-
26.09.2016
-
23.09.2016
-
22.09.2016
-
22.09.2016
-
20.09.2016
-
20.09.2016
-
19.09.2016
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, с разделительной риской на одной стороне и выдавленным кодом "HC 803" - на другой.
1 таб. | |
итоприда гидрохлорид | 50 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кармеллоза, кремниевая кислота безводная, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910, макрогол 6000, титана диоксид (Е171), воск карнаубский.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
Препарат, стимулирующий моторику ЖКТ. Итоприда гидрохлорид активирует пропульсивную моторику ЖКТ за счет антагонизма с допаминовыми D2-рецепторами и ингибирования активности ацетилхолинэстеразы. Итоприд активирует высвобождение ацетилхолина и ингибирует его распад.
Итоприд оказывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.
Итоприда гидрохлорид также оказывает противорвотное действие благодаря взаимодействию с D2-рецепторами, локализованными в хеморецепторной триггерной зоне.
Итоприда гидрохлорид продемонстрировал ускорение опорожнения желудка в исследованиях у людей.
В исследованиях при применении одной дозы итоприда гидрохлорид продемонстрировал стимулирующее действие на опорожнение желудка.
Действие итоприда гидрохлорида является высокоспецифическим по отношению к верхним отделам ЖКТ.
Итоприда гидрохлорид не влияет на уровень гастрина в сыворотке крови.
Всасывание
Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Относительная биодоступность его составляет 60%, что связано с эффектом "первого прохождения" через печень. Пища не оказывает влияния на биодоступность.
После приема 50 мг итоприда гидрохлорида внутрь Cmax достигается через 0.5-0.75 ч и составляет 0.28 мкг/мл. При повторном приеме препарата в дозе 50-200 мг 3 раза/сут в течение 7 дней фармакокинетика препарата и его метаболитов была линейной, а кумуляция оказалась минимальной.
Распределение
Связывание с белками плазмы (в основном с альбумином) составляет около 96%. Связывание с α1-кислым гликопротеином составляет менее 15% от общего связывания.
Метаболизм
Итоприда гидрохлорид активно биотрансформируется в печени. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых обнаруживает незначительную активность, которая не имеет фармакологического значения (приблизительно 2-3% итоприда гидрохлорида). Первичным метаболитом является N-оксид, который образуется в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы.
Итоприда гидрохлорид метаболизируется под действием флавинзависимой монооксигеназы (FMO3). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурия (синдром "рыбного запаха"). У пациентов с триметиламинурией T1/2 итоприда увеличивается.
Согласно данным фармакокинетических исследований in vivo итоприда гидрохлорид не проявляет ингибирующего или индуцирующего действия по отношению к CYP2C19 и CYP2E1. Применение итоприда гидрохлорида не влияет на содержание CYP или активность уридиндифосфатглюкуронизилтрансферазы.
Выведение
Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Почечная экскреция итоприда гидрохлорида и его N-оксида составляла 3.7% и 75.4% соответственно после однократного приема препарата внутрь здоровыми добровольцами в терапевтической дозе.
Терминальный T1/2 итоприда гидрохлорида составлял приблизительно 6 ч.
Купирование симптомов функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита), в т.ч.:
Для взрослых рекомендуемая доза составляет 150 мг/сут (по 1 таб. (50 мг) 3 раза/сут перед приемом пищи). Указанная доза может быть снижена, с учетом возраста пациента и симптомов.
В клинических исследованиях длительность применения итоприда гидрохлорида у пациентов составляла до 8 недель.
Побочные реакции, о которых сообщалось во время клинических исследований
Редко
В клинических исследованиях (II-III фазы) итоприда гидрохлорид переносился хорошо, о развитии серьезных побочных реакций не сообщалось. В целом сообщалось о 19 случаях возникновения побочных реакций, которые наблюдались у 14 из 572 пациентов, что составляет 2.4%. Большинство отмеченных побочных реакций, которые наблюдались больше, чем у 1 пациента:
Отклонения лабораторных показателей, которые наблюдались во время клинических исследований, включают лейкопению - в 4 случаях (0.7%) и повышение уровня пролактина – в 2 случаях (0.3%).
О следующих побочных реакциях сообщалось у пациентов, которые получали лечение итопридом гидрохлоридом
Редко
Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: анафилактоидная реакция.
Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина, гинекомастия.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, тремор.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение, тошнота, желтуха.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, покраснение, зуд.
Со стороны лабораторных показателей: повышение активности АСТ и АЛТ, ГГТ, ЩФ и уровня билирубина.
Безопасность применения итоприда гидрохлорида при беременности не установлена. Поэтому Ганатон не следует применять при беременности за исключением случаев, когда ожидаемая польза от применения препарата превышает возможный риск.
В доклинических исследованиях тератогенный эффект не наблюдался.
Итоприда гидрохлорид выделяется в грудное молоко. С целью предотвращения возникновения побочных реакций у грудных детей должно быть принято соответствующее решение относительно прекращения грудного кормления или прекращения лечения, с учетом важности терапии для матери.
Итоприда гидрохлорид усиливает действие ацетилхолина и может проявлять холинергичные побочные реакции. Данные о длительном применении отсутствуют.
Итоприда гидрохлорид следует назначать с осторожностью пациентам пожилого возраста и следить за их состоянием, поскольку у них чаще встречается снижение функции почек, печени и сопутствующие заболевания или сопутствующая терапия другими лекарственными средствами.
Использование в педиатрии
Безопасность применения итоприда гидрохлорида у детей в возрасте до 16 лет не установлена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние маловероятно.
Симптомы: усиление побочных действий.
Лечение: в случае чрезмерной передозировки необходимо принять обычные меры по промыванию желудка и симптоматическое лечение.
Метаболические взаимодействия не ожидаются в связи с тем, что итоприда гидрохлорид первично метаболизируется флавинмонооксигеназой, а не изоферментами системы цитохрома Р450.
Не наблюдалось никаких изменений связывания с белками при одновременном назначении с варфарином, диазепамом, диклофенаком натрия, тиклопидина гидрохлоридом, нифедипином и никардипина гидрохлоридом.
В связи с тем, что итоприда гидрохлорид усиливает моторику желудка, он может влиять на процесс всасывания других лекарственных средств при одновременном назначении. Особенно осторожным необходимо быть при применении препаратов с низким терапевтическим индексом, лекарственных форм с замедленным высвобождением или с кишечно-растворимой оболочкой.
Противоязвенные лекарственные средства, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие итоприда гидрохлорида.
Антихолинергические лекарственные средства могут снижать действие итоприда гидрохлорида.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.