Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

КАРЛОН (KARLON)

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюПротивопоказан при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печени
Владелец регистрационного удостоверения: НОБЕЛ АЛМАТИНСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА, АО (Казахстан)
Активное вещество: эналаприл
Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор АПФ
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту таб. 10 мг: 20 шт.
Рег. №: РК-ЛС-3-№ 015773 от 26.01.2015 - Действующее

Таблетки белого цвета, круглые, с плоской поверхностью, с фаской и риской на одной стороне.

1 таб.
эналаприла малеат 10 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, авицел РН102, аэросил, натрия бикарбонат, магния стеарат.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб. 5 мг: 20 шт.
Рег. №: РК-ЛС-3-№ 015772 от 26.01.2015 - Действующее

Таблетки белого цвета, круглые, с плоской поверхностью, с фаской и риской на одной стороне.

1 таб.
эналаприла малеат 5 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, авицел РН102, аэросил, натрия бикарбонат, магния стеарат.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата КАРЛОН основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2008 году.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат, ингибитор АПФ. Эналаприл является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит эналаприлат. Эналаприлат нарушает превращение неактивного ангиотензина I в ангиотензин II и предотвращает сосудосуживающее действие последнего. В результате происходит снижение концентрации плазменного и тканевого ангиотензина II. Вследствие ингибирования АПФ снижается АД за счет вазодилатации артерий и вен. Препарат не оказывает существенного влияния на сердечный выброс и на ударный объем. Снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку и преднагрузку, снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения.

Препарат уменьшает гипертрофию левого желудочка. При применении препарата снижается тонус выносящих артериол клубочков почек, тем самым улучшается внутриклубочковая гемодинамика, что препятствует развитию диабетической нефропатии.

Антигипертензивный эффект продолжается в течение 24 ч. Однако максимальный терапевтический эффект достигается через несколько недель терапии.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь абсорбция эналаприла из ЖКТ составляет около 70%. Эналаприл метаболизируется в печени с образованием активной формы - эналаприлата. Cmax эналаприлата в плазме крови достигается через 3-4 ч. Прием пищи не влияет на всасывание препарата из ЖКТ.

Распределение

Эналаприл распределяется в тканях и жидких средах организма. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком

Связывание эналаприла с белками плазмы составляет 50-60%.

Выведение

T1/2 эналаприла составляет 11 ч.

После однократного приема внутрь эналаприла малеата в дозе 10 мг 60-70% выводится с мочой, 30% - с калом через 24-48 ч в виде эналаприла и эналаприлата.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При хронической почечной недостаточности T1/2 эналаприла удлиняется.

Показания к применению

— артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная);

— профилактика бессимптомной дисфункции левого желудочка для предупреждения развития симптомов сердечной недостаточности;

— хроническая сердечная недостаточность (в комбинации с препаратами дигиталиса и/или диуретиками).

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь.

Лечение артериальной гипертензии

Начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут.

Обычная поддерживающая доза Карлона - 10-20 мг/сут в 1-2 приема. При тяжелой артериальной гипертензии дозу можно увеличить до максимальной - 40 мг/сут.

Рекомендуется прекратить прием диуретиков за 2-3 дня до начала применения препарата. Если отмена диуретиков невозможна, то Карлон следует назначать в начальной дозе 2.5 мг/сут.

Хроническая сердечная недостаточность

Карлон можно назначать в дополнение к диуретикам и препаратам дигиталиса.

Начальная доза - 2.5 мг 1 раз/сут.

Обычно доза Карлона при хронической сердечной недостаточности составляет по 2.5-20 мг 2 раза/сут. Максимальная суточная доза - 40 мг.

Бессимптомная дисфункция левого желудочка

Начальная доза - 2.5 мг 2 раза/сут. Дозу можно увеличить до 20 мг/сут в несколько приемов, в зависимости от переносимости препарата.

Почечная недостаточность

Степень нарушения функции почек Клиренс креатинина Начальная доза
Нормальная функция почек > 80 мл/мин 5 мг/сут
Почечная недостаточность легкой степени ≤ 80 > 30 мл/мин 5 мг/сут
Почечная недостаточность средней и тяжелой степени ≤ 30 мл/мин 2.5 мг/сут
Диализная терапия - 2.5 мг в дни проведения диализа

Пациентам, находящимся на гемодиализе, препарат рекомендуется назначать в дозе 2.5 мг в дни проведения диализа, а в дни между диализом следует принимать препарат при повышенном АД.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость; редко - бессонница, раздражительность, парестезия, сонливость.

Со стороны дыхательной системы: кашель.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диспепсия, запор, сухость слизистой оболочки ротовой полости, диарея, боли в животе; редко - повышение уровня ферментов печени и билирубина в плазме.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ортостатическая гипотензия, сердцебиение, тахикардия.

Со стороны мочевыделительной системы: преходящее увеличение уровня азота, мочевины и креатинина.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны костно-мышечной системы: боли в спине, артралгии, мышечные судороги.

Прочие: редко – гипергидроз, загрудинные боли, кратковременная потеря сознания, одышка, повышенное потоотделение, звон в ушах, импотенция.

Противопоказания к применению

— отек Квинке в анамнезе после применения ингибиторов АПФ;

— двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной почки;

— гиперкалиемия;

— беременность;

— период лактации;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции почек

При хронической почечной недостаточности T1/2 эналаприла удлиняется.

Препарат противопокахан при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки.

Особые указания

В результате ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы у некоторых пациентов могут наблюдаться изменения функции почек. При сердечной недостаточности функция почек может влиять на активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, и лечение ингибиторами АПФ, включая Карлон, может привести к олигурии и/или смерти.

У некоторых пациентов с артериальной гипертензией и заболеваниями сердца без видимых реноваскулярных нарушений может наблюдаться повышение уровня мочевины и креатинина в крови (обычно незначительное и быстропроходящее), особенно если Карлон применяется с диуретиками. Повышение этих показателей наблюдается особенно часто у пациентов с ранее существовавшей почечной недостаточностью. В таких случаях необходимо отменить препарат или снизить дозу диуретиков и/или Карлона.

Повышение уровня калия (более чем 5.7 мэкв./л) наблюдается в 1% случаев у пациентов с артериальной гипертензией, как правило, не сопровождается клиническими проявлениями и изменяется в ходе лечения. В ходе клинических испытаний у 3.8% пациентов с сердечной недостаточностью наблюдалась гиперкалиемия, но это не послужило причиной отмены препарата.

Факторы риска развития гиперкалиемии у пациентов, получающих Карлон: почечная недостаточность, сахарный диабет, терапия препаратами калия, которые следует применять с осторожностью одновременно с Карлоном.

Не рекомендуется назначать препараты калия пациентам с почечной недостаточностью, получающим Карлон. Если совместного применения этих препаратов избежать невозможно, то лечение следует проводить с осторожностью и под контролем уровня калия в крови.

Предполагается, что продолжительный сухой кашель, который наблюдается при применении ингибиторов АПФ, обусловлен подавлением разрушения эндогенного брадикинина и всегда проходит после отмены препарата. Кашель, связанный с применением ингибиторов АПФ, следует учитывать при дифференциальной диагностике кашля.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью назначают препарат пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия.

Лечение: в/в введение изотонического раствора натрия хлорида. Карлон может быть выведен из общего кровотока путем гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с другими антигипертензивными средствами (такими как бета-адреноблокаторы, метилдопа, антагонисты кальция и диуретики) усиливается антигипертензивное действие препарата Карлон. При применении в сочетании с бета-адреноблокаторами пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача.

При одновременном применении с пропранололом возможно снижение биодоступности Карлона, что не имеет клинического значения.

При одновременном применении с препаратами лития, замедляется его выведение и концентрация лития в крови может увеличиваться.

Одновременное применение с НПВС приводит к ослаблению антигипертензивного действия; с вазодилататорами, содержащими нитраты, возможно потенцирование гипотензивного эффекта.

При общей анестезии увеличивается риск возникновения артериальной гипотензии.

При одновременном применении с препаратами калия повышается риск развития гиперкалиемии; с диуретиками - вероятность развития гиперкалиемии уменьшается.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 30°С . Срок годности - 2 года.