Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ХИТРАЗОЛ (KCHITRASOL)

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции печениПротивопоказан для детей
Владелец регистрационного удостоверения: ХИМФАРМ, АО (Казахстан)
Активное вещество: итраконазол
Клинико-фармакологическая группа: Противогрибковый препарат
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту таб., покр. оболочкой, 100 мг: 28 шт.
Рег. №: РК-ЛС-3-№ 019884 от 16.05.2013 - Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой белого или белого с едва заметным желтоватым оттенком цвета.

1 таб.
итраконазол 100 мг

Вспомогательные вещества: диэтиаминоацетат поливинилацетали, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, лактоза, поливинилпирролидон, магния стеарат, масло гидрогенизированное, кополимер метакриловой кислоты (Эудрагит Е100), титана диоксид.

28 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ХИТРАЗОЛ создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.

Фармакологическое действие

Хитразол®– синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия, производное триазола. Итраконазол ингибирует синтез эргостерола клеточной мембраны грибов, что обусловливает фунгицидный эффект препарата. Итраконазол активен в отношении инфекций вызываемых дерматофитами (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжеподобными грибами и дрожжами (Candida spp., в том числе C. albicans, C. glabrataи C. krusei, Cryptococcus neoformans, Malassezia spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp.), Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei и многими другими дрожжевыми и плесневыми грибками.

Фармакокинетика

Итраконазол хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) после приема внутрь и одинаково распределяется в тканях подверженных грибковым поражениям. Биодоступность итраконазола при приеме препарата с пищей составляет около 55%, а натощак - уменьшается на 30%.

При продолжительном применении стабильные концентрации Итраконазола (Сmax) в плазме достигаются через 1-2 недели. Максимальные уровни в плазме через 3-4 ч достигают 0,4 µгмл при приема препарата 100 мг 1 раз в день, 1,1µгмл -200 мг 1 раз в день и 2,0 µгмл -200мг 2 раза/сут.

Связывание Итраконазола с белками плазмы крови составляет 99,8%, в основном с альбумином (для метаболита итраконазола - гидроксиитраконазола связь с белками составляет 99,6%). Отмечено также сродство Итраконазола к липидам. Только 0,2 % Итраконазола в плазме представлено в несвязанном виде. Концентрации в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке и мышцах в 2-3 раза выше, чем соответствующие концентрации в плазме. Соотношение концентраций итраконазола в тканях мозга и плазме приблизительно одинаково. Концентрация препарата в кератиновых тканях, особенно в коже, примерно в 4 раза превышает концентрацию в плазме.

Итраконазол подвергается метаболизму в печени с образованием большого количества метаболитов. Основным метаболитом является гидроксиитраконазол, концентрация которого в плазме почти в 2 раза выше, чем соответствующие концентрации итраконазола. Итраконазол метаболизируется главным образом с участием фермента CYP3A4.

В течение недели приблизительно 35% итраконазола выводится в виде неактивных метаболитов с мочой и около 54% - с калом. От 3 до 18 % дозы исходного вещества выделяется с калом. Почечная экскреция исходного вещества составляет менее 0,03 % дозы. Конечный период полувыведения итраконазола составляет 40 ч. Клиренс Итраконазола уменьшается при более высоких дозах вследствие насыщения печеночного метаболизма.

Фармакодинамика

Показания к применению

— вагинальный кандидоз;

— отрубевидный лишай;

— глубокие висцеральные кандидозы;

— дерматомикозы;

— грибковый кератит;

— кандидоз ротовой полости;

— онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами и плесневыми грибами;

— системные микозы: системный аспергиллез и кандидоз, криптококкоз (включая криптококковый менингит), паракокцидиоидомикоз.

Режим дозирования

Для оптимальной абсорбции препарата необходимо принимать Хитразол®в таблетках во время еды.

Средняя длительность лечения: вагинальный кандидоз: по 2 таблетки (200 мг) 2 раз/сут – 1 день или по 2 таблетки (200 мг) 1 раз в день в течение 3 дней; отрубевидный лишай: по 2 таблетки (200 мг) 1 раз/сут в течение 7 дней; дерматомикоз и кандидоз ротовой полости: по 1 таблетке (100 мг) 1 раз/сут в течение 15 дней; грибковый кератит: по 2 таблетки (200 мг) 1 раз/сут в течение 21 дня.

Онихомикоз: пульс-терапия: один курс пульс-терапии заключается в ежедневном приеме по 2 таблетки (200 мг) Хитразола 2 раз/сут (400 мг) в течение 1 недели. Промежуток между курсами, в течение которого не нужно принимать препарат, составляет 3 недели. Непрерывная терапия: по 2 таблетки (200 мг) Хитразола 1 раз/сут (200 мг) в течение 3 мес.

Показание Доза Средняя
продолжительность лечения*
Аспергиллез по 2 таблетки (200 мг) 1 раз/сут 2-5 мес
Кандидоз по 1-2 таблетки (100-200 мг) 1 раз/сут от 3 недель до 7 мес
Криптококкоз
(кроме менингита)
по 2 таблетки (200 мг) 1 раз/сут от 2-х мес до 1 года
Криптококковый
менингит
по 2 таблетки (200 мг)1 раз/сут от 2-х мес до 1 года
Паракокцидиоидомикоз по 1 таблетке (100 мг) 1 раз/сут 6 мес
Побочное действие

— застойная сердечная недостаточность, одышка, отек легких;

— панкреатит, боль в животе, рвота, диспепсия,тошнота, диарея, запор, снижение аппетита, нарушения вкуса;

— периферическая нейропатия, парестезия, гипестезия, головная боль, головокружение;

— отек, лихорадка;

— дисменорея, снижение либидо, импотенция;

— сывороточная болезнь, ангионевротический отек, анафилактические, анафилактоидные и аллергические реакции;

— гипертриглицеридемия, гипокалиемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения;

— нечеткость и неясность зрения, диплопия;

— диспепсические явления, обратимое повышение печеночных ферментов, гепатит, тяжелое токсическое поражение печени, в том числе случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом;

— токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, лейкоцитокластический васкулит, крапивница, алопеция, фоточувствительность, сыпь, зуд;

— миалгия, артралгия;

— поллакиурия, недержание мочи, нарушения менструального цикла, эректильная дисфункция;

— шум в ушах, преходящая или постоянная потеря слуха.

Противопоказания к применению

— индивидуальная повышенная чувствительность к любому ингредиенту;

— застойная сердечная недостаточность;

— одновременный прием с препаратами, метаболизируемыми CYP3A4, которые могут удлинять интервал QT (например, астемизола, бепридила, цизаприда, дофетилида, левацетилметадола (левометадила), мизоластина, пимозида, хинидина, сертиндола и терфенадина) может привести к повышению концентраций этих лекарственных веществ в плазме, что может вызвать удлинение интервала QT, а в редких случаях - пируэтно-желудочковую тахикардию;

— одновременный прием триазолама и мидазолама для приема внутрь;

— одновременный прием с блокаторами медленных кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать подобный эффект итраконазола; итраконазол может снижать метаболизм блокаторов медленных кальциевых каналов;

— одновременный прием с препаратами алкалоидов спорыньи (дигидроэрготамин, эргометрин (эргоновин), эрготамин и метилэргометрин (метилэргоновин));

— одновременный прием с низолдипином;

— беременность и период лактации;

— детский и подростковый возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени
В очень редких случаях при применении Хитразола® развивалось тяжелое токсическое поражение печени, в том числе случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом. В большинстве случаев это наблюдалось у пациентов, у которых уже имелись заболевания печени, а также у пациентов, получавших другие лекарственные средства, обладающие гепатотоксическим действием. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих терапию Итраконазолом. В случае возникновения симптомов гепатита (анорексии, тошноты, рвоты, слабости, боли в животе и потемнения мочи), необходимо немедленно прекратить терапию и провести исследование функции печени. Пациентам с повышением активности «печеночных» ферментов или заболеванием печени в активной фазе, или при перенесенном токсическом поражении печени вследствие приема других препаратов не следует назначать лечение Хитразолом® за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза оправдывает риск поражения печени. В этих случаях необходимо во время лечения контролировать уровень «печеночных» ферментов.
Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

Итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом, учитывая это, Хитразол® не следует назначать пациентам с хронической сердечной недостаточностью за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии значительно превышает потенциальный риск. При этом следует принимать во внимание такие факторы, как серьезность показаний, режим дозирования и индивидуальные факторы риска развития хронической сердечной недостаточности (в т.ч. наличие ИБС, поражений каналов сердца, ХОБЛ, почечной недостаточности).

В очень редких случаях при применении Хитразола® развивалось тяжелое токсическое поражение печени, в том числе случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом. В большинстве случаев это наблюдалось у пациентов, у которых уже имелись заболевания печени, а также у пациентов, получавших другие лекарственные средства, обладающие гепатотоксическим действием. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих терапию Итраконазолом.

В случае возникновения симптомов гепатита (анорексии, тошноты, рвоты, слабости, боли в животе и потемнения мочи), необходимо немедленно прекратить терапию и провести исследование функции печени. Пациентам с повышением активности «печеночных» ферментов или заболеванием печени в активной фазе, или при перенесенном токсическом поражении печени вследствие приема других препаратов не следует назначать лечение Хитразолом® за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза оправдывает риск поражения печени. В этих случаях необходимо во время лечения контролировать уровень «печеночных» ферментов.

Хитразол® не следует принимать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличием этого симптомокомплекса в анамнезе. Таких пациентов необходимо проинформировать о признаках и симптомах застойной сердечной недостаточности и при появлении подобных признаков или симптомов во время курса лечения прием Хитразола® необходимо прекратить.

У пациентов с нарушенным иммунитетом (нейтропенией, больных СПИДом или перенесших операцию по трансплантации органов) может потребоваться увеличение дозы (вследствие снижения биодоступности итраконазола).

Пациентам, принимающим антацидные препараты (например, гидроксид алюминия), рекомендуется их использовать не ранее, чем через 2 часа после приема Хитразола®.

При назначении Хитразола® пациентам с нарушениями функции печени или почек требуется осторожность.

Лечение следует прекратить при возникновении периферической нейропатии, которая может быть связана с приемом препарата Хитразол®.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Хитразол® не влияет на способность управлять автомобилем, но у некоторых пациентов он может вызывать головокружение, в связи с этим пациенты во время лечения не должны управлять автомобилем или другими потенциально опасными видами деятельности.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: В течение 1 ч после приема препарата провести промывание желудка. При необходимости пациенту назначать активированный уголь. Хитразол® не выводится из организма с помощью гемодиализа. Специфического антидота не существует.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение с рифампицином, рифабутином и фенитоином, которые являются сильными индукторами микросомальных ферментов печени, т.к. эти препараты могут уменьшать концентрацию Итраконазола в плазме крови.

Итраконазол в основном метаболизируется при участии изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450, сильные ингибиторы этого фермента (в т.ч. ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин) могуть увеличивать биодоступность итраконазола.

Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, которые биотрансформируются при участии изофермента CYP3A4. Результатом этого может быть усиление или пролонгирование их действия, в т.ч. и побочных эффектов. После прекращения лечения концентрации Итраконазола в плазме снижается постепенно в зависимости от дозы и длительности лечении.

Блокаторы кальциевых каналов обладают отрицательным инотропным эффектом, который может усилить подобный эффект итраконазола; итраконазол может снижать метаболизм блокаторов кальциевых каналов. Следует с осторожностью применять итраконазол одновременно с блокаторами кальциевых каналов.

Препараты, при назначении которых необходимо следить за их концентрациями в плазме крови, действием, побочными эффектами: пероральные антикоагулянты, ингибиторы ВИЧ-протеазы (индинавир, ритонавир и саквинавир), некоторые противоопухолевые препараты (бусульфан, доцетаксел, триметрексат, алкалоиды барвинка розового), блокаторы кальциевых каналов, метаболизирующиеся при участии кофермента CYP3A4 (дигидропиридина и верапамил), некоторые иммунодепресснты (циклоспорин, сиролимус, такролимус), другие препараты - дигоксин, карбамазепин, буспирон, алфентанил, алпразолам, бротизолам, рифабутин, метилпреднизолон, эбастин, ребоксетин. При одновременном применении с итраконазолом в случае необходимости дозу этих препаратов следует уменьшать.

Взаимодействия между Итраконазолом и зидовудином и флувастатином не обнаружено.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°C.

Срок хранения - 3 года.