Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ФОРСТЕО® (FORSTEO) инструкция по применению

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почек

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту р-р д/п/к введения 250 мкг/1 мл: шприц-ручка 2.4 мл 1 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 021064 от 24.12.2014 - Действующее

Раствор для п/к введения бесцветный, прозрачный.

1 мл
терипаратид 250 мкг

Вспомогательные вещества: ледяная уксусная кислота, натрия ацетат безводный, маннитол, метакрезол, хлористоводородной кислоты и/или натрия гидроксида раствор (для поддержания уровня pH), вода д/и.

2.4 мл - шприц-ручки (1) - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ФОРСТЕО® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2006 году.

Фармакологическое действие

Рекомбинантный человеческий паратиреоидный гормон, получаемый с использованием штамма Escherichia coli (с помощью технологии рекомбинирования ДНК). Эндогенный паратиреоидный гормон (ПТГ), представляющий собой последовательность из 84 аминокислотных остатков, является основным регулятором кальциевого и фосфорного метаболизма в костях и почках. Терипаратид представляет собой активный фрагмент эндогенного человеческого паратгормона. Физиологическое действие ПТГ заключается в стимуляции формирования костной ткани посредством прямого влияния на остеобласты. ПТГ опосредованно увеличивает абсорбцию из ЖКТ и канальцевую реабсорбцию кальция, а также экскрецию фосфатов почками.

Биологическое действие ПТГ осуществляется за счет связывания со специфическими ПТГ-рецепторами на поверхности клеток. Терипаратид связывается с теми же рецепторами и оказывает такое же действие на кости и почки, как и ПТГ.

Ежедневное введение терипаратида 1 раз/сут стимулирует образование новой костной ткани на трабекулярной и кортикальной (периостальной и/или эндостальной) поверхностях костей с преимущественной стимуляцией активности остеобластов по отношению к активности остеокластов. Это подтверждается повышением содержания маркеров образования костной ткани в сыворотке крови: костно-специфической щелочной фосфатазы и проколлагена-I карбокситерминального пропептида (PICP). Повышение содержания маркеров образования костной ткани сопровождается вторичным повышением уровня маркеров костной резорбции в моче: N-телопептида (NTX) и деоксипиридинолина (DPD), что отражает физиологическое взаимодействие процессов формирования и резорбции костной ткани в ремоделировании скелета.

Через 2 ч после введения терипаратида наблюдается кратковременное повышение концентрации кальция в сыворотке, которое достигает максимума через 4-6 ч и возвращается к исходному уровню в течение 16-24 ч. Кроме того, может наблюдаться транзиторная фосфатурия и незначительное кратковременное снижение содержания фосфора в сыворотке крови.

На фоне лечения терипаратидом увеличивается минеральная плотность костной ткани (МПКТ) всего тела на 5-10% (в т.ч. в поясничном отделе позвоночника, шейке бедренной кости и в самой бедренной кости).

Процессы минерализации происходят без признаков токсического действия на клетки костной ткани, а сформированная под воздействием терипаратида костная ткань имеет нормальное строение (без образования ретикулофиброзной костной ткани и фиброза костного мозга).

Терипаратид снижает риск развития переломов независимо от возраста, исходного уровня костного метаболизма или величины МПКТ (относительное снижение риска возникновения новых переломов составляет 65%).

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Терипаратид хорошо абсорбируется при п/к введении. Абсолютная биодоступность препарата составляет приблизительно 95%. Vd приблизительно равен 1.7 л/кг. Cmax достигается через 30 мин после п/к введения препарата в дозе 20 мкг и превышает в 4-5 раз верхнюю границу нормального уровня ПТГ с последующим снижением концентрации до неопределяемых величин в течение 3 ч. Подобно эндогенному ПТГ терипаратид не накапливается в костях или других тканях.

Метаболизм и выведение

T1/2 при п/к введении составляет около 1 ч, что отражает время, требуемое на абсорбцию. Периферический метаболизм ПТГ происходит преимущественно в печени посредством неспецифических ферментативных механизмов с последующим выведением почками.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Возраст пациентов (возрастная группа от 31 до 85 лет) не влиял на фармакокинетические параметры терипаратида.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести (КК от 30 до 72 мл/мин) фармакокинетика препарата не изменяется.

Показания к применению

— лечение постменопаузного остеопороза;

— лечение первичного остеопороза или остеопороза, обусловленного гипогонадизмом у мужчин.

Режим дозирования

Рекомендованная доза Форстео для взрослых (независимо от возраста) составляет 20 мкг. Препарат вводится 1 раз/сут п/к в область бедра или живота.

Максимальная продолжительность терапии составляет 18 мес.

При перерыве в применении Форстео пациенты могут продолжать лечение другими препаратами.

Рекомендуется дополнительное назначение кальция и витамина D (при недостаточном поступлении с пищей).

Безопасность и эффективность применения Форстео у детей не изучались; препарат не должен применяться у детей или подростков с открытыми зонами роста эпифизов.

Побочное действие

Побочные эффекты представлены по системам органов с указанием частоты встречаемости в соответствии со следующими критериями: часто – ≥10%; иногда – ≥1%, но <10%; редко - ≥0.1%, но <1%.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - боли в конечностях; иногда - мышечные судороги.

Со стороны системы кроветворения: иногда – анемия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда – депрессия, головная боль, головокружение, ишиас, слабость, астения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - сердцебиение; редко - тахикардия, снижение АД.

Со стороны дыхательной системы: иногда - одышка, диспноэ; редко – эмфизема.

Со стороны пищеварительной системы: иногда - тошнота, рвота.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - недержание мочи, полиурия, болезненные позывы к мочеиспусканию.

Прочие: иногда - повышенное потоотделение, боли в грудной клетке, гиперхолестеринемия.

Местные реакции: редко – эритема, воспалительная реакция.

Противопоказания к применению

— предшествующая гиперкальциемия;

— тяжелая почечная недостаточность;

— метаболические заболевания костей, за исключением первичного остеопороза (включая гиперпаратиреоз и болезнь Педжета);

— повышение активности ЩФ неясного генеза;

— предшествующая лучевая терапия костей;

— метастазы в кости или опухоли костей в анамнезе.

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применяют препарата у пациентов при обострении мочекаменной болезни (в т.ч. в недавнем анамнезе) из-за возможного ухудшения состояния (следует контролировать уровень экскреции кальция с мочой) у пациентов с умеренными нарушениями функции почек; при гиповитаминозе D, клинически значимой гипокальциемии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют препарат у пациентов при обострении мочекаменной болезни (в т.ч. в недавнем анамнезе) из-за возможного ухудшения состояния (следует контролировать уровень экскреции кальция с мочой) у пациентов с умеренными нарушениями функции почек;

Запрещено применение препарата при тяжелой почечной недостаточности.

Особые указания

Забор крови для определения содержания кальция в крови следует производить не ранее чем через 16 ч после последнего введения Форстео, т.к. сразу после инъекции возможно кратковременное повышение содержания кальция в сыворотке крови. Постоянный контроль содержания кальция в сыворотке крови не требуется.

При применении Форстео могут наблюдаться редкие эпизоды кратковременной ортостатической гипотензии, которые возникают в течение 4 ч после введения препарата и проходят самостоятельно в течение от нескольких минут до нескольких часов при укладывании пациента в положении лежа на спине, при этом не являясь противопоказанием к дальнейшему лечению.

Рекомендуемые сроки терапии не должны превышать 18 мес (из-за недостатка клинических данных по длительному применению терипаратида).

Передозировка

Симптомы: продолжительная гиперкальциемия, ортостатический коллапс, тошнота, рвота, головокружение, головная боль.

Лечение: отмена препарата, контроль содержания сывороточного кальция; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота не существует.

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимых взаимодействий терипаратида с гидрохлоротиазидом и фуросемидом не отмечалось.

Совместное назначение терипаратида с ралоксифеном или гормонозаместительной терапией не влияет на содержание кальция в сыворотке крови и в моче.

Однократное введение терипаратида не оказывает влияния на фармакодинамику дигоксина. Гиперкальциемия является предрасполагающим фактором к развитию интоксикации препаратами дигиталиса, поэтому терипаратид следует с осторожностью применять у пациентов, принимающих препараты дигиталиса.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 2° до 8°С (в холодильнике); не замораживать. Срок годности - 2 года.

Препарат, находящийся в употреблении, следует хранить в холодильнике при температуре от 2° до 8°С. Препарат нельзя использовать, если раствор в шприц-ручке мутный, окрашен или содержит инородные частицы. Находящийся в употреблении препарат следует хранить не более 28 дней.