Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ГЛЮКОБАЙ® (GLUCOBAY) инструкция по применению

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудью

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб. 100 мг: 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 019255 от 03.10.2012 - Действующее

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с двухсторонней риской и с маркировкой "G100" на одной стороне.

1 таб.
акарбоза 100 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая.

15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - коробки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб. 50 мг: 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 019254 от 03.10.2012 - Действующее

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые, с фирменной маркировкой (байеровский крест) на одной стороне и "G50" - на другой.

1 таб.
акарбоза 50 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая.

15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - коробки картонные.


Описание лекарственного препарата ГЛЮКОБАЙ® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2012 году.

Фармакологическое действие

Гипогликемический препарат, ингибитор альфа-глюкозидазы. Действующее вещество препарата Глюкобай® акарбоза является псевдотетрасахаридом микробного происхождения.

Акарбоза действует на уровне ЖКТ, подавляя активность ферментов тонкого кишечника (альфа-глюкозидазы), которые расщепляют ди-, олиго- и полисахариды. В результате происходит дозозависимая задержка переваривания углеводов с последующим замедленным высвобождением и всасыванием глюкозы, которая образуется в процессе расщепления углеводов. Таким образом, акарбоза задерживает и снижает постпрандиальное повышение концентрации глюкозы в крови. Вследствие более сбалансированного всасывания глюкозы из кишечника, средняя концентрация глюкозы в крови и ее суточные колебания в крови уменьшаются. В случае повышения концентрации гликозилированного гемоглобина акарбоза снижает его уровень.

В рандомизированных исследованиях показано, что у пациентов с подтвержденным нарушением толерантности к глюкозе регулярное назначение препарата Глюкобай® приводит к снижению относительного риска развития сахарного диабета 2 типа. Кроме того, установлено, что при этом у них достоверно снижается частота развития сердечно-сосудистых заболеваний и инфаркта миокарда.

Применение препарата Глюкобай® при сахарном диабете 2 типа снижает риск развития сердечно-сосудистых заболеваний и инфаркта миокарда.

Глюкобай® может применяться для лечения как инсулинзависимого, так и инсулиннезависимого сахарного диабета.

Фармакокинетика

Всасывание

Около 35% введенной дозы абсорбируется в виде метаболитов, менее 2% - в активной форме. Метаболизируется в желудочно-кишечном тракте, главным образом, кишечными бактериями и, лишь частично, пищеварительными ферментами с образованием, по крайней мере, 13 соединений в виде сульфатных, метиловых и глюкуроновых конъюгатов.

Один метаболит, продукт расщепления молекулы глюкозы в акарбозе, обладает способностью ингибировать альфа-глюкозидазу. После приема Глюкоба внутрь наблюдается 2 пика максимальной концентрации акарбозы в плазме крови, которые составляют в среднем 52.2+ 15.7 мкг/л и 586.3+282.7 мкг/л и наблюдаются через 1.1+ 0.3 часа и 20.7+5.2 часа соответственно. Появление второго пика обусловлено, по-видимому, всасыванием продуктов бактериального распада из глубоких отделов тонкого кишечника. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 25 мл/мин/1.73 кв.м.) Cmax увеличивается в 5 раз, у пожилых - в 1.5 раза. Биодоступность составляет 1-2 %.

Распределение

Объем распределения 0.32 л/кг массы тела.

Выведение

Период полувыведения для фазы распределения и выведения составляет 3.7+2.7 часа и 9.6+4.4 часа соответственно; 51% активного вещества выводится через кишечник; 1.7% в неизмененном виде и в виде активного метаболита и 34% в виде метаболитов - через почки.

Показания к применению

— лечение сахарного диабета в дополнение к диетотерапии;

— профилактика сахарного диабета 2 типа у пациентов с подтвержденным нарушением толерантности к глюкозе* в комбинации с диетой и физической нагрузкой.

* - определяется как концентрация глюкозы в плазме через 2 ч после глюкозной нагрузки 7.8-11 ммоль/л (140-200 мг/дл) и концентрация глюкозы натощак 5.6-7.0 ммоль/л (100-125 мг/дл).

Режим дозирования

Дозу лечащий врач должен подбирать индивидуально для каждого пациента, поскольку эффективность и переносимость препарата варьируют.

Таблетки препарата Глюкобай® эффективны только, если их принимать непосредственно перед приемом пищи целиком, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости, или разжевывая с первой порцией пищи.

Лечение сахарного диабета 2 типа в дополнение к диетотерапии

Начальная доза составляет по 50 мг (1 таб. 50 мг или 1/2 таб.100 мг) 3 раза/сут с каждым основным приемом пищи. В дальнейшем дозу следует повысить до средней суточной 300 мг - по 100 мг (2 таб. 50 мг или 1 таб. 100 мг) 3 раза/сут с каждым основным приемом пищи. В некоторых случаях при необходимости доза препарата может быть повышена до 200 мг 3 раза/сут с каждым основным приемом пищи.

Дозу следует повышать с интервалом 4-8 недель, если у пациентов на предыдущей дозе не получен необходимый клинический эффект. Если у пациента, несмотря на строгое соблюдение диеты, усиливаются метеоризм и диарея, то дальнейшее повышение дозы препарата следует прекратить, а в ряде случаев и уменьшить дозу.

Средняя суточная доза препарата составляет 300 мг.

Профилактика сахарного диабета 2 типа у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе в комбинации с диетой и физической нагрузкой

Начальная доза составляет 50 мг (1 таб. 50 мг или 1/2 таб.100 мг) 1 раз/сут. В течение 3 месяцев начальная доза постепенно повышается до рекомендованной терапевтической дозы 100 мг (2 таб. 50 мг или 1 таб. 100 мг) 3 раза/сут с каждым основным приемом пищи.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Пациентам с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.

Ограничений по общей продолжительности приема препарата Глюкобай® не имеется.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: очень часто (≥ 1/10) - флатуленция (метеоризм); часто (от >1/100 до <1/10) - диарея, боли в животе; нечасто (от >1/1000 до <1/100) - тошнота, рвота, диспепсия, повышение активности печеночных ферментов; редко (от >1/10 000 до <1/1000) - желтуха; частота неизвестна - непроходимость или частичная непроходимость кишечника, кистозный пневматоз кишечника, гепатит.

Аллергические реакции: частота неизвестна - сыпь, эритема, экзантема, крапивница.

Прочие: редко (от >1/10 000 до <1/1000) - отеки; частота неизвестна - тромбоцитопения.

В случае несоблюдения предписанной врачом диеты побочные реакции со стороны кишечника могут усилиться. Если симптомы усиливаются, несмотря на строгое соблюдение диеты, то необходимо проконсультироваться с врачом и снизить дозу препарата на короткий или длительный срок.

У пациентов, получавших Глюкобай® в рекомендованной суточной дозе от 150 мг до 300 мг, в редких случаях наблюдалось клинически значимое повышение активности печеночных ферментов (в 3 раза превышающее ВГН). Такие изменения могут быть кратковременными на фоне применения препарата Глюкобай®.

Противопоказания к применению

— хронические заболевания кишечника, протекающие с выраженными нарушениями пищеварения и всасывания;

— состояния, которые могут сопровождаться метеоризмом (синдром Ремхельда, грыжи больших размеров, стеноз кишечника, язвы кишечника);

— почечная недостаточность тяжелой степени (КК< 25 мл/мин);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Глюкобай® не следует назначать при беременности, ввиду отсутствия данных контролируемых клинических исследований о применении препарата у данной категории пациентов.

В доклинических исследованиях по применению меченой радиоактивностью акарбозы в период лактации показана незначительная радиоактивность грудного молока. Соответствующие данные, применимые для человека, отсутствуют. Однако, поскольку нельзя исключить влияние на организм ребенка препарата, полученного с грудным молоком матери, как правило, не рекомендуется назначать Глюкобай® в период грудного вскармливания.

Особые указания

Поскольку в отдельных случаях при приеме препарата возможно бессимптомное повышение активности печеночных ферментов, то в течение первых 6-12 месяцев лечения рекомендуется контролировать уровень этих ферментов. Обычно эти изменения обратимы при отмене препарата Глюкобай®.

Были получены данные о нежелательных явлениях, описанные как нарушение функции печени, особенно из Японии.

Также в Японии отмечались отдельные случаи развития молниеносного гепатита с летальным исходом. Связь этих случаев с приемом препарата неясна.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность препарата у детей и подростков младше 18 лет не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не выявлены особенности влияния препарата Глюкобай® на способность к управлению автотранспортом и потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: в случае приема препарата Глюкобай® в высокой дозе вместе с пищей и/или напитками, содержащими углеводы (олиго-, ди- и полисахариды), возможно развитие метеоризма и диареи. При приеме препарата Глюкобай® в повышенной дозе вне связи с приемом пищи развитие симптомов со стороны кишечника не предполагается.

Лечение: следует на 4-6 ч исключить из рациона питания продукты и напитки, содержащие углеводы.

Лекарственное взаимодействие

Сахароза и сахарозосодержащая пища при сочетании с препаратом Глюкобай® вызывают неприятные ощущения в животе, включая диарею, что обусловлено повышенной ферментацией углеводов в кишечнике.

Глюкобай® обладает антигипергликемическим действием, но при монотерапии гипогликемию не вызывает.

Если Глюкобай® присоединяется к терапии инсулином или препаратами, содержащими сульфонилмочевину или метформин, то, вследствие снижения потребности в этих препаратах, возможно развитие гипогликемии, в редких случаях вплоть до гипогликемического шока, что требует снижения их дозы.

Следует иметь в виду, что Глюкобай® замедляет превращение сахарозы во фруктозу и глюкозу, поэтому сахарозу не применяют для купирования острой гипогликемии. В этих случаях необходимо назначать глюкозу.

В некоторых случаях Глюкобай® изменяет биодоступность дигоксина, что может потребовать коррекции дозы последнего.

Следует избегать одновременного применения препарата Глюкобай® с колестирамином, кишечными адсорбентами и препаратами, содержащими пищеварительные ферменты, которые могут оказывать влияние на эффективность препарата Глюкобай®.

Сочетанное применение препарата Глюкобай® и неомицина для приема внутрь может приводить к усиленному снижению постпрандиальной гликемии и к повышению частоты и тяжести побочных эффектов со стороны ЖКТ. При развитии выраженных симптомов следует рассмотреть вопрос о временном снижении дозы препарата Глюкобай®.

В сочетании с диметиконом/симетиконом реакций взаимодействия не наблюдалось.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, сухом, защищенном от света при температуре не выше 30°С. Срок годности – 3 года.

Таблетки, извлеченные из контурной ячейковой упаковки из поливинилхлорида и алюминиевой фольги, могут храниться вне ее при температуре не выше 25°C и относительной влажности не более 60% в течение 2 недель. При более высокой температуре и/или влажности может произойти изменение цвета таблеток, хранимых вне упаковки. В этой связи рекомендуется извлекать таблетки из фольги непосредственно перед их приемом.