Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ИТРА (ITRA)

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции печени
Владелец регистрационного удостоверения: Pharmaceutical Works POLPHARMA, S.A. (Польша)
Активное вещество: итраконазол
Клинико-фармакологическая группа: Противогрибковый препарат
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту капс. 100 мг: 6, 14 или 28 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 004880 от 27.03.2012 - Действующее

Капсулы твердые желатиновые, зеленого цвета.

1 капс.
итраконазол 100 мг

Вспомогательные вещества: сахар гранулированный (сахароза, крахмал кукурузный, вода очищенная), полоксамер 188, гипромеллоза.

Состав оболочки капсул: индиготин (Е132), хинолиновый желтый (Е104), титана диоксид (Е171), желатин.

6 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ИТРА основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2007 году.

Фармакологическое действие

Противогрибковый препарат, производное триазола. Итраконазол активен в отношении дерматофитов (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton floccosum); дрожжевых и дрожжеподобных грибов (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp., включая Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, а также других дрожжевых и плесневых грибов.

Итраконазол нарушает синтез эргостерола, являющегося важным компонентом клеточной мембраны грибов, что обуславливает противогрибковый эффект препарата.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь Cmax составляет около 1 мкг/мл и достигается через 1.5–3 ч. Cmax увеличивается в 2 раза и достигается через 3–4 ч при приеме препарат сразу после еды.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 99.8%. Итраконазол распределяется в различных тканях. Cmax итраконазола в ороговевающих тканях, особенно в коже, до 3 раз выше, чем в плазме. Терапевтическая концентрация в коже сохраняется на протяжении 2–4 недель после прекращения лечения, т.к. выведение итраконазола связано с регенерацией эпидермиса, а не с перераспределением в периферический кровоток.

Метаболизм

Итраконазол в большей степени биотрансформируется в печени до многих метаболитов, которые составляют 40% выводимой дозы.

Выведение

T1/2 составляет около 20 ч. С калом в неизмененном виде выводится 3-18% принятой дозы, с мочой - не более 0.03%.

Показания к применению

— вульвовагинальный кандидоз;

— отрубевидный лишай;

— дерматомикозы, вызванные грибами, чувствительными к итраконазолу (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum) - микоз стоп, микоз голени, микоз туловища, микоз рук;

— онихомикоз, вызванный дерматофитами и (или) дрожжами;

— кандидоз ротовой полости;

— грибковый кератит;

— системные микозы: гистоплазмоз, аспергиллез, кандидоз, криптококкоз (в т.ч. криптококковый менингит), споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз, хромомикоз и другие, редко встречающиеся системные грибковые инфекции.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, сразу после еды.

Обычно применяют следующий режим дозирования

Показание Доза
Вульвовагинальный кандидоз 200 мг 2 раза/сут в течение 1 дня или 200 мг 1 раз/сут в течение 3 дней
Отрубевидный лишай 200 мг 1 раз/сут в течение 7 дней
Микоз туловища, микоз голени 100 мг 1 раз/сут в течение 15 дней или 200 мг 1 раз/сут в течение 7 дней
Микоз стоп, микоз рук 100 мг 1 раз/сут в течение 15 дней или 200 мг 1 раз/сут в течение 7 дней
Онихомикоз Пульс -терапия: назначают 200 мг 2 раза/сут в течение 7 дней. Периоды приема препарата (пульсы) разделены трехнедельным перерывом, во время которого препарат не принимается.
Для лечения онихомикоза рук применяется 2 пульса; для лечения онихомикоза стоп - 3 пульса. Признаком эффективности лечения является рост ногтей после завершения лечения.
Непрерывная терапия: 200 мг 1 раз/сут в течение 3 мес.
Кандидоз ротовой полости 100 мг 1 раз/сут в течение 15 дней
Грибковый кератит 200 мг 1 раз/сут в течение 21 дня

При инфекции кожи, вульвы, влагалища, ротовой полости и горла оптимальное клиническое и микологическое действие достигается в течение 1-4 недель после завершения лечения, а в случае инфекции ногтей – 6-9 мес после завершения лечения. Это вызвано тем, что выведение итраконазола из кожи, ногтей и слизистых оболочек проходит медленнее, чем из плазмы.

Период лечения при системных инфекциях должен быть продиктован микологическим и клиническим ответом на лечение:

Показание Доза Период применения Примечания
Аспергиллез 200 мг 1 раз/сут 2-5 мес При остром течении болезни или диссеминированных изменениях дозу следует увеличить до 200 мг 2 раза/сут
Кандидоз 100-200 мг 1 раз/сут от 3 недель до 7 мес При остром течении болезни или диссеминированных изменениях дозу следует увеличить до 200 мг 2 раза/сут
Криптококкоз 200 мг 1 раз/сут от 2 мес до 1 года -
Криптококковый менингит 200 мг 2 раза/сут от 2 мес до 1 года Поддерживающее лечение: 200 мг 1 раз/сут
Гистоплазмоз 200 мг 1/2 раза/сут 8 мес -
Споротрихоз 100 мг 1 раз/сут 3 мес -
Паракокцидиоидомикоз 100 мг 1 раз/сут 6 мес -
Хромомикоз 100-200 мг 1 раз/сут 6 мес -
Бластомикоз 100 мг 1 раз/сут или 200 мг 2 раза/сут 6 мес -

Не следует прерывать лечение, даже если наступило улучшение.

При грибковых инфекциях кожи полное исчезновение изменений наступает через несколько недель после завершения лечения препаратом, что связано с регенерацией эпидермиса.

Побочное действие

Наблюдающиеся очень редко (< 1/10 000).

Со стороны ЦНС: периферическая невропатия, характеризующаяся онемением, парестезиями конечностей (тактильные ощущения, например, покалывание, жжение), головная боль, головокружения.

Со стороны пищеварительной системы: боль в эпигастрии, рвота, диспепсия, тошнота, диарея и запор, тяжелые гепатотоксическое действие (в т.ч. острая печеночная недостаточность с летальным исходом, гепатит, проходящее увеличение активности ферментов печени);

Со стороны сердечно-сосудистой системы: застойная сердечная недостаточность, отек легких.

Аллергические реакции: синдром Стивенса-Джонсона (синдром, характеризующийся тяжелым и лихорадочным течением с фолликулярно-эрозивными изменениями в ротовой полости, а также кожной сыпью), сосудистый отек, крапивница, сыпь и зуд.

Прочие: гипокалиемия, выпадение волос, нарушения менструального цикла, отеки.

Противопоказания к применению

— детский возраст до 12 лет;

— повышенная чувствительность к итраконазолу и другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Женщины детородного возраста, принимающие Итра, должны использовать эффективные методы контрацепции до наступления следующей менструации после завершения лечения препаратом.

Не следует принимать препарат Итра при беременности и в период грудного вскармливания. Применение препарат при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Применение при нарушениях функции печени
Рекомендуется мониторинг функции печени у пациентов, проходящих непрерывное лечение итраконазолом на протяжении более 1 мес. У пациентов с повышенной активностью ферментов печени или активным заболеванием печени, или таких, у которых наблюдалось гепатотоксическое действие других лекарственных препаратов, не следует начинать лечение препаратом Итра.
Особые указания

Препарат не рекомендуется применять при недостаточности кровообращения за исключением случаев, когда потенциальная польза превышает риск осложнений. Следует отменить препарат в случае наступления таких симптомов как удушье, увеличение массы тела, отеки нижних конечностей, усталость или никтурия.

Для всасывания итраконазола, необходимо сбалансированное количество соляной кислоты в желудке. Поэтому лекарственные препараты, которые нейтрализуют соляную кислоту (например, гидроксид алюминия) следует принимать не ранее 2 ч после приема препарата Итра. Пациенты с ахлоргидрией (отсутствие соляной кислоты в желудочном соке), а также пациенты, принимающие лекарственные препараты, угнетающие продукцию соляной кислоты в желудке (например, ранитидин, омепразол), должны принимать лекарственный препарат Итра с газированными напитками.

Рекомендуется мониторинг функции печени у пациентов, проходящих непрерывное лечение итраконазолом на протяжении более 1 мес. У пациентов с повышенной активностью ферментов печени или активным заболеванием печени, или таких, у которых наблюдалось гепатотоксическое действие других лекарственных препаратов, не следует начинать лечение препаратом Итра.

Следует отменить препарат при развитии симптомов невропатии.

При системном кандидозе, если врач подозревает инфицирование резистентными к флуконазолу штаммами Candida spp., перед началом лечения может рекомендовать исследование чувствительности данных штаммов к итраконазолу.

Препарат не следует применять у пациентов старческого возраста.

У пациентов с почечной недостаточностью, может потребоваться снижение дозы препарата Итра.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: необходимо отменить препарат, промыть желудок, назначить симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

Итраконазол может угнетать метаболизм лекарственных средств, биотрансформирующихся посредством CYP3А, что может приводить к потенцированию и/или пролонгированию их действия, в т.ч. побочных действий (терфенадин, астемизол, цизаприд, триазолам, мидазолам (внутрь), хинидин, пимозид, некоторые лекарственные препараты, снижающие концентрацию холестерина, например, ловастатин или симвастатин). Поэтому данные препараты не следует принимать во время лечения итраконазолом.

При одновременном применении с итраконазалом пероральных антикоагулянтов, аценокумарола, ритонавира, индинавира, саквинавира, алкалоидов барвинка, бусульфана, доцетаксела, триметрексата, дигоксина и блокаторов кальциевых каналов (производные дигидропиридина и верапамил), циклоспорина, такролимуса и рапамицина, кларитромицина, рифабутина, алфентанила, буспирона, алпразолама, мидазолама (в/в), метилпреднизолона, эбастина, ребоксетина, блокаторов кальциевых каналов, метаболизирующихся посредством CYP3A4 (дигидропиридин и верапамил), следует проводить мониторинг их концентрации в плазме крови.

Следует осторожно применять блокаторы кальциевых каналов в сочетании с препаратом Итра. Кроме взаимодействия, связанного с биотрансформацией посредством CYP3A4, блокаторы кальциевых каналов также могут проявлять отрицательное инотропное действие, которое может усиливаться в случае их одновременного применения с итраконазолом.

Биологическая доступность итраконазола и гидроксиитраконазола значительно снижается при одновременном применении с сильными индукторами ферментов (рифампицин, рифабутин и фенитоин)

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 30°С. Срок годности - 2 года.