Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

КАРУМ-САНОВЕЛЬ (KARUM-SANOVEL) инструкция по применению

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениПротивопоказан для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб., покр. оболочкой, 75 мг: 28 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 015673 от 09.09.2014 - Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, круглые.

1 таб.
клопидогрела гидросульфат 97.875 мг,
 что соответствует содержанию клопидогрела 75 мг

Вспомогательные вещества: маннитол DC400, целлюлоза микрокристаллическая (PH112), полиэтиленгликоль 6000, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная (L-HPC LH-11), масло касторовое гидрированное (Cutina HR).

Состав оболочки: Opadry II Pink 31F24886 (лактозы моногидрат, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль 4000, железа оксид красный (Е171)).

28 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - коробки картонные.


Описание лекарственного препарата КАРУМ-САНОВЕЛЬ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2011 году.

Фармакологическое действие

Ингибитор агрегации тромбоцитов. Карум-сановель, селективно ингибируя связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами тромбоцитов и активацию комплекса гликопротеин IIb/IIIa, угнетает, таким образом, агрегацию тромбоцитов. Для ингибирования агрегации тромбоцитов Карум-сановель подвергается биотрансформации. Активный метаболит, обеспечивающий эффективность препарата, не выявлен.

Карум-сановель также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, путем блокады повышения активности тромбоцитов высвобожденным АДФ.

Карум-сановель не влияет на активность фосфодиэстеразы.

Карум-сановель необратимо изменяет АДФ-рецепторы тромбоцита, таким образом, оказывает лечебное действие. В результате, тромбоциты под влиянием Карум-сановель остаются нефункциональными на протяжении всей жизни, а восстановление нормальной функции происходит по мере обновления тромбоцитов.

Дозозависимое торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 ч после приема препарата внутрь в разовой дозе. Повторный прием в дозе 75 мг с первого дня приводит к значительному торможению АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов. Эффект усиливается прогрессивно и стабильное состояние достигается через 3-7 дней. При этом средний уровень торможения агрегации под действием дозы в 75 мг составляет 40-60%. Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются поэтапно к исходному уровню в среднем через 5 дней после прекращения приема Карум-сановель.

Фармакокинетика

Всасывание: После приема внутрь клопидогреля дозой 75 мг, последний быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Согласно количеству метоболитов клопидогреля, выделяемых с мочой, всасывается не менее 50% препарата.

Метаболизм: Основная часть клопидогреля метаболизируется в печени. Его основной метаболит, составляющий около 85% циркулирующего в плазме соединения, является неактивным производным карбоксиловой кислоты. Сmaxданного метаболита в плазме крови после повторных приемов клопидогреля дозой 75 мг составляет около 3 мг/л и наблюдается примерно через 1 ч после приема.

Фармакокинетика основного метаболита показывает линейную зависимость в пределах доз клопидогреля от 50 до 150 мг (концентрации в плазме увеличиваются в зависимости от дозы препарата).

Клопидогрель и основной метаболит в кровотоке поочередно необратимо связываются с белками плазмы крови (98% и 94% соответственно).

Выведение:Послеприема внутрь клопидогреля в течение 5 дней около 50% принятой дозы выделяется с мочой и приблизительно 46% с калом. Т1/2 основного метаболита после однократного или многократного приема препарата составляет около 8 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях :

Концентрации основного метаболита в плазме крови при приеме клопидогреля дозой 75 мг/сут являются более низкими у пациентов с острой почечной недостаточностью (КК 5-15 мл/мин) по сравнению с больными с почечной недостаточностью средней тяжести (КК 30-60 мл/мин) и здоровыми. Несмотря на то, что ингибирующий эффект на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов снижен по сравнению с подобным эффектом у здоровых, время кровотечения удлинено в такой же мере, как и у здоровых, получающих клопидогрель дозой 75 мг/сут.

Прием клопидогреля в течение 10 дней в дозе 75 мг/сут подвердил безопасность и легкопереносимость суточной дозы. Сmax клопидогреля у больных циррозом печени при однократном приеме и достижении стабильного уровня в несколько раз превышала аналогичный показатель у здоровых. Несмотря на это, ингибирующий эффект клопидогреля на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитови время кровотечения, а также содержание в плазме основного метаболита между данными группами обладает схожестью

Показания к применению

Профилактика атеротромботических нарушений:

— у пациентов, перенесших инфаркт миокарда (от нескольких дней до 35 дней), ишемический инсульт (начиная с 7-го дня в течение 6 месяцев) или заболевания периферических артерий;

— у пациентов с острым коронарным синдромом (ОКС) без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца), в составе комплексной терапии.

Режим дозирования

Взрослым и пациентам пожилого возраста при инфаркте миокарда (начиная с нескольких дней в течение 35 дней), ишемическом инсульте (начиная с 7-го дня в течение 6 месяцев) или при заболевании периферических артерий Карум-сановель назначают в дозе 75 мг 1 раз/сут.

При остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q) начальная доза препарата Карум-сановель составляет 300 мг однократно, затем лечение продолжают в дозе 75 мг/сут в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75-100 мг/сут. В связи с тем, что увеличение дозы ацетилсалициловой кислоты повышает риск возникновения кровотечения, рекомендуется не превышать дозу 100 мг.

Максимальный терапевтический эффект достигается на 3 месяце лечения. Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение, парестезии, гиперестезии, беспокойство, бессонница; редко - депрессия.

Со стороны пищеварительной системы: часто - боли в области живота, диспепсия; иногда - диарея, запор, гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; редко - повышение уровня ферментов печени.

Со стороны свертывающей системы крови: часто - кровоподтеки, гематома, носовые кровотечения, внутричерепные кровотечения.

Дерматологические реакции: часто - пятнистая или эритематозная сыпь, зуд, экзема, изъязвление кожи, крапивница, многоформная эритема.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - судороги нижних конечностей; редко - артралгии, артриты, артрозы, подагра.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - артериальная гипертензия, синкопе, тахикардия, мерцание предсердий, периферические отеки, сердечная недостаточность.

Со стороны дыхательной системы: редко - одышка, кашель, кровохарканье, синусит, ринит, бронхит, пневмония, легочное кровотечение.

Со стороны системы кроветворения: редко - анемия (в т.ч. апластическая), тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопеническая тромбогемолитическая пурпура (ТТП).

Со стороны органа зрения: редко - конъюнктивит, катаракта, кровотечения (конъюнктивальное, сетчатки глаза).

Со стороны обмена веществ: редко - гиперхолестеринемия, гиперурикемия, повышение уровня небелкового азота, креатинина.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - гематурия, цистит, гломерулопатии.

Прочие: редко - боли в груди, боли в спине, гриппоподобные симптомы, усталость, астения, чувство жара.

Противопоказания к применению

— острая печеночная недостаточность;

— острое кровотечение (пептидная язва, внутричерепное кровоизлияние);

— беременность;

— период лактации (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью назначают Карум-сановель пациентам с почечной недостаточностью, нарушениями функции печени, при которых возможно возникновение геморрагического диатеза, поскольку опыт применения препарата у данных пациентов ограничен.

Противопоказано применение при острой печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью назначают Карум-сановель пациентам с почечной недостаточностью, нарушениями функции печени, при которых возможно возникновение геморрагического диатеза, поскольку опыт применения препарата у данных пациентов ограничен.

Применение у пожилых пациентов

C осторожностью применяется пожилыми пациентами

Применение у детей

Противопоказан для детей

Особые указания

Учитывая риск возникновения кровотечений и геморрагических осложнений, при наличии симптомов кровотечения необходимо незамедлительно провести анализ клеточного состава крови и/или других тестов для определения состояния свертывающей системы крови. Как и в случае назначения других антитромбоцитарных агентов, пациентам с повышенным риском кровотечения после перенесенной хирургической операции, травм, и принимающим ацетилсалициловую кислоту, НПВС, гепарин, ингибиторы гликопротеина типа IIb/IIa или тромболитики, Карум-сановель назначают с особой осторожностью. В течение 1-й недели терапии и/или после оперативного вмешательства пациентов следует наблюдать в связи с возможностью риска возникновения различных кровотечений, в т.ч. внутренних.

Совместное применение препарата Карум-сановель с варфарином не рекомендуется, поскольку при данной комбинации возможно усиление кровотечения.

При планируемых хирургических вмешательствах (если антиагрегантное действие нежелательно) курс лечения препаратом Карум-сановель рекомендуется прекратить за 7 дней до операции. Карум-сановель удлиняет время кровотечения. В связи с этим, при наличии повреждений тканей или органов (особенно интраокулярной области и области ЖКТ), с повышенным риском кровотечения, назначение препарата ограничено. Больные также должны информировать врача и стоматолога о приеме Карум-сановель, если им предстоят оперативные вмешательства или, если врач назначает новое лекарственное средство.

После приема препарата Карум-сановель, а иногда после кратковременного применения, в редких случаях возможно возникновение ТТП. Данное состояние характеризуется развивающейся тромбоцитопенией, гемолитической микроангиопатической анемией, нарушениями неврологического характера, почечной дисфункцией и повышением температуры. ТТП – состояние, требующее неотложной терапии и немедленного устранения.

Из-за отсутствия каких-либо данных, у пациентов с острым инфарктом миокарда, который сопровождается подъемом сегмента ST, прием препарата Карум-сановель в течение нескольких дней после инфаркта не рекомендован. Помимо этого, прием препарата Карум-сановель не рекомендован также пациентам с острым ишемическим инсультом (в течение не более 7 дней).

С осторожностью назначают Карум-сановель пациентам с почечной недостаточностью, нарушениями функции печени, при которых возможно возникновение геморрагического диатеза, поскольку опыт применения препарата у данных пациентов ограничен.

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность применения препарата Карум-сановель у детей и подростков до 18 лет не исследована.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая побочные эффекты препарата в период лечения следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: при разовом приеме внутрь препарата Карум-сановель в дозе дозе 600 мг (количество, эквивалентное 8 стандартным таблеткам в 75 мг) побочные реакции не отмечены. Время кровотечения было удлинено в 1.7 раз, что соответствует величине, зарегистрированной после приема терапевтической дозы (75 мг/сут).

Лечение: антидот отсутствует. При необходимости коррекции времени кровотечения рекомендуется трансфузия тромбоцитов, что может нейтрализовать эффект препарата Карум-сановель.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение препарата Карум-сановель и варфарина не рекомендуется, т.к. при данной комбинации возможно усиление кровотечения.

При совместном применении препарата Карум-сановель и ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa требуется осторожность.

Ацетилсалициловая кислота не изменяет способность препарата Карум-сановель ингибировать АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов. Несмотря на это, Карум-сановель усиливает влияние ацетилсалициловой кислоты на коллаген-индуцированную агрегацию тромбоцитов. Наряду с этим, совместный прием препарата Карум-сановель с ацетилсалициловой кислотой дозой 500 мг 2 раза/сут не оказывает существенного влияния на длительность кровотечения, обусловленного приемом препарата Карум-сановель. Не исключена вероятность фармакодинамического взаимодействия между препаратом Карум-сановель и ацетилсалициловой кислотой при совместном приеме, что в значительной степени повышает риск возникновения кровотечений. В связи с этим, при совместном приеме следует соблюдать особую осторожность.

Согласно клиническим исследованиям, проведенным с участием здоровых добровольцев, при совместном приеме Карум-сановель не изменяет ни общей потребности в гепарине, ни действия гепарина на свертывание крови. Одновременное применение гепарина не изменяет ингибирующего действия Карум-сановель на агрегацию тромбоцитов. Не исключена вероятность фармакодинамического взаимодействия между препаратом Карум-сановель и гепарином при совместном приеме, что в значительной степени повышает риск возникновения кровотечений. В связи с этим, при совместном приеме следует соблюдать особую осторожность.

Безопасность совместного применения препарата Карум-сановель, рекомбинантного активатора тканевого плазминогена (rt-PA) и гепарина была исследована у больных, недавно перенесших инфаркт миокарда. Частота клинически значимого кровотечения была аналогична той, которая наблюдалась в случае совместного применения rt-PA, гепарина с ацетилсалициловой кислотой. Безопасность совместного применения препарата Карум-сановель с другими тромболитиками еще не установлена. В связи с этим одновременное применение данных препаратов требует осторожности.

По данным клинического исследования, проведенного с участием здоровых добровольцев, одновременный прием препарата Карум-сановель и напроксена увеличивает скрытую потерю крови в ЖКТ. Из-за отсутствия каких-либо исследований в этой области в отношении других НПВС, риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений при одновременном приеме для всех НПВС до конца не выяснен. Таким образом, одновременный прием препарата Карум-сановель и других НПВС следует проводить с особой осторожностью.

Не отмечено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении препарата Карум-сановель одновременно с атенололом и нифедипином. Помимо этого, фармакодинамическая активность препарата Карум-сановель осталась практически неизмененной при одновременном применении с фенобарбиталом, циметидином и/или эстрогенами.

Фармакокинетические свойства дигоксина или теофиллина не изменяются при одновременном применении с препаратом Карум-сановель. Антацидные средства не изменяли показатели абсорбции клопидогрела.

Исследования, проведенные на микросомах печени человека показали, что метаболит клопидогрела (производное карбоксиловой кислоты) способен ингибировать активность изофермента CYP2С9, что может вызвать повышение концентраций в плазме крови дифенина, бутамида и НПВС, метаболизирующихся при участии изофермента CYP2С9.

В исследованиях на больных, которые получали Карум-сановель или ацетилсалициловую кислоту показана безопасность применения препарата Карум-сановель совместно с дифенином и бутамидом.

Отсутствуют какие-либо данные по совместному применению препарата Карум-сановель с диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АДФ, антагонистами кальция, препаратами, снижающими уровень холестерина, дилататорами коронарных сосудов, гипогликемическими препаратами (включая инсулин), противоэпилептическими препаратами, гормоно-заместительной терапией, антагонистами гликопротеина IIb/IIIa.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.