Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ГЛЮКОФАЖ® XR (GLUCOPHAGE® XR) инструкция по применению

C осторожностью применяется при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекПротивопоказан при нарушениях функции печениПротивопоказан для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами

Форма выпуска, состав и упаковка


ГЛЮКОФАЖ XR
Препарат отпускается по рецепту таб. пролонгированного действия 500 мг: 30 или 60 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 014774 от 08.12.2014 - Действующее

Таблетки пролонгированного действия от белого до почти белого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с гравировкой "500" на одной стороне.

1 таб.
метформина гидрохлорид 500 мг

Вспомогательные вещества: натрия карбоксиметилцеллюлоза, гипромеллоза 100 000 cP (гидроксипропилметилцеллюлоза), гипромеллоза 5 cP (гидроксипропилметилцеллюлоза), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ГЛЮКОФАЖ® XR основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2015 году.

Фармакологическое действие

Пероральный гипогликемический препарат из группы бигуанидов. Снижает концентрацию глюкозы в плазме, как натощак, так и после приема пищи. Препарат не стимулирует секрецию инсулина, поэтому не приводит к развитию гипогликемии.

Действие метформина обусловлено следующими механизмами:

- уменьшение выработки глюкозы в печени путем ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза;

- повышение чувствительности рецепторов мышечной ткани к инсулину, за счет чего улучшается периферическое поглощение глюкозы и ее утилизация;

- задержка внутрикишечного всасывания глюкозы.

Метформин стимулирует внутриклеточный синтез глюкозы путем воздействия на гликоген-синтетазу. Увеличивает транспортную способность всех типов мембранных переносчиков глюкозы (GLUT), известных на сегодняшний день.

В клинических исследованиях применение метформина сопровождалось стабилизацией веса или снижением массы тела.

Метформин усиливает кровообращение в печени и ускоряет процесс превращения глюкозы в гликоген. Снижает уровень ТГ, ЛПНП, ЛПОНП.

Фармакокинетика

Всасывание

После перорального приема препарата в форме таблетки пролонгированного действия всасывание метформина замедлено по сравнению с таблеткой с обычным высвобождением метформина. Время достижения Cmax составляет 7 ч, в то время как время достижения Cmax для таблетки с быстрым высвобождением метформина составляет 2.5 ч.

После однократного приема внутрь 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия AUC аналогична наблюдаемой после приема 1000 мг метформина в форме таблеток с обычным высвобождением 2 раза/сут.

Колебания Cmax метформина и AUC у отдельных пациентов в случае приема метформина в форме таблеток пролонгированного действия сравнимы с теми же показателями, как и в случае приема таблеток с обычным профилем высвобождения.

Всасывание метформина из таблеток пролонгированного высвобождения не изменяется в зависимости от приема пищи.

Распределение

Связывание с белками плазмы незначительное. Метформин частично связывается с эритроцитами. Cmax в крови ниже Cmax в плазме и достигается примерно через такое же время. При обычных терапевтических дозах кумуляции метформина в плазме не наблюдается, за исключением случаев нарушения функции почек. Средний Vd колеблется в диапазоне 63-276 л. Не наблюдается кумуляции при многократном приеме до 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия.

Метаболизм

Метформин не участвует в обмене веществ и, поскольку связывание с белками плазмы незначительное, метаболизируется в несвязанном виде. Метаболитов у человека не обнаружено.

Выведение

Метформин выводится в неизмененном виде почками. Почечный клиренс метформина составляет >400 мл/мин, что указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема Т1/2 составляет около 6.5 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально КК, увеличивается Т1/2, что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме.

Показания к применению

— лечение сахарного диабета 2 типа у взрослых, особенно у пациентов с гликемией и избыточной массой тела, не контролируемой диетой и физическими упражнениями, в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами, или с инсулином.

Режим дозирования

Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими пероральными противодиабетическими средствами

Начальная доза составляет, как правило, 500 мг 1 раз/сут во время ужина. Через 10-15 дней проведенного лечения дозу необходимо скорректировать на основании результатов измерения концентрации глюкозы крови. Медленное увеличение дозы может способствовать снижению побочных эффектов со стороны ЖКТ.

Максимальная суточная доза Глюкофаж® XR составляет 4 таб. 1 раз/сут во время ужина.

В зависимости от концентрации глюкозы в плазме крови, через каждые 10-15 дней дозу медленно увеличивают на 500 мг до максимальной суточной дозы (2000 мг).

Если контроль содержания глюкозы не достигается при максимальной суточной дозе, принимаемой 1 раз/сут, то можно рассмотреть возможность разделения этой дозы на несколько приемов в день по следующей схеме: 2 таб. во время завтрака и 2 таб. во время ужина.

В случае планирования перехода с приема другого противодиабетического средства необходимо прекратить прием другого препарата и начать прием препарата Глюкофаж® XR в дозе, указанной выше.

Пациентам, получающим метформин в дозе более 2000 мг/сут, переходить на Глюкофаж® XR пролонгированного действия не рекомендуется.

Комбинация с инсулином

При применении препарата Глюкофаж® XR пролонгированного действия совместно с инсулином обычная начальная доза составляет 1 таб. 1 раз/сут, при этом дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения содержания глюкозы в плазме крови.

Особые группы пациентов

Из-за возможного снижения функции почек у лиц пожилого возраста дозу препарата Глюкофаж® XR необходимо подбирать на основании результатов измерения концентрации креатинина в крови.

Побочное действие

Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Со стороны пищеварительной системы: часто - нарушение вкуса, желудочно-кишечные расстройства, такие как, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, отсутствие аппетита. Наиболее часто они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать препарат во время или после приема пищи, разделив суточную дозу на 2 приема в сутки. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость. В единичных случаях - изменение показателей функции печени, гепатит (после отмены препарата нежелательные явления полностью исчезают).

Аллергические реакции: очень редко - кожные реакции (гиперемия, зуд, крапивница).

Со стороны обмена веществ: очень редко - лактатацидоз, снижение всасывания витамина В12 и уменьшение его сывороточной концентрации при длительном применении метформина.

Противопоказания к применению

— диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;

— почечная недостаточность или нарушение почечной функции (КК <60 мл/мин);

— обезвоживание организма, тяжелая инфекция, гипогликемический шок, которые могут привести к нарушению почечной функции;

— клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда, шок);

— печеночная недостаточность;

— острая алкогольная интоксикация, алкоголизм;

— повышенная чувствительность к метформина гидрохлориду или к любому вспомогательному веществу препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ограниченные данные по применению метформина у беременных женщин не указывают на повышение риска врожденных нарушений. Однако применение препарата возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема препарата Глюкофаж® XR, препарат рекомендуется отменить и назначить инсулинотерапию.

Грудное вскармливание не рекомендовано во время лечения препаратом Глюкофаж® XR. Решение о прерывании грудного вскармливания следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания и потенциального риска побочных реакций для ребенка.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Почечная недостаточность или нарушение функции почек (КК <60 мл/мин) являются противопоказаниями к применению препарата.

Применение у пожилых пациентов

Из-за возможного снижения функции почек у лиц пожилого возраста дозу препарата Глюкофаж® XR необходимо подбирать на основании результатов измерения концентрации креатинина в крови.

Применение у детей

Препарат Глюкофаж® XR пролонгированного действия не следует назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет из-за отсутствия данных по применению.

Особые указания

Лактатацидоз

Лактатацидоз является редким, но серьезным метаболическим осложнением, которое может возникнуть вследствие накопления метформина.

Случаи лактатацидоза у пациентов, получавших метформин, возникали в основном у пациентов с сахарным диабетом, сочетающимся с выраженной почечной недостаточностью.

Для предупреждения возникновения лактатацидоза Глюкофаж® XR с особой осторожностью назначают пациентам с плохо контролируемым диабетом, кетозом, при длительном голодании, употреблении алкоголя, печеночной недостаточности и любом состоянии, связанным с гипоксией.

Если во время лечения у пациента появляются мышечные судороги, нарушение пищеварения (боли в животе) и выраженная астения, то данные симптомы могут быть расценены как признаки начинающегося молочнокислого ацидоза. При лабораторной диагностике выявляется снижение рН крови, концентрация лактата в плазме (выше 5 ммоль/л), отмечается увеличение анионного интервала плазмы и повышение соотношения лактат/пируват. При подозрении на лактатацидоз следует прервать лечение метформином и госпитализировать пациента.

Функция почек

Поскольку метформин выводится почками, то перед началом лечения и регулярно в последующем необходимо определять концентрацию креатинина в сыворотке крови (для этого может быть использована формула Кокрофта-Голта): не менее 1 раза в год у пациентов с нормальной функцией почек и не менее 2-4 раз в год у пациентов с концентрацией креатинина в сыворотке крови на ВГН и у лиц пожилого возраста.

У пациентов пожилого возраста часто отмечается снижение функции почек, протекающее бессимптомно.

Особую осторожность необходимо проявлять в тех случаях, когда нарушение функции почек провоцируется приемом антигипертензивных препаратов и диуретиков, а также при приеме НПВС.

Введение йодсодержащих рентгеноконтрастных препаратов

Поскольку интраваскулярное введение йодсодержащих контрастных препаратов при радиобиологических исследованиях может привести к почечной недостаточности, которая может вызвать кумуляцию метформина и привести к возникновению лактатацидоза, то прием метформина следует отменить до или во время проведения исследования и не возобновлять в течение 48 ч после проведения обследования. Возобновить прием метформина следует только после проведения оценки почечной функции и при условии, что она будет признана нормальной.

Хирургические операции

Прием метформина необходимо отменить за 48 ч перед проведением плановой хирургической операции с общим, спинальным или перидуральным наркозом. Терапию можно начинать не ранее чем через 48 ч после операции или после начала перорального приема пищи, и только после подтверждения нормальной функции почек.

Другие меры предосторожности

Все пациенты во время лечения препаратом Глюкофаж® ХR должны соблюдать диету с равномерным в течение суток приемом углеводов. Пациентам с избыточной массой тела следует продолжать соблюдать низкокалорийную диету.

Необходимо регулярно проводить лабораторные анализы для мониторинга течения болезни.

Применение метформина в качестве монотерапии не вызывает гипогликемии, но пациентам следует рекомендовать проявлять осторожность при приеме препарата в комбинации с инсулином или с производными сульфонилмочевины, назначая регулярную проверку содержания глюкозы в крови.

У пациентов, получавших лечение препаратом Глюкофаж® ХR в течение длительного периода времени, наблюдалось снижение всасывания витамина В12, сопровождавшееся снижением его концентрации в сыворотке крови. Снижение концентрации витамина В12 необходимо принимать во внимание у пациентов с мегалобластной анемией.

Использование в педиатрии

Препарат Глюкофаж® XR пролонгированного действия не следует назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет из-за отсутствия данных по применению.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Монотерапия препаратом Глюкофаж® XR не вызывает гипогликемии и поэтому не влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Однако пациенты должны помнить о возможности возникновения гипогликемии при применении препарата Глюкофаж® XR в комбинации с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид).

Передозировка

Симптомы: при применении препарата в дозе 85 г развитие гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие молочнокислого ацидоза.

Лечение: в случае появления признаков лактатацидоза лечение препаратом необходимо немедленно прекратить, пациента срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

Лекарственное взаимодействие

Нерекомендуемые комбинации

Прием этанола повышает риск развития лактатацидоза во время острой алкогольной интоксикации, особенно в случаях голодания или соблюдения низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности. Во время приема препарата следует избегать приема алкоголя и лекарственных препаратов, содержащих этанол.

Интраваскулярное введение йодированных контрастных сред может привести к почечной недостаточности, в результате которой в организме будет происходить кумуляция метформина и возникнет опасность развития лактатацидоза. Препарат следует отменить до начала или во время проведения исследования и не возобновлять в течение 48 ч после проведения обследования. Возобновить прием препарата следует только при условии нормальной почечной функции, установленной после проведения ее оценки.

Комбинации, требующие осторожности

Одновременное применение с лекарственными препаратами, которым присуще гипергликемическое действие (ГКС системного и местного действия, симпатомиметики), может потребовать более частого определения концентрации глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости следует скорректировать дозу метформина при комбинации с одним из вышеперечисленных препаратов до отмены последнего.

Диуретики, особенно "петлевые", могут повышать риск возникновения лактатацидоза, т.к. они потенциально нарушают функцию почек.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25° С. Срок годности - 3 года.