Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться
> > КАБЕРГОЛИН-РАТИОФАРМ

КАБЕРГОЛИН-РАТИОФАРМ (KABERGOLIN-RATIOFARM)

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюПротивопоказан для детей
Владелец регистрационного удостоверения: TEVA PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Limited (Израиль)
Активное вещество: каберголин
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту таб. 1 мг: 20 или 60 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 020303 от 20.01.2014 - Действующее

Таблетки белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской с обеих сторон, с гравировкой "CBG" на одной стороне от риски и "1" - с другой.

1 таб.
каберголин 1 мг

Вспомогательные вещества: лактоза безводная, лейцин, магния стеарат.

20 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
20 шт. - флаконы темного стекла (3) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата КАБЕРГОЛИН-РАТИОФАРМ создано в 2014 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.

Фармакологическое действие

Каберголин представляет собой синтетический алкалоид спорыньи и производное эрголина с длительно действующим агонистом допамина и пролактин-ингибирующими свойствами. Центральный дофаминергический эффект через стимуляцию D2-рецепторов достигается за счет более высоких доз, чем дозы, которые снижают уровень сывороточного пролактина.

Контролируемые клинические исследования показали, что каберголин является эффективным при средней дозе 4 мг/сут с последующим титрованием (до 5-6 мг каберголина в различных исследованиях). Каберголин уменьшает суточную двигательную флуктуацию у пациентов с болезнью Паркинсона, которые проходят лечение с леводопы/карбидопы. Прием каберголина в качестве монотерапии показал менее частое клиническое улучшение по сравнению с леводопа/карбидопа. Каберголин обладает избирательной активностью без влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола.

К фармакодинамическим воздействиям каберголина, не связанным с терапевтическим эффектом, относится только снижение АД. При однократном приеме препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 ч и является дозозависимым.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь каберголин быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 0.5-4 ч. Пища не оказывает влияния на всасывание или распределение каберголина.

Фармакокинетика имеет линейный характер до дозы 7 мг/сут.

Распределение

Связывание каберголина (при концентрации 0.1-10 нг/мл) с белками плазмы составляет 41-42%.

Метаболизм

В моче обнаружены метаболиты каберголина: 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в количестве 4-6% от принятой дозы, а также три других метаболита с общим содержанием менее 3%.

Все метаболиты в значительно меньшей степени (по сравнению с каберголином) ингибируют секрецию пролактина.

Выведение

Каберголин обладает длительным T1/2. T1/2 у здоровых добровольцев составляет 63-68 ч, T1/2 у пациенток с гиперпролактинемией составляет 79-115 ч. При таком T1/2 равновесное состояние достигается через 4 недели.

В моче и кале обнаружено, соответственно, 18% и 72% от принятой дозы. Содержание неизмененного каберголина в моче составляет 2-3%.

Показания к применению

— для лечения заболеваний и симптомов болезни Паркинсона, в качестве монотерапии у пациентов с впервые выявленными симптомами или в качестве комбинированной терапии, когда применение других препаратов не дают положительных результатов.

Режим дозирования

Начальная доза 0.5 мг во время приема пищи (впервые назначенный пациентам) и 1 мг (пациентов на Леводопа) в день. Дозировка сопутствующей леводопы может постепенно уменьшается, в то время как доза каберголина увеличивается до достижения оптимального баланса. В связи с длительным периодом полувыведения компонентов, повышение суточной дозы 0.5-1 мг должно проводиться раз в неделю (первые недели) или с двухнедельными интервалами, до достижения оптимальной дозы.

Рекомендуемая терапевтическая доза составляет от 2 до 3 мг/сут в качестве адъювантной терапии леводопы/карбидопы. Максимальная суточная доза 3 мг/сут. Каберголин должны применять в качестве однократной суточной дозы.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Каберголин следует назначать в более низких дозах пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Child-Pugh), которым показана длительная терапия препаратом. При однократном применении таким пациентам дозы 1 мг отмечалось увеличение AUC по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с менее выраженной печеночной недостаточностью.

Пациенты с почечной недостаточностью

Данные об эффективности и безопасности каберголина у пациентов с нарушениями функции почек ограничены. При умеренной или тяжелой почечной недостаточности фармакокинетика каберголина существенно не меняется. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности или при гемодиализе фармакокинетика не изучена. Поэтому у таких пациентов препарат следует применять с осторожностью.

Побочное действие

Очень часто (>10%):

— головокружение, дискинезия;

— тошнота;

— периферические отеки;

— сердечная вальвулопатия (в т.ч. регургитация) и связанные с ней нарушения (перикардит и перикардиальный выпот).

Часто (≥1/100, <1/10):

— галлюцинации, нарушения сна;

— постуральная гипотензия;

— запоры, диспепсия, гастрит, рвота;

— спутанность сознания, галлюцинации;

— стенокардия;

— снижение гемоглобина, гематокрита и/или эритроцитов (>15% по сравнению с исходным уровнем);

— повышение либидо;

— головная боль, сонливость;

— одышка;

— постуральная гипотензия;

— астения;

— боль в груди, пояснице.

Не часто (≥1/1000, <1/100):

— гиперкинезия;

— реакции гиперчувствительности;

— бред, психотическое расстройство;

— внезапное наступление сна, обморок;

— пальцевой вазоспазм;

— нарушения дыхания, дыхательная недостаточность;

— нарушения функции печени, дискинезии желчевыводящих путей;

— сыпь, алопеция;

— судороги икроножных мышц;

— увеличение креатинфосфокиназы в крови;

Редко (≥1/10000, <1/1000):

— эритромелалгия;

— плеврит, легочный фиброз;

— фиброз;

— отеки, усталость.

Прочие.

Часто (≥1/100, <1/10):

— депрессия, усталость;

— сердцебиение;

— покраснение лица.

Редко (≥1/10000, <1/1000):

— гемионопсия;

— кровотечение из носа;

— судороги в пальцах.

Противопоказания к применению

— детский возраст (до 18 лет);

— повышенная чувствительность к каберголину, любому алкалоиду спорыньи;

— преэклампсия, эклампсия;

— беременность и период лактации;

— послеродовая гипертония или неконтролируемая артериальная гипертензия;

— симптомы нарушения функции сердца и дыхания вследствие фиброзных изменений или наличие таких симптомов в анамнезе;

— психоз в анамнезе или риск послеродового психоза;

— поражение клапанов сердца вследствие длительной терапии каберголином, подтвержденное эхокардиографией.

С осторожностью:

— лицам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, синдром Рейно;

— пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения;

— тяжелая печеночная недостаточность (рекомендуется применение более низких доз);

— тяжелые психотические или когнитивные нарушения (в т.ч. в анамнезе);

— легочная и сердечная недостаточность, вызванная фиброзными изменениями или наличие таких состояний в анамнезе;

— одновременное применение с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии).

Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или при нарушении всасывания глюкозы-галактозы не следует принимать каберголин.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Каберголин восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до возобновления менструаций, тесты на беременность рекомендуется проводить в период аменореи, а после восстановления менструального цикла - во всех случаях их задержки более чем на 3 дня. Женщинам, которые не хотят забеременеть, рекомендуется применять эффективные негормональные средства контрацепции во время лечения каберголином и после его окончания. Женщинам, планирующим беременность, рекомендуется зачать не ранее чем через 1 месяц после отмены препарата.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

Чтобы открыть флакон, сначала нажмите на крышку, затем поверните ее, как показано на крышке. Мешочек с силикагелем из флакона не извлекать и не употреблять внутрь.

Влияние алкоголя на общую переносимость каберголина не установлено.

Каберголин может вызывать симптоматическую артериальную гипотензию, особенно при совместном приеме с лекарственными средствами, снижающими АД. Рекомендуется регулярно измерять АД в первые 3-4 дня после начала лечения.

При длительном применении каберголина и других производных спорыньи, проявляющих активность по отношению к серотониновым 5НТ2В-рецепторам, повышается риск развития фиброзных и серозно-воспалительных заболеваний, таких как: экссудативный плеврит, плевральный фиброз, легочный фиброз, перикардит, поражение одного и более клапанов сердца (аортальный, митральный, трехстворчатый), ретроперитональный фиброз. Отмена каберголина в случае развития указанной патологии приводила к улучшению признаков и симптомов.

Перед началом длительной терапии каберголином все пациенты должны пройти полное обследование для выявления поражения клапанов сердца, определения функционального состояния легких и почек для предотвращения ухудшения течения сопуствующих заболеваний.

При появлении новых клинических сомптомов со стороны дыхательной системы рекомендуется рентгеноскопия легких. У пациентов с плевральными выпотами/фиброзом отмечалось повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), в связи с этим при повышенной СОЭ без явных клинических признаков также следует провести рентгенологическое обследование.

При длительной терапии каберголином возможно постепенное развитие фиброзных нарушений, поэтому в ходе лечения следует контролировать появление таких симптомов, как одышка, укорочение дыхания, кашель, боль в грудной клетке, боль в пояснице, отек нижних конечностей, признаки наличия ретроперитонеального фиброза, сердечная недостаточность.

После начала терапии каберголином с целью профилактики фиброзных нарушений следует контролировать состояние клапанов сердца и провести электрокардиографическое (ЭКГ) обследование в течение 3-6 мес. Далее частота контроля ЭКГ устанавливается врачом индивидуально для каждого пациента, но не реже чем 1 раз в 6-12 мес.

В случае появления или ухудшения клапанной регургитации, сужения просвета или утолщения стенки клапана терапию каберголином следует прекратить.

Потребность пациента в других видах клинического обследования устанавливается врачом на индивидуальной основе.

При применении каберголина может появляться сонливость и эпизоды внезапного засыпания, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона.

При применении каберголина отмечалось повышение либидо, гиперсексуальность, патологическое влечение к азартным играм. Эти симптомы обратимы и исчезали при снижении дозы или отмене препарата.

Особенности влияния лекарственных средств на способность управлять транстпортным средством или потенциально опасными механизмами

Каберголин снижает АД, что может нарушать скорость реакции у некоторых пациентов. Это необходимо учитывать в ситуациях, требующих концентрации внимания, таких как вождение автомобиля или управление механизмами. Пациентов следует проинформировать о необходимости соблюдения осторожности при вождении автомобиля или управлении механизмами.

Пациенты, у которых уже наблюдались сонливость и/или эпизоды внезапного засыпания при лечении каберголином, должны отказаться от вождения автомобиля или другой деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Доклинические данные по безопасности

Как показано в доклинических исследованиях, каберголин безопасен в значительном диапазоне доз и не имеет тератогенного, мутагенного или канцерогенного эффекта.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диспептические расстройства, ортостатическая гипотензия, спутанность сознания, психоз, галлюцинации.

Лечение: мероприятия, направленные на выведение препарата (промывание желудка) и, при необходимости, поддержание АД. Возможно назначение антагонистов дофамина.

Лекарственное взаимодействие

Влияние макролидных антибиотиков на содержание в плазме каберголина при их совместном использовании не изучено. Каберголин нельзя применять одновременно с антибиотиками-макролидами (например, эритромицином), т.к. это может привести к увеличению системной биодоступности каберголина.

Механизм действия каберголина связан с прямой стимуляцией допаминовых рецепторов, поэтому его не следует применять в комбинации с антагонистами допаминовых рецепторов (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид).

Отсутствует информация о взаимодействии каберголина с другими алкалоидами спорыньи, тем не менее, не рекомендуется длительное применение такой комбинации.

Учитывая фармакодинамику каберголина (гипотензивное действие), необходимо принимать во внимание взаимодействие с лекарственными средствами, снижающими АД.

В клинических исследованиях у пациентов с болезнью Паркинсона фармакокинетического взаимодействия с леводопой или селегилином не обнаружено.

Фармакокинетическое взаимодействие с другими препаратами на основании имеющейся информации о метаболизме каберголина предсказать невозможно.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения

Препарат хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Срок хранения - 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.