Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

КЕТОРОЛ (KETOROL)

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюПротивопоказан при нарушениях функции почекПротивопоказан при нарушениях функции печени
Владелец регистрационного удостоверения: Dr. REDDY`S LABORATORIES, Ltd. (Индия)
Представительство: Д-р РЕДДИ`с ЛАБОРАТОРИС Лтд.
Активное вещество: кеторолак
Клинико-фармакологическая группа: НПВС с выраженным анальгезирующим действием
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту р-р д/в/м введения 30 мг/1 мл: амп. 10 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 003763 от 26.12.2011 - Действующее

Раствор для в/м введения прозрачный, бесцветный или окрашенный в бледно-желтый цвет.

1 мл
кеторолака трометамин 30 мг

Вспомогательные вещества: этанол, натрия хлорид, динатрия эдетат, октоксинол 9, натрия гидроксид, пропиленгликоль, вода д/и.

1 мл - ампулы темного стекла (10) - коробки картонные.


Описание лекарственного препарата КЕТОРОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2008 году.

Фармакологическое действие

НПВС. Препарат оказывает выраженное анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности фермента циклооксигеназы главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления.

Препарат не оказывает седативного и анксиолитического действия, не влияет на опиоидные рецепторы. Не влияет на дыхательный центр, не усиливает угнетение дыхания и седативный эффект, вызываемые опиоидными анальгетиками. Не вызывает лекарственной зависимости. После резкой отмены препарата не развивается синдрома отмены.

После в/м введения начало анальгезирующего действия отмечается через 30 мин, максимальный эффект достигается через 1-2 ч. Продолжительность анальгезирующего действия - 4-6 ч.

Фармакокинетика

Фармакокинетика кеторолака линейная.

Всасывание

После в/м введения препарата в дозе 30 мг Cmax кеторолака в плазме крови достигается через 50 мин. Биодоступность составляет 80-100%.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Vd - менее 0.3 л/кг. Почти все циркулирующее в плазме крови вещество представляет собой кеторолак (96%) или его фармакологически неактивный метаболит р-гидроксикеторолак.

Проникает через плацентарный барьер. В малых концентрациях обнаруживается в грудном молоке. Плохо проникает через ГЭБ.

Метаболизм

Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Метаболиты не обладают клинически значимой анальгезирующей активностью.

Выведение

Выводится почками. В моче обнаруживается до 92% от введенной дозы, причем 40% - в виде метаболитов, 60% - в виде неизмененного вещества. Около 6% выводится с калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных в возрасте старше 65 лет Т1/2 терминальной фазы, по сравнению с таковым у лиц молодого возраста, увеличивается до 7 ч (от 4.3 до 8.6 ч). Общий плазменный клиренс может снижаться в среднем до 0.019 л/ч/кг.

У больных с почечной недостаточностью Vd кеторолака может увеличиваться в 2 раза. При поражении функции почек выведение кеторолака замедляется, Т1/2 замедляется и общий плазменный клиренс снижается. Скорость выведения уменьшается примерно пропорционально степени нарушения функции почек, за исключением больных с тяжелыми нарушениями функции почек. У таких пациентов плазменный клиренс кеторолака становится несколько выше ожидаемого для данной степени поражения почек.

Показания к применению

— купирование боли в послеоперационном периоде;

— купирование боли в мышцах и суставах.

Кеторол применяют для купирования острой боли, при которой необходимо обезболивание на уровне опиоидных препаратов.

Режим дозирования

Пациентам в возрасте до 65 лет препарат назначают в/м в дозе 30 мг каждые 6 ч. Максимальная разовая доза - 60 мг. Максимальная суточная доза - 120 мг. Продолжительность лечения - не более 5 дней.

Пациентам в возрасте 65 лет и старше, а также больным с нарушениями функции почек и/или массой тела менее 50 кг препарат назначают в/м в дозе 15 мг каждые 6 ч.

При в/м введении максимальная суточная доза для пациентов в возрасте до 65 лет - 90 мг, для пациентов старше 65 лет или с нарушениями функции почек - 60 мг. Максимальная суточная доза - 60 мг.

Раствор для в/м иньекций необходимо вводить медленно и глубоко. Перед началом терапии следует провести коррекцию гиповолемии.

Побочное действие

При описании побочных эффектов используются следующие критерии частоты встречаемости : часто - более 3%, менее часто - 1-3%, редко - менее 1%.

Со стороны пищеварительной системы: часто - боль и дискомфорт в области живота, анорексия, запор, диарея, диспепсия, отрыжка, метеоризм, тошнота, рвота, стоматит, эзофагит, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани.

Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), галлюцинации, депрессия, психоз, снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения.

Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны свертывающей системы крови: редко - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение, кровотечение из ЖКТ.

Дерматологические реакции: менее часто - кожная сыпь, пурпура; редко - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, отек и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Аллергические реакции: редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Местные реакции: менее часто - жжение или боль в месте введения.

Прочие: часто - отеки лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, увеличение массы тела; менее часто - повышенная потливость; редко - отек языка, лихорадка.

Противопоказания к применению

— "аспириновая" триада;

— ангионевротический отек;

— гиповолемия;

— дегидратация;

— эрозивно-язвенные поражения ЖКТ;

— пептические язвы;

— гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия);

— печеночная и/или почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л);

— геморрагический инсульт;

— кровотечения (в т.ч. после операций);

— пред- и операционный период (из-за высокого риска развития кровотечения);

— нарушения кроветворения;

— хронические боли;

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— детский и подростковый возраст до 16 лет;

— повышенная чувствительность к кеторолаку, ацетилсалициловой кислоте или к другим НПВС.

Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени

При приеме Кеторола возможно повышение уровня печеночных трансаминаз. Поэтому при заболеваниях печени следует назначать препарат короткими курсами.

Печеночная недостаточность является противопоказанием к назначению препарата.

Применение при нарушениях функции почек
Почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л) явялется рпотивопоказанием к назначению препарата.
Особые указания

Кеторол нельзя вводить эпидурально и внутрь оболочек спинного мозга.

Поскольку кеторолак снижает агрегацию тромбоцитов, необходимо с осторожностью назначать Кеторол больным с нарушениями свертывающей системы крови.

При приеме Кеторола возможно повышение уровня печеночных трансаминаз. Поэтому при заболеваниях печени следует назначать препарат короткими курсами.

При нарушениях функции почек Кеторол назначают с осторожностью под контролем анализа мочи.

При лечении Кеторолом пожилых пациентов побочные реакции отмечаются чаще, поэтому необходимо назначать препарат в низких дозах.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Поскольку у значительной части больных при применении Кеторола развиваются побочные эффекты со стороны ЦНС (сонливость, головокружение, головная боль) и со стороны органов чувств (снижение слуха, звон в ушах, нарушения зрения), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами).

Передозировка

Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, развитие пептических язв желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный гастрит, нарушения функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, препаратами кальция, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Совместное назначение Кеторола с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичности, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичности. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего.

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и Vd кеторолака, повышает концентрацию в плазме крови и увеличивает Т1/2 последнего в 2 раза. Поэтому одновременный прием кеторолака и пробенецида противопоказан.

При комбинировании Кеторола с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

При одновременном применении с Кеторолом повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов.

Совместное назначение Кеторола с натрия вальпроатом вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Кеторолак повышает концентрации верапамила и нифедипина в плазме крови.

При назначении Кеторола с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Лекарственные препараты, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Кеторол незначительно снижает связывание варфарина с белками плазмы крови.

При одновременном применении Кеторол снижает мочегонное действие фуросемида на 20%. Поэтому с осторожностью следует назначать данную комбинацию при сердечной недостаточности.

При одновременном применении Кеторола с препаратами лития увеличивается концентрация лития в плазме за счет ингибирования клиренса лития.

При одновременном приеме Кеторола и недеполяризующих миорелаксантов возможно развитие одышки.

При одновременном приеме с противоэпилептическими препаратами (фенитоин, карбамазепин) усиливается частота приступов эпилепсии.

При одновременном приеме Кеторола с психотропными препаратами (флуоксетин, тиотиксин, алпразолам) возможно развитие галлюцинаций.

При одновременном приеме Кеторола с пентоксифиллином увеличивается риск развития кровотечений.

При одновременном приеме Кеторола с ингибиторами АПФ возрастает риск развития нарушений почек.

Фармацевтическое взаимодействие

Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.