Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ГАНАТОН (GANATON) инструкция по применению

C осторожностью применяется при беременностиC осторожностью применяется при кормлении грудьюПротивопоказан для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 50 мг: 40 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 019454 от 07.12.2012 - Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, с разделительной риской на одной стороне и выдавленным кодом "HC 803" - на другой.

1 таб.
итоприда гидрохлорид 50 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кармеллоза, кремниевая кислота безводная, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910, макрогол 6000, титана диоксид (Е171), воск карнаубский.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ГАНАТОН основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2013 году.

Фармакологическое действие

Препарат, стимулирующий моторику ЖКТ. Итоприда гидрохлорид активирует пропульсивную моторику ЖКТ за счет антагонизма с допаминовыми D2-рецепторами и ингибирования активности ацетилхолинэстеразы. Итоприд активирует высвобождение ацетилхолина и ингибирует его распад.

Итоприд оказывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.

Итоприда гидрохлорид также оказывает противорвотное действие благодаря взаимодействию с D2-рецепторами, локализованными в хеморецепторной триггерной зоне.

Итоприда гидрохлорид продемонстрировал ускорение опорожнения желудка в исследованиях у людей.

В исследованиях при применении одной дозы итоприда гидрохлорид продемонстрировал стимулирующее действие на опорожнение желудка.

Действие итоприда гидрохлорида является высокоспецифическим по отношению к верхним отделам ЖКТ.

Итоприда гидрохлорид не влияет на уровень гастрина в сыворотке крови.

Фармакокинетика

Всасывание

Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Относительная биодоступность его составляет 60%, что связано с эффектом "первого прохождения" через печень. Пища не оказывает влияния на биодоступность.

После приема 50 мг итоприда гидрохлорида внутрь Cmax достигается через 0.5-0.75 ч и составляет 0.28 мкг/мл. При повторном приеме препарата в дозе 50-200 мг 3 раза/сут в течение 7 дней фармакокинетика препарата и его метаболитов была линейной, а кумуляция оказалась минимальной.

Распределение

Связывание с белками плазмы (в основном с альбумином) составляет около 96%. Связывание с α1-кислым гликопротеином составляет менее 15% от общего связывания.

Метаболизм

Итоприда гидрохлорид активно биотрансформируется в печени. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых обнаруживает незначительную активность, которая не имеет фармакологического значения (приблизительно 2-3% итоприда гидрохлорида). Первичным метаболитом является N-оксид, который образуется в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы.

Итоприда гидрохлорид метаболизируется под действием флавинзависимой монооксигеназы (FMO3). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурия (синдром "рыбного запаха"). У пациентов с триметиламинурией T1/2 итоприда увеличивается.

Согласно данным фармакокинетических исследований in vivo итоприда гидрохлорид не проявляет ингибирующего или индуцирующего действия по отношению к CYP2C19 и CYP2E1. Применение итоприда гидрохлорида не влияет на содержание CYP или активность уридиндифосфатглюкуронизилтрансферазы.

Выведение

Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Почечная экскреция итоприда гидрохлорида и его N-оксида составляла 3.7% и 75.4% соответственно после однократного приема препарата внутрь здоровыми добровольцами в терапевтической дозе.

Терминальный T1/2 итоприда гидрохлорида составлял приблизительно 6 ч.

Показания к применению

Купирование симптомов функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита), в т.ч.:

— вздутия живота;

— ощущения быстрого насыщения;

— боли или дискомфорта в верхней половине живота;

— анорексии;

— изжоги;

— тошноты;

— рвоты.

Режим дозирования

Для взрослых рекомендуемая доза составляет 150 мг/сут (по 1 таб. (50 мг) 3 раза/сут перед приемом пищи). Указанная доза может быть снижена, с учетом возраста пациента и симптомов.

В клинических исследованиях длительность применения итоприда гидрохлорида у пациентов составляла до 8 недель.

Побочное действие

Побочные реакции, о которых сообщалось во время клинических исследований

Редко

В клинических исследованиях (II-III фазы) итоприда гидрохлорид переносился хорошо, о развитии серьезных побочных реакций не сообщалось. В целом сообщалось о 19 случаях возникновения побочных реакций, которые наблюдались у 14 из 572 пациентов, что составляет 2.4%. Большинство отмеченных побочных реакций, которые наблюдались больше, чем у 1 пациента: диарея - в 4 случаях (0.7%), головная боль - в 2 случаях (0.3%), боль в животе – в 2 случаях (0.3%).

Отклонения лабораторных показателей, которые наблюдались во время клинических исследований, включают лейкопению - в 4 случаях (0.7%) и повышение уровня пролактина – в 2 случаях (0.3%).

О следующих побочных реакциях сообщалось у пациентов, которые получали лечение итопридом гидрохлоридом

Редко

Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: анафилактоидная реакция.

Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина, гинекомастия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, тремор.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение, тошнота, желтуха.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, покраснение, зуд.

Со стороны лабораторных показателей: повышение активности АСТ и АЛТ, ГГТ, ЩФ и уровня билирубина.

Противопоказания к применению

— состояния, при которых повышение сократительной активности ЖКТ может быть опасным, например, желудочно-кишечное кровотечение, механическая обструкция или перфорация ЖКТ;

— повышенная чувствительность к итоприда гидрохлориду и другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения итоприда гидрохлорида при беременности не установлена. Поэтому Ганатон не следует применять при беременности за исключением случаев, когда ожидаемая польза от применения препарата превышает возможный риск.

В доклинических исследованиях тератогенный эффект не наблюдался.

Итоприда гидрохлорид выделяется в грудное молоко. С целью предотвращения возникновения побочных реакций у грудных детей должно быть принято соответствующее решение относительно прекращения грудного кормления или прекращения лечения, с учетом важности терапии для матери.

Применение у пожилых пациентов

Итоприда гидрохлорид следует назначать с осторожностью пациентам пожилого возраста и следить за их состоянием, поскольку у них чаще встречается снижение функции почек, печени и сопутствующие заболевания или сопутствующая терапия другими лекарственными средствами.

Применение у детей

Безопасность применения итоприда гидрохлорида у детей в возрасте до 16 лет не установлена.

Особые указания

Итоприда гидрохлорид усиливает действие ацетилхолина и может проявлять холинергичные побочные реакции. Данные о длительном применении отсутствуют.

Итоприда гидрохлорид следует назначать с осторожностью пациентам пожилого возраста и следить за их состоянием, поскольку у них чаще встречается снижение функции почек, печени и сопутствующие заболевания или сопутствующая терапия другими лекарственными средствами.

Использование в педиатрии

Безопасность применения итоприда гидрохлорида у детей в возрасте до 16 лет не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние маловероятно.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных действий.

Лечение: в случае чрезмерной передозировки необходимо принять обычные меры по промыванию желудка и симптоматическое лечение.

Лекарственное взаимодействие

Метаболические взаимодействия не ожидаются в связи с тем, что итоприда гидрохлорид первично метаболизируется флавинмонооксигеназой, а не изоферментами системы цитохрома Р450.

Не наблюдалось никаких изменений связывания с белками при одновременном назначении с варфарином, диазепамом, диклофенаком натрия, тиклопидина гидрохлоридом, нифедипином и никардипина гидрохлоридом.

В связи с тем, что итоприда гидрохлорид усиливает моторику желудка, он может влиять на процесс всасывания других лекарственных средств при одновременном назначении. Особенно осторожным необходимо быть при применении препаратов с низким терапевтическим индексом, лекарственных форм с замедленным высвобождением или с кишечно-растворимой оболочкой.

Противоязвенные лекарственные средства, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие итоприда гидрохлорида.

Антихолинергические лекарственные средства могут снижать действие итоприда гидрохлорида.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.