Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ФАРЕСТОН (FARESTON)

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции печени
Владелец регистрационного удостоверения: ORION CORPORATION, (Финляндия)
Представительство: ОРИОН КОРПОРЕЙШН, ОРИОН ФАРМА
Активное вещество: торемифен
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту таб. 20 мг: 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 016606 от 31.08.2010 - Действующее

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенной кромкой, с пометкой "ТО20" на одной стороне.

1 таб.
торемифена цитрата 29.5 мг,
 что соответствует содержанию торемифена 20 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, повидон, натрия крахмала гликолат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремний коллоидный безводный.

30 шт. - флаконы (1) - упаковки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб. 60 мг: 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 016607 от 31.08.2010 - Действующее

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенной кромкой, с пометкой "ТО60" на одной стороне.

1 таб.
торемифена цитрата 88.5 мг,
 что соответствует содержанию торемифена 60 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, повидон, натрия крахмала гликолат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремний коллоидный безводный.

30 шт. - флаконы (1) - упаковки картонные.


Описание лекарственного препарата ФАРЕСТОН основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2012 году.

Фармакологическое действие

Противоопухолевый антиэстрогенный нестероидный препарат, производное трифенилэтилена. Торемифен, связывается с рецепторами эстрогенов и оказывает эстрогеноподобный, антиэстрогенный (или одновременно) эффект, в зависимости от длительности лечения, пола, органа-мишени и прочих особенностей.

При лечении торемифеном пациентов с раком молочной железы в постменопаузе было выявлено умеренное снижение сывороточного холестерина и ЛПНП.

Торемифен конкурентно связывается с эстрогеновыми рецепторами и тормозит эстроген-опосредованную стимуляцию синтеза ДНК и клеточной репликации. На экспериментальных моделях рака при применении высоких доз торемифен оказывал эстрогеннезависимый противоопухолевый эффект.

Противоопухолевый эффект торемифена на рак молочной железы опосредован антиэстрогенным действием, однако, нельзя исключить, что другие механизмы (изменения в экспрессии онкогенов, секреция факторов роста, индукция апоптоза и влияние на кинетику клеточного цикла) также могут оказывать противоопухолевое действие.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь торемифен полностью абсорбируется. Cmax в плазме крови достигается через 3 ч (2-5 ч). Прием пищи не оказывает влияния на продолжительность абсорбции, но может увеличить время достижения Cmax на 1.5-2 ч. Эти изменения не имеют клинического значения.

Распределение

Кинетика торемифена в плазме при приеме внутрь от 11 до 680 мг/сут имеет линейный характер. Связывание с белками плазмы (главным образом с альбумином) - 99.5%. Css при дозе 60 мг/сут составляет 0.9 (0.6-1.3) мкг/мл. Из-за медленной элиминации Css в плазме достигается в течение 4-6 недель.

Метаболизм и выведение

Торемифен метаболизируется в печени путем гидроксилирования и деметилирования при участии изофермента CYP3A4 с образованием активного метаболита - N-деметилторемифена. Он обладает сходным антиэстрогенным эффектом, однако, несколько меньшим, чем торемифен. Более 99.9% метаболита связано с белками плазмы. Средний T1/2 N-деметилторемифена - 11 сут (4-20 сут). В сыворотке крови обнаружены еще 3 менее значимых метаболита: деаминогидрокситоремифен, 4-гидрокситоремифен и N,N-дидеметилторемифен.

Концентрация в плазме крови описывается биэкспоненциальной кривой. T1/2 в первой фазе (распределение) составляет 4 (2-12) ч, во второй (элиминация) – 5 (2-10) суток. Торемифен выводится в основном в виде метаболитов с калом. Может наблюдаться энтерогепатическая рециркуляция. Около 10% дозы выводится с мочой в виде метаболитов.

Показания к применению

— гормонозависимый метастатический рак молочной железы в постменопаузе (терапия первой линии);

— профилактика и лечение дисгормональных гиперплазий молочной железы.

Режим дозирования

Назначают внутрь, независимо от приема пищи.

При эстрогензависимом раке молочной железы рекомендованная доза составляет 60 мг/сут.

При дисгормональной гиперплазии молочной железы рекомендованная доза – 20 мг/сут.

Побочное действие

Часто: приливы крови, маточные кровотечения, влагалищные выделения, повышенная утомляемость, головокружение, отеки, тошнота, рвота, повышенная потливость, сыпь, зуд, депрессия.

Редко: нарушение ориентации в пространстве, потеря аппетита, бессонница, головная боль, тромбоэмболические эпизоды (тромбоз глубоких вен, тромбофлебиты и легочная эмболия), диспноэ, повышение уровней трансаминаз, запор, гипертрофия эндометрия, полипы эндометрия, повышение массы тела, гиперкальциемия, особенно у больных с метастазами в костях.

Очень редко: кратковременное помутнение роговицы, желтуха, алопеция, гиперплазия эндометрия, рак эндометрия.

Противопоказания к применению

— гиперплазия эндометрия в анамнезе;

— выраженная печеночная недостаточность;

— изменение сердечной проводимости с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT;

— нарушения электролитного баланса, особенно некорректированная гипокалиемия;

— клинически значимая брадикардия;

— клинически значимая сердечная недостаточность со снижением фракции выброса левого желудочка;

— симптоматическая асистолия в анамнезе;

— повышенная чувствительность к препарату.

Применение при беременности и кормлении грудью

Фарестон не следует применять при беременности и в период грудного вскармливания из-за отсутствия информации относительно его безопасности и эффективности.

Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности (в т.ч. в анамнезе).
Особые указания

Перед началом лечения пациентка должна пройти гинекологическое обследование. Особое внимание должно быть уделено состоянию слизистой оболочки эндометрия. Затем гинекологические обследования должны повторяться не менее 1 раза в год.

Пациенты с артериальной гипертензией, сахарным диабетом и высоким уровнем индекса массы тела (>30) или которые получали длительную заместительную гормональную терапию, находятся в группе риска по раку эндометрия и поэтому нуждаются в тщательном мониторинге.

Торемифен не рекомендуется для лечения пациентов, у которых в анамнезе были случаи тяжелых тромбоэмболических заболеваний.

У некоторых пациентов может наблюдаться дозозависимое удлинение интервала QT. Фарестон необходимо применять с осторожностью у пациентов (особенно преклонного возраста) с проаритмическими состояниями, такими как миокардиальная ишемия или удлинение интервала QT, которые могут привести к повышению риска возникновения желудочковой аритмии (включая трепетание/мерцание) и остановке сердца. При возникновении симптомов, которые могут ассоциироваться с сердечной аритмией и возникают в течение применения препарата Фарестон, терапию необходимо прекратить и сделать ЭКГ.

Не следует применять препарат, если интервал QТс > 500 мс.

Пациенты с декомпенсированной сердечной недостаточностью или пациенты со стенокардией тяжелой степени, а также пациенты с метастазами в кости в начале лечения, у которых может развиться гиперкальцемия, нуждаются в тщательном мониторинге.

Информации о применении препарата пациентам с нестабильным диабетом, сердечной недостаточностью или тяжелым общим состоянием отсутствует.

Препарат содержит лактозу. При редкой наследственной непереносимости галактозы, недостаточности лактазы lapp или мальабсорбции глюкозы/галактозы применение препарата противопоказано.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Обычно препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, но в единичных случаях возможно головокружение, слабость и нарушение зрения. В таких случаях необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Передозировка

Симптомы: нарушение ориентации в пространстве, головокружение, головная боль могут возникать при применении препарата в дозе 680 мг/сут. Также следует принимать во внимание удлинение интервала QT, который может возникнуть при передозировке.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

При применении Фарестона вместе с другими препаратами, которые пролонгируют интервал QT, возможно возникновение дополнительного эффекта удлинения интервала QT. Это может привести к повышенному риску развития желудочковых аритмий, включая трепетание/мерцание. Поэтому одновременное применение Фарестона со следующими лекарственными препаратами противопоказано:

— антиаритмические препараты класса I A (например, хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);

— антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);

— нейролептики (например, производные фенотиазина, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультопирид);

— антибактериальные препараты (например, моксифлоксацин, эритромицин в/в, пентамидин, противомалярийные средства, особенно галофантрин);

— антигистаминные средства (например, терфенадин, астемизол, мизоластин);

— цизапирид, винкамин в/в, бепридил, дифеманил.

При одновременном применении препаратов, которые уменьшают почечную экскрецию кальция (тиазидные диуретики), возможно развитие гиперкальциемии.

Индукторы ферментных систем печени (например, фенобарбитал, карбамазепин) могут ускорять метаболизм торемифена в печени и приводить к снижению равновесной концентрации торемифена в плазме крови. В таком случае может возникнуть необходимость удвоить суточную дозу.

Одновременный прием антиэстрогенов и антикоагулянтов (например, варфарин) может значительно увеличивать время кровотечения. Необходимо избегать одновременного применения.

Некоторые препараты, ингибирующие изофермент CYP3А, могут замедлять метаболизм торемифена, что следует учитывать при одновременном назначении кетоконазола, эритромицина, тролеандомицина.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 5 лет.