ФАНИГАН (FANIGAN)

НПВС комбинированного состава. Оказывает выраженное анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие.

Диклофенак оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Основной механизм действия диклофенака обусловлен торможением синтеза ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие диклофенака обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредовано, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе). При ревматических заболеваниях диклофенак уменьшает отечность и боли в суставах, способствует увеличению объема движений, уменьшает утреннюю скованность и отечность суставов.

Парацетамол относится к группе производных парааминофенола. Оказывает выраженное анальгезирующее, слабое противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия парацетамола связан с подавлением синтеза ЦОГ и преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе. Жаропонижающее действие проявляется только при наличии лихорадки.

Диклофенак и парацетамол потенцируют клинические эффекты друг друга.

Всасывание

После приема внутрь диклофенак и парацетамол быстро и полностью всасываются из ЖКТ. Концентрации активных веществ в плазме крови имеют линейную зависимость от дозы препарата. C_max диклофенака в плазме крови достигается через 60-90 мин после приема.

C_max парацетамола в плазме крови определяется в диапазоне от 15 мин до 2 ч. Абсолютная биодоступность составляет около 80%.

Распределение

Связывание диклофенака с белками сыворотки крови (большей частью с альбуминами) составляет около 99.7%. Условный V_d равен 0.12- 0.17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его C_max достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме крови.

Парацетамол проникает через плаценту. Концентрация в грудном молоке на 20% ниже, чем в плазме.

После повторного применения Фанигана фармакокинетические показатели активных веществ не изменяются. При условии соблюдения рекомендованных интервалов между введением, кумуляции препарата не отмечается.

Метаболизм

Метаболизм диклофенака происходит путем глюкуронизации неизмененной молекулы и метоксилирования, которое приводит к созданию нескольких фенольных метаболитов, биологическая активность которых значительно уступает активности исходного вещества.

Метаболизм парацетамола происходит в печени.

Выведение

T_1/2 диклофенака из синовиальной жидкости составляет 3-6 ч. Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет приблизительно 300 мл/мин. Конечный T_1/2 - 1-2 ч. 60% введенной дозы выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного диклофенака, остальная часть - с желчью и калом.

T_1/2 парацетамола составляет 2-3 ч. Примерно 2-5% терапевтической дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

— суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартриты);

— дегенеративные и хронические заболевания опорно-двигательного аппарата (остеохондроз, остеоартроз);

— неврологические заболевания (невралгия, миалгия, ишиас, люмбаго, радикулит);

— острые приступы подагры;

— посттравматический и послеоперационный болевые синдромы, сопровождающиеся воспалительным отеком;

— зубная боль;

— головная боль;

— мигрень;

— почечная колика;

— печеночная колика;

— гинекологические заболевания, которые сопровождаются воспалением и болевым синдромом (альгодисменорея, аднексит);

— заболевания ЛОР-органов (отит, тонзиллит, фарингит, синусит);

— лихорадка различного генеза (в т.ч. при инфекционно-воспалительных заболеваниях).

Доза определяется индивидуально с учетом возраста пациента, характера и течения заболевания, переносимости и лечебного эффекта препарата.

При спорадически возникающей боли (головная, зубная) назначают по 1-3 таб./сут.

При альгодисменорее начальная доза составляет 1-4 таб./сут. Длительность применения препарата составляет 5-7 дней и зависит от динамики симптомов.

При умеренно выраженном болевом синдроме или при длительной терапии, как правило, назначают 2 таб./сут (утром и вечером). Максимальная доза Фанигана в таких случаях не должна превышать 3 таб./сут.

Детям Фаниган назначают с 6 лет. При этом необходимо учитывать, что детям в возрасте от 6 до 12 лет суточная доза диклофенака не должна превышать 0.5-2 мг/кг массы тела, разделенная на 2-3 приема.

При лечении ювенильного ревматоидного артрита доза диклофенака может быть увеличена до 3 мг/кг. Максимальная суточная доза Фанигана рассчитывается по диклофенаку и не должна превышать 3 мг/кг массы тела.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ с возникновением геморрагий, диарея; редко - запор, геморрагический колит, обострение НЯК, гепатотоксическое действие, повышение уровня аминотрансфераз.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость или бессонница, нарушение чувствительности, раздражительность, нарушение зрения и вкусовых ощущений.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, боль в груди, артериальная гипертензия, сердечная недостаточность.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, анафилактические или анафилактоидные реакции.

— пептические язвы желудка или кишечника;

— наличие в анамнезе указаний на аллергические реакции при приеме НПВП;

— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

— декомпенсированные нарушения функции почек и печени;

— хронический алкоголизм;

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— детский возраст до 6 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Запрещено применять препарат при декомпенсированных нарушениях функции печени. При длительной терапии Фаниганом показано регулярное исследование функции печени. При повышении функциональных показателей или появлении симптомов, которые указывают на поражение печени, прием Фанигана необходимо отменить.

С осторожностью следует назначать Фаниган больным с печеночной порфирией, т.к. препарат может провоцировать ее приступы.

С осторожностью следует назначать Фаниган при эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ в анамнезе.

Во время применения Фанигана может повышаться активность ферментов печени. Поэтому при длительной терапии Фаниганом показано регулярное исследование функции печени. При повышении функциональных показателей или появлении симптомов, которые указывают на поражение печени, прием Фанигана необходимо отменить. Отмена препарата требуется и в случае возникновения других побочных явлений.

С осторожностью следует назначать Фаниган больным с печеночной порфирией, т.к. препарат может провоцировать ее приступы.

Простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, поэтому особенная осторожность необходима при лечении Фаниганом пациентов с нарушениями функции сердца или почек, пациентов пожилого возраста, больных, которые получают диуретические средства, а также лиц с значительно уменьшенным объемом циркулирующей крови (например, после хирургических вмешательств). В таких случаях, во время применения Фанигана рекомендуется постоянный контроль функции почек. Прекращение приема препарата обычно приводит к восстановлению функции почек до исходного уровня.

При продолжительном приеме Фанигана показан систематический контроль картины периферической крови. Фаниган может временно угнетать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушением гемостаза необходим тщательный контроль лабораторных показателей.

С осторожностью следует применять Фаниган у пациентов пожилого возраста, особенно ослабленных больных и с небольшой массой тела. Таким пациентам рекомендуется назначать препарат в минимальной эффективной дозе.

Во время лечения Фаниганом не рекомендуется прием алкоголя из-за возможного усиления гепатотоксического действия препарата.

Использование в педиатрии

У детей до 12 лет Фаниган применятся только по назначению врача.

Симптомы: артериальная гипотензия, угнетение дыхания, судороги, почечная недостаточность, нарушения со стороны ЖКТ (тошнота, рвота, диарея).

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия неэффективны, т.к. активные вещества препарата в большой степени связываются с белками плазмы крови.

При одновременном применении Фанигана с барбитуратами, противосудорожными средствами значительно увеличивается риск развития гепатотоксического действия.

Фаниган может повышать концентрацию лития и дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении Фаниган снижает активность диуретиков.

Одновременное применение Фанигана с калийсберегающими диуретиками может привести к повышению уровня калия в крови.

Одновременное применение с другими НПВС может повысить риск проявления побочных эффектов Фанигана.

Фаниган повышает в крови концентрацию непрямых антикоагулянтов, что увеличивает риск развития кровотечений.

С осторожностью следует назначать Фаниган менее чем за 24 ч до или после приема метотрексата, т.к. в таких случаях может повышаться концентрация последнего в крови и усиливаться его токсическое действие.

Воздействие Фанигана на синтез простагландинов в почках может привести к усилению нефротоксичности циклоспорина.

Препарат отпускается по рецепту.

Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при комнатной температуре. Срок годности - 3 года.