Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ГЕПТРАЛ (HEPTRAL) таблетки

C осторожностью применяется при беременностиC осторожностью применяется при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекВозможно применение при нарушениях функции печениC осторожностью применяется для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: ABBOTT LABORATORIES S.A., (Швейцария)
Представительство: АББОТТ КАЗАХСТАН ТОО
Активное вещество: адеметионин
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту таб., покр. кишечнорастворимой оболочкой, 500 мг: 20 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 020558 от 25.04.2014 - Действующее

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой от белого до желтоватого цвета, овальные, двояковыпуклые, без трещин, эффекта "шапочки" и набухания.

1 таб.
адеметионина 1,4-бутандисульфонат 949 мг,
 что соответствует содержанию адеметионина 500 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмала гликолат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав кишечнорастворимой оболочки: кислота метакриловая – этилакрилата сополимер, макрогол 6000, тальк, симетикона эмульсия, полисорбат 80, натрия гидроксид.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ГЕПТРАЛ таблетки основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2015 году.

Фармакологическое действие

Гепатопротектор с антидепрессивной активностью. Аактивное вещество - S-аденозил-L-метионин (адеметионин) – натуральная аминокислота, которая присутствует во всех тканях и жидких средах организма. Адеметионин действует, прежде всего, как коэнзим и донор метильной группы во многих реакциях трансметилирования. В реакциях трансметилирования адеметионин отдает метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран и играет важную роль в обеспечении текучести клеточных мембран.

Адеметионин способен проникать через ГЭБ. Высокие концентрации адеметионина влияют на процессы трансметилирования в тканях головного мозга, благодаря влиянию на метаболизм катехоламинов (допамина, адреналина, норадреналина), индоламинов (серотонина, мелатонина) и гистамина.

Адеметионин является также предшественником биохимических тиоловых соединений (цистеина, таурина, глютатиона, коэнзима А и др.) в реакциях транссульфурирования.

Глутатион, мощнейший антиоксидант, является важным компонентом механизма клеточной детоксикации. Гептрал повышает уровень глутатиона у пациентов с поражением печени как алкогольного, так и неалкогольного генеза. Фолиевая кислота и витамин В12 являются эссенциальными ко-нутриентами в метаболизме и накоплении адеметионина.

Внутрипеченочный холестаз

Препарат эффективен при лечении внутрипеченочного холестаза при беременности и хронических заболеваниях печени.

Внутрипеченочный холестаз является осложнением хронических заболеваний печени и причиной повреждения печеночных клеток. При хронических заболеваниях печени нарушаются такие функции гепатоцитов, как клиренс и регулирование выработки желчных кислот, что ведет к развитию внутрипеченочного холестаза.

Применение адеметионина было изучено у пациентов с хроническими заболеваниями печени, часто сопровождающимися внутрипеченочным холестазом: первичный билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, лекарственно-индуцированные поражения печени, вирусные гепатиты, холестаз, индуцировнный парентеральным питанием, поражения печени алкогольного и неалкогольного генеза.

Депрессия

Адеметионин применялся парентерально и внутрь для лечения депрессии. Антидепрессивное действие проявлялось на 5-7 день лечения при отсутствии побочных эффектов, в т.ч. антихолинергических реакций.

Внутрипеченочный холестаз беременных

Применение адеметионина (в/в, в/м, внутрь) эффективно при внутрипеченочном холестазе беременных, что проявляется в виде уменьшения кожного зуда и улучшения биохимических параметров.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь адеметионина в дозах 400–1000 мг достигаемая Cmax в плазме является дозозависимой и составляет 0.5–1 мг/л через 3–5 ч. Биодоступность повышается, если адеметионин применяется между приемами пищи. Плазменные концентрации снижаются до исходных значений в течение 24 ч.

Распределение

Vd составляет 0.41 и 0.44 л/кг при применении адеметионина в дозах 100 мг и 500 мг соответственно. Связывание с белками плазмы крови незначительное и составляет ≤5%.

Метаболизм

Процесс метаболизма адеметионина является циклическим и называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионин-зависимая метилаза использует адеметионин как субстрат для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизируется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидралазы. Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В конечном итоге метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.

Выведение

Примерно у 60% от общего числа здоровых добровольцев, участвовавших в исследованиях, при приеме внутрь меченого (метил 14С) адеметионина в моче было обнаружено 15.5±1.5% радиоактивности через 48 ч, а в кале - 23.5±3.5% радиоактивности через 78 ч.

Показания к применению

— внутрипеченочный холестаз при прецирротических состояниях и циррозе печени;

— внутрипеченочный холестаз у беременных в III триместре;

— депрессивный синдром.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая. Для лучшего всасывания активного вещества и достижения максимального терапевтического эффекта таблетки следует принимать между приемами пищи.

Таблетки покрыты кишечнорастворимой оболочкой, благодаря чему адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке. Таблетку следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом. В случае изменения первоначального цвета таблеток (от белого до желтоватого), что может произойти вследствие повреждения алюминиевой оболочки блистера, необходимо воздержаться от их применения.

Начальная терапия

Рекомендуемая доза составляет 10-25 мг/кг/сут, обычно - по 500 мг (1 таб.) 1-2 раза/сут. Максимальная суточная доза не должна превышать 1500 мг.

Поддерживающая терапия

Рекомендуемая доза составляет 1000-1500 мг (2-3 таб.)/сут.

Длительность терапии зависит от тяжести и течения заболевания и определяется врачом индивидуально.

У пациентов пожилого возраста лечение следует начинать с наименьшей рекомендуемой дозы, принимая во внимание нарушение функции печени, почек и сердца, наличие сопутствующих патологических состояний и одновременное применение других лекарственных средств.

У пациентов с почечной недостаточностью исследований не проводилось, в связи с чем рекомендуется соблюдать осторожность при применении адеметионина у данной группы пациентов.

Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.

Побочное действие

Побочные действия, отмечавшиеся при проведении клинических исследований

Часто (≥1/100, <1/10): тошнота, боли в животе, диарея.

Не всегда для развившихся побочных явлений было возможным установить причинную связь с препаратом.

Со стороны мочевыделительной системы: инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны нервной системы: спутанность сознания, бессонница, головокружение, головная боль, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: кардиоваскулярные расстройства, "приливы", поверхностный флебит.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, эзофагит, боль в животе, диспепсия, метеоризм (вздутие живота), диарея, желудочно-кишечное кровотечение, печеночная колика, цирроз печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: гипергидроз, зуд, кожная сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгии, мышечные судороги.

Прочее: астения, озноб, гриппоподобные симптомы, недомогание, гипертермия, периферические отеки.

Постмаркетинговые сообщения (при практическом применении)

Аллергические реакции: анафилактоидные или анафилактические реакции (такие как, гиперемия, одышка, бронхоспазм, боль в спине, дискомфорт в груди, изменения АД (гипотензия, гипертензия) или изменения частоты пульса (тахикардия, брадикардия), отек гортани, отек Квинке, аллергические кожные реакции (такие как, сыпь, зуд, крапивница, эритема).

Со стороны нервной системы: тревожность.

Противопоказания к применению

— пациенты с генетическим дефектом, влияющим на метаболизм метионина, и/или гомоцистинурией и/или гипергомоцистеинемией (например, дефицитом фермента цистатион-бета-синтетазы, дефектом метаболизма витамина В12);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение адеметионина в высоких дозах в ІІІ триместре беременности не вызывало каких-либо побочных реакций.

Применение препарата Гептрал в I триместре беременности и в период грудного вскармливания возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Применение при нарушениях функции печени

Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью исследований не проводилось, в связи с чем рекомендуется соблюдать осторожность при применении адеметионина у данной группы пациентов.

Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста лечение следует начинать с наименьшей рекомендуемой дозы, принимая во внимание нарушение функции печени, почек и сердца, наличие сопутствующих патологических состояний и одновременное применение других лекарственных средств.
Применение у детей
Безопасность и эффективность применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.
Особые указания

У пациентов с прецирротическими состояниями и циррозом печени с гиперкреатининемией следует контролировать концентрацию креатинина во время применения препарата Гептрал.

Поскольку дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты может привести к уменьшению концентрации адеметионина, у пациентов группы риска (с анемией, печеночной недостаточностью, при беременности или с вероятностью витаминной недостаточности в связи с другими заболеваниями или диетой, например, у вегетарианцев) следует ежедневно контролировать содержание витаминов в плазме крови. Если недостаточность обнаружена, рекомендуется применение цианокобаламина и фолиевой кислоты одновременно с адеметионином.

Не рекомендуется применять Гептрал у пациентов с биполярными расстройствами. Есть сообщения о переходе депрессии в гипоманию или манию у пациентов, принимавших адеметионин.

Пациенты с депрессией нуждаются в тщательном наблюдении и постоянной психиатрической помощи при лечении адеметионином с целью контроля эффективности терапии. Пациентов следует предупредить о необходимости информировать врача в случае, если отмечающиеся у них симптомы депрессии не уменьшаются или усугубляются при терапии препаратом Гептрал.

Имеются сообщения о внезапном появлении или нарастании тревоги у пациентов, принимающих адеметионин. В большинстве случаев не требовалось отмены терапии, в нескольких случаях состояние тревоги исчезало после снижения дозы или отмены препарата.

Применение адеметионина может способствовать ложному определению высокого содержания гомоцистеина в крови при проведении иммунологического анализа. Для пациентов, принимающих адеметионин, рекомендовано использовать неиммунологические методы анализа для определения содержания гомоцистеина в крови.

У пациентов с печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Следует контролировать концентрацию аммиака у пациентов с гипераммониемией.

У пациентов с почечной недостаточностью Гептрал следует применять с осторожностью.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения препарата Гептрал у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

У некоторых пациентов при применении препарата Гептрал может возникнуть головокружение. Не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами до полного исчезновения симптомов, которые могут повлиять на скорость реакции при указанных видах деятельности.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных действий.

Лечение: проведение поддерживающей терапии, наблюдение за состоянием пациента и контроль жизненно важных функций.

Лекарственное взаимодействие

Есть сообщение о развитии серотонинового синдрома у пациента, применявшего адеметионин и кломипрамин. Следует с осторожностью применять Гептрал одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.