Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ГРИППОСТАД® (GRIPPOSTAD)

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюПротивопоказан при нарушениях функции почекПротивопоказан при нарушениях функции печениПротивопоказан для детей
Владелец регистрационного удостоверения: STADA ARZNEIMITTEL, AG (Германия)
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат разрешен к применению в качестве средств безрецептурного отпуска капс.: 10 или 20 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 013736 от 11.04.2014 - Действующее

Капсулы твердые, желатиновые, размером 1, с белым непрозрачным корпусом и желтой непрозрачной крышкой. Содержимое – порошок от белого до желтоватого цвета.

1 капс.
парацетамол DC 208 мг
 в т.ч. парацетамол 200 мг
 желатин 8 мг
аскорбиновая кислота FC 160 мг
 в т.ч.аскорбиновая кислота 150 мг
 глицерил тристеарат 10 мг
кофеин 25 мг
хлорфенамина гидрогенмалеат 2.5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат.

Состав оболочки капсулы: желатин, желтый хинолиновый (Е 104), вода очищенная, краситель желтый «солнечный закат» (Е 110), титана диоксид (Е 171).

10 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ГРИППОСТАД® создано в 2014 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат для устранения симптомов простудных заболеваний. Оказывает анальгетический, жаропонижающий и противовоспалительный эффекты, а также спазмолитическое, бронхолитическое, противоаллергическое и общетонизирующее действие.

Парацетамол

Парацетамол оказывает анальгетический, жаропонижающий и слабый противовоспалительный эффекты. Механизм действия парацетамола до конца не выяснен. Доказанным является значительное подавление центрального биосинтеза простагландинов, в то время как периферический биосинтез ингибируется незначительно. Также парацетамол подавляет действие эндогенных пирогенов в центре терморегуляции гипоталамуса.

Аскорбиновая кислота

Аскорбиновая кислота и её метаболит дегидроаскорбиновая кислота участвуют в регулировании окислительно-восстановительных процессов. Аскорбиновая кислота выступает в качестве ко-фактора многих ферментных систем (образование коллагена, синтез катехоламина, гидроксилирование стероидов, тирозина и инородных веществ, биосинтез карнитина, регенерация тетрагидрофолиевой кислоты, а также альфа-аминирование белков, например АКТГ и гастрина).

Дефицит аскорбиновой кислоты снижает устойчивость организма, особенно хемотаксис, активацию системы комплимента и продукцию интерферона. До настоящего времени не все молекулярно-биологические функции установлены.

Аскорбиновая кислота усиливает абсорбцию солей железа и формирование хелатов железа. Она блокирует цепные реакции с участием свободных радикалов. Антиоксидантная функция аскорбиновой кислоты тесно взаимосвязана с действиями витамина Е, витамина А и каротиноидов. Тот факт, что аскорбиновая кислота способствует обезвреживанию потенциальных экзогенных канцерогенов в ЖКТ, не является полностью доказанным.

Кофеин

Кофеин является ксантиновым производным, усиливающим анальгетическое действие парацетамола.

Хлорфенамина малеат

Хлорфенамина малеат является классическим блокатором Н1-рецепторов, который подавляет действие гистамина и, возникающие вследствие этого, иммунные реакции. При гриппоподобных состояниях это выражается в повышении проницаемости капилляров и сокращении гладкой мускулатуры, в частности гладкой мускулатуры бронхов. Хлорфенамина малеат препятствует развитию таких реакций. Снятие отека слизистой оболочки носа и уменьшение секреции способствует восстановлению носового дыхания.

Фармакокинетика

Парацетамол

После приёма внутрь парацетамол быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигаются через 30-60 мин после приёма.

Парацетамол быстро распределяется во всех тканях организма. Показатели концентрации парацетамола в крови, плазме крови и слюне сравнимы между собой. Связывание с белками плазмы крови низкое.

Метаболизм парацетамола, в основном, осуществляется в печени путём конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами. При приёме доз, превышающих терапевтические, происходит быстрое насыщение реакции конъюгации. Частично метаболизм парацетамола осуществляется при участии системы цитохрома Р450 (главным образом CYP2E1), что ведет к образованию метаболита N-ацетил-р-бензохинонимина, детоксикация которого осуществляется глютатионом, а также связыванием с цистеином и меркаптуровой кислотой. В случае выраженной интоксикации количество токсичных метаболитов возрастает.

Выведение парацетамола происходит, главным образом, с мочой. 90% всосавшегося количества выводится в течение 24 ч в основном в виде глюкуронидов (60-80%) и связанного сульфата (20-30%) через почки. Менее 5% выводится в неизменённом виде. Период полувыведения составляет около 2 ч. У пациентов с нарушениями функции печени и почек, а также при передозировке и у новорожденных T1/2 удлиняется. Максимальный эффект и средняя продолжительность действия (4-6 ч) приблизительно коррелирует с уровнем плазменной концентрации.

Выведение парацетамола и его метаболита замедляется у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 10 мл/мин). У пациентов пожилого возраста способность к связыванию парацетамола сохраняется.

Кофеин

После приёма внутрь кофеин быстро и почти полностью всасывается (t1/2=2-13 мин) и его биодоступность примерно равна абсолютной. После приёма 5 мг/кг Cmax достигается в течение 30-40 мин. Связывание с белками плазмы крови варьирует от 30 до 40%, а Vd составляет 0.52-1.06 л/кг. Кофеин распределяется во все органы и ткани, быстро проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и выводится с грудным молоком.

T1/2 составляет от 4.1 до 5.7 ч, однако, в зависимости от индивидуальных колебаний, может повышаться до 9-10 ч.

Кофеин и его метаболиты выводятся, главным образом, через почки. В моче, собранной в течение 48 ч, обнаруживается 86% от принятой дозы, из которых только 1.8% выводятся в виде неизменённого кофеина. Основными метаболитами являются 1-метилмочевая кислота (12-38%), метилксантин (8-19%) и 5-ацетиламино-6-амино-3-метилурацил (15%). 2-5% от принятой дозы выводятся с калом. 44% от общего количества метаболитов составляет 1,7-диметилмочевая кислота.

Аскорбиновая кислота

Аскорбиновая кислота абсорбируется из проксимальных отделов тонкого кишечника, степень абсорбции зависит от концентрации. При повышении разовой дозы биодоступность снижается до 60-75% после приёма 1 г, примерно до 40% – после приёма 3 г и до 16% – после 12 г. Неабсорбированное количество разрушается в слизистой толстого кишечника до углекислого газа и органической кислоты.

У здоровых взрослых максимальный метаболизм 40-50 мг/сут достигается при плазменных концентрациях 0.8-1.0 мг/дл. Общий суточный метаболизм составляет примерно 1 мг/кг массы тела. После кратковременного приёма высоких доз уровень плазменной концентрации равный 4.2 мг/дл достигается спустя 3 ч.

80% аскорбиновой кислоты выводится в неизменённом виде через почки. Среднее значение T1/2 составляет 2.9 ч. Выведение через почки осуществляется путём гломерулярной фильтрации и последующего обратного всасывания в проксимальных канальцах. Верхняя граница концентраций аскорбиновой кислоты/дл в плазме здоровых взрослых составляет у мужчин 1.34±0.21 мг и у женщин 1.46±0.22 мг. Депо аскорбиновой кислоты в организме после регулярного применения около 180 мг/сут составляет 1.5 г. Аккумулируется в гипофизе, надпочечниках, хрусталике глаза и лейкоцитах.

Хлорфенамина малеат

Пик плазменной концентрации хлорфенамина достигается через 1-2 ч после приёма. Продолжительность действия составляет 3-6 ч. Метаболизм осуществляется, главным образом, в печени путём гидроксилирования и конъюгации, а также деметилирования и образования N- и S-оксидов.

Биодоступность при приёме внутрь составляет 25-50% вследствие выраженного эффекта первого прохождения, который снижается при недостаточности функции печени. Связывание с белками плазмы крови – 69-72%. Vd 3-7 л/кг массы тела. T1/2 у взрослых составляет 15-36 ч, а у детей – 10-13 ч. У пациентов с почечной недостаточностью следует ожидать удлинения T1/2 метаболитов. В зависимости от уровня pH (кислая или щелочная среда) 0-34% от принятой дозы выводится с мочой в виде неизменённого хлорфенамина малеата. При длительном применении возможно аккумулирование.

Показания к применению

— лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях, сопровождающийся головной болью, миалгией, артралгией, заложенностью носа и сухим кашлем.

Режим дозирования

Взрослым Гриппостад назначают по 2 капсулы 3 раза/сут. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 капсул.

У пациентов с нарушениями функции печени или почек, а также с синдромом Жильбера необходимо снизить дозу препарата или увеличить интервал между приёмами.

Капсулы принимают, запивая их достаточным количеством жидкости.

Гриппостад не должен применяться в течение длительного времени или в высоких дозах без консультации с врачом.

Побочное действие

Часто (≥1/100 - <1/10):

— сухость во рту.

Нечасто (≥1/1000 - <1/100):

— кожные аллергические реакции (эритематозные или уртикарные высыпания);

— повышение температуры тела (лекарственная лихорадка);

— поражения слизистых оболочек.

Редко (≥1/10000 - <1/1000):

— повышение уровня печёночных трансаминаз.

Очень редко (<1/10000):

— изменения картины крови: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, панцитопения, апластическая анемия, при приёме препарата в больших дозах – метгемоглобинемия;

— дискинезия (двигательные расстройства);

— развитие глаукомы (закрытоугольная глаукома), нарушения зрения;

— гиперчувствительность дыхательных путей, бронхоспазм (анальгетическая астма) у предрасположенных пациентов;

— реакции со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, эпигастральная боль;

— нарушения мочеиспускания, повреждение почек (после длительного применения в высоких дозах);

— повышение аппетита;

— тяжёлые реакции гиперчувствительности на парацетамол, такие как сосудистый отёк, одышка, повышенное потоотделение, тошнота, падение АД вплоть до нарушений циркуляции и анафилактического шока;

— психотические реакции.

Частота неизвестна

— приём парацетамола может влиять на результаты определения мочевой кислоты в крови с помощью фосфорно-вольфрамовой кислоты и определение уровня глюкозы в крови методом глюкозо-оксидазы-пероксидазы;

— после приёма аскорбиновой кислоты в дозе 1 г концентрация аскорбиновой кислоты в моче может повыситься таким образом, что будет затруднена оценка различных клинико-химических параметров (глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и неорганических фосфатов), а также может быть получен недостоверный отрицательный результат при анализе на обнаружение крови в кале. В целом, после приёма аскорбиновой кислоты, может быть затруднена оценка результатов химических методов, основанных на цветной реакции;

— хлорфенамина малеат может влиять на результаты кожных тестов на аллергены;

— нарушения сердечного ритма (тахикардия);

— седативное действие, сонливость;

— в отдельных случаях наблюдалась временная взаимосвязь между приёмом препарата и развитием буллёзных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Противопоказания к применению

— гиперчувствительность к компонентам препарата;

— тяжёлые нарушения функции почек;

— тяжёлые нарушения функции печени (Child-Pugh>9);

— наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа, мальабсорбция глюкозы и галактозы;

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— беременность и период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжёлых нарушениях функции печени (Child-Pugh>9).

Гриппостад должен применяться с особой осторожностью или только после консультации с врачом при умеренных и легких нарушениях функции печени (Child-Pugh<9).

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжёлых нарушениях функции почек.

Гриппостад должен применяться с особой осторожностью или только после консультации с врачом при умеренных и легких нарушениях функции почек.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

Гриппостад должен применяться с особой осторожностью или только после консультации с врачом при следующих состояниях:

— нарушения функции почек;

— нарушения функции печени (Child-Pugh<9);

— синдром Жильбера;

— оксалатный уролитиаз;

— болезни накопления железа (талассемия, гемохроматоз, серповидноклеточная анемия);

— хроническое злоупотребление алкоголем;

— пилородуоденальная обструкция и обструкция желчного пузыря;

— закрытоугольная глаукома;

— язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;

— гипертиреоидизм;

— нарушения ритма сердца (риск усиления тахикардии и экстрасистол);

— тревожные состояния (риск усиления проявлений).

При высокой температуре, признаках развития вторичных инфекций, усилении симптоматики или дальнейшем ухудшении состояния необходимо проконсультироваться с врачом.

Парацетамолсодержащие лекарственные средства не должны применяться в течение длительного времени или в дозе, превышающей рекомендованную.

Длительное применение высоких доз болеутоляющих средств может приводить к развитию головной боли, которую нельзя лечить повышением дозы препарата.

Также как и все парацетамолсодержащие лекарственные средства, приём Гриппостада в дозах, превышающих рекомендованные, может привести к поражению печени. В этом случае необходимо немедленно прекратить приём препарата.

С целью профилактики передозировки препарата необходимо помнить, что нельзя превышать максимальную суточную дозу.

В отдельных случаях у пациентов с наследственным дефицитом глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы после приёма больших доз аскорбиновой кислоты (4 г/сут) имели место случаи развития тяжёлой гемолитической анемии. В связи с этим нельзя превышать рекомендованную дозу.

У пациентов, склонных к камнеобразованию, вследствие приёма больших доз аскорбиновой кислоты возрастает риск образования кальцийоксалатных камней.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Даже при надлежащем применении препарата скорость реакций может изменяться до такой степени, что ухудшается способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. В особой мере это касается применения препарата в сочетании с алкоголем.

Передозировка

Симптомы: в течение 24 ч появляются бледность кожных покровов, снижение аппетита, тошнота, рвота, боли в животе, с последующим субъективным улучшением состояния, несмотря на сохранение умеренной боли в животе, как показателя поражения печени; повышение активности «печёночных» трансаминаз, лактат дегидрогеназы и билирубина, в комбинации с увеличенным тромбопластиновым временем (через 12-48 ч после приёма); развернутая клиническая картина поражения печени проявляется через 2 дня и достигает пика через 4-6 дней. Передозировка в дозе около 6 г парацетамола и более при однократном приеме приводит к некрозу клеток печени, который может привести к тотальному необратимому некрозу и, позднее, к гепатоцеллюлярной недостаточности, метаболическому ацидозу и энцефалопатии, с последующими комой и смертельным исходом. При передозировке парацетамола может развиться острая почечная недостаточность и некроз почечных канальцев, даже при отсутствии серьезных повреждений печени, а также нарушения со стороны миокарда и панкреатит. Передозировка препарата может привести к развитию антихолинергического синдрома, проявляющегося жаром лица, атаксией, беспокойством, галлюцинациями, мышечным тремором, судорогами, расширением зрачков, сухостью во рту, запорами и повышением температуры. В дальнейшем могут наблюдаться симптомы со стороны ЦНС (галлюцинации, нарушения координации или судороги). Финальными симптомами являются кома, остановка дыхания и сердечнососудистый коллапс. При приеме 1 г кофеина и более в течение короткого периода времени могут развиться тремор, реакции со стороны ЦНС, сердечнососудистой системы (тахикардия, поражения миокарда). После приема более чем 4 г аскорбиновой кислоты может развиться транзиторная осмотическая диарея, сопровождаемая желудочно-кишечной симптоматикой, которая развивается всегда при приёме более 10 г.

Лечение: симптоматическое. В случае если клиническая картина указывает на интоксикацию парацетамолом, проводят введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина - через 12 ч. Необходимость дальнейшего введения метионина и N-ацетилцистеина определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приёма.

Лекарственное взаимодействие

— совместное применение с лекарственными средствами, замедляющими опорожнение желудка, такими как пропантелин, может снижать абсорбцию и, соответственно, замедлять действие парацетамола;

— одновременное применение с препаратами, ускоряющими опорожнение желудка, например с метоклопрамидом, может ускорить действие препарата и усилить токсичность парацетамола;

— совместное применение с зидовудином повышает риск развития нейтропении. Одновременное применение с зидовудином возможно только после консультации с врачом;

— пробенецид подавляет связывание парацетамола с глюкуроновой кислотой и тем самым ведет к снижению клиренса парацетамола. При одновременном применении с пробенецидом необходимо уменьшить дозу препарата;

— салициламиды могут вызвать удлинение периода полувыведения препарата;

— необходимо соблюдать осторожность при одновременном приёме с лекарственными препаратами, приводящими к индукции ферментов печени, т.к. возрастает риск токсического воздействия на печень;

— следует соблюдать осторожность в случае продолжительного использования Гриппостада (в течение нескольких недель) и одновременного использования антикоагулянтов, т.к. возможно усиление действия последних;

— одновременное применение с холестирамином может привести к ослаблению действия Гриппостада, что обусловлено снижением абсорбции парацетамола;

— одновременное применение Гриппостада с препаратами, подавляющими функцию ЦНС или с алкоголем, усиливает седативный эффект последних;

— Гриппостад может ослабить седативный эффект различных веществ, таких как, барбитураты, антигистамины и др.;

— одновременный приём с симпатомиметиками и тироксином может привести к усилению тахикардиального эффекта последних;

— при одновременном использовании с теофиллином выведение последнего может замедляться;

— комбинация кофеина и веществ с широким спектром действия (например, бензодиазепины) индивидуально может вызывать различные и непредсказуемые взаимодействия;

— оральные контрацептивы, циметидин и дисульфирам снижают, а барбитураты и никотин – усиливают разрушение кофеина в печени;

— совместное применение с ингибиторами гиразы хинолон-карбонового типа может снижать выведение компонентов препарата.

Условия отпуска из аптек
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Условия и сроки хранения

Препарат хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок хранения - 5 лет. Не применять по истечении срока годности.