Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ФРОМИЛИД® УНО (FROMILID UNO) инструкция по применению

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениC осторожностью применяется для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, пролонгир. действия 500 мг: 5, 7 или 14 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 005000 от 10.04.2012 - Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, пролонгированного действия коричневато-желтого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с маркировкой "U" на одной стороне.

1 таб.
кларитромицин 500 мг

Вспомогательные вещества: натрия алгинат, натрия кальция алгинат, лактозы моногидрат, повидон, полисорбат 80, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк.

Состав оболочки: гипромеллоза, тальк, железа () оксид желтый (E172), титана диоксид (E171), пропиленгликоль.

5 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ФРОМИЛИД® УНО основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2014 году.

Фармакологическое действие

Фромилид® Уно является антибиотиком-макролидом, полусинтетическим производным эритромицина. Макролиды связываются с пептидил-трансферазным центром (P-site) 50S субъединицы рибосом и ингибируют синтез белка. Это приводит к прекращению нормального функционирования бактериальной клетки. В связи с большим разнообразием структуры человеческой клетки рибосомы, макролиды не связываются с этими рибосомами, что вероятно и является причиной низкой токсичности макролидов у людей.

Кроме кларитромицина, также эффективен его метаболит, 14-гидроксикларитромицин. Он вдвойне эффективней против бактерии Haemophilus influenza, чем кларитромицин. Основное действие макролидов является бактериостатическим. Тем не менее их эффект зависит от количества макролидов, количества бактерий и стадии жизненного цикла отдельных бактерий, при введении антибиотика. Как и другие макролиды, Фромилид® Уно может оказывать бактерицидное действие, а именно на Streptococcus pyogenes , Streptococcus pneumoniae и Moraxella catarrhalis. Исследования макролидов на сегодняшний день показывают, что лучшим показателем для прогнозирования эффективности макролидов является время, когда сывороточная концентрация этого антибиотика выше минимальной подавляющей концентрации (МПК).

Фромилид® Уно оказывает бактериостатическое и бактерицидное действие на многочисленные клинически значимые грамположительные и грамотрицательные бактерии, такие как аэробы, анаэробы и факультативные анаэробы, другие бактерии (микоплазмы, уреаплазмы, хламидии, легионеллы) и атипичные микобактерии.

Бактерии чувствительные к кларитромицину

Аэробы, грамположительные бактерии Аэробы, грамотрицательные бактерии Анаэробные бактерии
Streptococcus pyogenes Haemophilus influenzae Грамположительные бактерии
Streptococcus pneumoniae Moraxella catarrhalis Eubacterium spp.
Staphylococcus aureus, чувствительный
к метициллину
Legionella pneumophila Clostridium perfringens
Streptococcus agalactiae Neisseria gonorrhoeae Peptococcus spp.
Streptococcus viridans Helicobacter pylori Peptostreptococcus spp.
Corynebacterium spp. Campylobacter jejuni Propionibacterium acnes
Listeria monocytogenes Bordetella pertussis
Bacillus spp. Pasteurella multocida
Грамотрицательные бактерии
Bacteroides spp.
Bacteroides fragilis
Prevotella melaninogenica
Другие микроорганизмы
Chlamydia pneumoniae
Chlamydia trachomatis
Mycoplasma pneumoniae
Ureaplasma urealyticum
Bоrrelia burgdorferi
Toxoplasma gondii
Mycobacterium avium complex
Mycobacterium fortuitum
Mycobacterium chelonae
Mycobacterium kansasii
Mycobacterium xenopi
Mycobacterium leprae

Бактериальная чувствительность к кларитромицину определяется с помощью стандартной процедуры (NCCLS), основанной на методе разведения. Бактерия чувствительна к кларитромицину, если МПК ≤2 µг/мл и устойчива, если МПК ≥8 µг/мл. Для стрептококков, в т.ч. Streptococcus pneumoniae, предел чувствительности находится на MПК ≤0.25 µг/мл и предел сопротивления на МПК ≥1.0 µг/мл. Haemophilus influenzae чувствительна, если МПК ≤8 µг/мл и устойчива, если МПК ≥32 µг/мл.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция кларитромицина из таблеток пролонгированного действия замедлена, но эквивалентна абсорбции из таблеток немедленного действия в равных дозах. Время достижения Cmax увеличивается; при одновременном приеме суточной дозы 500 мг это время составляет около 7.5 ч для кларитромицина и 7.7 ч для его метаболита 14-гидроксикларитромицина. Cmax при приеме таблеток пролонгированного действия в некоторой степени ниже по сравнению с таблетками немедленного действия.

Распределение

Css достигается к 3 дню. Биодоступность таблеток с пролонгированным действием ниже на 30% при приеме натощак, поэтому следует принимать пролонгированную форму кларитромицина во время еды. Концентрация кларитромицина в тканях организма в 10 раз больше чем в плазме. Высокие концентрации обнаруживаются в легких (8.8 мг/кг), в миндалинах (1.6 мг/кг), в слизистой оболочке носа, в кожных покровах, в слюне, в альвеолярных клетках, в мокроте и в полости среднего уха. Связывание кларитромицина с белками плазмы крови незначительное и обратимое.

Метаболизм

Кларитромицин метаболизируется в печени с образованием, по крайней мере, 7 метаболитов, основным из которых является 14-гидроксикларитромицин.

Выведение

Т1/2 после однократного приема суточной дозы 500 мг составляет 5.5 ч для кларитромицина и 9.3 ч для 14-гидрокси-кларитромицина. Около 40% кларитромицина выводится с мочой и более 30% с калом.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Данные показывают, что у пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется, за исключением случаев, когда функция почек серьезно нарушена.

После приема внутрь 200 мг кларитромицина, увеличение Cmax и AUC и снижение выведения кларитромицина наблюдалось у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени по сравнению со здоровыми. Эти результаты показывают, что снижение дозы необходимо у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени. Таким образом, таблетки пролонгированного действия не подходят для пациентов, у которых КК <0.5 мл/с (30 мл/мин). Таким пациентам следует назначать таблетки кларитромицина с немедленным действием.

Показания к применению

— инфекции ЛОР-органов, верхних и нижних дыхательных путей (тонзиллофарингит, острый синусит, средний отит, острый бактериальный бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная бактериальная пневмония, атипичная пневмония);

инфекции, вызванные микобактериями (Mycobacterium avium complex, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium marinum) у пациентов с прогрессирующей ВИЧ-инфекцией, и для профилактики диссеминированной инфекции (первичной и вторичной профилактики) у ВИЧ-инфицированных пациентов;

— инфекции кожи и мягких тканей;

— эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка в составе комбинированной терапии;

— для лечения других инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами.

Режим дозирования

Препарат следует принимать внутрь во время еды. Таблетки следует проглатывать целиком, не разламывая.

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 1 таб. (500 мг) Фромилид® Уно каждые 24 ч. Для лечения тяжелых инфекций суточную дозу увеличивают до 2 таб. по 500 мг каждые 24 ч. Курс лечения обычно продолжается в течение 7-14 дней.

Эрадикация Helicobacter pylori: 2 таб. по 500 мг 1 раз/сут в сочетании с соответствующим антибиотиком и препаратом для снижения кислотности желудочного сока в течение 7-10 дней.

Инфекции, вызванные микобактериями у ВИЧ-инфицированных пациентов: 2 таб. по 500 мг 1 раз/сут. Лечение микобактериальных заболеваний у пациентов со СПИД следует продолжать до тех пор, пока имеются клинические и микробиологические подтверждения его пользы.

Фромилид® Уно не следует назначать при почечной недостаточности при КК <0.5 мл/с (30 мл/мин).

Побочное действие

Часто (≥1/10): тошнота, снижение аппетита, боли в животе, рвота, диарея, преходящее изменение вкусовых ощущений; головная боль.

Нечасто (≥1/1000 до <1/100): стоматит, глоссит, преходящие изменения обоняния; крапивница.

Редко (≥1/10 000 до <1/1000): изменение цвета языка и зубов, тромбоцитопения, гипогликемия (в основном у пациентов, принимающих препараты для снижения уровня глюкозы в крови).

Очень редко (<1/10 000): панкреатит, псевдомембранозный колит; синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла); анафилаксия; головокружение, парестезии, бессонница, кошмарные сновидения, депрессия, спутанность сознания, чувство страха, галлюцинации, психотические реакции и судороги; шум в ушах, преходящие нарушения слуха; повышение активности печеночных ферментов, холестатическая желтуха (эти эффекты могут быть очень серьезными, но они обычно, преходящие; однако у некоторых пациентов с тяжелым сопутствующим заболеванием, которые также принимали другие препараты, сообщалось о фатальной печеночной недостаточности); повышение содержания креатинина, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность; артралгия, миалгия; удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия, тахикардия по типу "пируэт".

При возникновении серьезных побочных эффектов лечение следует прекратить.

Известны случаи развития колхициновой токсичности (в т.ч. со смертельным исходом) при одновременном применении кларитромицина и колхицина, особенно у пациентов пожилого возраста, в т.ч. на фоне почечной недостаточности.

Противопоказания к применению

— печеночная недостаточность тяжелой степени;

— одновременное применение с цизапридом, пимозидом, терфенадином, астемизолом или алкалоидами спорыньи;

— порфирия;

— наследственная непереносимость фруктозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы или дефицит сахаразы-изомальтазы;

— беременность;

— период лактации;

— повышенная чувствительность к антибиотикам из группы макролидов и любому другому компоненту препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата противопоказано при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени при нормальной функции почек снижение дозы не требуется. Фромилид® Уно следует назначать с осторожностью пациентам с печеночной недостаточностью.

Применение препарата противопоказано при печеночной недостаточности тяжелой степени.

Применение при нарушениях функции почек

Фромилид® Уно следует назначать с осторожностью пациентам с почечной недостаточностью.

Фромилид® Уно не следует назначать при почечной недостаточности при КК <0.5 мл/с (30 мл/мин).

Применение у пожилых пациентов

Данные показывают, что у пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется, за исключением случаев, когда функция почек серьезно нарушена.

Применение у детей

Детям в возрасте младше 12 лет Фромилид следует применять в виде суспензии в соответствии с инструкцией по применению лекарственной формы "Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг/5 мл".

Особые указания

Следует учитывать возможность перекрестной устойчивости между 14- и 15-членными макролидами.

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени при нормальной функции почек снижение дозы не требуется. Фромилид® Уно следует назначать с осторожностью пациентам с печеночной и почечной недостаточностью.

При пероральном приеме 250 мг кларитромицина 2 раза/сут в течение 7 дней существенных изменений в количестве Staphylococcus spp., Micrococcus spp., Enterococcus spp., аэробных дифтероидов, анаэробных кокков, эубактерий, Clostridium spp. и Veillonella не отмечалось. Рост колоний Streptococcus spp., грамотрицательных кишечных бактерий, лактобактерий, бифидобактерий и Bacteroides spp. ингибировался не очень сильно. Увеличение количества Candida albicans отмечалось редко.

При развитии тяжелой упорной диареи, которая может указывать на псевдомембранозный колит, применение препарата следует прекратить и назначить соответствующее лечение.

Фромилид® Уно содержит лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы lapp (лактазная недостаточность) и мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует применять данный препарат.

Каждая таблетка Фромилид® Уно содержит 12.85 мг натрия. Дозы, превышающие 1 таб. Фромилид® Уно содержат более 23 мг (1 ммоль) натрия. Необходимо принять это во внимание при лечении пациентов, соблюдающих диету с контролируемым содержанием натрия.

Использование в педиатрии

Детям в возрасте до 12 лет Фромилид следует применять в виде суспензии в соответствии с инструкцией по применению лекарственной формы "Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг/5 мл".

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций пациента при управлении автомобилем или при работе с другими потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: рвота, боль в области живота, головная боль и спутанность сознания.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Фромилид® Уно метаболизируется в печени, где он может ингибировать действие ферментов комплекса цитохрома Р450. Концентрации препаратов, которые метаболизируются посредством этой системы, в сыворотке крови могут повышаться при одновременном применении с препаратом Фромилид® Уно и вызывать побочные явления. Поэтому не следует назначать терфенадин, цизаприд, пимозид и астемизол при лечении кларитромицином.

Клинический опыт показывает, что одновременное применение терфенадина, цизаприда, пимозида и астемизола с кларитромицином может привести к удлинению интервала QT, желудочковой тахикардии, фибрилляции желудочков и тахикардии по типу "пируэт".

Фромилид® Уно не следует назначать одновременно с алкалоидами спорыньи из-за возможного повышения их концентрации в сыворотке крови и развития токсических эффектов.

При необходимости применения в течение длительного периода времени с некоторыми препаратами, рекомендуется измерять их концентрации в сыворотке крови и корректировать дозы. К таким препаратам относятся теофиллин, дигоксин, дизопирамид, триазолам, мидазолам, карбамазепин и фенитоин, циклоспорин, такролимус, рифабутин и итраконазол.

Одновременное применение кларитромицина и гиполипидемических препаратов (например, ловастатина и симвастатина) может повлечь развитие миопатии, приводящей к рабдомиолизу. Поэтому применение этих препаратов у пациентов во время лечения кларитромицином не рекомендуется.

Следует периодически контролировать протромбиновое время у пациентов, получающих кларитромицин одновременно с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами.

Исследования взаимодействия кларитромицина с пролонгированным высвобождением и зидовудина не проводились, поэтому пациентам, которым необходимо комбинированное применение этих препаратов, рекомендуется принимать кларитромицин немедленного высвобождения.

Одновременное применение ритонавира и кларитромицина приводит к значительному повышению AUC кларитромицина. При нормальной функции почек коррекция дозы не требуется.

Пациентам с почечной недостаточностью следует назначать таблетки кларитромицина с немедленным высвобождением.

Фромилид® Уно не влияет на эффективность пероральных контрацептивов.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке, в недоступном для детей, защищенном от влаги месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.