Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ГЛЮКОФАЖ® (GLUCOPHAGE®) инструкция по применению

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениC осторожностью применяется для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами

Форма выпуска, состав и упаковка


ГЛЮКОФАЖ
Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 1000 мг: 60 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 014846 от 08.12.2014 - Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской для разлома с обеих сторон и маркировкой "1000" на одной стороне.

1 таб.
метформина гидрохлорид 1000 мг

Вспомогательные вещества: повидон, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: опадрай чистый YS-1-7472 (макрогол 400 - 90.90%, макрогол 8000 - 4.55%, гидроксипропилметилцеллюлоза - 4.55%).

15 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг: 60 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 014848 от 08.12.2014 - Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
метформина гидрохлорид 500 мг

Вспомогательные вещества: повидон, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза.

20 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 850 мг: 60 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 014845 от 08.12.2014 - Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
метформина гидрохлорид 850 мг

Вспомогательные вещества: повидон, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза.

20 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ГЛЮКОФАЖ® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2015 году.

Фармакологическое действие

Пероральный гипогликемический препарат из группы бигуанидов.

Глюкофаж® снижает гипергликемию, как натощак, так и после приема пищи, не приводя к развитию гипогликемии, поскольку не стимулирует секрецию инсулина.

Метформин уменьшает продукцию глюкозы в печени путем ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину, что улучшает периферическое поглощение глюкозы и ее утилизацию. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Глюкофаж® стимулирует внутриклеточный синтез глюкозы путем воздействия на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы (GLUT), известных на сегодняшний день.

В клинических исследованиях применение метформина сопровождалось либо стабилизацией массы тела пациента, либо снижением.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь метформин абсорбируется из ЖКТ достаточно полно.

Абсолютная биодоступность составляет 50-60%. Cmax (приблизительно 2 мкг/мл или 15 мкмоль) в плазме крови достигается через 2 ч. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина уменьшается и замедляется.

Метформин быстро распределяется в тканях, практически не связывается с белками плазмы.

Метаболизм и выведение

Метформин подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками. Клиренс метформина у здоровых лиц составляет ≥440 мл/мин (в 4 раза больше, чем КК), что свидетельствует об активной канальцевой секреции.

T1/2 составляет приблизительно 6.5 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной недостаточности T1/2 возрастает, появляется риск кумуляции метформина в организме.

Показания к применению

Лечение сахарного диабета 2 типа (инсулиннезависимый диабет), особенно, у пациентов с избыточной массой тела и гликемией, не контролируемой диетой и физическими упражнениями:

— у взрослых в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными противодиабетическими препаратами или с инсулином;

— у детей с 10 лет и старше в качестве монотерапии или в комбинации с инсулином.

Режим дозирования

Взрослые

Монотерапия и комбинированная терапия с другими пероральными противодиабетическими средствами

Обычная начальная доза составляет 500 или 850 мг 2-3 раза/сут после или во время приема пищи.

Через 10-15 дней проведенного лечения дозу необходимо скорректировать на основании результатов измерения глюкозы крови. Медленное увеличение дозы может улучшать желудочно-кишечную переносимость.

При назначении препарата в высоких дозах (2000-3000 мг/сут) рекомендуется принимать таблетки Глюкофаж® 1000 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 3000 мг/сут (по 1 таб. Глюкофаж® 1000 мг в 3 приема).

При планировании перехода с применения другого противодиабетического препарата необходимо прекратить прием другого средства и начать прием препарата Глюкофаж® в дозе, указанной выше.

Комбинация с инсулином

Обычная начальная доза препарата составляет 1 таб. Глюкофаж® 500 мг или 1 таб. Глюкофаж® 850 мг 2-3 раза/сут, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения глюкозы в крови.

У детей и подростков в возрасте 10 лет и старше Глюкофаж® можно применять как в качестве монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза/сут после или во время приема пищи. Через 10-15 дней проведенного лечения дозу необходимо скорректировать на основании результатов измерения глюкозы крови. Медленное увеличение дозы может улучшать желудочно-кишечную переносимость. Максимальная рекомендованная доза препарата Глюкофаж® составляет 2000 мг/сут, разделенная на 2-3 приема.

Пациентам пожилого возраста из-за возможного снижения функции почек дозу препарата Глюкофаж® необходимо подбирать на основании результатов измерения уровня креатинина в крови.

Побочное действие

Частота побочных эффектов препарата оценивается следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Со стороны пищеварительной системы: часто - отсутствие аппетита, тошнота, рвота, диарея, боли в животе (встречаются особенно часто в начале лечения и, как правило, проходят самостоятельно), нарушение вкуса; в единичных случаях - нарушение функции печени, гепатит (полностью исчезают после отмены препарата).

Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать Глюкофаж® 2 или 3 раза/сут во время или после приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшать желудочно-кишечную переносимость.

Со стороны обмена веществ: очень редко - лактатацидоз; при длительном лечении - гиповитаминоз В12 (нарушение всасывания).

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - гиперемия, зуд, крапивница.

Опубликованные постмаркетинговые данные, а так же контролируемые клинические исследования в ограниченной детской практике в возрастной группе 10-16 лет показывают, что побочные эффекты по характеру и тяжести схожи с таковыми у взрослых пациентов.

Противопоказания к применению

— диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;

— нарушение функции почек или почечная недостаточность (КК <60 мл/мин);

— обезвоживание организма, тяжелая инфекция, гипогликемический шок, которые могут привести к нарушению почечной функции;

— клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в т.ч. сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);

— печеночная недостаточность;

— алкоголизм, острая алкогольная интоксикация;

— повышенная чувствительность к метформина гидрохлориду или к любому из вспомогательных компонентов препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ограниченные данные по применению метформина у беременных женщин не указывают на повышение риска врожденных нарушений. Однако применение метформина возможно только с учетом тщательной оценки соотношения польза/риск.

При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне применения препарата, Глюкофаж® рекомендуется отменить и назначить инсулинотерапию.

Грудное вскармливание не рекомендовано во время лечения препаратом Глюкофаж®. Решение о прекращении грудного вскармливания следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Поскольку метформин выводится почками, то перед началом лечения и регулярно в последующем необходимо определять КК, используя формулу Кокрофта-Голта: не менее 1 раза в год у пациентов с нормальной функцией почек и не менее 2-4 раз в год у пациентов с уровнями креатинина в сыворотке крови на верхнем пределе нормы и у пациентов пожилого возраста.

Особую осторожность необходимо проявлять в тех случаях, когда нарушение функции почек провоцируется приемом антигипертензивных препаратов или диуретиков, а также при приеме НПВС.

Противопоказано применение препарата при нарушении функции почек или почечной недостаточности (КК <60 мл/мин),а также при острых заболеваниях, протекающих с риском развития нарушения функции почек: дегидратация, тяжелые инфекционные заболевания, шок.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста из-за возможного снижения функции почек дозу препарата Глюкофаж® необходимо подбирать на основании результатов измерения уровня креатинина в крови.

Применение у детей

Глюкофаж® разрешен к применению у детей с 10-летнего возраста, но требуется строгий контроль при лечении в препубертатном периоде от 10 до 12 лет.

У детей и подростков в возрасте 10 лет и старше Глюкофаж® можно применять как в качестве монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза/сут после или во время приема пищи. Через 10-15 дней проведенного лечения дозу необходимо скорректировать на основании результатов измерения глюкозы крови. Медленное увеличение дозы может способствовать уменьшению побочных явлений со стороны ЖКТ. Максимальная рекомендованная доза препарата Глюкофаж® составляет 2000 мг/сут, разделенная на 2-3 приема.

Особые указания

Лактатацидоз

Лактатацидоз является редким, но серьезным метаболическим осложнением, которое может возникнуть вследствие кумуляции метформина. Случаи лактатацидоза у пациентов, получавших метформин, возникали в основном у пациентов с сахарным диабетом, сочетающимся с выраженной почечной недостаточностью.

Для предупреждения возникновения лактацидоза препарат с особой осторожностью следует назначать пациентам с плохо контролируемым диабетом, кетозом, при длительном голодании, употреблении алкоголя, печеночной недостаточности и любом состоянии, связанным с гипоксией.

Признаками начинающегося лактатацидоза могут быть следующие симптомы: мышечные судороги, нарушение пищеварения (боли в животе) и выраженная астения.

Диагностическими лабораторными показателями являются снижение рН крови, содержание лактата в плазме выше 5 ммоль/л, увеличение анионного интервала и повышение соотношения лактат/пируват. При подозрении на лактатацидоз следует прервать лечение метформином и госпитализировать пациента.

Функция почек

Поскольку метформин выводится почками, то перед началом лечения и регулярно в последующем необходимо определять концентрацию креатинина в сыворотке крови (для этого может быть использована формула Кокрофта-Голта): не менее 1 раза в год у пациентов с нормальной функцией почек и не менее 2-4 раз в год у пациентов с концентрацией креатинина в сыворотке крови на ВГН и у пациентов пожилого возраста.

У пациентов пожилого возраста часто отмечается снижение функции почек, протекающее бессимптомно.

Особую осторожность необходимо проявлять в тех случаях, когда нарушение функции почек провоцируется приемом антигипертензивных препаратов или диуретиков, а также при приеме НПВС.

Введение йодсодержащих рентгеноконтрастных препаратов

Интраваскулярное введение йодсодержащих рентгеноконтрастных препаратов при радиобиологических исследованиях может привести к почечной недостаточности, которая может вызвать кумуляцию метформина и привести к возникновению лактатацидоза. В таких случаях прием метформина следует отменить до или во время проведения исследования и не возобновлять в течение 48 ч после проведения обследования. Возобновить прием метформина следует только после проведения оценки функции почек и при условии, что она будет признана нормальной.

Хирургические операции

Применение препарата Глюкофаж® необходимо прекратить за 48 ч до проведения плановой хирургической операции с общим, спинальным или перидуральным наркозом. Терапию метформином можно начинать не ранее чем через 48 ч после операции или после начала перорального приема пищи и только при условии, что в ходе обследования функция почек была признана нормальной.

Другие меры предосторожности

Во время лечения препаратом Глюкофаж® пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня.

Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету.

Необходимо регулярно проводить лабораторные анализы для мониторинга течения болезни.

Применение препарата Глюкофаж® в качестве монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или производными сульфонилмочевины, регулярно измеряя содержание глюкозы в крови.

У пациентов, получавших в течение длительного времени лечение препаратом Глюкофаж®, отмечалось нарушение всасывания витамина В12, сопровождавшееся снижением его концентрации в сыворотке крови. Снижение уровня витамина В12 необходимо принимать во внимание у пациентов с мегалобластной анемией.

Использование в педиатрии

Глюкофаж® разрешен к применению у детей с 10-летнего возраста, но требуется строгий контроль при лечении в препубертатном периоде от 10 до 12 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Монотерапия препаратом Глюкофаж® не вызывает гипогликемии и поэтому не влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Однако пациенты должны помнить о возможности возникновения гипогликемии при применении препарата Глюкофаж® в комбинации с другими противодиабетическими лекарственными средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид).

Передозировка

Симптомы: при применении препарата Глюкофаж® в дозе 85 г не наблюдалось гипогликемии, однако отмечалось развитие молочнокислого ацидоза. Ранними симптомами молочнокислого ацидоза являются тошнота, рвота, диарея, повышение температуры тела, боли в животе, боли в мышцах, в дальнейшем может отмечаться учащение дыхания, головокружение, нарушение сознания и развитие комы.

Лечение: в случае появления признаков молочнокислого ацидоза лечение препаратом Глюкофаж® необходимо немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

Лекарственное взаимодействие

Нерекомендуемые комбинации

Прием алкоголя повышает риск развития молочнокислого ацидоза во время острой алкогольной интоксикации, особенно в случаях голодания или соблюдения низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности. В период лечения пациент должен избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол.

Интраваскулярное введение йодированных контрастных сред может привести к почечной недостаточности, в результате которой в организме будет происходить кумуляция метформина и возникнет опасность развития молочнокислого ацидоза. Прием метформина следует отменить до или во время проведения исследования и не возобновлять в течение 48 ч после проведения обследования. Возобновить прием следует только после проведения оценки почечной функции и при условии, что она будет признана нормальной.

Комбинации, требующие особой осторожности

При одновременном применении с лекарственными препаратами, обладающими гипергликемическим действием (глюкокортикоиды системного и местного действия и симпатомиметики), может потребоваться более частое определение глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости следует скорректировать дозу метформина до отмены указанных препаратов.

Одновременный прием диуретиков, особенно "петлевых", может привести к развитию лактатацидоза из-за потенциального уменьшения почечной функции.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности таблеток по 500 мг и 850 мг - 5 лет, таблеток по 1000 мг - 3 года.