Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ФИНЛЕПСИН РЕТАРД (FINLEPSIN RETARD) инструкция по применению

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениC осторожностью применяется для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб. пролонгир. действия 200 мг: 50 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 015893 от 21.04.2010 - Аннулированное

Таблетки пролонгированного действия белого или желтоватого цвета, с фаской на обеих сторонах, в форме четырехлистника, с крестообразными насечками на обеих сторонах.

1 таб.
карбамазепин 200 мг

Вспомогательные вещества: сополимер метакриловой кислоты тип С, сополимер аммония метакрилата тип B, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, кросповидон, глицерол триацетат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб. пролонгир. действия 400 мг: 50 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 015883 от 21.04.2010 - Аннулированное

Таблетки пролонгированного действия белого или желтоватого цвета, с фаской на обеих сторонах, в форме четырехлистника, с крестообразными насечками на обеих сторонах.

1 таб.
карбамазепин 400 мг

Вспомогательные вещества: сополимер метакриловой кислоты тип С, сополимер аммония метакрилата тип B, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, кросповидон, глицерол триацетат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ФИНЛЕПСИН РЕТАРД основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2012 году.

Фармакологическое действие

Механизм действия карбамазепина – активного вещества Финлепсина ретард - выяснен лишь частично. Карбамазепин стабилизирует мембраны чрезмерно возбужденных нервных волокон, ингибирует возникновение повторных нейрональных разрядов и снижает синаптическое проведение возбуждающих импульсов. Главным механизмом действия Финлепсина ретард является предотвращение повторного образования натрий–зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах посредствам блокады натриевых каналов. Противосудорожное действие препарата в основном обусловлено снижением высвобождения глутамина и стабилизацией мембран нейронов, тогда как антиманиакальный эффект может быть обусловлен угнетением метаболизма допамина и норадреналина.

Как нейротропное средство, Финлепсин ретард эффективен при ряде неврологических заболеваний. Он предотвращает болевые приступы при идиопатической и вторичной невралгии тройничного нерва. При синдроме алкогольной абстиненции Финлепсин ретард повышает порог судорожной готовности (который при данном состоянии снижен) и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома, таких как возбудимость, тремор, нарушение походки. У больных несахарным диабетом центрального генеза Финлепсин ретард уменьшает диурез и чувство жажды.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме препарата внутрь карбамазепин медленно, но практически полностью абсорбируется из ЖКТ (прием пищи существенно не влияет на скорость и степень абсорбции).

После однократного приема в дозе 400 мг Сmax достигается через 32 ч и составляет в среднем около 2.5 мкг/мл.

Распределение

Css в плазме достигается через 1-2 недели постоянного приема (скорость достижения зависит от индивидуальных особенностей метаболизма: аутоиндукция ферментных систем печени, гетероиндукция другими одновременно применяемыми лекарственными средствами, а также от состояния больного, дозы препарата и длительности лечения). Наблюдаются существенные межиндивидуальные различия в величине Css в терапевтическом диапазоне: у большинства больных эти значения колеблются от 4 до 12 мкг/мл (17-50 мкмоль/л). Концентрации карбамазепин-10,11-эпоксида (фармакологически активного метаболита) составляют около 30% от концентрации карбамазепина.

Связывание с белками плазмы у детей - 55-59%, у взрослых - 70-80%. Кажущийся Vd - 0.8-1.9 л/кг. В спинномозговой жидкости и слюне создаются концентрации пропорциональные количеству несвязанного с белками активного вещества (20-30%). Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком (концентрация составляет 25-60% от таковой в плазме крови).

Метаболизм

Метаболизируется в печени, преимущественно по эпоксидному пути, с образованием главных метаболитов: активного - карбамазепин-10,11-эпоксида и неактивного конъюгата с глюкуроновой кислотой. Основным изоферментом, обеспечивающим биотрансформацию карбамазепина в карбамазепин-10,11-эпоксид, является изофермент 3А4 цитохрома Р450. В результате этих метаболических реакций образуется также и малоактивный метаболит 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридан. Карбамазепин может индуцировать собственный метаболизм.

Выведение

Т1/2 после однократного приема внутрь составляет 60-100 ч (в среднем около 70 ч), при продолжительном приеме Т1/2 уменьшается за счет аутоиндукции ферментных систем печени. После однократного приема внутрь 72% принятой дозы выводится с мочой и 28% с калом; при этом около 2% выводятся с мочой в виде неизмененного карбамазепина, около 1% — в виде 10,11- эпоксидного метаболита.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Нет данных, свидетельствующих о том, что фармакокинетика карбамазепина меняется у пациентов пожилого возраста.

Показания к применению

— эпилепсия: парциальные припадки как с простой, так и со сложной симптоматикой; генерализованные тонико-клонические судороги, в основном, фокального генеза (большие припадки во время сна, диффузные большие припадки); смешанные формы эпилепсии;

— невралгия тройничного нерва;

— глоссофарингеальная невралгия;

— боли при диабетической невропатии;

— эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе, невралгии тройничного нерва; тонические судороги; пароксизмальная дизартрия и атаксия; пароксизмальные парестезии и приступы боли;

— профилактика судорожных припадков при алкогольном абстинентном синдроме;

— психозы при маниакально-депрессивных состояниях, тревожно-ажитированные и ипохондрические депрессии, кататоническое возбуждение).

Режим дозирования

Финлепсин ретард назначается внутрь, индивидуально, с учетом показаний и состояния пациента, в любое время суток, во время или после еды.

При эпилепсии взрослым и подросткам с 15 лет доза должна быть индивидуально подобрана для каждого больного. Для определения оптимальной дозы полезным может быть мониторинг концентрации карбамазепина в плазме.

Начальная рекомендуемая доза - 200 мг 1 раз/сут. Высшая суточная доза составляет 1600 мг.

При невралгии тройничного нерва и глоссофарингеальной невралгии препарат назначают в начальной дозе 200-400 мг/сут. Эту дозу повышают вплоть до полного исчезновения болей до 400-800 мг/сут, которые распределяют на 1-2 приема. После этого лечение можно продолжать поддерживающей дозой, составляющей 400 мг/сут и распределенной на 2 приема.

При болевом синдроме при диабетической нефропатии средняя суточная доза составляет 200 мг утром и 400 мг вечером. В исключительных случаях можно назначать до 1200 мг/сут.

При эпилептиформных судорогах при рассеянном склерозе средняя суточная доза составляет 400-800 мг, распределенная на 2 приема.

Предупреждение развития судорожных припадков при алкогольном абстинентном синдроме (в условиях стационара): назначают 200 мг утром, 400 мг - вечером. В тяжелых случаях в первые дни дозу можно повышать до 600 мг 2 раза/сут.

Для лечения и профилактики психозов препарат назначают в дозе 200-400 мг/сут. При необходимости эту дозу можно повышать до 800 мг/сут.

Пациентам с тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы, печени и почек, а также пациентам пожилого возраста препарат назначают в более низких дозах.

Для детей средняя поддерживающая доза составляет 10-20 мг/кг массы тела/сут.

Рекомендуется следующая схема дозирования:

Пациенты Начальная доза Поддерживающая доза
Дети от 6 до 10 лет 200 мг вечером 200 мг утром и 200-400 мг вечером
Дети от 11 до 15 лет 200 мг вечером 200-400 мг утром и по 400-600 мг вечером

Таблетки пролонгированного действия следует принимать, запивая достаточным количеством жидкости. Таблетки пролонгированного действия можно принимать после предварительного растворения их в воде (в виде суспензии).

Побочное действие

Часто: головные боли, головокружение, расстройства зрения, сонливость, атаксия; у пациентов пожилого возраста возможны также спутанность сознания и беспокойство; брадикардия, AV-блокада, потеря аппетита, расстройства восприятия вкуса, сухость во рту, тошнота, рвота, конъюнктивит, фотосенсибилизация, геморрагии, васкулит, тромбофлебит, тромбоэмболия, артралгии, миалгии, влияние на параметры функции щитовидной железы (трийодтиронин, тироксин, тиреотропный гормон и свободный тироксин), особенно при комбинировании его с другими противоэпилептическими средствами, гипонатриемия (в связи с антидиуретическим действием препарата), импотенция, снижение полового влечения.

Редко: нарушения речи, парестезии, мышечная слабость, галлюцинации, подавленное настроение, заторможенность, снижение активности, агрессивное поведение, непроизвольные движения (крупноразмашистый тремор, нистагм), хореоатетоз, помутнение хрусталика, лихорадка, одышка, пневмония, фиброз легких, артериальная гипо- или гипертензия, периферические отеки, повышение массы тела, диарея, запор, повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха, кожный зуд, сыпь, крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, понижение уровня кальция в сыворотке крови (в единичных случаях приводит к остеомаляции), протеинурия, гематурия, олигурия, дизурия, поллакиурия (эти нарушения обусловлены собственным антидиуретическим эффектом препарата).

Очень редко: алопеция, потливость, пневмонит, диссеминированная красная волчанка, преходящие расстройства зрения (нарушение аккомодации глаза, двоение в глазах, расплывчатость видения), стоматит, гингивит, глоссит, возникновение разных форм гепатита (холестатический, гепатоцеллюлярный, гранулематозный, смешанный), были описаны случаи острой интермиттирующей порфирии, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, спазмы мышц, лимфаденопатия, гинекомастия (у мужчин), галакторея (у женщин), острая генерализованная реакция, асептическое воспаление мозговой оболочки с миоклонией и эозинофилией.

Противопоказания к применению

— нарушения костномозгового кроветворения (анемия, лейкопения);

— нарушения проводимости (AV-блокада);

— острая перемежающаяся порфирия в анамнезе;

— абсансы;

— тяжелые нарушения функции сердца, печени и почек;

— нарушение обмена натрия;

— детский возраст до 6 лет;

— комбинированное применение с ингибиторами МАО (прием ингибиторов МАО следует прекратить минимум за 2 недели до назначения карбамазепина);

— одновременный прием препаратов лития;

— одновременный прием вориконазола;

— повышенная чувствительность к действующему и вспомогательным веществам, трициклическим антидепрессантам.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности Финлепсин ретард применяют только после тщательного сопоставления риска терапии и ожидаемого благоприятного эффекта. При уже существующей или наступившей беременности, особенно между 20 и 40 днем беременности, назначают минимально эффективную дозу препарата. Суточную дозу распределяют на несколько маленьких доз, принимаемых в течение дня. Рекомендуется контролировать уровень действующего вещества в сыворотке крови.

При применении карбамазепина возможно возникновение пороков развития плода (врожденное расщепление позвоночника), в связи с чем женщинам детородного возраста рекомендуется применение средств контрацепции во время лечения препаратом.

В связи с ферментоиндуцирующими свойствами карбамазепина целесообразным может быть назначение фолиевой кислоты до наступления и во время беременности.

Во избежание геморрагических осложнений у новорожденного рекомендуется профилактическое введение витамина К1 матери в последние недели беременности или новорожденному сразу же после рождения.

Финлепсин ретард в терапевтических дозах у кормящей не представляет опасности для ребенка.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью препарат следует применять при нарушении функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью препарат следует применять при нарушении функции почек.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью препарат следует применять у пациентов пожилого возраста.

Применение у детей

Препарат назначают детям старше 6 лет.

Особые указания

Перед началом лечения Финлепсин ретард следует провести общий анализ крови, подсчет тромбоцитов и биохимический анализ крови, включая электролиты и показатели функции печени. Анализы крови необходимо проводить до лечения и периодически в ходе лечения.

В случае развития у пациента тяжелой, прогрессирующей или сопутствующей лейкопении с такими клиническими проявлениями как лихорадка или ангина, а также при развитии симптомов выраженного угнетения костномозгового кроветворения, лечение следует немедленно прекратить.

Финлепсин ретард назначают только после критической оценки ожидаемой пользы и риска и при тщательном наблюдении пациентов, имеющих в анамнезе серьезные заболевания сердца, печени и почек, побочные реакции на другие лекарственные препараты или случаи прерывания терапии карбамазепином.

Следует иметь ввиду возможность активации латентных психозов, а у пожилых пациентов возможность развития ажитации или спутанности сознания, особенно при назначении высоких доз.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При лечении препаратом Финлепсин ретард следует воздержаться от вождения автомобиля и занятий потенциально опасными видами деятельности.

Передозировка

Симптомы: возникновение тремора, судорожных припадков, возникающих при возбуждении головного мозга (тонико-клонические судороги), возбуждение, а также нарушение дыхания и функций сердечно-сосудистой системы с часто пониженным (иногда также повышенным) АД, увеличения ЧСС (тахикардия) и нарушения проводимости (AV-блокада, изменения ЭКГ); расстройства сознания вплоть до остановки дыхания и сердца. В единичных случаях - лейкоцитоз, лейкопения, нейтропения, глюкозурия или ацетонурия.

Лечение: специфического антидота нет. Лечение симптоматическое в условиях стационара.

Лекарственное взаимодействие

Финлепсин ретард может усиливать метаболизм и снижать эффективность некоторых лекарственных препаратов, метаболизирующихся в печени: клобазама, клоназепама, этосукцимида, примидона, вальпроевой кислоты, алпразолама, кортикостероидов, гормональных контрацептивов, циклоспорина, дигоксина, доксициклина, фелодипина, галоперидола, имипрамина, метадона, теофиллина, варфарина.

Сообщалось о том, что конкурентное назначение карбамазепина может как повышать, так и снижать уровень фенитоина, и в редких случаях повышать уровень мефенитоина в плазме крови.

Уровень карбамазепина в плазме может снижаться при применении фенобарбитала, фенитоина, примидона, теофиллина, а также возможно клоназепама и вальпроевой кислоты (данные по последним двум препаратам противоречивые).

Антибиотики-макролиды (эритромицин), изониазид, антагонисты кальция (верапамил, дилтиазем), декстропропоксифен, вилоксазин, флуокситин, циметидин, ацетазоламид, даназол, а также возможно дезипрамин и никотинамид (только у взрослых и только в высоких дозах) способны увеличивать сывороточный уровень карбамазепина.

Комбинированное применение Финлепсина ретард с метаклопрамидом или большими транквилизаторами, например, галоперидолом, тиоридазином, может привести к усилению побочных неврологических эффектов.

Одновременная терапия карбамазепином и некоторыми диуретиками (гидрохлоротиазид, фуросемид) может привести к симптоматической гипонатриемии.

Этанол может усилить побочные эффекты со стороны ЦНС.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года.