоторых лекарственных препаратах (в частности, в растворах для приема внутрь), в пище, а также в лосьонах после бритья и парфюмерных изделиях. Симптомы (интенсивный прилив крови к лицу, эритема, тошнота и рвота, чувство недомогания, тахикардия и гипотензия) развиваются через 10 мин после приема алкоголя и продолжаются от 30 мин до нескольких часов. Реакции на алкоголь могут возникать в течение 2 недель после прекращения лечения дисульфирамом.

Не рекомендуется одновременное назначение дисульфирама вместе со спиртными напитками и лекарственными средствами, содержащими этанол, с изониазидом, производными 5-нитроимидазола (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол), с фенитоином.

Использование в педиатрии

Данных о применении препарата в педиатрии не имеется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует иметь в виду, что имеется риск появления сонливости в начале лечения препаратом, что может быть опасно для пациентов, деятельность которых связана с вождением транспортных средств и работой с движущимися механизмами (в т.ч. на станках).

Передозировка

Симптомы: неврологические симптомы - экстрапирамидный синдром, нарушение сознания, в т.ч. кома и синдром затемнения сознания; сердечно-сосудистый коллапс, иногда с неврологическими осложнениями.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Комбинации, которые противопоказаны

При одновременном приеме с этанолом развивается реакция непереносимости (приливы крови к лицу, покраснение кожи, рвота, тахикардия). В период лечения следует избегать употребления алкоголя и приема лекарственных средств, содержащих этанол.

Нежелательные комбинации

При одновременном приеме с изониазидом наблюдаются нарушения поведения и координации движений.

При одновременном приеме с производными 5-нитроимидазола (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол) могут наблюдаться делириозные расстройства, спутанность сознания.

При одновременном применении с фенитоином наблюдается значительное и быстрое повышение концентрации фенитоина в плазме крови с токсическими симптомами вследствие угнетения его метаболизма в печени.

Комбинации, требующие осторожности

При одновременном применении с варфарином (как и с другими пероральными антикоагулянтами) наблюдается усиление антикоагулянтного эффекта и повышение риска развития кровотечения вследствие снижения метаболизма варфарина в печени.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.