Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ФОРАН® (FORANE)

C осторожностью применяется при беременностиC осторожностью применяется при кормлении грудьюВозможно применение для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: ABBOTT LABORATORIES, Ltd. (Великобритания)
Активное вещество: изофлуран
Клинико-фармакологическая группа: Препарат для ингаляционного наркоза
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту жидкость д/ингаляций 100 мл: фл. 1 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 009537 от 12.01.2011 - Действующее

Жидкость для ингаляций прозрачная, бесцветная, летучая, с характерным эфирным запахом.

1 фл.
изофлуран 100 мл*

* не менее 99.9% и не более 100%

Флаконы стеклянные (1) - коробки пластиковые.
Флаконы полипропиленовые (1) - коробки пластиковые.


Описание лекарственного препарата ФОРАН® создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.

Фармакологическое действие

Введениев наркоз и, особенно,выведение из наркоза осуществляется быстро. Хотя слабый едкий запах препарата может замедлять скорость введения в наркоз, это не влечет избыточного слюноотделения и появления трахео-бронхиальных выделений. Глоточные и гортанные рефлексы быстро угасают. Форан® позволяет быстро изменять уровень анестезии. Частота сердечных сокращений остается стабильной. В меру того, как увеличивается глубина наркоза, происходит угнетение самостоятельного дыхания, поэтому необходимо тщательным образом контролировать дыхание и, в случае необходимости, стимулировать его.

Во время введения в наркоз происходит снижение артериального давления, которое в начале хирургического вмешательства возобновляется до нормального уровня.

Степень снижения артериального давленияво время введения в наркоз прямопропорциональна глубине наркоза, однако ритм сердечных сокращений при этом остается стабильным. При поддержке дыхания и нормального парциального давления углекислого газа сердечный выброс практически не изменяется, независимо от увеличения глубины наркоза. Это обусловлено, в первую очередь, компенсаторным повышением частоты сердечных сокращений, которое происходит при уменьшении ударного объема крови. При спонтанном дыхании появление гиперкапнии может повлечь увеличение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса до величин, которые превышают значение до засыпания.

При поверхностном наркозе церебральный кровоток не изменяется, но при увеличении глубины наркоза он повышается. Увеличение давления спинномозговой жидкости можно предотвратить или устранить путем гипервентиляции, которую проводят в начале или во время анестезии.

При применении Форана® очень редко возникают изменения на электроэнцефалограмме (ЭЭГ) или появляются судороги. В целом, при введении Форана® регистрируется такая же ЭЭГ, как и при применении других летучих анестетиков.

Форан®способен повышать чувствительность миокарда к адреналину в меньшей мере, чем энфлуран. У больных во время анестезии Фораном® подкожное введение до 50 мл раствора адреналина в соотношении 1 : 200 000 не вызывает желудочковой аритмии.

При обычном уровне анестезии возникает расслабление мышц, достаточное для проведения некоторых внутриполостных операций, однако для большего расслабления можно проводить внутривенное введение миорелаксантов в небольших дозах.

Фармакокинетика

В организме человека изофлуран почти не подвергается метаболическому распаду. В послеоперационном периоде с мочой в виде метаболитов выводится лишь 0.17 % отвведенной дозы изофлурана. Максимальная концентрация неорганических фторидов в сыворотке крови в среднем составляет менее 5 мкМ/л и наблюдается приблизительно через 4 ч после анестезии с возвращением к нормальному уровню в течение 24 ч. После введения изофлурана не отмечалось случаев нарушения функциональной активности почек. Метаболиты изофлурана не обнаруживают токсического действия или их концентрация настолько низкая, что они не могут нанести вред организму.

Основные физические параметры изофлурана:

температура кипения при 760 мм рт. ст. 48,5 °С;
показатель преломления nD20 1,2990 - 1,3005
удельный вес 25°/25°С 1,496
давление насыщенногопарав мм рт.ст. 18 °С 218. 18 °С 218
20 °С 238
22 °С 261
24 °С 285
25 °С 295
26 °С 311
30 °С 367
35 °С 450

Формула для расчета давления насыщенного пара:

Log10 Pпара = A + B/T,

где А = 8,056; В = - 1664,58; Т = °С + 273,16 (температура по шкале Кельвина).

Коэффициенты распределения при 37 °С:
вода / газ 0,61
кровь / газ 1,43
масло / газ 90,80
Коэффициенты распределения при 25°С для резины и пластмассы:
электропроводная резина / газ 62,0
бутилкаучук/ газ 75,0
поливинилхлорид / газ 110,0
полиэтилен / газ 2,0
полиуретан / газ 1,4
полиолефин / газ 1,1
бутилацетат / газ 2,5
Чистота, определенная методом газовой хроматографии > 99,9 %.
Нижний предел воспламенения в кислороде или в закиси азота при 9 Дж/с и 23 °С Нет
Нижний предел воспламенения в кислороде или в закиси азота при
900 Дж/с и 23 °С.
Больше полезной концентрации при анестезии

Фармакодинамика

Показания к применению

— введениев наркоз и его поддержание;

— в качестве седативного средства в течение 48 ч в палатах интенсивной терапии для больных с искусственной вентиляцией легких.

Режим дозирования

Для обеспечения точного контроля концентрации следует применять испарители, откалиброванные специально для изофлурана.

Общая анестезия: с возрастом значения минимальной альвеолярной концентрации (МАК) изофлурана уменьшаются. Так, у 20-летних людей МАК изофлурана в кислороде в среднем составляет 1.28 %, у 40-летних – 1.15 %, а у 60-летних – 1.05 %. У новорожденных детей МАК изофлурана в кислороде составляет 1.6 %, у детей от 1 до 6 мес – 1.87 %, а от 6 до 12 мес – 1.80 %.

Премедикация: препараты для премедикации необходимо подбирать для каждого пациента отдельно, с учетом способности изофлурана подавлять дыхание. Еще одним вопросом выбора является применение антихолинергических средств.

Введение в наркоз: применяют короткодействующие барбитураты или другие внутривенные препараты для введения в наркоз с последующей ингаляцией смесью изофлурана. Можно применять смесь изофлурана с кислородом или с кислородом и закисью азота. Введение в наркоз с помощью изофлурана рекомендуется начинать сприменения концентрации 0.5 %. Хирургический уровень анестезии достигается в течение 7 – 10 мин, для чего достаточно концентрации от 1.5 % до 3.0 %.

Поддержание наркоза: хирургический уровень анестезии можно поддерживать с помощью 1.0 – 2.5 % изофлурана в смеси кислорода/закиси азота. Если изофлуран вводится только с кислородом, то может понадобиться увеличение его концентрации на 0.5 – 1.0 %. В случае необходимости дополнительного расслабления мышц можно применять миорелаксант.

При отсутствии дополнительных усложняющих факторов уровень артериального давления во время поддержки наркоза обратно пропорционален альвеолярной концентрации изофлурана. При глубоком наркозе может происходить значительное снижение артериального давления, и в таком случае для его повышения необходимо уменьшить концентрацию изофлурана при его вдыхании.

Минимальные альвеолярные концентрации (МАК) в зависимости от возраста:

Возраст 100 % кислород 70 % N2O
0 – 1 мес (новорожденные дети) 1,60 %
1 – 6 мес 1,87 %
6 – 12 мес 1,80 %
26 ± 4 года 1,28 % 0,56 %
44 ± 7 лет 1,15 % 0,50 %
64 ± 5 лет 1,05 % 0,37 %

У взрослых пациентов при одновременном введении N20 наблюдается уменьшение МАК препарата.

Для поддержания хирургического уровня анестезии у людей пожилого возраста, как и при применении других средств для наркоза, обычно требуются меньшие концентрации изофлурана (см. значения МАК в зависимости от возраста).

Седативный эффект

Для поддержания седативного эффекта можно применять 0,1 – 1,0 % изофлурана в кислородно-закисной смеси. Точную дозу в таких случаях следует подбирать индивидуально.

Побочное действие

Побочные реакции при введении изофлурана – это по большей части усиленные фармакологические эффекты самого препарата, выраженность которых зависит от введенной дозы: угнетение дыхания, гипотензия, аритмия, тремор, тошнота, рвота, непроходимость кишечника.

Очень редко: нарушение функции печени от умеренного повышения уровня печеночных ферментов до некроза печени с фатальными последствиями, гиперчувствительность (включая контактный дерматит, сыпь, диспноэ, шумное дыхание, дискомфорт в грудной клетке, отек лица, или анафилактическая реакция) – особенно при длительном применении ингаляционных агентов, включая изофлуран, транзиторное увеличение уровней сульфобромфталеина (BSP), глюкозы, креатинина в плазме крови, снижение уровня мочевины, холестерина и щелочной фосфатазы, временное увеличение количества лейкоцитов, даже при отсутствии хирургического стресса.

Изофлуран усиливает расслабляющий эффект всех миорелаксантов, особенно недеполяризирующих миорелаксантов, МАК снижается при одновременном применении N2O у взрослых.

Противопоказания к применению

— гиперчувствительность к препарату или другим галогеносодержащим анестетикам;

— подтвержденнаяили подозреваемая генетическая склонность к злокачественной гипертермии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Собрано недостаточно данных для того, чтобы оценить возможность применения Форана®в период беременности.

Опыты по изучению влияния на репродуктивную функцию проводились на животных после экспозиции анестезирующих концентраций изофлурана. Был обнаружен возможный фетотоксичный эффект изофлурана у мышей, которые получали дозу изофлурана в 6 раз больше человеческой. Опыты с крысами не продемонстрировали влияния на фертильность, беременность, роды или жизнеспособность потомков. Доказательств тератогенного влияния также не было обнаружено. Сравнительные опыты на кроликах показали похожие негативные результаты.

Адекватные, хорошо контролируемые исследования сбеременнымине проводились. Безопасность препарата при беременности не была установлена, однако нет никаких оснований ожидать появления специфических побочных явлений, вызванных применением этого препарата для анестезии во время беременности. У пациенток, которым делали искусственное прерывание беременности, кровопотеря соответствовала такой при применениидругих средств для ингаляционной анестезии.

Применение при кесаревом сечении.

Изофлуран в концентрациях до 0,75 % является безопасным и эффективным средством для поддержания анестезии при кесаревом сечении. Применение изофлурана не сопровождается появлением нежелательных реакций в организме матери или новорожденного ребенка.

Назначать Форан®женщинам в период кормления грудью необходимо с осторожностью.

Применение у пожилых пациентов
Для поддержания хирургического уровня анестезии у людей пожилого возраста, как и при применении других средств для наркоза, обычно требуются меньшие концентрации изофлурана.
Применение у детей
Применение Форана® у детей возможно с момента рождения.
Особые указания

В связи с тем, что при использовании Форана® уровень анестезии может быстро и легко изменяться, рекомендуется использовать только тщательно откалиброванные испарители или проводить контроль, позволяющий оценить вдыхаемую и выдыхаемую концентрацию. Степень снижения АД и угнетения дыхания могут являться показателем глубины анестезии.
Изменения в ЭЭГ и судорожная активность крайне редки при использовании изофлурана.

Изофлуран значительно меньше сенсебилизирует миокард к воздействию адреналина, чем энфлюран.

Мышечная релаксация при нормальном уровне общей анестезии может быть адекватной для некоторых хирургических процедур, но для усиления релаксации требуются значительно меньшие дозы миорелаксантов.

Первым проявлением злокачественной гипертермии является гиперкапния, клинические симптомы включают ригидность мышц, тахикардию, тахипноэ, цианоз, аритмии и/или нестабильность АД. Лечение злокачественной гипертермии предполагает отмену препарата, в/в введение дантролена и поддерживающую симптоматическую терапию. Учитывая риск развития поздней почечной недостаточности, следует контролировать диурез.

Использование в педиатрии

Применение Форана® у детей возможно с момента рождения.

Особенности применения

При увеличении глубины анестезии заметно возрастает мозговой кровоток. Возможно транзиторное повышение давления спинномозговойжидкости, чтоявляется полностью обратимым явлением при гипервентиляции. При анестезии изофлураном наблюдается меньшепослеоперационных церебральных эффектов, чем при другой сходной анестезии.

Поскольку глубину наркоза можно легко и быстро изменять, следует применять только те испарители, которые обеспечивают подачу анестетика при заданных параметрах, или использовать приборы, с помощью которых можно следить за концентрациями вовдыхаемом ивыдыхаемомвоздухе. Индикатором глубины наркоза может быть степень гипотензии и угнетениядыхания.

У пациенток, которым делали выскабливание матки, кровопотеря, была подобна такой при использовании галотана.

В одиночных случаях наблюдалось увеличение уровня карбоксигемоглобина при применении галогеносодержащихингаляционных анестетиков с– СS2Hгруппой (десфлуран, энфлуран, изофлуран). При достаточно увлажненных адсорбентах не выделяется клинически значимых концентраций СО2.

При применении препаратов для общей анестезии этого класса с высохшими адсорбентами СО2, особенно если они содержатгидроксид калия (например Баралим), были редкие случаи перегревания, загорания наркозного аппарата. Замену сухих СО2 адсорбентов необходимо производить до применения изофлурана. При высыхании адсорбенты не обязательно меняют цвет, замена их должна производиться регулярно.

Введение Форана®, как и других сильных средств для наркоза, может осуществляться только в специально оборудованных для анестезии помещениях и только персоналом, которому хорошо известны фармакологические свойства этого препарата и который имеет достаточную квалификацию и опыт, чтобы наблюдать за больным во время проведения анестезии.

Форан® может ухудшать функциональное состояние печени, что проявляется в транзиторном увеличении активности ферментов печени, и, чрезвычайно редко, может приводить к развитию фатального некроза печени.

У больных с ишемической болезнью сердца при проведении анестезии, независимо от применяемого препарата, важно поддерживать нормальные значения параметров гемодинамики для предотвращения ишемии миокарда. При применении препарата рекомендуется постоянный мониторинг уровня артериального давления (АД) и показателей внешнего дыхания. Для коррекции артериальной гипотензии и угнетения дыхания вследствие углубления уровня общей анестезии могут потребоваться поддерживающие меры.

У больных с повышенным внутричерепным давлением применять Форан®, как и другие галогенсодержащие анестетики, необходимо с осторожностью. В таких случаях может понадобиться гипервентиляция.

Форан® значительно усиливает действие недеполяризирующих миорелаксантов.

Были сообщения о том, что предыдущее применение анестетиков - галогенизированных углеводородов, особенно, если интервал между использованием составлял меньше 3-х месяцев, может увеличить потенциальный риск развития поражения печени.

После применения Форана®, как и других средств для общей анестезии, возможно снижение интеллектуальной функции на 2 – 3 дня, незначительные изменения настроения могут наблюдаться в течение 6 дней после анестезии.

Дети до 2 лет

Форан® можно применять для введения в наркоз новорожденным и детям до 2-х лет с достаточным уровнем эффективности и безопасности; он совместим со всеми современными препаратами, которые используются в анестезиологической практике.

Злокачественная гипертермия

У пациентов с гиперчувствительностью анестезия Фораном® может повлечь за собой гиперметаболическое состояние скелетных мышц, которое сопровождается увеличением потребления кислорода и развитием клинического синдрома, известного как злокачественная гипертермия. Этот синдром включает такие неспецифические симптомы и признаки, как ригидность мышц, тахикардия, тахипноэ, цианоз, аритмия и нестабильное артериальное давление. (Следует отметить, что большинство этих неспецифических признаков могут также возникать при поверхностном наркозе, острой гипоксии и других состояниях). Усиление общего метаболизма может проявляться в повышении температуры (она может внезапно повыситься в любой момент, но обычно гипертермия не является первым признаком повышения метаболизма) и усилении работы аппарата, который обеспечивает адсорбцию СО2 (нагревание корпуса адсорбера). Парциальное давление кислорода и рН могут уменьшаться. Возможно также развитие гиперкалиемии и дефицита оснований. Лечение включает прекращение введения препаратов, которые вызвали появление этого синдрома (например изофлурана), внутривенное введение дантролена натрия, и проведение поддерживающей терапии. К такой терапии принадлежат мероприятия для быстрого снижения температуры тела до нормальных значений, поддержки дыхания и кровообращения по показаниям и устранения водно-электролитных и кислотно-щелочных нарушений. (Для дополнительной информации о лечении таких больных см. информацию для назначения дантролена натрия для внутривенного введения). Также, возможно развитие почечной недостаточности, при которой необходимо, по возможности, поддерживать мочеотделение.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат показан для применения в условиях стационара.

Передозировка

Симптомы: угнетение дыхания, снижение АД.

Лечение: прекращение введения препарат, поддержание проходимости дыхательных путей, вспомогательная или контролируемая искусственная вентиляция легких с введением кислорода, поддержание функции сердечно-сосудистой системы.

Лекарственное взаимодействие

Форан® способен значительно усиливать действие миорелаксантов, при этом больше всего этот эффект оказывается относительно недеполяризирующих миорелаксантов. Неостигмин возобновляет действие недеполяризирующих миорелаксантов и не влияет на миорелаксантные свойства самого изофлурана. С Фораном® совместимы все широко применяемые миорелаксанты.

Применение ингаляционных анестезирующих средств ассоциируется с повышением уровня калия в плазме крови, что может проявиться в аритмиях, у детей были случаи смерти в постоперационном периоде. Особенно чувствительны пациенты с латентными или явными нейро-мышечными заболеваниями, особенно с нейро-мышечной дистрофией Дюшена. Со всеми вышеперечисленными случаями ассоциировалось сопутствующее применение сукцинилхолина. Также у этих пациентов наблюдалось значительное увеличение уровня креатинфосфокиназы (КФК) в плазме крови, в некоторых случаях – миоглобинурия. Рекомендуется ранняя коррекция гиперкалиемии и лечение аритмий.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре ниже +25 ?С во флаконах с плотно закрытой крышкой в недоступном для детей месте.

Срок хранения - 5 лет.