Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ИЗОПТИН СР (ISOPTIN SR) инструкция по применению

C осторожностью применяется при беременностиC осторожностью применяется при кормлении грудью

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб. пролонгированного действия, покр. оболочкой, 240 мг: 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 015694 от 17.03.2010 - Аннулированное

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой светло-зеленого цвета, продолговатой формы, с риской на обеих сторонах, с маркировкой в виде треугольника с закругленными сторонами по обе стороны от риски на одной стороне.

1 таб.
верапамила гидрохлорид 240 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия альгинат, повидон, магния стеарат, вода очищенная.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, макрогол 6000, тальк, титана диоксид (E171), хинолиновый желтый (E104), индигокармин (E132), воск горный гликолиевый.

15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ИЗОПТИН СР основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2009 году.

Фармакологическое действие

Блокатор кальциевых каналов с преобладающим действием на сердце, производное фенилалкиламина. Блокирует трансмембранный ток ионов кальция в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Оказывает антиангинальное (при всех формах ИБС), антиаритмическое и антигипертензивное действие.

Благодаря блокированию кальциевых каналов гладкой мускулатуры коронарных артерий приток крови к миокарду усиливается, даже в постстенотических участках, и спазм коронарных артерий снимается. Верапамил непосредственно уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет влияния на энергетические затратные процессы метаболизма в клетках миокарда и уменьшения постнагрузки.

Антигипертензивное действие препарата обусловлено снижением ОПСС без увеличения ЧСС в качестве рефлекторного ответа. Нежелательных изменений физиологических величин давления крови не наблюдается.

Препарат обладает выраженным антиаритмическим действием, особенно эффективен при наджелудочковой аритмии. Задерживает проведение импульса в AV-узле, в результате чего восстанавливается синусовый ритм и/или нормализуется ЧСС, в зависимости от типа аритмии.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из тонкой кишки. Степень абсорбции составляет 90-92%. Биодоступность у здоровых добровольцев после однократного приема препарата составляет 22%. Исследования среди пациентов с мерцательной аритмией или стенокардией показали, что средние уровни биодоступности составляют 35% и 24% после однократного приема дозы препарата внутрь и в/в введения дозы соответственно. При многократном приеме препарата биодоступность увеличивается почти в 2 раза по сравнению с однократным приемом (этот эффект, вероятно, обусловлен частичным насыщением систем печеночных ферментов или транзиторным увеличением кровообращения в печени после однократного приема верапамила).

Распределение

При ИБС и артериальной гипертензии не выявлена корреляция между терапевтическим эффектом и концентрацией препарата в плазме крови; имеется только определенная зависимость между уровнем препарата в крови и влиянием на интервал PR.

После приема лекарственной формы пролонгированного действия кривая концентрации верапамила в плазме крови растягивается и становится более пологой, чем при введении лекарственных форм с нормальным высвобождением.

Связывание с белками плазмы составляет 90%.

Проникает через плацентарный барьер; концентрации, обнаруживаемые в плазме крови пупочной вены, составляли 20-92% концентраций в плазме крови матери.

Выводится с грудным молоком, но при применении терапевтических доз его концентрации настолько низкие, что клинический эффект у новорожденных маловероятен.

Метаболизм

Верапамил подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Почти полностью метаболизируется. Основным метаболитом является норверапамил, обладающий фармакологической активностью; другие метаболиты, в основном, неактивны.

Выведение

T1/2 составляет от 3 до 7 ч после однократного приема препарата внутрь. При многократном приеме T1/2 верапамила увеличивается почти вдвое по сравнению с однократным приемом.

Верапамил и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой (3-4% в неизмененном виде). В течение 24 ч выводится 50% введенной дозы, в течение 48 ч - 55-60%, в течение 5 дней - 70%. До 16% выводится с калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с печеночной недостаточностью, по сравнению с лицами с нормальной функцией печени, биодоступность верапамила была намного выше, и наблюдалось удлинение T1/2.

Недавно полученные результаты свидетельствуют о том, что не существует различий фармакокинетики верапамила у лиц с нормальной функцией почек и у больных в терминальной стадии почечной недостаточности.

Показания к применению

— пароксизмальная наджелудочковая тахикардия;

— трепетание предсердий (за исключением синдрома WPW);

— артериальная гипертензия (в т.ч. гипертонический криз);

— для детей: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия.

Режим дозирования

Взрослым назначают по 240 мг (1 таб.) утром. Чтобы добиться постепенного снижения АД начинать лечение можно с приема препарата в дозе 120 мг (1/2 таб.) утром. В случае необходимости дополнительно назначают 120-240 мг (1/2 -1 таб.) вечером с интервалом приблизительно 12 ч.

При необходимости увеличение дозы рекомендуется проводить после 2-х недельного курса лечения.

Таблетки следует принимать во время приема пищи или сразу после еды, проглатывая целиком и запивая водой.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно - нарушение проведения нервного импульса (AV-блокада), сердечная недостаточность, значительное снижение АД и/или ортостатические реакции, периферические отеки (как результат местного расширения артериол); очень редко - тахикардия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в единичных случаях - головные боли, нервозность, головокружение, утомляемость, шум в ушах, парестезия, невропатия, тремор.

Со стороны дыхательной системы: в единичных случаях - бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: возможно - транзиторное повышение активности трансаминаз крови, гиперплазия десен (гингивит и кровотечение), которая проходила после отмены препарата.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - мышечная слабость, боль в мышцах и суставах.

Аллергические реакции: редко - эритема, крапивница, макуло-папулезная экзантема; в единичных случаях - ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны эндокринной системы: редко - значительное снижение переносимости глюкозы.

Прочие: редко - импотенция; в единичных случаях - потливость, покраснение кожи, ощущение жара.

Противопоказания к применению

— кардиогенный шок;

— осложненный острый инфаркт миокарда (брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность);

— тяжелые нарушения проводимости (синоатриальная и AV-блокада II или III степени);

— СССУ;

— застойная сердечная недостаточность;

— фибрилляция/трепетание предсердий с синдромом WPW (риск возникновения желудочковой тахикардии);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Информация о возможности применения препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не предоставлена.

Передозировка

Симптомы: понижение АД, кома, брадикардия, AV-блокада, асистолия, кардиальный шок, отек легких.

Лечение: реанимационные мероприятия (массаж сердца, искусственное дыхание, дефибриляция, кардиостимуляция), устранение кардиодепресивных влияний, артериальной гипотензии, брадикардии (применение атропина и /или бета-симпатомиметиков /изопротеренола, орципреналина/). Специфическим антидотом является кальций: в/в вводят 10-20 мл 10% раствора глюконата кальция (2.25 -4.5 ммоль). При необходимости можно повторить введения или провести дополнительную, замедленную капельную инфузию (например, 5 ммоль/ч). При артериальной гипотензии, которая возникла в результате кардиогенного шока или артериальной вазодилатации, необходимо применять допамин (до 25 мг/мин/кг массы тела) или добутамин (до 15 мг/мин/кг массы тела).

Лекарственное взаимодействие

Препараты Возможные эффекты
Антиаритмические препараты, бета-блокаторы, ингаляционные анестетики Взаимное усиление кардиоваскулярных эффектов (усиление AV-блокады, еще большее снижение ЧСС, индуцирование сердечной недостаточности, значительное снижение АД.
Антигипертензивные средства, диуретики, сосудорасширяющие препараты Усиление антигипертензивного эффекта.
Дигоксин Повышение концентрации дигоксина в плазме в связи с уменьшением его экскреции почками (необходимо следить за симптомами передозировки дигоксином, определяя показатели его концентрации в плазме, и в случае необходимости, уменьшить дозу дигоксина).
Хинидин Значительное снижение АД. У пациентов с обструктивной кардиомиопатией возможно развитие отека легких.
Карбамазепин Усиление эффектов карбамазепина, усиление нейротоксичности.
Циметидин Возможно повышение уровня верапамила в плазме крови.
Литий Ослабление эффектов лития, усиление нейротоксичности лития.
Рифампицин, фенитоин, фенобарбитал Уменьшение концентрации в плазме и ослабление эффектов верапамила.
Теофиллин Увеличение концентрации теофиллина в плазме.
Празозин Увеличение концентрации празозина в плазме.
Циклоспорин Увеличение концентрации циклоспорина в плазме.
Мидазолам Увеличение концентрации мидазолама в плазме.
Миорелаксанты Верапамил усиливает эффекты миорелаксантов.
Ацетилсалициловая кислота Увеличение риска кровотечения.
Этанол Замедление распада этанола и повышение его уровня в плазме крови, усиление действие этанола.
Грейпфрутовый сок Повышение концентрации верапамила в плазме.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25°C. Срок годности - 5 лет.