Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ФЕВАРИН® (FEVARIN)

C осторожностью применяется при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениПротивопоказан для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: SOLVAY PHARMACEUTICALS, (Франция)
Представительство: Эбботт Продакс ДжиЭмБиЭйч
Активное вещество: флувоксамин
Клинико-фармакологическая группа: Антидепрессант
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту таб., покр. оболочкой, 100 мг: 15 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 015905 от 06.05.2010 - Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой "313" по обе стороны от риски на одной стороне таблетки и буквой "S" над значком " " - на другой стороне.

1 таб.
флувоксамина малеат 100 мг

Вспомогательные вещества: маннитол, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, натрия стеарилфумарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид (Е171).

15 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб., покр. оболочкой, 50 мг: 15 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 015904 от 06.05.2010 - Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "291" по обе стороны от риски на одной стороне таблетки и буквой "S" над значком " " - на другой стороне.

1 таб.
флувоксамина малеат 50 мг

Вспомогательные вещества: маннитол, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, натрия стеарилфумарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид (Е171).

15 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ФЕВАРИН® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2011 году.

Фармакологическое действие
Антидепрессант. Механизм действия Феварина связан с селективным ингибированием обратного захвата серотонина нейронами головного мозга и характеризуется минимальным влиянием на норадренергическую систему. Феварин® обладает слабой способностью связывания с α- и β-адренорецепторами, гистаминовыми рецепторами, м-холинорецепторами, допаминовыми или серотониновыми рецепторами.
Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь флувоксамин полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови отмечается через 3-8 ч после приема. Абсолютная биодоступность составляет 53% после первичного метаболизма в печени. Фармакокинетика флувоксамина не изменяется при одновременном приеме Феварина с пищей.

Распределение

Связывание флувоксамина с белками плазмы составляет около 80% по данным исследований in vitro. Vd - 25 л/кг.

Css в плазме крови, как правило, достигается через 10-14 дней применения.

Флувоксамин характеризуется линейной фармакокинетикой однократной дозы. Устойчивые концентрации в плазме выше, чем расчетные от данных однократной дозы, и непропорционально выше при более высоких суточных дозах.

Метаболизм

Флувоксамин подвергается метаболизму в печени.

CYP2D6 – главный изофермент, участвующий в метаболизм флувоксамина. Однако концентрации препарата в плазме крови у пациентов со сниженным метаболизмом ненамного выше, чем у лиц с высокой метаболической функцией.

Два основных метаболита обладают незначительной фармакологической активностью. Прочие метаболиты практически фармакологически неактивны. Флувоксамин - мощный ингибитор CYP1А2, умеренно ингибирует СYP2С и CYР3А4, и в незначительной степени - СYР2D6.

Выведение

Средний T1/2 из плазмы крови после приема однократной дозы составляет 13-15 ч, при многократном приеме - 17-22 ч. Флувоксамин подвергается биотрансформации в печени, главным образом, путем окислительного деметилирования, с образованием, как минимум, 9 метаболитов, которые выводятся почками (70%) и частично с желчью через кишечник.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика флувоксамина одинакова у здоровых людей, пациентов пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью. Метаболизм флувоксамина снижен у пациентов с заболеваниями печени.

Css флувоксамина в плазме вдвое выше у детей (в возрасте 6-11 лет), чем у подростков (в возрасте 12-17 лет). Концентрации препарата в плазме крови подростков сходны с таковыми у взрослых

Показания к применению

— глубокие депрессивные расстройства;

— обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР).

Режим дозирования

Таблетки Феварина следует проглатывать, не разжевывая, и запивать водой.

При депрессии препарат назначают взрослым. Начальная доза составляет 50 мг или 100 мг 1 раз/сут вечером. Рекомендуется постепенное повышение дозы до достижения эффекта. Обычно эффективная суточная доза составляет 100 мг и может быть скорректирована в зависимости от индивидуальной реакции пациента на лечение. Суточная доза может достигать 300 мг. Суточные дозы более 150 мг следует распределять на несколько приемов. Лечение продолжают, по крайней мере, в течение 6 месяцев после выхода из депрессивного эпизода.

Для профилактики рецидива депрессии рекомендуется назначать по 100 мг 1 раз/сут, ежедневно.

Из-за недостаточного клинического опыта Феварин® не может быть рекомендован для лечения депрессии у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

При обсессивно-компульсивных расстройствах (ОКР) рекомендуемая начальная доза - 50 мг/сут в течение 3-4 дней. Дозу следует повышать постепенно до достижения эффективной суточной дозы. Эффективная доза составляет, как правило, от 100 до 300 мг в сут. Максимальная доза для взрослых - 300 мг/сут, для детей старше 8 лет и подростков - 200 мг/сут. Дозу до 150 мг можно принимать 1 раз/сут, желательно вечером. Суточные дозы свыше 150 мг рекомендуется распределять на 2 или 3 приема. При получении хорошего терапевтического результата лечение можно продолжать, при этом дозы подбирают индивидуально. Продолжительность лечения должна быть не менее 10 недель у пациентов с хорошим ответом на лечение. Если улучшение не будет достигнуто через 10 недель лечения, следует пересмотреть вопрос о лечении Феварином. Подбор дозы осуществляют с учетом индивидуальных особенностей пациента и течения заболевания таким образом, чтобы поддерживать эффект от лечения в минимальной дозе препарата. Периодически необходимо оценивать состояние пациента для решения вопроса о продолжении лечения. У пациентов с положительным эффектом на лекарственную терапию целесообразно проводить поведенческую психотерапию.

Лечение пациентов с печеночной или почечной недостаточностью следует начинать с наименьших доз под строгим врачебным контролем.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: часто (1-10%) - нервозность, тревога, возбуждение, бессонница или сонливость, тремор, головокружение, головная боль; нечасто (<1%) - галлюцинации, спутанность сознания, атаксия, экстрапирамидные нарушения; редко (<0.1%) - мания, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто (1-10%) - сердцебиение, тахикардия; нечасто (<1 %) - постуральная (ортостатическая) гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: часто (1-10%) - сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе, запор, диарея, диспепсия, анорексия, астения; редко (<0.1%) - нарушение функции печени (повышение уровня печеночных трансаминаз).

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто (<1%) - артралгии, миалгии.

Со стороны органа зрения: нечасто (<1%) - мидриаз, обострение глаукомы, нарушение аккомодации.

Со стороны половой системы: нечасто (<1%) - замедленная эякуляция; редко (<0.1%) - галакторея.

Дерматологические реакции: редко (<0.1%) - реакции фотосенсибилизации.

Аллергические реакции: нечасто (<1%) - кожные реакции гиперчувствительности, в т.ч. сыпь, зуд, ангионевротический отек.

Прочие: часто (1-10%) - недомогание, потливость.

Побочные эффекты, зарегистрированные в постмаркетинговой практике

Со стороны обмена веществ: повышение и уменьшение массы тела, гипонатриемия.

Со стороны свертывающей системы крови: кровотечения, в т.ч. желудочно-кишечное, экхимоз, пурпура, тромбоцитопения.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, анемия.

Со стороны эндокринной системы: синдром недостаточной секреции АДГ.

Со стороны нервной системы: серотонинергический синдром, состояния, подобные ЗНС, акатизия/психомоторное беспокойство, парестезия, нарушения вкусовых ощущений, случаи суицидального настроения и суицидального поведения во время лечения флувоксамином или в раннем периоде после прекращения лечения.

Со стороны мочевыделительной системы: расстройства мочеиспускания, в т.ч. задержка мочи, учащенное и ночное мочеиспускание, недержание мочи.

Со стороны половой системы: аноргазмия.

Прочие: синдром отмены препарата, включая неонатальный абстинентный наркотический синдром.

Противопоказания к применению

— нестабильная эпилепсия;

— одновременный прием с тизанидином и ингибиторами МАО (лечение флувоксамином может быть начато не ранее чем через 2 недели после прекращения приема необратимого ингибитора МАО или на следующий день после прекращения приема обратимого ингибитора МАО; после прекращения приема флувоксамина терапию любым ингибитором МАО можно начинать не ранее, чем через 1 неделю);

— детский возраст до 8 лет при ОКР;

— детский и подростковый возраст до 18 лет при депрессии;

— период лактации (грудного вскармливания);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Существует ограниченное количество наблюдений приема Феварина при беременности, в которых не выявлено нежелательного влияния лечения на течение беременности. Однако риск окончательно не установлен. Были описаны отдельные случаи развития синдрома отмены у новорожденных после применения флувоксамина в конце беременности. Учитывая это, Феварин® при беременности следует назначать с осторожностью.

Флувоксамин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения Феварина кормящим матерям, следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени
Лечение пациентов с печеночной недостаточностью следует начинать с наименьших доз под строгим врачебным контролем.
Применение при нарушениях функции почек
Лечение пациентов с почечной недостаточностью следует начинать с наименьших доз под строгим врачебным контролем.
Применение у пожилых пациентов
C осторожностью применяется пожилыми пациентами
Применение у детей
Противопоказан для детей
Особые указания

Как и при применении других психотропных препаратов, во время лечения Феварином не рекомендуется потреблять алкоголь.

Депрессия характеризуется повышенным риском суицидального настроения, нанесения вреда самому себе и собственно суицида (суицидальное поведение). Этот риск существует до наступления стойкой ремиссии. Пациенты должны находиться под тщательным наблюдением до улучшения состояния, которое может наступить через несколько недель от начала терапии. Клинический опыт показывает, что риск суицида повышается в ранние стадии выздоровления.

ОКР также характеризуются повышенным риском суицидальных попыток и настроений. Более того, эти состояния могут сопровождаться большими депрессивными расстройствами. Поэтому предупреждения и предосторожности в отношении больных с ОКР такие же, как и для больных с депрессией.

Пациентов с суицидальным поведением в анамнезе и с высокой степенью суицидального настроения в момент назначения лечения следует отнести к группе повышенного риска по суициду и тщательно наблюдать на протяжении всего лечения, особенно в начале и при изменении дозы.

У пациентов пожилого возраста не требуется уменьшения суточной дозы, однако титрование дозы проводят медленнее и всегда с осторожностью.

У пациентов младше 25 лет, получавших антидепрессанты по поводу психических расстройств, существует повышенный риск суицидального поведения по сравнению с теми, кто получал плацебо.

При приеме флувоксамина возможно развитие акатизии, которая характеризуется постоянным или периодически возникающим неприятным чувством внутреннего двигательного беспокойства, внутренней потребности двигаться или менять позу, и проявляющаяся в неспособности больного долго сидеть спокойно в одной позе или долго оставаться без движения. Этот симптом возникает в первые недели лечения. У таких пациентов повышение дозы может привести к ухудшению состояния.

У пациентов с печеночной или почечной недостаточностью лечение следует начинать с минимальной дозы и под строгим врачебным контролем. В редких случаях при лечении Феварином наблюдается повышение уровня печеночных трансаминаз, которое сопровождается клиническими симптомами. В этих случаях надо отменить Феварин®.

С осторожностью назначают Феварин® больным с указаниями на судороги в анамнезе. Феварин® не назначают пациентам с нестабильной эпилепсией. С осторожностью и под строгим контролем назначают Феварин® пациентам со стабильной эпилепсией. При возникновении или учащении припадков лечение прекращают.

Описаны редкие случаи развития серотонинового синдрома или состояния, подобного злокачественному нейролептическому синдрому, во время лечения Феварином в комбинации с другими серотонинергическими препаратами и/или нейролептиками. Поскольку эти синдромы могут привести к потенциально опасным для жизни состояниям, лечение прекращают. При появлении соответствующих симптомов, таких как гипертермия, миоклонус, нестабильность вегетативной нервной системы с возможными колебаниями жизненно важных параметров, изменениями ментального статуса, включая раздражительность, спутанность сознания, повышенную ажитацию, прогрессирующую в делириозные расстройства и кому, необходимо начать соответствующее симптоматическое лечение.

Как при применении других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, в редких случаях на фоне приема Феварина возможно развитие гипонатриемии, которая исчезает после отмены препарата. Некоторые случаи связаны с синдромом недостаточной секреции АДГ. В основном эти явления наблюдались у пожилых пациентов.

Возможны колебания контроля уровня глюкозы в крови, особенно на ранних стадиях лечения, что потребует коррекции доз гипогликемических препаратов.

Тошнота, иногда сопровождающаяся рвотой, наиболее часто наблюдается в начале лечения Феварином и исчезает в первые недели лечения.

При приеме Феварина возможно незначительное уменьшение ЧСС (на 2-6 уд./мин).

При применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина наблюдались внутрикожные кровоизлияния, такие как экхимозы и пурпура, а также кровотечения, в т.ч. желудочно-кишечное. Поэтому Феварин® с осторожностью назначают пациентам пожилого возраста, а также пациентам с кровотечениями и предрасполагающими состояниями (например, при тромбоцитопении) в анамнезе, или пациентам, одновременно получающим препараты, влияющие на функцию тромбоцитов (например, атипичные антипсихотические средства и фенотиазины, большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловая кислота, НПВС) или препараты, увеличивающие риск развития кровотечений.

При прекращении приема Феварина возможно возникновение реакций, связанных с отменой препарата. К ним относятся симптомы: головокружение, парестезия, головная боль, тошнота и тревога. В большинстве случаев они выражены слабо и прекращаются самостоятельно. При завершении лечения необходимо постепенно снижать дозу.

Использование в педиатрии

Феварин® не назначают детям и подросткам младше 18 лет, за исключением больных с ОКР.

Из-за отсутствия достаточного клинического опыта применение Феварина для лечения депрессии у детей не может быть рекомендовано.

В клинических исследованиях у детей, получавших флувоксамин, чаще, чем у получавших плацебо, наблюдалось суицидальное поведение (попытки суицида и суицидальные мысли), а также агрессивное и конфликтное поведение и гнев. Если в случае клинической необходимости принято решение о лечении подростка Феварином, то пациента следует тщательно наблюдать на предмет появления признаков суицидального поведения.

Более того, отсутствуют данные об отдаленной безопасности препарата у детей и подростков в отношении роста, созревания, когнитивного и поведенческого развития.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Т.к. во время лечения Феварином возможна сонливость, рекомендуется проявлять осторожность при вождении автотранспорта и управлении механизмами до окончательного определения индивидуального ответа на препарат.

Передозировка

Симптомы: желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота и диарея), сонливость и головокружение. Имеются сообщения о нарушениях сердечной деятельности (тахикардия, брадикардия, артериальная гипотензия), нарушениях функции печени, судорогах и даже коме. При передозировке Феварина в комбинации с другими лекарственными средствами симптомы могут быть более серьезными.

Лечение: специфического антидота не существует. При передозировке рекомендуется промывание желудка, которое следует провести как можно раньше после приема препарата, а также симптоматическое лечение. Кроме того, рекомендуется многократный прием активированного угля и, при необходимости, назначение осмотических слабительных. Форсированный диурез или диализ представляются неоправданными.

Лекарственное взаимодействие

Флувоксамин – мощный ингибитор изофермента CYP1А2, и в меньшей степени - изоферментов CYP2С и CYP3А4. Препараты, которые в значительной мере метаболизируются этими изоферментами, медленнее выводятся и могут иметь более высокие концентрации в плазме крови, в случае одновременного назначения с Феварином. Это особенно значимо для препаратов, которые имеют узкий терапевтический индекс. Пациенты нуждаются в тщательном наблюдении, при необходимости рекомендуется скорректировать дозы этих препаратов. Флувоксамин имеет минимальный ингибирующий эффект на CYP2D6 и, вероятно, не влияет на неокислительный метаболизм и почечную экскрецию.

При одновременном применении Феварина наблюдалось повышение ранее стабильных уровней трициклических антидепрессантов (кломипрамин, имипрамин, амитриптилин) и нейролептиков (клозапин, оланзапин), которые в значительной степени метаболизируются изоферментом CYР1А2. В связи с этим, может быть рекомендовано снижение дозы этих препаратов.

Пациенты, одновременно принимающие Феварин® и препараты с узким терапевтическим индексом, метаболизирующиеся при участии CYP1А2 (такие как такрин, теофиллин, метадон, мексилетин) должны находиться под тщательным наблюдением. При необходимости, рекомендуется провести коррекцию доз этих препаратов.

Сообщалось о единичных случаях кардиотоксичности при одновременном приеме флувоксамина и тиоридазина.

Рекомендуется снижение дозы пропранолола при одновременном применении с Феварином.

Во время применения Феварина уровень кофеина в плазме может повышаться. Таким образом, пациенты, которые потребляют большое количество напитков, содержащих кофеин, должны снизить их потребление на период приема Феварина, когда наблюдаются неблагоприятные эффекты кофеина, такие как тремор, сердцебиение, тошнота, беспокойство, бессонница.

При одновременном приеме с Феварином возможно повышение концентрации ропинирола в плазме, таким образом, увеличивая риск развития передозировки. В таких случаях рекомендуется контроль, или, в случае необходимости, снижение дозы ропинирола на время лечения Феварином и после его отмены.

Пациентам, которые одновременно получают Феварин® и препараты с узким терапевтическим индексом, метаболизирующиеся при участии изоферментов CYP2C, такие как фенитоин, требуется тщательный контроль, рекомендуется коррекция доз этих препаратов.

При применении препарата Феварин® в комбинации с варфарином наблюдалось значимое повышение концентрации варфарина в плазме крови и удлинение протромбинового времени.

При одновременном приеме с Феварином концентрации терфенадина, астемизола или цизаприда в плазме крови могут повышаться, что увеличивает риск удлинения интервала QТ и/или развития желудочковой тахикардии типа "пируэт". Поэтому Феварин® не следует назначать вместе с этими препаратами.

Пациентам, которые одновременно получают Феварин® и препараты с узким терапевтическим индексом, метаболизирующиеся при участии изофермента CYP3А4, такие как карбамазепин, циклоспорин, требуется тщательный контроль, рекомендуется коррекция доз этих препаратов.

При одновременном назначении с Феварином бензодиазепинов, которые подвергаются окислительному метаболизму, таких как триазолам, мидазолам, алпразолам и диазепам, возможно повышение их концентраций в плазме. Дозы этих бензодиазепинов следует уменьшить на время приема Феварина.

Флувоксамин не оказывает влияние на концентрацию дигоксина в плазме.

Флувоксамин не изменяет концентрацию атенолола в плазме.

Фармакодинамическое взаимодействие

Возможно усиление серотонинергических эффектов Феварина при комбинации с другими препаратами с серотонинергическим эффектом (такими как триптанс, трамадол, ингибиторы обратного захвата серотонина, препараты зверобоя).

Феварин® применялся в комбинации с препаратами лития для лечения тяжелых больных, плохо отвечающих на фармакотерапию. Следует учитывать, что литий (и, возможно, также триптофан) усиливает серотонинергические эффекты Феварина. Поэтому такую комбинацию у резистентных к фармакотерапии пациентов проводят с осторожностью.

При одновременном приеме пероральных антикоагулянтов и Феварина возможно увеличение риска развития кровотечений. Таких пациентов следует тщательно наблюдать.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок хранения - 3 года.