Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ФРАКСИПАРИН (FRAXIPARINE)

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется для детейПротивопоказан пожилым пациентам
Владелец регистрационного удостоверения: Laboratoire GlaxoSmithKline, (Франция)
Представительство: ГлаксоСмитКляйн
Активное вещество: надропарин кальция
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту р-р д/инъекц. 2850 МЕ анти-Ха/0.3 мл: шприцы 10 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 013680 от 11.04.2014 - Действующее

Раствор для инъекций прозрачный или слабо опалесцирующий, бесцветный или светло-желтого цвета.

1 шприц
надропарин кальция 2850 МЕ анти-Ха

Вспомогательные вещества: раствор кальция гидроксида или разбавленная хлороводородная кислота (до рН 5.0-7.5), вода д/и.

0.3 мл - шприцы стеклянные (2) - упаковки контурные ячейковые (5) - коробки картонные.


Препарат отпускается по рецепту р-р д/инъекц. 5700 МЕ анти-Ха/0.6 мл: шприцы 10 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 013681 от 11.04.2014 - Действующее

Раствор для инъекций прозрачный или слабо опалесцирующий, бесцветный или светло-желтого цвета.

1 шприц
надропарин кальция 5700 МЕ анти-Ха

Вспомогательные вещества: раствор кальция гидроксида или разбавленная хлороводородная кислота (до рН 5.0-7.5), вода д/и.

0.6 мл - шприцы стеклянные (2) - упаковки контурные ячейковые (5) - коробки картонные.


Препарат отпускается по рецепту р-р д/инъекц. 7600 МЕ анти-Ха/0.8 мл: шприцы 10 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 013682 от 11.04.2014 - Действующее

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или светло-желтого цвета.

1 шприц
надропарин кальция 7600 МЕ анти-Ха

Вспомогательные вещества: раствор кальция гидроксида или разбавленная хлористоводородная кислота до (рН 5.0-7.5), вода д/и.

0.8 мл - шприцы (2) - блистеры (5) - коробки картонные.


Описание лекарственного препарата ФРАКСИПАРИН основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2010 году.

Фармакологическое действие

Антикоагулянт прямого действия. Активным веществом препарата является надропарин кальций - низкомолекулярный гепарин, полученный из стандартного гепарина методом деполимеризации в специальных условиях. Представляет собой глюкозаминогликан со средней молекулярной массой примерно 4300 дальтон.

Фраксипарин проявляет высокое сходство с антитромбином протеина плазмы. Это приводит к ускоренному подавлению фактора Ха, который стимулирует высокий антитромботический потенциал Фраксипарина.

Другие механизмы усиления антитромботической активности включают в себя стимулирование ингибитора тканевого фактора, активацию фибринолиза путем прямого высвобождения тканевого плазмогенного активатора из эндотелиальных клеток и модификацию гемореологических параметров (уменьшение вязкости крови и повышение количества тромбоцитов, изменчивости мембраны гранулоцитов).

Препарат характеризуется более выраженной анти-Ха-факторной активностью по сравнению с анти-IIа-факторной активностью. Отношения между двумя активностями для Фраксипарина находятся в пределах 2.5-4. Он обладает как немедленным, так и пролонгированным антитромботическим действием.

По сравнению с нефракционными гепаринами, Фраксипарин оказывает меньшее воздействие на функцию и агрегацию тромбоцитов, а также незначительное действие на общий гемостаз.

Анти-Ха активность сохраняется в течение 18 ч после введения препарата.

Фармакокинетика

Фармакокинетические свойства Фраксипарина основываются на биологической активности, то есть на изменении анти-Ха факторной активности.

Всасывание

Максимальный уровень анти-Ха активности (Cmax) достигается через 3-4 ч после п/к введения 2 раза/сут. При применении Фраксипарина 1 раз/сут через 4-6 ч биодоступность - около 88%. После в/в введения максимальный уровень анти-Ха активности в плазме достигается за 10 мин, а T1/2 составляет около 2 ч.

Метаболизм и выведение

Метаболизм происходит в основном в печени (десульфатирование, деполимеризация). Выводится преимущественно почками.

Показания к применению

— профилактика тромбоэмболических осложнений (в ортопедической и общей хирургической практике, у нехирургических больных при острой дыхательной недостаточности, респираторных инфекциях и/или острой сердечной недостаточности в условиях отделения интенсивной терапии);

— лечение тромбоэмболии;

— лечение нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без зубца Q на ЭКГ;

— профилактика свертывания крови при гемодиализе.

Режим дозирования

Градуированные шприцы предназначены для подбора дозы в зависимости от массы тела пациента.

Фраксипарин вводят п/к в область живота на 1.5-2 см ниже пупка.

Во время инъекции пациент должен лежать. Во избежание потери раствора не следует удалять пузырьки воздуха из шприца до введения инъекции. Иглу следует вводить перпендикулярно, а не под углом, в защемленную складку кожи, которую следует держать между большим и указательным пальцем в течение всего периода введения. Место введения инъекции не следует тереть. Препарат не предназначен для в/м введения.

В течение всего лечения необходимо проводить мониторинг количества тромбоцитов.

Для профилактики тромбоэмболических нарушений в общей хирургии Фраксипарин в дозе 0.3 мл (2850 МЕ анти-Ха) вводят п/к за 2-4 ч до начала хирургической операции, и затем в последующие дни 1 раз/сут. Общая длительность лечения составляет как минимум 7 дней. Рекомендуется осуществлять профилактику во время всего периода риска до полного восстановления двигательной активности пациента.

Для профилактики тромбоэмболических нарушений в ортопедической практике дозу Фраксипарина подбирают в зависимости от массы тела пациента. Препарат вводят 1 раз/сут. Минимальная продолжительность лечения составляет 10 дней.

Масса тела Доза препарата за 12 ч до и через 12 ч после операции, затем 1 раз/сут в течение 3 дней после операции Начиная с 4 дня после операции
менее 50 кг 0.2 мл (1900 МЕ анти-Ха) 0.3 мл (2850 МЕ анти-Ха)
50-69 кг 0.3 мл (2850 МЕ анти-Ха) 0.4 мл (3800 МЕ анти-Ха)
70 кг и более 0.4 мл (3800 МЕ анти-Ха) 0.6 мл (5700 МЕ анти-Ха)

У пациентов с высоким тромбоэмболическим риском в условиях ОИТ (острая дыхательная недостаточность, респираторная инфекция, острая сердечная недостаточность) лечение продолжают в течение всего периода риска возникновения тромбоэмболии. Дозу подбирают в зависимости от массы тела пациента. Препарат вводят 1 раз/сут.

Масса тела Доза препарата
Менее 70 кг 0.4 мл (3800 ME анти-Ха)
Более 70 кг 0.6 мл (5700 ME анти-Ха)

При лечении тромбоэмболических осложнений терапию, при отсутствии противопоказаний, следует начинать как можно скорее. Дозу подбирают в зависимости от массы тела пациента. Препарат вводят 2 раза/сут в течение 10 дней.

Масса тела Доза препарата
менее 50 кг 0.4 мл (3800 ME анти-Ха)
50-59 кг 0.5 мл (4750 ME анти-Ха)
60-69 кг 0.6 мл (5700 ME анти-Ха)
70-79 кг 0.7 мл (6650 ME анти-Ха)
80-89 кг 0.8 мл (7600 ME анти-Ха)
90 кг и более 0.9 мл (8550 ME анти-Ха)

Для лечения нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда без зубца Q Фраксипарин вводят п/к 2 раза/сут в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (до 325 мг/сут). Начальную дозу определяют из расчета 86 МЕ/кг, и ее следует вводить в/в болюсно. Затем п/к вводят такую же дозу. Продолжительность дальнейшего лечения - 6 дней. Дозы определяются в зависимости от массы тела.

Масса тела В/в, болюсно П/к введение
менее 50 кг 0.4 мл (3800 ME анти-Ха) 0.4 мл (3800 ME анти-Ха)
50-59 кг 0.5 мл (4750 ME анти-Ха) 0.5 мл (4750 ME анти-Ха)
60-69 кг 0.6 мл (5700 ME анти-Ха) 0.6 мл (5700 ME анти-Ха)
70-79 кг 0.7 мл (6650 ME анти-Ха) 0.7 мл (6650 ME анти-Ха)
80-89 кг 0.8 мл (7600 ME анти-Ха) 0.8 мл (7600 ME анти-Ха)
90-99 кг 0.9 мл (8550 ME анти-Ха) 0.9 мл (8550 ME анти-Ха)
100 кг и более 1.0 мл (9500 ME анти-Ха) 1.0 мл (9500 ME анти-Ха)

Для профилактики свертывания крови в ходе гемодиализа Фраксипарин назначают в виде разовой дозы в системе внутриартериального вливания в начале каждой процедуры. Для пациентов без повышенного риска кровотечения начальные дозы определяются в зависимости от массы тела пациента.

Масса тела Доза препарата
менее 50 кг 0.3 мл (2850ME анти-Ха)
50-69 кг 0.4 мл (3800 ME анти-Ха)
70 кг и более 0.6 мл (5700 ME анти-Ха)

Больным с повышенным риском кровотечения следует назначать половинную дозу. Дополнительную, меньшую дозу, можно вводить в ходе диализа продолжительностью более 4 ч. Дозировка при последовательных диализах должна корректироваться в соответствии с наблюдаемым эффектом. Пациенты должны тщательно наблюдаться в течение каждой процедуры диализа на признаки кровотечения или свертывания.

Детям и подросткам в возрасте до 18 лет Фраксипарин не рекомендуется из-за недостаточности данных по безопасности и эффективности.

У пациентов пожилого возраста доза корректируется при необходимости, кроме случаев нарушения функции почек.

Для профилактики тромбоэмболических нарушений у пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести (КК ≥ 30 мл/мин и <50 мл/мин) снижение дозы не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК <30 мл/мин) следует сократить дозу на 25-33%.

При лечении тромбоэмболических осложнений, нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без зубца Q у пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести дозу следует сократить на 25%. Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени Фраксипарин противопоказан.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: легкая тромбоцитопения, тромбоцитоз, обратимая эозинофилия.

Со стороны свертывающей системы крови: повышенная кровоточивость.

Аллергические реакции: проявления аллергических реакций, включая ангионевротический отек, некроз кожи, анафилактические реакции; повышенная чувствительность к латексу, содержащемуся в футляре иглы.

Местные реакции: очень редко - небольшие гематомы, возникновения твердых узелков или кальциноз в месте введения препарата, которые исчезают через несколько дней.

Прочие: повышенная активность печеночных трансаминаз (транзиторная), приапизм, обратимая гиперкалиемия.

Противопоказания к применению

— тяжелая тромбоцитопения, связанная с применением низкомолекулярного гепарина или нефракционированного гепарина;

— признаки кровотечения или повышенный риск кровотечения, связанные с нарушением гемостаза, за исключением ДВС-синдрома, не вызванного гепарином;

— органические заболевания с потенциальной возможностью развития кровотечения (например, язва желудка или двенадцатиперстной кишки);

— геморрагическая цереброваскулярная травма;

— острый инфекционный эндокардит;

— почечная недостаточность тяжелой степени (КК <30 мл/мин) у пациентов, получающих лечение при тромбоэмболическом осложнении, нестабильной стенокардии и инфаркте миокарда без зубца Q;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности и в период лактации не рекомендуется, кроме случаев, когда терапевтическая польза не превышает возможный риск.

Применение при нарушениях функции почек

Дляпрофилактики тромбоэмболических нарушений у пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести (КК ≥ 30 мл/мин и <50 мл/мин) снижение дозы не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК <30 мл/мин) следует сократить дозу на 25-33%.

При лечении тромбоэмболических осложнений, нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без зубца Q у пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести дозу следует сократить на 25%. Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени Фраксипарин противопоказан.

Применение у пожилых пациентов
Детям и подросткам в возрасте до 18 лет Фраксипарин не рекомендуется из-за недостаточности данных по безопасности и эффективности.
Применение у детей
Детям и подросткам в возрасте до 18 лет Фраксипарин не рекомендуется из-за недостаточности данных по безопасности и эффективности.
Особые указания

С осторожностью назначают препарат пациентам с печеночной недостаточностью, наличием в анамнезе язвенной болезни и других заболеваний с повышенным риском кровотечений, нарушениями кровообращения в сосудистой оболочке и сетчатки глаза, в послеоперационном периоде после хирургических вмешательств на головном и спином мозге, при проведении люмбальной пункции, тяжелой артериальной гипертензии. Риск развития кровотечения возрастает у пациентов пожилого возраста, особенно с нарушениями функции почек, при почечной недостаточности, у пациентов с массой тела менее 40 кг, при нарушении рекомендованного режима дозирования, при применении препарата более 10 дней.

Перед применением препарата необходимо провести контроль функции почек, особенно у пациентов в возрасте старше 75 лет.

Из-за возможности возникновения гепарин-индуцированной тромбоцитопении, число тромбоцитов следует контролировать в течение всего курса лечения Фраксипарином. Диагноз гепарин-ндуцированной тромбоцитопении следует предположить при снижении числа тромбоцитов менее 100 000/мкл или снижении на 30-50% по отношению к предыдущему анализу (при первом применении препарата их возникновение описано между 5 и 21 днем, чаще к 10 дню). В случае развития гепарин-индуцированной тромбоцитопении следует прекратить лечение Фраксипарином и заменить его другим классом антитромботических препаратов. При необходимости замены Фраксипарина следует учитывать, что действие антикоагулянтов непрямого действия проявляется не сразу, поэтому следует продолжить введение Фраксипарина до установления клинического и лабораторного контроля на требуемом при данном показании уровне при двух последовательных анализах. В период лечения необходимо контролировать анти-Ха-факторную активность препарата.

Гепарин может подавлять надпочечниковую секрецию альдостерона, ведущую к гиперкалиемии, особенно у пациентов с риском повышения уровня калия в плазме, у пациентов с сахарным диабетом, хронической почечной недостаточностью, предшествующим метаболическим ацидозом или при приеме препаратов, вызывающих гиперкалиемию (например, ингибиторы АПФ, НПВС).

У пациентов с риском возникновения гиперкалиемии необходимо наблюдать уровень калия в плазме.

При необходимости проведения спинномозговой или эпидуральной анестезии на фоне применения Фраксипарина отмечались редкие случаи развития интраспинальной гематомы, вплоть до развития длительного паралича. Риск развития интраспинальной гематомы увеличивается при использовании эпидурального катетера или при сопутствующем использовании других препаратов, которые могут вызвать гемостаз, таких как НПВС, ингибиторы тромбоцитов или другие антикоагулянты, а так же при травматической, повторной эпидуральной или спинномозговой пункции. В данной ситуации необходим тщательный неврологический контроль на случай возникновения признаков и симптомов неврологической недостаточности у пациентов, уже принимающих антикоагулянты, или у пациентов, планируемых перенести избирательную хирургию с нервной блокадой. При необходимости проведения такой анестезии следует учитывать, что между инъекцией Фраксипарина и спинномозговой анестезией должен быть интервал не менее 12 ч.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Отсутствуют данные о влиянии Фраксипарина на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.

Передозировка

Симптомы: кровотечение.

Лечение: следует определить число тромбоцитов и другие коагуляционные параметры. Малые кровотечения редко требуют особого вмешательства. Показано медленное в/в введение протамина сульфата (0.6 мл протамина сульфата нейтрализует около 1 мл Фраксипарина). Следует учитывать, что полностью нейтрализовать анти-Ха факторную активность Фраксипарина невозможно. При необходимости может потребоваться введение рассчитанной дозы в 2-4 приема в течение суток.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Фраксипарина с солями калия, калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, ингибиторами ангиотензина II, НПВС, гепаринами, циклоспорином отмечается развитие гиперкалиемии.

Фраксипарин может усилить противосвертывающее действие НПВС, ацетилсалициловой кислоты (в т.ч. препаратов ее содержащих), тромбоцитарных антиагрегантов, декстрана, пероральных антикоагулянтов, ГКС.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года.