Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ФЛУКОНОРМ-РАТИОФАРМ (FLUCONORM-RATIOPHARM) инструкция по применению

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту капс. 150 мг: 1 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 012000 от 30.06.2008 - Аннулированное

Капсулы желатиновые; размер №1; непечатные.

1 капс.
флуконазол 150 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат.
Состав крышечки капсулы: титана диоксид, краситель индиго кармин, краситель хинолиновый желтый.

1 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ФЛУКОНОРМ-РАТИОФАРМ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2010 году.

Фармакологическое действие

Противогрибковый препарат, представитель класса триазольных противогрибковых средств. Является высокоселективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.

Препарат эффективен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp., a также инфекциях, вызванных Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.

Показания к применению

— криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (в т.ч. легкие, кожа) как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммуносупрессии (в т.ч. у больных СПИД, при трансплантации органов);

— генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей);

— кандидоз слизистых оболочек, в т.ч. полости рта и глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кандидозы кожи; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД;

— генитальный кандидоз: вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий), профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит;

— профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии;

— микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области; отрубевидный лишай, онихомикоз; кандидоз кожи.

Режим дозирования

Взрослым при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций в первый день обычно назначают 400 мг (8 капсул по 50 мг), а затем продолжают лечение в дозе от 200 мг (4 капсулы по 50 мг) до 400 мг (8 капсул по 50 мг) 1 раз/сут. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите его обычно продолжают, по крайней мере, 6-8 недель.

Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД, после завершения полного курса первичного лечения, Флуконорм-ратиофарм назначают в дозе 200 мг (4 капсулы по 50 мг)/сут в течение длительного периода времени.

При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза обычно составляет 400 мг (8 капсул по 50 мг) в первые сутки, а затем - по 200 мг (4 капсулы по 50 мг). При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.

При орофарингельном кандидозе препарат обычно назначают по 150 мг 1 раз/сут; продолжительность лечения - 7-14 дней. При необходимости, у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным.

При других локализациях кандидоза (за исключением вагинального кандидоза), например, при эзофагите, неинвазивном бронхолегочном кандидозе, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек, эффективная доза обычно составляет 150 мг/сут при длительности лечения 14-30 дней.

Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных со СПИД после завершения полного курса первичной терапии препарат может быть назначен по 150 мг 1 раз в неделю.

При вагинальном кандидозе Флуконорм-ратиофарм принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат может быть использован в дозе 150 мг 1 раз в мес. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 мес. Некоторым больным может потребоваться более частое применение.

При баланите, вызванном Candida, Флуконорм-ратиофарм назначают однократно в дозе 150 мг внутрь.

Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза Флуконорм-ратиофарм составляет 150-400 мг 1 раз/сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции.

При наличии высокого риска развития генерализованной инфекции, например, у больных, с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг (8 капсул по 50 мг) 1 раз/сут. Флуконорм-ратиофарм назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1000/мм3 лечение продолжают еще в течение 7 суток.

При микозах кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области, и кандидозах кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 недели, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель).

При отрубевидном лишае - 300 мг (2 капсулы по 150 мг) 1 раз в неделю в течение 2 недель, некоторым больным требуется третья доза 300 мг в неделю, в то время как в отдельных случаях оказывается достаточным однократный прием 300-400 мг.

При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 мес и 6-12 мес соответственно.

У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, которая бы превышала таковую у взрослых. Препарат применяют ежедневно 1 раз/сут.

При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза Флуконорм-ратиофарм составляет 3 мг/кг/сут. В первый день может быть назначена ударная доза 6 мг/кг с целью более быстрого достижения постоянных равновесных концентраций.

Для лечения генерализованного кандидоза или криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг/сут в зависимости от тяжести заболевания.

Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат назначают по 3-12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.

У детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых), в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.

У больных пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата.

Больным с почечной недостаточностью (КК менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать, как указано ниже.

Флуконазол выводится в основном почками в неизмененном виде. При однократном его приеме изменение дозы не требуется. При повторном назначении препарата больным с нарушенной функцией почек следует сначала ввести ударную дозу до 400 мг. Если КК составляет более 50 мл/мин, применяется обычная доза препарата (100% рекомендуемой дозы). При КК от 11 до 50 мл/мин применяется доза, равная 50% от рекомендуемой. Больным, регулярно находящимся на диализе, одна доза препарата применяется после каждого сеанса гемодиализа.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: изменения вкуса, рвота, тошнота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли; редко - нарушение функции печени (желтуха, гепатит, гепатонекроз, гипербилирубинемия, повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ), в т.ч. тяжелое.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение; редко - судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение продолжительности интервала QT, мерцание/трепетание желудочков.

Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: кожная сыпь; редко - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции.

Прочие: редко - нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

Противопоказания к применению

— одновременный прием терфенадина или астемизола и других препаратов, удлиняющих интервал QT;

— повышенная чувствительность к препарату или близким по структуре азольным соединениям.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата у беременных нецелесообразно, за исключением тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, если предполагаемый эффект превышает возможный риск для плода.

Флуконазол определяется в грудном молоке в такой же концентрации, как и в плазме, поэтому его назначение в период лактации не рекомендуется.

Особые указания

Лечение необходимо продолжать до появления клинико-гемотологической ремиссии. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.

В редких случаях применение Флуконорм-ратиофарм сопровождалось токсическими изменениями печени, в т.ч. с летальным исходом, главным образом, у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. В случае гепатотоксических эффектов, связанных с Флуконорм-ратиофарм, не отмечено их явной зависимости от общей суточной дозы, длительности терапии, пола, и возраста больного. Гепатотоксическое действие Флуконорм-ратиофарм обычно обратимо; признаки нивелируются после прекращения терапии. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с Флуконорм-ратиофарм, препарат следует отменить.

Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. В тех случаях, когда у больных с поверхностной грибковой инфекцией развивается сыпь, и она расценивается как определенно связанная с Флуконорм-ратиофарм, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями, их следует тщательно наблюдать и отменить Флуконорм-ратиофарм при появлении буллезных изменений или многоформной эритемы.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме Флуконорм-ратиофарм с цизапридом, рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися системой цитохрома Р450.

Использование в педиатрии

Данная лекарственная форма не предназначена для использования у детей до 6 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение.

Лечение: симптоматическое, промывание желудка, форсированный диурез. Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию флуконазола в плазме крови приблизительно на 50%.

Лекарственное взаимодействие

Клиническая значимость следующих взаимодействий с однократной дозой препарата Флуконорм-ратиофарм неизвестна. Пациентам, получающим другое лечение, нужно проконсультироваться с врачом или фармацевтом перед началом терапии Флуконорм-ратиофарм.

Флуконорм-ратиофарм - ингибитор изоферментов системы цитохрома Р450, особенно CYP2С и, в меньшей степени, CYP3А. Поэтому можно предположить, что другие препараты, метаболизирующиеся с участием изоферментов системы цитохром Р450, могут влиять на его метаболизм.

При одновременном применении Флуконорм-ратиофарм с азитромицином не было отмечено никакого существенного взаимодействия между флуконазолом в дозе до 800 мг и азитромицином в дозе до 1200 мг.

При одновременном применении Флуконорм-ратиофарм с гипотиазидом отмечалось увеличение Cmax и увеличении AUC флуконазола, что, однако, не требует коррекции дозы Флуконорм-ратиофарм пациентам, получающим мочегонные средства.

При одновременном применении Флуконорм-ратиофарм с рифампицином отмечалось уменьшение AUC и более короткий T1/2 флуконазола. В зависимости от клинической необходимости, нужно рассмотреть увеличение дозы Флуконорм-ратиофарм, когда он вводится вместе с рифампицином.

При одновременном применении Флуконорм-ратиофарм цизапридом отмечалось существенное увеличение концентрации цизаприда в плазме крови и удлинение интервала QTc. Имеются сообщения о нарушениях со стороны сердечно-сосудистой системы, вплоть до развития трепетания-мерцания (желудочков) у пациентов, получающих одновременно флуконазол и цизаприд. В большинстве этих случаев, пациенты, были предрасположены к развитию аритмий или имели серьезные заболевания сердца. Назначение цизаприда противопоказано пациентам, получающим Флуконорм-ратиофарм.

При одновременном применении Флуконорм-ратиофарм с циклоспорином незначительно увеличивается концентрация циклоспорина. Поэтому такая комбинация показана пациентам, с или без нарушения почечной функции.

Многократное использование Флуконорм-ратиофарм в дозах от 50 мг до 300 мг, не оказывает влияния на эффективность орального противозачаточного средства.

При одновременном применении Флуконорм-ратиофарм с оральными гипогликемическими средствами отмечалось существенное увеличение Cmax и AUC сульфонилмочевины и глибенкламида, что клинически проявлялось эпизодами гипогликемии. Поэтому перед и во время проведения такой терапии необходим тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.

Одновременное применение Флуконорм-ратиофарм с фенитоином сопровождалось значительным повышением AUC последнего. Необходим тщательный контроль концентрации фенитоина в плазме крови пациентов, получающих такую комбинацию препаратов.

Если сопутствующая терапия бензодиазепинами является необходимой у пациентов, получающих Флуконорм-ратиофарм, нужно подобрать минимально эффективную дозу бензодиазепина, и такие больные должны быть тщательно обследованы до начала терапии.

При одновременном применении Флуконорм-ратиофарм с рифабутином отмечалось увеличение уровня рифабутина в сыворотке крови и клинические проявления увеита (воспаление сосудистой оболочки глазного яблока). Поэтому пациенты, получающие такую комбинацию препаратов, должны быть тщательно обследованы.

При одновременном применении Флуконорм-ратиофарм с такролимусом отмечалось увеличение уровня такролимуса в сыворотке крови. Были сообщения о проявлениях нефротоксичности у пациентов, получавших флуконазол и такролимус. Поэтому пациенты, получающие такую комбинацию препаратов, должны быть тщательно обследованы.

При одновременном применении Флуконорм-ратиофарм с теофиллином отмечалось уменьшение клиренса теофиллина из плазмы крови. Пациенты, которые получают высокие дозы теофиллина или у которых повышен риск развития токсичности теофиллина, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.

При одновременном применении Флуконорм-ратиофарм с варфарином отмечалось удлинение протромбинового времени, которое в некоторых случаях клинически проявлялось кровотечениями (после ушибов, носовыми, желудочно-кишечными и др.). Рекомендуется тщательный мониторинг протромбинового времени у пациентов, получающих флуконазол и кумариновые антикоагулянты.

При одновременном применении Флуконорм-ратиофарм с зидовудином отмечалось значительное увеличение AUC. Пациенты, получающие эту комбинацию препаратов, должны находиться под тщательным наблюдением с учетом риска возникновения выше описанных неблагоприятных реакций.

При одновременном применении Флуконорм-ратиофарм с препаратами для лечения ЖКТ не было выявлено никаких существенных взаимодействий с препаратами, которые увеличивают желудочный рН. При однократном введении флуконазола в дозе 100 мг с тагаметом в дозе 400 мг AUC флуконазола уменьшалась на 13%, а Cmax на 21%. Прием антацидов, содержащих алюминий и гидроксид магния, не имел никакого эффекта на всасывание или выведение принятой дозы флуконазола (100 мг).

Врачи должны быть предельно внимательными при назначении Флуконорм-ратиофарм одновременно с другими препаратами, для которых изучение лекарственных взаимодействий не проводились.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.