ИБАНДРОНАТ-ТЕВА - описание препарата в справочнике лекарственных препаратов Видаль


Взаимодействие лекарственных средств

Информация для врачей и медицинских работников

ИБАНДРОНАТ-ТЕВА

(IBANDRONAT-TEVA)


ИБАНДРОНАТ-ТЕВА (IBANDRONAT-TEVA)

Представительство:
ТЕВА ФАРМАСЬЮТИКАЛ ИНДАСТРИС Лтд.
код ATX: M05BA06Владелец регистрационного удостоверения:
TEVA Pharma, B.V.
произведено TEVA Pharmaceutical Works, Private Limited Company
ibandronic acid

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой "I 150" на одной стороне.

1 таб.
ибандроновая кислота (в виде ибандроната натрия моногидрата) 150 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кросповидон, кремний коллоидный безводный, стеариновая кислота.

Состав оболочки: опадрай YS-1-7003 (титана диоксид (E171), гипромеллоза 3cP, гипромеллоза 6cP, полиэтиленгликоль 400, полисорбат 80).

1 - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.



Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор резорбции костной ткани. Бисфосфонат

Регистрационные №№:
  • таблетки, оболочкой, 150 мг: 1 - РК-ЛС-5-№ 019260, 09.10.12. присутствует на рынке РК.

  • Описание лекарственного препарата ИБАНДРОНАТ-ТЕВА основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата ИБАНДРОНАТ-ТЕВА для специалистов и утверждено компанией-производителем для издания 2014 года.


    Фармакологическое действие


    Бисфосфонат, является азотсодержащим соединением. Специфически ингибирует активность остеокластов, не влияя на их количество.

    Специфическое действие ибандроната на костную ткань основано на его сродстве к гидроксиапатиту, который составляет минеральную основу костной матрицы. Ибандроновая кислота снижает резорбцию костной ткани, но не оказывает прямого влияния на формирование кости. У женщин в постменопаузе она снижает скорость деструкции костной ткани до уровня репродуктивного возраста, что приводит к прогрессирующему увеличению массы костной ткани. Это подтверждается снижением уровня биохимических маркеров костной резорбции как в плазме крови, так и в моче (деоксипиридинолина и перекрестно сшитых С- и N-телопептидов коллагена I типа), повышением минеральной плотности ткани (МПК) и снижением частоты переломов.

    Высокая активность и терапевтический диапазон предоставляют возможность гибкого режима дозирования и интермиттирующего назначения препарата в сравнительно низких дозах с длительным периодом без лечения.

    Минеральная плотность кости

    Прием препарата Ибандронат-Тева в дозе 150 мг 1 раз в месяц в течение года увеличивает среднюю МПК поясничных позвонков, бедра, шейки бедра и вертела на 4.9%, 3.1%, 2.2% и 4.6%. Независимо от продолжительности менопаузы и от степени исходной потери массы костей, применение препарата Ибандронат-Тева приводит к достоверно более выраженному изменению МПК, чем плацебо. В течение года увеличение МПК поясничных позвонков и бедренной кости наблюдается у 83.9% пациентов.

    Биохимические маркеры костной резорбции

    Клинически значимое снижение сывороточной концентрации C-концевого пептида получено через 3, 6 и 12 месяцев терапии. Через год терапии препаратом Ибандронат-Тева 150 мг снижение составляет 76%. Снижение CTX более 50% по сравнению с исходным значением отмечено у 83.5% пациенток, получавших препарат Ибандронат-Тева 150 мг 1 раз в 28 дней.



    Фармакокинетика


    Не выявлено прямой зависимости эффективности ибандроновой кислоты от концентрации вещества в плазме крови.

    Всасывание

    После перорального приема ибандроновая кислота быстро всасывается из верхних отделов ЖКТ. Концентрация в плазме крови линейно повышается при увеличении дозы до 50 мг и значительно более - при дальнейшем повышении дозы. Cmax достигается через 0.5-2 ч (медиана - 1 ч) после приема натощак, абсолютная биодоступность 0.6%. Одновременный прием пищи или напитков (кроме чистой воды) снижает биодоступность ибандроновой кислоты на 90%. При приеме ибандроновой кислоты за 60 мин до еды значимого снижения биодоступности не наблюдается. Прием пищи или жидкости менее чем через 60 мин после приема ибандроновой кислоты снижает ее биодоступность и вызываемое увеличение МПК.

    Концентрация препарата в крови снижается быстро и составляет 10% от максимальной через 8 ч после перорального приема.

    Распределение

    Связывание с белками плазмы составляет 85%. Кажущийся конечный Vd 90 л. Поступая в системный кровоток ибандроновая кислота быстро связывается в костной ткани или выводится с мочой. Примерно 40-50% количества препарата, циркулирующего в крови, хорошо проникает в костную ткань и накапливается в ней.

    Метаболизм

    Данных о метаболизме ибандроновой кислоты не имеется.

    Выведение

    Около 40-50% циркулирующего в крови препарата выводится из кровеносного русла посредством костной абсорбции, а остальная часть выводится в неизмененном виде почками. Часть препарата, не попавшая в кровь, выводится в неизмененном виде с калом.

    Терминальный T1/2 варьирует от 10 до 72 ч. Общий клиренс ибандроновой кислоты составляет 84-160 мл/мин. Почечный клиренс (60 мл/мин у здоровых женщин в менопаузе) составляет 50–60% от общего клиренса и зависит от клиренса креатинина. Разница между общим и почечным клиренсом отражает захват вещества в костной ткани.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    Фармакокинетика ибандроновой кислоты не зависит от пола.

    Не выявлено клинически значимых межрасовых различий распределения ибандроновой кислоты у лиц южно-европейской и монголоидной расы. Относительно пациентов негроидной расы данных недостаточно.

    У пациентов с нарушением функции почек почечный клиренс ибандроновой кислоты линейно зависит от КК. Для пациентов с нарушением функции почек легкой или средней степени тяжести (КК ≥30 мл/мин) коррекции дозы не требуется. У больных с тяжелым нарушением функции почек (КК <30 мл/мин), получавших препарат внутрь в дозе 10 мг в течение 21 дня, концентрация ибандроновой кислоты в плазме крови в 2-3 раза выше, чем у людей с нормальной функцией почек (общий клиренс 129 мл/мин). При тяжелом нарушении функции почек общий клиренс ибандроновой кислоты снижается до 44 мл/мин. Однако увеличение системной концентрации не ухудшает переносимость препарата.

    Данные по фармакокинетике ибандроновой кислоты у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют. Печень не играет существенной роли в клиренсе ибандроновой кислоты, которая не метаболизируется, а выводится почками и путем захвата в костной ткани. Поэтому для пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется. Т.к. в терапевтических концентрациях связывание ибандроновой кислоты с белками плазмы умеренное (85%), вероятно, что гипопротеинемия при тяжелых заболеваниях печени не приводит к клинически значимому повышению концентрации свободного вещества в крови.

    Изученные фармакокинетические параметры не зависят от возраста. Следует учитывать возможное снижение функции почек у пациентов пожилого возраста.



    Показания к применению препарата ИБАНДРОНАТ-ТЕВА


    — лечение постменопаузного остеопороза с целью предупреждения переломов.





    Режим дозирования


    Ибандронат-Тева назначают внутрь в дозе 150 мг (1 таблетки) 1 раз в месяц, желательно в один и тот же день каждого месяца. Препарат принимают за 60 мин до первого в данный день приема пищи, жидкости (кроме воды) или других лекарственных средств и пищевых добавок. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая стаканом (180-240 мл) чистой воды в положении сидя или стоя. Пациент не должен ложиться в течение 60 мин после приема препарата. Таблетки нельзя жевать или рассасывать из-за возможного изъязвления верхних отделов ЖКТ.

    Нельзя использовать минеральную воду, которая содержит много кальция.

    В случае пропуска планового приема следует принять препарат в дозе 150 мг (1 таблетки), если до запланированного приема осталось более 7 дней, и далее принимать Ибандронат-Тева 1 раз в месяц в соответствии с установленным графиком. Если до следующего запланированного приема осталось менее 7 дней, то необходимо ждать до следующего планового приема, и далее продолжить прием в соответствии с установленным графиком.

    Нельзя принимать более 150 мг (1 таблетки) препарата Ибандронат-Тева в неделю.

    У пациентов с легким и умеренно выраженным нарушением функции почек (КК >30 мл/мин) коррекция дозы не требуется. При КК < 30 мл/мин решение о применении Ибандроната-Тева должно основываться на индивидуальной оценке соотношения риска и пользы для конкретного пациента.

    У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.

    У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

    Безопасность и эффективность у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.



    Побочное действие


    Часто: головная боль; эзофагит, гастрит, гастроэзофагеальный рефлюкс, диспепсия, диарея, тошнота, боли в животе; кожная сыпь; миалгия, артралгия, мышечная скованность, мышечный спазм; гриппоподобный синдром.

    Редко: головокружение; эзофагит, включая язвенное поражение, стриктуру или дисфагию пищевода, рвота, метеоризм; боль в спине; утомление.

    Очень редко: реакции гиперчувствительности; дуоденит; ангионевротический отек, отек лица, крапивница.



    Противопоказания к применению препарата ИБАНДРОНАТ-ТЕВА


    — гипокальциемия;

    — заболевания пищевода, при которых нарушается пассаж пищи (стриктуры пищевода, ахалазия кардии);

    — беременность;

    — период лактации (грудного вскармливания);

    — невозможность для пациента находиться в вертикальном положении стоя или сидя в течение 60 мин после приема таблетки;

    — детский и подростковый возраст до 18 лет;

    — повышенная чувствительность к компонентам препарата.

    С осторожностью следует применять препарат у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК <30 мл/мин).



    Применение препарата ИБАНДРОНАТ-ТЕВА при беременности и кормлении грудью


    Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).



    Применение при нарушениях функции почек


    У пациентов с легким и умеренно выраженным нарушением функции почек (КК >30 мл/мин) коррекция дозы не требуется. При КК < 30 мл/мин решение о применении Ибандроната-Тева должно основываться на индивидуальной оценке соотношения риска и пользы для конкретного пациента.



    Особые указания


    До начала применения препарата Ибандронат-Тева следует скорригировать гипокальциемию и другие нарушения метаболизма костной ткани и электролитного баланса.

    В период лечения пациентам следует принимать препараты кальция и витамина D.

    Применение пероральных биcфосфонатов часто сопровождается нарушением глотания, эзофагитом, образованием язвенных поражений пищевода и желудка, поэтому необходимо уделять особое внимание выполнению рекомендаций по приему препарата (сохранять положение сидя или стоя в течение 60 мин после приема).

    Лечащий врач должен обследовать пациентку на предмет выявления симптомов поражения пищевода. В свою очередь пациенты при появлении или усилении нарушения глотания, боли при глотании, боли за грудиной, изжоге должны прекратить прием Ибандронат-Тева и обратиться к врачу.

    Преходящий гриппоподобный синдром, легкой или средней тяжести, развитие которого возможно после приема первой дозы препарата Ибандронат-Тева, обычно длится недолго и проходит во время лечения, не требуя медицинского вмешательства. Не отмечено повышения частоты нежелательных эффектов со стороны верхних отделов ЖКТ у пациентов с заболеваниями ЖКТ (включая пептическую язву без кровотечения и госпитализации, диспепсию или рефлюкс-эзофагит).

    Остеонекроз челюсти (ОНЧ) в большинстве случаев развивался у пациентов со злокачественными новообразованиями, которые подвергались стоматологическим процедурам, но иногда встречался у пациенток, получавших лечение по поводу постменопаузного остеопороза или других заболеваний. Факторами риска ОНЧ считают злокачественные новообразования, соответствующие им методы лечения (лучевая терапия, цитостатики, кортикостероиды), сопутствующие заболевания (анемия, коагулопатия, инфекции, существующие стоматологические заболевания, недостаточная гигиена полости рта). Пациентам с факторами риска следует пройти осмотр стоматолога и провести необходимые процедуры до начала лечения бисфосфонатами. На протяжении лечения бисфосфонатами таким пациентам следует избегать инвазивных стоматологических процедур. Если остеонекроз челюсти развился на фоне лечения бисфосфонатами, хирургическое вмешательство на челюсти может обострить течение заболевания.

    Не имеется данных о том, что отмена бисфосфонатов у пациентов, нуждающихся в стоматологических процедурах, снижает риск ОНЧ. В свою очередь, стоматологическая операция может усугубить ОНЧ, который развился на фоне приема бисфосфонатов. Поэтому клиническое решение о продолжении или прекращении приема бисфосфонатов принимается индивидуально, после оценки риска и преимуществ.

    Использование в педиатрии

    Препарат не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Нет данных о влиянии препарата Ибандронат-Тева на способность к управлению автотранспортом или работе с потенциально опасными механизмами.



    Передозировка


    Симптомы: диспепсия, изжога, эзофагит, гастрит, язва, гипокальциемия (судороги, удлинение интервала QT с изоэлектрическим интервалом ST).

    Лечение: в первые 2 ч после приема для связывания препарата применяют молоко или антациды. При клинически выраженной гипокальцемии - введение кальция глюконата (в/в), гемодиализ (при критическом изменении содержания в сыворотке креатинина и электролитов).



    Лекарственное взаимодействие


    Продукты, в т.ч. молоко и твердая пища, пищевые добавки, антациды и лекарства, содержащие кальций и другие поливалентные катионы (например, алюминий, магний, железо), могут нарушать всасывание препарата. Поэтому их следует употреблять не ранее, чем через 60 мин после перорального приема Ибандронат-Тева.

    Биcфосфонаты и НПВС могут вызывать раздражение слизистой оболочки ЖКТ. Следует проявлять особую осторожность при применении НПВС одновременно с препаратом Ибандронат-Тева.

    Ранитидин в/в увеличивает биодоступность ибандроновой кислоты на 20%.

    При одновременном применении с блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов или другими препаратами, увеличивающими рН в желудке, коррекции дозы ибандроновой кислоты не требуется.

    Ибандроновая кислота не влияет на активность основных изоферментов системы цитохрома Р450.

    В терапевтических концентрациях ибандроновая кислота умеренно связывается с белками плазмы крови, поэтому маловероятно, что она будет вытеснять из участков связывания с белками другие лекарственные средства.

    Ибандроновая кислота выводится только почками и не подвергается какой-либо биотрансформации. Путь выведения ибандроновой кислоты не включает какие-либо транспортные системы, участвующие в выведении других препаратов.



    Условия отпуска из аптек


    Препарат отпускается по рецепту.



    Условия и сроки хранения


    Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.




    Вернуться наверх         Версия для печати

    Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата - используйте данный код:
    ИБАНДРОНАТ-ТЕВА. Описание (инструкция по применению для специалистов) в справочнике Видаль.


    Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения, включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.





    Rambler's Top100 Рейтинг@Mail.ru
    Resurs.kz: сайты Казахстана и раскрутка сайта
    Разработка сайта - Русский Медицинский Сервер
    Карта сайта   |   Пишите нам: vidal@vidal.ru   |   Наверх