Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ИЗОКЕТ® (ISOKET) аэрозоль инструкция по применению

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печени

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту аэрозоль дозированный 1.25 мг/1 доза: фл. 15 мл (300 доз) с дозир. устройством
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 005759 от 18.06.2007 - Аннулированное

Аэрозоль дозированный в виде прозрачного, бесцветного раствора, с запахом спирта.

1 доза
изосорбид динитрат 1.25 мг

Вспомогательные вещества: макрогол 400, этанол 100% (безводный).

15 мл (300 доз) - флаконы темного стекла с дозирующим устройством (1) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ИЗОКЕТ® аэрозоль основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2011 году.

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием этого является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки (уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием.

Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС (в т.ч. стенокардией).

Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к препарату быстро восстанавливается.

После распыления на слизистую оболочку полости рта эффект проявляется через 30 сек и продолжается 15-120 мин.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При каждом нажатии на распылитель равное количество раствора разбрызгивается в виде мельчайших капелек. Легко проникает сквозь слизистую оболочку полости рта и в течение нескольких секунд попадает в кровоток. Абсорбция высокая. Биодоступность - 60%.

Связывание с белками плазмы крови - 30%.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени с образованием 2 активных метаболитов: изосорбида-5-мононитрата, доля которого составляет 75-85%, T1/2 - 5 ч, и изосорбида-2-мононитрата, составляющего 15-25% с T1/2 2.5 ч.

T1/2 изосорбида динитрата составляет 60 мин. Выводится почками почти полностью в виде метаболитов.

Показания к применению

— купирование приступов стенокардии;

— профилактика приступов стенокардии;

— острый инфаркт миокарда;

— острая и хроническая сердечная недостаточность.

Режим дозирования

Для купирования приступа стенокардии или перед физической или эмоциональной нагрузкой, которая может вызвать приступ, следует впрыснуть аэрозоль в рот 1-3 раза с интервалом в 30 сек между впрыскиваниями. Разовую дозу из 3 впрыскиваний для купирования приступа можно увеличивать только по рекомендации врача.

При остром инфаркте миокарда и острой сердечной недостаточности назначают 1-3 впрыскивания под контролем АД и ЧСС. При отсутствии эффекта в течение 5 мин можно повторить впрыскивание под контролем врача. Если улучшение не наступает в течение 10 мин, можно еще раз повторить применение Изокета под контролем АД.

Одна доза (одно впрыскивание) соответствует 0.05 мл раствора и содержит 1.25 мг изосорбида динитрата.

Правила использования препарата

Изокет® аэрозоль используется для впрыскивания на слизистую оболочку полости рта. Раствор не следует вдыхать. Необходимо поднести дозирующее устройство (распылитель) вплотную ко рту, затем сделать глубокий вдох, задержать дыхание и, нажав на распылитель, впрыснуть аэрозоль в полость рта (при этом может появиться легкое жжение на языке). Затем следует закрыть рот и около 30 сек дышать через нос. Пациент должен соблюдать эти рекомендации, т.к. в противном случае возможно отсутствие адекватного терапевтического эффекта препарата.

При первом применении препарата и в том случае, когда после последнего использования Изокета прошло больше суток, при первом нажатии на распылитель следует направить струю в воздух, поскольку она может не содержать полную дозу. Далее необходимо непрерывно и до конца нажать на распылитель и снова отпустить. При применении флакон нужно держать вертикально, распылителем вверх.

Необходимо периодически проверять работу распылителя (особенно при длительном перерыве в его использовании). На этикетке флакона аэрозоля внизу нанесена стрелка. Когда уровень жидкости во флаконе достигает верхнего края стрелки, необходимо приобрести следующий флакон аэрозоля. Дальнейшее использование такого флакона возможно до тех пор, пока при легком наклоне кончик засасывающей трубки еще погружен в жидкость.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - сильная головная боль ("нитратная"), которая, как правило, исчезает через несколько дней при дальнейшем применении препарата, ортостатическая гипотензия (иногда в сочетании с брадикардией); иногда (1/1000) - резкое снижение АД с усилением стенокардии, состояние коллапса (иногда с брадикардией и синкопе).

Со стороны пищеварительной системы: иногда (1/1000) - тошнота, рвота.

Дерматологические реакции: редко (1/10 000) - тяжелые воспалительные заболевания кожи (эксфолиативный дерматит/синдром Стивенса-Джонсона).

Аллергические реакции: иногда (1/1000) - кожные проявления.

Прочие: редко (1/10 000) - периферические отеки, гипоксемия (у пациентов с первичным легочным заболеванием за счет относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные зоны).

Противопоказания к применению

— острая сосудистая недостаточность (сосудистый коллапс);

— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст., диастолическое АД ниже 60 мм рт.ст.);

— кардиогенный шок;

— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

— закрытоугольная глаукома;

— гипертиреоз;

— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— одновременный прием с ингибиторами ФДЭ 5 (например, силденафил);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к нитратным соединениям.

С осторожностью следует применять препарат при остром инфаркте миокарда со сниженным давлением наполнения желудочков, при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии (заболевания сердечной мышцы с сужением камер сердца), констриктивном перикардите, тампонаде сердца, аортальном и/или митральном стенозе, склонности к ортостатическим реакциям, при заболеваниях, сопровождающихся повышением внутричерепного давления (в т.ч. геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма), тяжелой почечной недостаточности, печеночной недостаточности (т.к. возрастает риск развития метгемоглобинемии), у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период грудного вскармливания Изокет® следует применять с крайней осторожностью и только в тех случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери значительно превышает возможный риск для плода или ребенка.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью и под контролем врача следует применять препарат при печеночной недостаточности, поскольку возрастает риск развития метгемоглобинемии.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью и под контролем врача следует применять препарат при тяжелой почечной недостаточности.

Особые указания

В период применения препарата Изокет® необходимо контролировать АД и ЧСС.

Следует избегать резкой отмены препарата, препарат отменяют постепенно.

Следует учитывать, что частое применение препарата и применение в высоких дозах может вызывать развитие толерантности. В этом случае рекомендуется отменить препарат на 24-48 ч или после 3-6 недель регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней, заменив на это время Изокет® другими антиангинальными препаратами.

Следует учитывать, что препарат содержит около 85% этанола. Поэтому в период лечения Изокетом следует исключить употребление алкоголя.

Следует избегать попадания аэрозоля в глаза.

Изокет® аэрозоль не содержит фреона, безвреден для окружающей среды. Флакон прозрачен, что позволяет вовремя заметить необходимость замены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Особенности индивидуальной реакции на препарат могут привести к нарушению способности управлять автотранспортными средствами или другими механизмами. Этот эффект в значительной мере усиливается в начале лечения, при увеличении дозы и смене препарата, а также при сочетании с приемом алкоголя.

Передозировка

Симптомы: коллапс, обморок, головная боль, головокружение, ощущение сердцебиения, зрительные расстройства, гипертермия, судороги, гиперемия кожи, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, диспноэ), брадикардия, повышение внутричерепного давления, паралич, кома.

Лечение: отменить препарат. Следует опустить изголовье кровати и поднять ноги больного. При метгемоглобинемии – в/в введение 1% метиленового синего в дозе 1-2 мг/кг. Проведение оксигенотерапии.

Введение эпинефрина (адреналина) и родственных ему соединений противопоказано!

Лекарственное взаимодействие

Противопоказано одновременное применение препарата Изокет® со средствами для лечения эректильной дисфункции - ингибиторами ФДЭ5 (например, силденафил) из-за риска усиления гипотензивного эффекта.

Возможно усиление гипотензивного эффекта при одновременном применении с другими сосудорасширяющими средствами (вазодилататорами), гипотензивными препаратами (бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, ингибиторы АПФ), трициклическими антидепрессантами, этанолом и этанолсодержащими средствами.

При одновременном применении препарата Изокет® с дигидроэрготамином возможно повышение концентрации дигидроэрготамина в плазме крови, что приводит к усилению его гипотензивного действия.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет.