Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ГЛЮКОФАЖ® (GLUCOPHAGE®)

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениC осторожностью применяется для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: MERCK SANTE, s.a.s. (Франция)
Представительство: ТАКЕДА ОСТЕВРОПА ХОЛДИНГ ГмбХ
Активное вещество: метформин
Клинико-фармакологическая группа: Пероральный гипогликемический препарат
Форма выпуска, состав и упаковка

ГЛЮКОФАЖ
Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 1000 мг: 60 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 014846 от 08.12.2014 - Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской для разлома с обеих сторон и маркировкой "1000" на одной стороне.

1 таб.
метформина гидрохлорид 1000 мг

Вспомогательные вещества: повидон, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: опадрай чистый YS-1-7472 (макрогол 400 - 90.90%, макрогол 8000 - 4.55%, гидроксипропилметилцеллюлоза - 4.55%).

15 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг: 60 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 014848 от 08.12.2014 - Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
метформина гидрохлорид 500 мг

Вспомогательные вещества: повидон, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза.

20 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 850 мг: 60 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 014845 от 08.12.2014 - Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
метформина гидрохлорид 850 мг

Вспомогательные вещества: повидон, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза.

20 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ГЛЮКОФАЖ® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2015 году.

Фармакологическое действие

Пероральный гипогликемический препарат из группы бигуанидов.

Глюкофаж® снижает гипергликемию, как натощак, так и после приема пищи, не приводя к развитию гипогликемии, поскольку не стимулирует секрецию инсулина.

Метформин уменьшает продукцию глюкозы в печени путем ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину, что улучшает периферическое поглощение глюкозы и ее утилизацию. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Глюкофаж® стимулирует внутриклеточный синтез глюкозы путем воздействия на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы (GLUT), известных на сегодняшний день.

В клинических исследованиях применение метформина сопровождалось либо стабилизацией массы тела пациента, либо снижением.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь метформин абсорбируется из ЖКТ достаточно полно.

Абсолютная биодоступность составляет 50-60%. Cmax (приблизительно 2 мкг/мл или 15 мкмоль) в плазме крови достигается через 2 ч. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина уменьшается и замедляется.

Метформин быстро распределяется в тканях, практически не связывается с белками плазмы.

Метаболизм и выведение

Метформин подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками. Клиренс метформина у здоровых лиц составляет ≥440 мл/мин (в 4 раза больше, чем КК), что свидетельствует об активной канальцевой секреции.

T1/2 составляет приблизительно 6.5 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной недостаточности T1/2 возрастает, появляется риск кумуляции метформина в организме.

Показания к применению

Лечение сахарного диабета 2 типа (инсулиннезависимый диабет), особенно, у пациентов с избыточной массой тела и гликемией, не контролируемой диетой и физическими упражнениями:

— у взрослых в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными противодиабетическими препаратами или с инсулином;

— у детей с 10 лет и старше в качестве монотерапии или в комбинации с инсулином.

Режим дозирования

Взрослые

Монотерапия и комбинированная терапия с другими пероральными противодиабетическими средствами

Обычная начальная доза составляет 500 или 850 мг 2-3 раза/сут после или во время приема пищи.

Через 10-15 дней проведенного лечения дозу необходимо скорректировать на основании результатов измерения глюкозы крови. Медленное увеличение дозы может улучшать желудочно-кишечную переносимость.

При назначении препарата в высоких дозах (2000-3000 мг/сут) рекомендуется принимать таблетки Глюкофаж® 1000 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 3000 мг/сут (по 1 таб. Глюкофаж® 1000 мг в 3 приема).

При планировании перехода с применения другого противодиабетического препарата необходимо прекратить прием другого средства и начать прием препарата Глюкофаж® в дозе, указанной выше.

Комбинация с инсулином

Обычная начальная доза препарата составляет 1 таб. Глюкофаж® 500 мг или 1 таб. Глюкофаж® 850 мг 2-3 раза/сут, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения глюкозы в крови.

У детей и подростков в возрасте 10 лет и старше Глюкофаж® можно применять как в качестве монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза/сут после или во время приема пищи. Через 10-15 дней проведенного лечения дозу необходимо скорректировать на основании результатов измерения глюкозы крови. Медленное увеличение дозы может улучшать желудочно-кишечную переносимость. Максимальная рекомендованная доза препарата Глюкофаж® составляет 2000 мг/сут, разделенная на 2-3 приема.

Пациентам пожилого возраста из-за возможного снижения функции почек дозу препарата Глюкофаж® необходимо подбирать на основании результатов измерения уровня креатинина в крови.

Побочное действие

Частота побочных эффектов препарата оценивается следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Со стороны пищеварительной системы: часто - отсутствие аппетита, тошнота, рвота, диарея, боли в животе (встречаются особенно часто в начале лечения и, как правило, проходят самостоятельно), нарушение вкуса; в единичных случаях - нарушение функции печени, гепатит (полностью исчезают после отмены препарата).

Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать Глюкофаж® 2 или 3 раза/сут во время или после приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшать желудочно-кишечную переносимость.

Со стороны обмена веществ: очень редко - лактатацидоз; при длительном лечении - гиповитаминоз В12 (нарушение всасывания).

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - гиперемия, зуд, крапивница.

Опубликованные постмаркетинговые данные, а так же контролируемые клинические исследования в ограниченной детской практике в возрастной группе 10-16 лет показывают, что побочные эффекты по характеру и тяжести схожи с таковыми у взрослых пациентов.

Противопоказания к применению

— диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;

— нарушение функции почек или почечная недостаточность (КК <60 мл/мин);

— обезвоживание организма, тяжелая инфекция, гипогликемический шок, которые могут привести к нарушению почечной функции;

— клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в т.ч. сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);

— печеночная недостаточность;

— алкоголизм, острая алкогольная интоксикация;

— повышенная чувствительность к метформина гидрохлориду или к любому из вспомогательных компонентов препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ограниченные данные по применению метформина у беременных женщин не указывают на повышение риска врожденных нарушений. Однако применение метформина возможно только с учетом тщательной оценки соотношения польза/риск.

При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне применения препарата, Глюкофаж® рекомендуется отменить и назначить инсулинотерапию.

Грудное вскармливание не рекомендовано во время лечения препаратом Глюкофаж®. Решение о прекращении грудного вскармливания следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.

Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение препарата при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек

Поскольку метформин выводится почками, то перед началом лечения и регулярно в последующем необходимо определять КК, используя формулу Кокрофта-Голта: не менее 1 раза в год у пациентов с нормальной функцией почек и не менее 2-4 раз в год у пациентов с уровнями креатинина в сыворотке крови на верхнем пределе нормы и у пациентов пожилого возраста.

Особую осторожность необходимо проявлять в тех случаях, когда нарушение функции почек провоцируется приемом антигипертензивных препаратов или диуретиков, а также при приеме НПВС.

Противопоказано применение препарата при нарушении функции почек или почечной недостаточности (КК <60 мл/мин),а также при острых заболеваниях, протекающих с риском развития нарушения функции почек: дегидратация, тяжелые инфекционные заболевания, шок.

Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста из-за возможного снижения функции почек дозу препарата Глюкофаж® необходимо подбирать на основании результатов измерения уровня креатинина в крови.
Применение у детей

Глюкофаж® разрешен к применению у детей с 10-летнего возраста, но требуется строгий контроль при лечении в препубертатном периоде от 10 до 12 лет.

У детей и подростков в возрасте 10 лет и старше Глюкофаж® можно применять как в качестве монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза/сут после или во время приема пищи. Через 10-15 дней проведенного лечения дозу необходимо скорректировать на основании результатов измерения глюкозы крови. Медленное увеличение дозы может способствовать уменьшению побочных явлений со стороны ЖКТ. Максимальная рекомендованная доза препарата Глюкофаж® составляет 2000 мг/сут, разделенная на 2-3 приема.

Особые указания

Лактатацидоз

Лактатацидоз является редким, но серьезным метаболическим осложнением, которое может возникнуть вследствие кумуляции метформина. Случаи лактатацидоза у пациентов, получавших метформин, возникали в основном у пациентов с сахарным диабетом, сочетающимся с выраженной почечной недостаточностью.

Для предупреждения возникновения лактацидоза препарат с особой осторожностью следует назначать пациентам с плохо контролируемым диабетом, кетозом, при длительном голодании, употреблении алкоголя, печеночной недостаточности и любом состоянии, связанным с гипоксией.

Признаками начинающегося лактатацидоза могут быть следующие симптомы: мышечные судороги, нарушение пищеварения (боли в животе) и выраженная астения.

Диагностическими лабораторными показателями являются снижение рН крови, содержание лактата в плазме выше 5 ммоль/л, увеличение анионного интервала и повышение соотношения лактат/пируват. При подозрении на лактатацидоз следует прервать лечение метформином и госпитализировать пациента.

Функция почек

Поскольку метформин выводится почками, то перед началом лечения и регулярно в последующем необходимо определять концентрацию креатинина в сыворотке крови (для этого может быть использована формула Кокрофта-Голта): не менее 1 раза в год у пациентов с нормальной функцией почек и не менее 2-4 раз в год у пациентов с концентрацией креатинина в сыворотке крови на ВГН и у пациентов пожилого возраста.

У пациентов пожилого возраста часто отмечается снижение функции почек, протекающее бессимптомно.

Особую осторожность необходимо проявлять в тех случаях, когда нарушение функции почек провоцируется приемом антигипертензивных препаратов или диуретиков, а также при приеме НПВС.

Введение йодсодержащих рентгеноконтрастных препаратов

Интраваскулярное введение йодсодержащих рентгеноконтрастных препаратов при радиобиологических исследованиях может привести к почечной недостаточности, которая может вызвать кумуляцию метформина и привести к возникновению лактатацидоза. В таких случаях прием метформина следует отменить до или во время проведения исследования и не возобновлять в течение 48 ч после проведения обследования. Возобновить прием метформина следует только после проведения оценки функции почек и при условии, что она будет признана нормальной.

Хирургические операции

Применение препарата Глюкофаж® необходимо прекратить за 48 ч до проведения плановой хирургической операции с общим, спинальным или перидуральным наркозом. Терапию метформином можно начинать не ранее чем через 48 ч после операции или после начала перорального приема пищи и только при условии, что в ходе обследования функция почек была признана нормальной.

Другие меры предосторожности

Во время лечения препаратом Глюкофаж® пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня.

Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету.

Необходимо регулярно проводить лабораторные анализы для мониторинга течения болезни.

Применение препарата Глюкофаж® в качестве монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или производными сульфонилмочевины, регулярно измеряя содержание глюкозы в крови.

У пациентов, получавших в течение длительного времени лечение препаратом Глюкофаж®, отмечалось нарушение всасывания витамина В12, сопровождавшееся снижением его концентрации в сыворотке крови. Снижение уровня витамина В12 необходимо принимать во внимание у пациентов с мегалобластной анемией.

Использование в педиатрии

Глюкофаж® разрешен к применению у детей с 10-летнего возраста, но требуется строгий контроль при лечении в препубертатном периоде от 10 до 12 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Монотерапия препаратом Глюкофаж® не вызывает гипогликемии и поэтому не влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Однако пациенты должны помнить о возможности возникновения гипогликемии при применении препарата Глюкофаж® в комбинации с другими противодиабетическими лекарственными средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид).

Передозировка

Симптомы: при применении препарата Глюкофаж® в дозе 85 г не наблюдалось гипогликемии, однако отмечалось развитие молочнокислого ацидоза. Ранними симптомами молочнокислого ацидоза являются тошнота, рвота, диарея, повышение температуры тела, боли в животе, боли в мышцах, в дальнейшем может отмечаться учащение дыхания, головокружение, нарушение сознания и развитие комы.

Лечение: в случае появления признаков молочнокислого ацидоза лечение препаратом Глюкофаж® необходимо немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

Лекарственное взаимодействие

Нерекомендуемые комбинации

Прием алкоголя повышает риск развития молочнокислого ацидоза во время острой алкогольной интоксикации, особенно в случаях голодания или соблюдения низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности. В период лечения пациент должен избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол.

Интраваскулярное введение йодированных контрастных сред может привести к почечной недостаточности, в результате которой в организме будет происходить кумуляция метформина и возникнет опасность развития молочнокислого ацидоза. Прием метформина следует отменить до или во время проведения исследования и не возобновлять в течение 48 ч после проведения обследования. Возобновить прием следует только после проведения оценки почечной функции и при условии, что она будет признана нормальной.

Комбинации, требующие особой осторожности

При одновременном применении с лекарственными препаратами, обладающими гипергликемическим действием (глюкокортикоиды системного и местного действия и симпатомиметики), может потребоваться более частое определение глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости следует скорректировать дозу метформина до отмены указанных препаратов.

Одновременный прием диуретиков, особенно "петлевых", может привести к развитию лактатацидоза из-за потенциального уменьшения почечной функции.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности таблеток по 500 мг и 850 мг - 5 лет, таблеток по 1000 мг - 3 года.