Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ИМИГРАН (IMIGRAN)

C осторожностью применяется при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениC осторожностью применяется для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: GlaxoSmithKline Manufacturing, S.p.A. (Италия)
Представительство: ГлаксоСмитКляйн
Активное вещество: суматриптан
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту спрей назальный 20 мг/1 доза: фл. 1 шт. в дозир. устройстве
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 009738 от 30.05.2011 - Действующее

Спрей назальный в виде прозрачной жидкости от светло-желтого до темно-желтого цвета.

1 доза
суматриптан 20 мг

Вспомогательные вещества: калия фосфат однозамещенный, натрия фосфат двузамещенный безводный, серная кислота медицинская, натрия гидроксид, вода очищенная.

Флаконы стеклянные (1) в пластмассовом дозирующем устройстве - блистеры (1) - коробки картонные.


Описание лекарственного препарата ИМИГРАН основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2010 году.

Фармакологическое действие

Препарат с противомигренозной активностью. Агонист серотониновых 5HT1D-рецепторов. Не влияет на другие подтипы 5НТ-рецепторов (5HT2- 5HT7). 5HT1D-рецепторы расположены, главным образом, в кровеносных сосудах головного мозга, и их стимуляция приводит к сужению этих сосудов. Сосудистый бассейн сонной артерии кровоснабжает экстракраниальные и интракраниальные ткани (в т.ч. менингеальные оболочки). Расширение этих сосудов и/или отек их стенок является основным механизмом возникновения мигрени у человека. Имигран снижает чувствительность тройничного нерва. Оба эти эффекта могут лежать в основе противомигренозного действия суматриптана.

Клинический эффект отмечается обычно через 15 мин после интраназального применения препарата

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После интраназального введения быстро всасывается, Cmax в плазме составляет 12.9 нг/мл и достигается через 1-1.5 ч. Вследствие пресистемного метаболизма, средняя величина абсолютной биодоступности при интраназальном применении препарата составляет 15.8% от таковой при п/к введении.

Связывание с белками плазмы - 14-21%, средний общий Vd составляет 170 л.

Метаболизм и выведение

T1/2 - приблизительно 2 ч. Средний общий плазменный клиренс составляет в среднем 1160 мл/мин, почечный клиренс - 260 мл/мин, внепочечный клиренс - около 80% от общего клиренса.

Основным механизмом выведения суматриптана является окислительный метаболизм, который осуществляется под действием фермента МАО типа А. Главный метаболит - индолуксусный аналог суматриптана - выводится преимущественно с мочой, где он находится в виде свободной кислоты и глюкуронидного конъюгата. Этот метаболит не обладает активностью по отношению к 5НТ1- или 5НТ2-рецепторам.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с нарушением функции печени следует ожидать повышение уровня суматриптана в плазме в результате снижения пресистемного клиренса.

У подростков в возрасте 12-17 лет средняя Cmax суматриптана в плазме составляет 13.9 нг/мл, средний T1/2 - около 2 ч. У подростков с ростом происходит увеличение клиренса и Vd суматриптана, поэтому при меньшей массе тела у них наблюдается более высокая экспозиция (биодоступность) суматриптана.

Показания к применению
— купирование приступов мигрени с аурой или без нее.
Режим дозирования

Препарат применяют интраназально.

Взрослым в возрасте 18 лет и старше назначают по 20 мг (1 доза) в одну ноздрю. Приступы мигрени по силе могут отличаться, поэтому вполне эффективной может оказаться доза 10 мг.

Подросткам в возрасте от 12 до 17 лет назначают по 10 мг в одну ноздрю. В некоторых случаях может потребоваться доза 20 мг.

Если после первой дозы приступ мигрени не купируется, вторую дозу препарата для купирования этого же приступа мигрени назначать не следует. Однако Имигран можно применять для купирования последующих приступов мигрени.

Если пациент почувствовал улучшение после первой дозы препарата, а затем симптомы возобновились, то через 2 ч можно ввести вторую дозу. В течение 24-часового периода можно вводить интраназально не более 2-х доз препарата Имигран по 20 мг.

Инструкция по применению назального спрея

Назальный спрей состоит из следующих частей.

1.Наконечник.

2.Зажим для пальцев.

3.Синяя кнопка. Кнопка срабатывает только один раз, поэтому не следует нажимать на нее, пока наконечник не введен в носовой ход, иначе вся доза пропадет.

Пациент должен занять удобное положение (можно сидя). Предварительно следует очистить полость носа. Снять блистерную упаковку и вытащить назальный спрей. Не нажимать синюю кнопку. Далее следует крепко прижать одну ноздрю пальцем к носовой перегородке, дышать спокойно через рот. Вставить наконечник в другую ноздрю приблизительно на 1 см. Не запрокидывать голову, закрыть рот. Сделать спокойный вдох через нос и одновременно с усилием нажать на синюю кнопку большим пальцем.

Кнопка может показаться несколько тугой. Пациент может услышать слабый щелчок. Открыть рот и спокойно подышать через рот. Не запрокидывать голову. Сделать спокойный вдох через нос, а выдох через рот в течение 10-20 сек. Не дышать глубоко. Вынуть наконечник спрея из носа и убрать палец с другой ноздри. После использования препарата пациент может ощутить появление влаги в полости носа и слабого привкуса (эти ощущения не опасны и проходят самопроизвольно). После однократного использования флакон следует выбросить.

Побочное действие

Местные реакции: легкое транзиторное раздражение или ощущение жжения в полости носа или глотке, носовое кровотечение.

Со стороны организма в целом: боль, покалывание, ощущение жара, чувство сдавления или тяжести в любой части тела, приливы, усталость.

Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, сонливость, судорожные приступы у пациентов с судорогами в анамнезе или при состояниях, предрасполагающих к возникновению судорог, диплопия, мелькание перед глазами, нистагм, скотома, снижение остроты зрения, частичная преходящая потеря зрения, которая может быть связана с самим приступом мигрени.

Со стороны сердечно-сосудситой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, тахикардия (в т.ч. желудочковая), сердцебиение, преходящее повышение АД, нарушения сердечного ритма (вплоть до фибрилляции), преходящие изменения ЭКГ ишемического типа, инфаркт миокарда, спазм коронарных артерий, синдром Рейно.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, ишемический колит, незначительное повышение активности печеночных ферментов, дисфагия, ощущение дискомфорта в животе.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд, эритема, анафилаксия.

Противопоказания к применению

— гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая формы мигрени;

— инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе);

— ишемическая болезнь сердца (ИБС);

— стенокардия Принцметала;

— заболевания периферических сосудов;

— преходящее нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе);

— инсульт (в т.ч. в анамнезе);

— неконтролируемая артериальная гипертензия;

— выраженное нарушение функции печени;

— выраженное нарушение функции почек;

— одновременный прием с эрготамином или его производными (включая метесергид);

— одновременный прием с ингибиторами МАО или прием ранее, чем через 2 недели после отмены таких препаратов;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности Имигран можно назначать только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит любой потенциальный риск для плода.

Следует избегать кормления грудью в течение 24 ч после применения препарата Имигран.

Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять у пациентов с нарушением функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять у пациентов с нарушением функции почек.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.
Применение у детей
C осторожностью применяется для детей
Особые указания

Имигран следует назначать только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения. Не применять препарат в профилактических целях.

При отсутствии эффекта от введения первой дозы следует уточнить диагноз. Имигиран рекомендуется применять как можно раньше после начала приступа мигрени, однако он одинаково эффективен при применении на любой стадии приступа, и особенно подходит для купирования приступов мигрени, протекающих с тошнотой и рвотой.

У пациентов с ранее не диагностированной или атипичной мигренью необходимо исключить другие потенциально серьезные неврологические состояния, так как повышен риск развития определенных цереброваскулярных состояний (например, инсульта или преходящего нарушения мозгового кровообращения).

Не следует применять препарат пациентам с предполагаемым заболеванием сердца без предварительного обследования, с целью исключения сердечно-сосудистой патологии, т.к. после приема Имиграна могут возникать преходящие интенсивные боли и стеснение в груди, распространяющееся на область шеи. К таким пациентам относятся женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет и пациенты с факторами риска развития ИБС. Пациентам с контролируемой артериальной гипертензией препарат следует назначать с осторожностью, т.к. возможно транзиторное повышение АД и ОПСС.

Имигран с осторожностью следует применять у пациентов с нарушением функции почек или печени, с эпилепсией в анамнезе или структурными повреждениями головного мозга, которые снижают порог судорожной готовности, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

У пациентов с гиперчувствительностью к сульфаниламидам прием Имиграна может вызвать аллергические реакции.

Нельзя превышать рекомендуемую дозу Имиграна.

После одновременного приема Имиграна и препаратов из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина возможно развитие слабости, гиперрефлексии и нарушения координации, поэтому следует тщательно контролировать состояние пациента.

Использование в педиатрии

Не рекомендуется применять Имигран у детей в возрасте до 12 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

У пациентов с мигренью может возникать сонливость, связанная, как с самим заболеванием, так и с приемом Имиграна, поэтому они должны быть особенно осторожными при управлении автомобилем и при работе с движущимися механизмами.

Передозировка

Имигран в однократной дозе 40 мг интраназально не вызывает выраженных побочных эффектов.

Лечение: наблюдать за состоянием пациента и проводить симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме с эрготамином отмечался длительный спазм сосудов. Имигран можно назначать не раньше, чем через 24 ч после приема препаратов, содержащих эрготамин; и наоборот, препараты, содержащие эрготамин, можно назначать не раньше, чем через 6 ч после приема Имиграна.

Возможно взаимодействие между Имиграном и ингибиторами МАО, поэтому их одновременное применение противопоказано.

Одновременный прием Имиграна и препаратов из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина может вызвать развитие слабости и нарушения координации.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 2° до 30°С. Срок годности - 3 года.