Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ФЛУНОЛ® 50 (FLUNOL 50)

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюВозможно применение при нарушениях функции почекC осторожностью применяется для детей
Владелец регистрационного удостоверения: NOBEL ILAC SANAYII AND TICARET, A.S. (Турция)
Активное вещество: флуконазол
Клинико-фармакологическая группа: Противогрибковый препарат
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту капс. 50 мг: 7 или 14 шт.
Рег. №: РК-ЛС-3-№ 014466 от 15.07.2014 - Действующее

Капсулы твердые желатиновые, размер №3, с белым корпусом и светло-голубой крышечкой; содержимое капсул - однородный порошок белого цвета.

1 капс.
флуконазол 50 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), крахмал кукурузный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

Состав желатиновой капсулы: титана диоксид (Е171), синий блестящий FCF (Е133), красный очаровательный (Е129), желатин.

7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ФЛУНОЛ® 50 создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.

Фармакологическое действие

Флунол®50 – представитель нового класса триазольных противогрибковых средств, является селективным ингибитором синтеза эргостерола в мембране грибков. Увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию. Фармакологический эффект фунгицидный.Оказывает высоко специфичное действие на грибковые ферменты, зависимые от фермента цитохром Р450. Не обладает антиандрогенной активностью. Лечение флуконазолом в дозах по 50 мг/сутки в течение 28 дней не влияет на концентрацию тестостерона в крови у мужчин или концентрацию стероидов у женщин детородного возраста. Флунол®50 эффективен при поверхностных и системных грибковых инфекциях, которые вызываются Candida spp., Cryptococcus neoformans, Coccidiodes immitis, Microsporum spp., Trichophyton spp., Blastomyces dermatitidis, Histoplasma capsulatum.

Фармакокинетика

Флунол ®50 хорошо всасывается после перорального приема, биодоступность составляет более 90 %. На его всасываемость не влияет прием пищи. Сmax достигается через 0,5 – 1,5 ч. Флуконазол хорошо проникает в жидкие среды организма. Уровни флуконазола в слюне, мокроте приближается к его концентрации в плазме. У больных грибковым менингитом уровень флуконазола в спинномозговой жидкости составляет около 80 % от уровня его в плазме.

В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовых железах достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. Флуконазол накапливается в роговом слое. Плохо связывается с белками плазмы (12 %). Период полувыведения составляет 30 ч. Не подвергается метаболизму.Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено. Флунол®50 выделяется преимущественно почками, приблизительно 80 % принятой дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде.

Показания к применению

— острый или рецидивирующий вагинальный кандидоз;

— кандидозный баланит;

— микозы кожи - трихофития стоп, трихофития гладкой кожи, трихофития промежности, разноцветный лишай, и кожные инфекции, вызываемые видом Candida;

— онихомикоз;

— орофарингеальный кандидоз;

— профилактика рецидивов вагинального кандидоза, вызванных приемом антибиотиков.

Режим дозирования

При вагинальном кандидозе принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат может быть использован в дозе 150 мг 1 раз в месяц. Длительность терапии определяют индивидуально - она варьирует от 4 до 12 мес.Некоторым больным может потребоваться более частое применение.

Для профилактики рецидивов вагинального кандидоза, может быть использован в дозе 150 мг 1 раз/мес. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 мес. Некоторым больным может потребоваться более частое применение.

Прихроническом рецидивирующем вульво-вагинальном кандидозе (частота рецидивов 4 и более раз в год) рекомендована пульс-терапия: по 150 мг 3 раза в неделю на 1-, 4-, 7-дни.

Кандидозный баланит однократно 150 мг.

При микозе кожи рекомендуемая доза составляет 150мг один раз в неделю. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 недели, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель).

При онихомикозе рекомендуемая доза 150мг один раз в неделю. Лечение следует продолжать до вырастания неинфицированного ногтя. Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 и 6-12 мес соответственно.

При отрубевидном лишае 300 мг 1 раз в неделю, в течение 2-3 недель.

При орофарингеальном кандидозе препарат назначают по 50-100 мг 1 раз/сут; продолжительность лечения 7-14 дней. При необходимости, у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным.

Детям от 5 до 13 лет при нормальной почечной функции при жизнеугрожающей кандидозной инфекции назначают 6-12 мг/кг/сут. Для предотвращения грибковой инфекции и для лечения поверхностных микозов применяют дозу 3-6 мг/кг/сут. В зависимости от ответа на терапию суточная доза может быть увеличена до 12 мг/кг/сут.

Новорожденным в первые 2 недели жизни назначают те же дозы, что и более старшим детям, но через каждые 72 ч. В возрасте от 2 до 4 недель- те же дозы, но с интервалом 48 ч.

Пациенты с почечной недостаточностью: при лечении однократной дозой, коррекция дозировки не требуется. У больных, которые будут получать многократные дозы флуконазола, впервые два дня приема назначается соответствующая дозировка, затем ежедневную дозу следует устанавливать по следующей таблице:

Клиренс креатинина (мл/мин) Интервал между дозами / процент рекомендуемой дозы
> 50 24 ч / 100 %
21-40 48 ч/ 50 %
10-20 72 ч / 33 %
Регулярный диализ 100 % после каждого диализа

Детям с почечной недостаточностью доза корректируется в соответствии с рекомендациями для взрослых.

Побочное действие

Головная боль, головокружение, судороги, изменение вкуса, тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, диарея, диспепсия, гепатотоксичность, включая редкие случаи с летальным исходом, повышение уровня щелочной фосфатазы, билирубина, сывороточного уровня аминотрансфераз (АЛТ и АСТ), повышение уровня холестерина и триглицеридов в плазме, гипокалиемия, нарушение функции печени, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, желтуха, сыпь, алопеция, эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса- Джонсона и токсический некролиз эпидермиса, лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения, анафилаксия (включая ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд), увеличение интервала QTна ЭКГ, мерцание/трепетание желудочков.

Противопоказания к применению

— пациенты с гиперчувствительностью к флуконазолу или азольным соединениям, близким по химической структуре;

— одновременный прием терфенадина или астемизола и других препаратов, удлиняющих интервал QT;

— беременность и лактация.

Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности и лактации.
Применение при нарушениях функции почек

Пациенты с почечной недостаточностью: при лечении однократной дозой, коррекция дозировки не требуется. У больных, которые будут получать многократные дозы флуконазола, впервые два дня приема назначается соответствующая дозировка, затем ежедневную дозу следует устанавливать по специальной схеме (см "Режим дозирования").

Применение у детей

Не имеется достаточного опыта применения флуконазола у детей. Вопрос о целесообразности проведения терапии у данной категории пациентов решается индивидуально. В настоящее время не рекомендуется применение данной группе пациентов, за исключением тех случаев, когда противогрибковое лечение является крайне необходимым и не имеется подходящей альтернативы.

Детям от 5 до 13 лет при нормальной почечной функции при жизнеугрожающей кандидозной инфекции назначают 6-12 мг/кг/сут. Для предотвращения грибковой инфекции и для лечения поверхностных микозов применяют дозу 3-6 мг/кг/сут. В зависимости от ответа на терапию суточная доза может быть увеличена до 12 мг/кг/сут.

Новорожденным в первые 2 недели жизни назначают те же дозы, что и более старшим детям, но через каждые 72 ч. В возрасте от 2 до 4 недель - те же дозы, но с интервалом 48 ч.

Особые указания

В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени у больных с тяжелой сопутствующей патологией. Гепатотоксическое действие флуконазола было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. Необходимо наблюдать пациентов, у которых во время лечения флуконазолом нарушаются показатели функции печени, с целью выявления признаков более серьезного нарушения функции печени. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.

Во время лечения флуконазолом у больных в редких случаях развивались эксфолиативные кожные реакции (т.е. синдром Стивенса-Джонсона) и токсический эпидермальный некролиз. Больные СПИДом более склонны к развитию тяжелых кожных реакций. При появлении у больного, получающего лечение по поводу поверхностной грибковой инфекции, сыпи, которую можно связать с флуконазолом, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/ системными грибковыми инфекциями их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных поражений или мультиформной эритемы.

В редких случаях наблюдались анафилактические реакции.

Использование в педиатрии

Не имеется достаточного опыта применения флуконазола у детей. Вопрос о целесообразности проведения терапии у данной категории пациентов решается индивидуально. В настоящее время не рекомендуется применение данной группе пациентов, за исключением тех случаев, когда противогрибковое лечение является крайне необходимым и не имеется подходящей альтернативы

Беременность и лактация

Следует избегать применения флуконазола при беременности, за исключением случаев тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза от лечения превышает риск развития нежелательных эффектов у плода.

Флуконазол обнаруживается в грудном молоке в тех же концентрациях, что и в плазме, поэтому не рекомендуется кормить грудью во время лечения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентов следует информировать об опасности, связанной с управлением средствами транспорта, обслуживанием механического оборудования и другими потенциально опасными видами деятельности.

Передозировка

Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение.

Лечение: применяется поддерживающая и симптоматическая терапия, при необходимости, промывание желудка. Поскольку флуконазол экскретируется преимущественно с мочой, форсированный диурез вероятно должен увеличивать скорость элиминации. Сеанс 3-х часового гемодиализа уменьшает концентрацию флуконазола в плазме примерно на 50 %.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении ФЛУНОЛ®50:

— с кумариновыми антикоагулянтами, флуконазол увеличивает протромбиновое время. Пациенты, получающие кумариновые антикоагулянты должны находиться под тщательным наблюдением;

— с цизапридом, описаны случаи нежелательных явлений со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (аритмии типа «пируэт»). Рекомендован контроль концентрации циклоспорина в крови, так как, возможно ее повышение;

— с гидрохлортиазидом, приводит к увеличению концентрации флуконазола в крови на 40 %. Однако это не требует изменения режима дозирования;

— с этинилэстрадиолом и левоноргестрелом, флуконазол увеличивает их площади кривой «концентрация-время» (AUC). Однако это не оказывает влияние на эффективность комбинированного перорального противозачаточного препарата;

— с фенитоином, может наблюдаться повышение концентрации фенитоина в значительной степени. При необходимости применения сочетанного лечения с фенитоином, необходим контроль уровня последнего, и адекватный подбор дозы для обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке;

— с рифампицином, приводит к снижению AUCфлуконазола на 25 % и Т1/2 на 20 %. У больных, получающих сочетано рифампицин, необходимо учитывать целесообразность увеличения дозы флуконазола;

— с пероральными гипогликемическими средствами – производными сульфонилмочевины, флуконазол удлиняет их период полувыведения. Флуконазол и производные сульфонилмочевины можно назначать совместно больным сахарным диабетом, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии;

— с противогрибковыми препаратами из группы азольных производных с терфинадином и астемизолом, повышается вероятность развития серьезных аритмий с удлинением интервала QT(при необходимости применения такой комбинации требуется тщательный медицинский контроль;

— с теофиллином, возможно удлинение периода полувыведения теофиллина из плазмы и развитие симптомов его передозировки;

— с зидовудином, приводят к увеличению концентрации зидовудина в плазме. Пациентов, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина;

— с антипирином, флуконазол в дозе 50 мг не влияет на метаболизм антипирина;.

Применение флуконазола внутрь после мидазолама существенно увеличивает концентрацию мидазолама в крови и психомоторные эффекты. В случае необходимости сопутствующей терапии бензадиазепинами у пациентов, принимающих флуконазол, необходимо тщательное наблюдение с целью соответствующего снижения дозы бензодиазепина.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре 15°С - 30°С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок хранения - 4 года.