Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ГЛИМЕРИД (GLIMERIDE)

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печени
Владелец регистрационного удостоверения: ХИМФАРМ, АО (Казахстан)
Представительство: ХИМФАРМ АО
Активное вещество: глимепирид
Клинико-фармакологическая группа: Пероральный гипогликемический препарат
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту таб. 1 мг: 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-3-№ 018277 от 08.12.2014 - Действующее

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской на одной стороне, на другой - фаска и фирменный логотип в виде креста.

1 таб.
глимепирид 1 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, поливинилпирролидон, натрия крахмала гликолат, кальция стеарат.

30 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб. 2 мг: 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-3-№ 018278 от 08.12.2014 - Действующее

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской на одной стороне, на другой - фаска и фирменный логотип в виде креста.

1 таб.
глимепирид 2 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, поливинилпирролидон, натрия крахмала гликолат, кальция стеарат.

30 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб. 3 мг: 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-3-№ 018279 от 08.12.2014 - Действующее

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской на одной стороне, на другой - фаска и фирменный логотип в виде креста.

1 таб.
глимепирид 3 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, поливинилпирролидон, натрия крахмала гликолат, кальция стеарат.

30 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб. 4 мг: 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-3-№ 018280 от 08.12.2014 - Действующее

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и двумя рисками на одной стороне, на другой - фаска и фирменный логотип в виде креста.

1 таб.
глимепирид 4 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, поливинилпирролидон, натрия крахмала гликолат, кальция стеарат.

30 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ГЛИМЕРИД основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2013 году.

Фармакологическое действие

Пероральный гипогликемический препарат, производное сульфонилмочевины. Глимепирид стимулирует секрецию и высвобождение инсулина из бета-клеток поджелудочной железы (панкреатическое действие), улучшает чувствительность периферических тканей (мышечной и жировой) к действию собственного инсулина (экстрапанкреатическое действие). Высокая скорость взаимодействия глимепирида с рецепторами бета-клеток поджелудочной железы позволяет защитить их от процессов десенсибилизации и преждевременного функционального истощения.

Глимерид в меньшей степени оказывает действие на сердечно-сосудистую систему. Он уменьшает степень агрегации тромбоцитов и препятствует образованию атеросклеротической бляшки.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь глимепирид полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание. Сmах в плазме крови достигается примерно через 2.5 ч. Между дозой и Сmах, а также между дозой и AUC существует линейная зависимость.

Глимепирид выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер. Препарат плохо проникает через ГЭБ.

Метаболизм

В моче и кале выявлены 2 неактивных метаболита, образующиеся в результате метаболизма в печени (при участии изофермента CYP2C9), один из них является гидроксипроизводным, а другой - карбоксипроизводным.

Выведение

T1/2 при концентрациях препарата в сыворотке крови, соответствующих многократному режиму дозирования, составляет 5-8 ч. После приема в высоких дозах T1/2 несколько увеличивается.

Фармакокинетика глимепирида при однократном и многократном приеме 1 раз/сут не различается.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетические параметры в различных возрастных группах различий не имеют.

У пациентов с нарушениями функции почек (с низким КК) при однократном приеме глимепирида в дозе 3 мг наблюдалась тенденция к увеличению клиренса глимепирида и снижению его средних концентраций в сыворотке крови. У пациентов с КК < 22 мл/мин метаболический контроль глюкозы достигался при приеме в дозе 1 мг/сут. Таким образом, у данной категории пациентов не имеется дополнительного риска кумуляции препарата.

Нет данных о выведении глимепирида при гемодиализе.

Показания к применению
— сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый), когда уровень глюкозы не контролируется при помощи диеты, физических упражнений и снижения массы тела (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).
Режим дозирования

Препарат принимают внутрь.

Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (около 0.5 стакана).

Начальная доза и подбор дозы. В начале лечения препарат назначают в дозе 1 мг 1 раз/сут. При необходимости суточная доза может быть поэтапно увеличена под регулярным контролем концентрации глюкозы в крови и моче (с интервалами в 1-2 недели) и в следующем порядке: 1 мг - 2 мг - 3 мг - 4 мг - 6 мг Глимерида в сут.

Развитие гипогликемической реакции после приема Глимерида в дозе 1 мг означает, что пациенту достаточно назначения только диеты.

Пациенты с хорошо контролируемым сахарным диабетом: обычная суточная доза 1-4 мг. Максимальная суточная доза – 6 мг.

Время и кратность приема суточной дозы определяется врачом с учетом образа жизни больного. Как правило, достаточно назначения суточной дозы в 1 прием непосредственно перед обильным завтраком или во время него. Очень важно не пропускать прием пищи после приема Глимерида. При пропуске дозы не следует увеличивать следующую дозу. По мере продолжения лечения потребность в Глимериде может снижаться, что, само по себе, является показателем эффективности лечения, и связано с повышением чувствительности к инсулину. Во избежание развития гипогликемии следует вовремя снизить дозу Глимерида или отменить его прием. Коррекция дозы также необходима в следующих случаях:

- изменилась масса тела пациента;

- пациент изменил образ жизни;

- изменились факторы, способствующие развитию гипогликемии или гипергликемии.

Продолжительность лечения устанавливается лечащим врачом.

При переводе с других пероральных гипогликемических препаратов на Глимерид начальная суточная доза последнего должна составлять 1 мг (даже в том случае, если пациента переводят на Глимерид с максимальной дозы другого перорального гипогликемического препарата). Любое повышение дозы Глимерида следует проводить поэтапно с учетом ответа на Глимерид в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Необходимо принимать во внимание применяемую дозу и продолжительность эффекта предшествующего гипогликемического препарата. В некоторых случаях, особенно при приеме гипогликемических препаратов с большим T1/2 (например, хлорпропамида), может возникнуть необходимость во временном (в течение нескольких дней) прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта, повышающего риск развития гипогликемии.

Побочное действие

Возможно: гипогликемия, головная боль, головокружение, астения, транзиторные нарушения зрения, обусловленные изменением концентрации глюкозы в крови (особенно в начале лечения), снижение АД.

Редко: зуд, крапивница, кожная сыпь, тромбоцитопения.

Очень редко: снижение АД, диспноэ, иногда вплоть до развития анафилактического шока, одышка, тошнота, рвота, ощущение тяжести или дискомфорта в эпигастрии, боли в животе, диарея, повышение активности печеночных ферментов.

В отдельных случаях: внутрипеченочный холестаз, желтуха, гепатит, вплоть до развития печеночной недостаточности, лейкопения, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, которые обычно обратимы после отмены препарата, гемолитическая и апластическая анемия, аллергический васкулит; легкие формы реакций повышенной чувствительности, способные принимать тяжелую форму с одышкой, падением АД, а иногда и с шоком; перекрестная аллергия с сульфонилмочевиной, сульфаниламидами и родственными соединениями; фотосенсибилизация, гипонатриемия.

Противопоказания к применению

— сахарный диабет типа 1 (с указаниями на кетоацидоз в анамнезе);

— диабетический кетоацидоз;

— диабетическая прекома и кома;

— тяжелые нарушения функции печени;

— тяжелые нарушения функции почек (в т. ч. у пациентов, находящихся на гемодиализе);

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— непереносимость галактозы, недостаточность лактазы lapp, нарушения усвоения глюкозы-галактозы;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к другим производным сульфонилмочевины или к сульфаниламидным препаратам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Глимерид противопоказан при беременности. При наступившей или запланированной беременности женщину следует перевести на инсулинотерапию.

Глимерид противопоказан в период лактации (грудного вскармливания). В таком случае необходимо перейти на инсулинотерапию или прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказание: тяжелые нарушения функции печени.

Применение при нарушениях функции почек
Противопоказание: тяжелые нарушения функции почек (в т. ч. у пациентов, находящихся на гемодиализе);
Особые указания

В случае нерегулярного приема пищи или при пропуске приема пищи лечение Глимеридом может вызвать гипогликемию.

Если пациент обнаруживает у себя какие-либо из вышеперечисленных побочных эффектов или другие нежелательные эффекты, ему следует посоветоваться с лечащим врачом.

При появлении симптомов крапивницы пациент должен немедленно обратиться к врачу.

Следует обращать особое внимание на состояния, требующие перевода больного на инсулинотерапию: обширные ожоги, тяжелая множественная травма, большие хирургические вмешательства, а также нарушения всасывания пищи и лекарственных средств из ЖКТ (в т.ч. кишечная непроходимость, парез кишечника) и инфекционные заболевания, сопровождающиеся повышением температуры тела.

В первые недели лечения риск развития гипогликемии повышен, что требует тщательного наблюдения за пациентом.

Факторы, способствующие развитию гипогликемии:

- нежелание или неспособность пациента к сотрудничеству с врачом;

- недоедание, нерегулярное питание, пропуск приемов пищи;

- несоответствие между физической нагрузкой и приемом углеводов;

- нарушения диеты;

- употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи;

- нарушение функции почек;

- нарушения функции печени;

- передозировка;

- некоторые декомпенсированные эндокринные расстройства, влияющие на углеводный обмен или контроль гипогликемии (при определенной патологии щитовидной железы или недостаточной функции передней доли гипофиза или коры надпочечников);

- прием глимерида при отсутствии показаний к применению.

При наличии у пациента таких факторов риска гипогликемии может потребоваться коррекция дозы Глимерида.

Симптомы гипогликемии могут проявляться в легкой форме или совсем отсутствовать, если гипогликемия развивается постепенно, у пациентов пожилого возраста. Гипогликемия почти всегда может полностью купироваться приемом глюкозы или сахара внутрь.

Эпизоды гипогликемии могут повторяться. Поэтому пациенты должны оставаться под тщательным наблюдением. Тяжелые случаи гипогликемии требуют неотложных терапевтических мероприятий и, в некоторых случаях, госпитализации.

Использование в педиатрии

Эффективность и безопасность применения препарата у детей и подростков до 18 лет не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Способность к концентрации внимания и скорость реакции могут снижаться вследствие гипо- и гипергликемии, особенно в начале или при изменении схемы лечения, или при нерегулярном приеме препарата. Это может влиять на способность к управлению автомобилем и движущимися механизмами. Учитывая побочные реакции Глимерида, пациентам следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Острая передозировка, также как длительное лечение высокими дозами Глимерида, могут быть причиной развития тяжелой, угрожающей жизни гипогликемии.

Симптомы гипогликемии: головная боль, чувство голода, тошнота, рвота, чувство усталости, сонливость, нарушения сна, беспокойство, агрессивность, снижение концентрации внимания, снижение скорости реакции, депрессия, спутанность сознания, речевые и зрительные расстройства, афазия, тремор, парез, нарушения чувствительности, головокружение, нарушения координации, беспомощное состояние, потеря самоконтроля, делирий, церебральные судороги, спутанность и потеря сознания, вплоть до коматозного состояния, поверхностное дыхание, брадикардия. Кроме этого, могут возникать такие симптомы, как холодный, липкий пот, беспокойство, тахикардия, артериальная гипертензия, стенокардия и нарушения сердечного ритма. Клиническая картина тяжелой гипогликемии напоминает инсульт. Симптомы почти всегда исчезают, когда уровень глюкозы нормализуется.

Лечение: при передозировке следует немедленно обратиться к врачу. Гипогликемия почти всегда может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов (глюкозы или сахара, например, в виде кусочка сахара, сладкого фруктового сока или чая). Поэтому больной должен всегда иметь при себе не менее 20 г глюкозы (4 кусочка сахара). Сахарозаменители неэффективны при лечении гипогликемии.

Показано промывание желудка с последующим применением активированного угля и натрия сульфата. В тяжелых случаях передозировки - госпитализация в ОИТ. Следует как можно скорее ввести глюкозу, в случае необходимости - болюсом в/в 50 мл 50% раствора, затем в виде инфузии 10% раствора при строгом мониторинге уровня сахара крови. Дальнейшее лечение - симптоматическое.

В особых случаях, когда ребенок случайно принял Глимерид, дозу вводимой глюкозы следует рассчитывать с осторожностью, чтобы избежать возможного развития гипергликемии, при этом тщательно контролировать уровень глюкозы крови.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием других лекарственных средств допускается только после консультации с врачом.

Усиление гипогликемического действия и связанное с этим возможное развитие гипогликемии могут наблюдаться при одновременном применении Глимерида с инсулином или другими пероральными гипогликемическими препаратами, метформином, ингибиторами АПФ, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, циклофосфамидом, дизопирамидом, фенфлурамином, фенирамидолом, фибратами, флуоксетином, симпатолитиками (гуанетидином), и фосфамидом, ингибиторами МАО, миконазолом, флуконазолом, парааминосалициловой кислотой, пентоксифиллином (при парентеральном введении в высоких дозах), фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, аллопуринолом, хинолонами, салицилатами, сульфинпиразоном, сульфаниламидными антибиотиками, тетрациклинами, тритоквалином, трофосфамидом.

Ослабление гипогликемического действия и связанное с этим повышение концентрации глюкозы в крови, могут наблюдаться при одновременном применении Глимерида с ацетазоламидом, барбитуратами, ГКС, диазоксидом, диуретиками, адреналином и другими симпатомиметическими средствами, глюкагоном, слабительными средствами (при длительном применении), никотиновой кислотой (в высоких дозах), эстрогенами и прогестагенами, фенотиазинами, фенитоином, рифампицином, гормонами щитовидной железы.

Блокаторы Н2-рецепторов, клонидин и резерпин способны как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие Глимерида.

Под действием симпатолитических препаратов, таких как бета-блокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, симптомы гипогликемии могут быть сглажены или отсутствовать.

Однократное или хроническое употребление алкоголя может непредсказуемо усиливать или ослаблять гипогликемическое действие Глимерида.

Эффекты производных кумарина могут усиливаться или ослабляться.

Глимепирид метаболизируется при участии изофермента CYP2C9. Этот факт необходимо учитывать при одновременном приеме глимепирида с индукторами (как, например, рифампицин), или ингибиторами (флуконазол) CYP2C9. Флуконазол увеличивает AUC глимепирида примерно в 2 раза.

Фармакокинетическое взаимодействие глимепирида с другими лекарственными средствами не описано.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года.