Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

КЛИОН (KLION) для инфузий

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюВозможно применение при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печени
Владелец регистрационного удостоверения: GEDEON RICHTER, Ltd. (Венгрия)
Представительство: ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО
Активное вещество: метронидазол
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту р-р д/инф. 500 мг/100 мл: фл. 1 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 010270 от 07.09.2012 - Действующее
Раствор для инфузий 0.5% 1 мл 1 фл.
метронидазол 5 мг 500 мг

Вспомогательные вещества: натрия фосфат однозамещенный, натрия фосфат двузамещенный, натрия хлорид, вода д/и.

100 мл - флаконы (1) - коробки картонные.


Описание лекарственного препарата КЛИОН для инфузий основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2006 году.

Фармакологическое действие

Противопротозойный препарат. Оказывает также антибактериальное действие. Метронидазол попадает в микроорганизм путем пассивной диффузии. После преобразования нитрогруппы в гидроксиаминовую внутри бактериальной клетки образуется активный цитотоксичный метаболит, нарушающий репликацию ДНК и, тем самым, вызывающий гибель клетки. Фермент, который восстанавливает нитрогруппу метронидазола, нитроредуктаза, неэффективен в присутствии кислорода, этим объясняется то, что метронидазол действует только в анаэробных условиях.

Метронидазол активен в отношении простейших (Trichomonas vaginalis, Entamoeba hystolytica и Giardia lamblia) и облигатных анаэробных микроорганизмов.

In vitro метронидазол активен в отношении всех облигатных анаэробов (за исключением Propionibacterium spp., Actinomyces spp.).

Метронидазол активен в отношении грамотрицательных бактерий: Bacteroides spp. (Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron), Fusobacterium spp.; грамположительных бактерий: Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp.

Препарат активен в отношении некоторых факультативных анаэробов (Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori) и некоторых спирохет.

Препарат активен в отношении Bacteroides fragilis, резистентных к клиндамицину, хлорамфениколу, пенициллину.

Фармакокинетика

Распределение

Испытания, проведенные на здоровых добровольцах и больных, доказали, что метронидазол быстро проникает в цереброспинальную жидкость и достигает терапевтической концентрации в абсцессе мозга или легкого. Метронидазол имеет большой Vd.

Связывание с белками плазмы крови составляет 20%. Метронидазол проникает в желчные пути и достигает таких же концентраций, как в плазме крови.

Концентрация препарата в плазме крови имеет линейную зависимость от введенной дозы. При введении раствора здоровым добровольцам в дозе по 0.1-4 г (в течение 8 ч) отмечалась линейно повышающаяся максимальная концентрация в плазме крови.

При введении дозы 500 мг концентрация метронидазола в плазме крови составляла 11.7-18 мкг/мл плазмы.

Выведение

T1/2 из организма здоровых добровольцев составляет в среднем 8 ч.

60–80% метронидазола и его метаболитов выводится почками, через кишечник выводится 6-15% введенной дозы.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с нарушениями функции почек было отмечено снижение клиренса метронидазола. Выведение метронидазола замедляется, что может привести к накоплению препарата.

Снижение функции почек не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метронидазола.

Показания к применению

Лечение тяжелых инфекций, вызванных анаэробными бактериями, чувствительными к метронидазолу, в т.ч.:

— абдоминальные инфекции (в т.ч. перитонит);

— гинекологические инфекции (в т.ч. абсцесс малого таза, параметрит, послеродовой сепсис);

— инфекции ЦНС (в т.ч. абсцесс мозга, вызванный Bacteroides fragilis);

— инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. гангренозная пневмония, вызываемая штаммами Bacteroides fragilis);

— инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит);

— сепсис и бактериемия, вызванные штаммами Bacteroides fragilis или видами Clostridium.

Профилактика и лечение послеоперационных инфекционных осложнений, вызванных анаэробной флорой, особенно после операций на ЖКТ и органах малого таза.

Режим дозирования

Для лечения инфекций, вызванных анаэробными микроорганизмами, начальная доза для взрослых (с массой тела около 70 кг) и детей старше 12 лет составляет 15 мг (3 мл)/кг массы тела. Поддерживающая доза составляет 7.5 мг (1.5 мл)/кг каждые 6 ч в течение 3 дней. Затем препарат назначают в той же дозе каждые 12 ч.

Максимальная суточная доза метронидазола - 4 г.

Средний курс терапии составляет 7-10 дней, для лечения тяжелых инфекций - 2-3 недели.

Начальная доза для детей до 12 лет составляет 7.5 мг (1.5 мл)/кг каждые 8 ч в течение 3 дней. Затем препарат назначают в той же дозе каждые 12 ч.

Для профилактики послеоперационных анаэробных осложнений взрослым (с массой тела около 70 кг) и детям старше 12 лет препарат вводят в/в в дозе 15 мг (3 мл)/кг в течение 30-60 мин. Введение препарата необходимо прекратить за 1 ч до начала операции. В случае необходимости через 6-8 ч и даже через 12-16 ч после операции можно ввести 7.5 мг (1.5 мл) метронидазола/кг.

Для детей до 12 лет схема введения препарата одинакова с вышеуказанной, но разовая в/в доза составляет 7.5 мг (1.5 мл)/кг.

При в/в капельном введении Клион нельзя смешивать с другими препаратами.

Скорость в/в введения раствора для инфузий 5 мл/мин.

При нарушении функции почек не требуется коррекции режима дозирования. Однако в случае одновременного проведения больному гемодиализа (период полувыведения укорачивается до 3 ч) после сеанса может потребоваться дополнительное введение препарата. У больных, не находящихся на гемодиализе, при КК менее 10 мл/мин могут накапливаться метаболиты метронидазола. В данном случае рекомендуется проведение гемодиализа, перитонеальный диализ неэффективен.

При тяжелых заболеваниях печени необходима коррекция дозы. Дозу и интервалы между введением препарата устанавливают в зависимости от степени нарушения функции печени.

У пациентов пожилого возраста фармакокинетика метронидазола может меняться, поэтому следует контролировать уровень метронидазола в сыворотке крови.

При смешанных инфекциях (вызванных аэробными и анаэробными микроорганизмами) препарат необходимо назначать в комбинации с антибиотиками, эффективными против аэробных микроорганизмов.

При улучшении состояния больного следует переходить на пероральный прием метронидазола.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, потеря аппетита, схваткообразные боли в нижней части живота, диарея, обложенность языка, горький и металлический привкус во рту; редко - повышение активности печеночных ферментов, холестаз, желтуха.

Со стороны системы кроветворения: обратимая нейтропения (лейкопения).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: периферическая невропатия (ощущение онемения конечностей); редко и только при длительном применении - головные боли, судороги, сонливость, головокружение, нарушение координации, атаксия, спутанность сознания.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, многоформная экссудативная эритема; редко - ангионевротический отек и анафилактические реакции.

Прочие: повышение температуры, потемнение мочи (вызываемое метаболитом метронидазола, клинического значения не имеет).

Эти явления обычно исчезают при снижении дозы или после прекращения терапии.

Местные реакции: возможно развитие тромбофлебита.

Противопоказания к применению

— I триместр беременности;

— лактация (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к препарату или другим производным нитроимидазола.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности. Во II и III триместрах его можно назначать только после тщательной оценки ожидаемых преимуществ и отрицательных сторон применения препарата. Метронидазол проникает через плацентарный барьер.

Были проведены экспериментальные исследования на крысах, при которых определили, что при введении 5-кратной дозы не отмечалось отрицательного влияния препарата ни на фертильность взрослых крыс, ни на плод. При введении беременным мышам интраперитонеально обычной дозы, рекомендуемой для лечения людей, было отмечено увеличение фетотоксичности, но при введении такой же дозы перорально, отклонений не находили.

Исследований на беременных женщинах не проводилось.

По результатам анализа исследований был сделан вывод при введении метронидазола в первом триместре беременности не отмечалось учащение отрицательного влияния на плод.

Метронидазол выделяется с грудным молоком в концентрации, равной его концентрации в плазме, может придавать молоку горький привкус. При реальной необходимости назначения метронидазола в период лактации следует прекратить грудное вскармливание в течение всего времени применения Клиона и еще 1-2 сут после прекращения терапии.

Применение при нарушениях функции печени
При тяжелых заболеваниях печени необходима коррекция дозы
Применение при нарушениях функции почек
Возможно применение при нарушениях функции почек
Особые указания

Препарат следует применять с осторожностью больным, получающим кортикостероиды или при предрасположенности к отекам, больным с печеночной энцефалопатией и при наличии острых и тяжело протекающих заболеваний ЦНС.

При проведении терапии более 10 дней (только в обоснованных случаях, при строгом наблюдении за больным) необходим регулярный лабораторный контроль. Если из-за хронических заболеваний необходим длительный курс терапии, всегда надо взвешивать соотношение между ожидаемым эффектом и потенциальным риском.

При применении препарата может наблюдаться обострение кандидоза.

Употребление спиртных напитков во время курса терапии строго запрещено.

На фоне применения Клиона могут быть искажены результаты лабораторных исследований по определению активности АЛТ, АСТ, ЛДГ, глюкозогексокиназы и уровня триглицеридов.

Контроль лабораторных показателей

При применении препарата может наблюдаться незначительная лейкопения, поэтому целесообразно контролировать картину крови (количество лейкоцитов) в начале и в конце терапии.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, анорексия.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет. Метронидазол и его метаболиты хорошо выводятся при гемодиализе.

Лекарственное взаимодействие

Препарат может усиливать действие пероральных антикоагулянтов, при этом протромбиновое время увеличивается, что требует коррекции дозы пероральных антикоагулянтов.

Индукторы печеночных ферментов (фенитоин, фенобарбитал) могут ускорить выведение метронидазола, что приведет к снижению его уровня в плазме с одновременным повышением клиренса фенитоина.

Ингибиторы ферментов печени (циметидин) могут увеличить период полувыведения, снижать клиренс метронидазола.

Одновременное употребление этанола вызывает дисульфирамоподобные реакции (схваткообразные боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, покраснение кожи). Не допустимо совместное применение Клиона с дисульфирамом (аддитивное действие, может вызывать психотическое состояние, спутанность сознания).

При одновременном применении Клиона с препаратами лития уровень лития в крови может повышаться. Были описаны почечные нарушения у тех больных, которые одновременно получали метронидазол и соли лития. Поэтому перед началом применения Клиона необходимо снизить дозу лития или прекратить его прием на время лечения.

Одновременное введение циклоспорина с метронидазолом может привести к увеличению уровня циклоспорина в плазме, что требует лабораторного контроля (определение уровня циклоспорина в плазме крови).

Метронидазол снижает клиренс 5-фторурацила, в связи с чем увеличивается его токсичность.

Одновременное введение препарата с другими растворами, содержащими соли натрия, может привести к задержке натрия в организме.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре от 15° до 30°C. Срок годности - 3 года.