Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

КЛИОН (KLION) инструкция по применению

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюВозможно применение при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печени

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб. 250 мг: 20 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 006671 от 21.10.2002 - Аннулированное
Таблетки 1 таб.
метронидазол 250 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат, глицерол, тальк, кремний коллоидный безводный, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата КЛИОН основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2006 году.

Фармакологическое действие

Противопротозойный препарат. Оказывает также антибактериальное действие. Метронидазол попадает в микроорганизм путем пассивной диффузии. После преобразования нитрогруппы в гидроксиаминовую внутри бактериальной клетки образуется активный цитотоксичный метаболит, нарушающий репликацию ДНК и, тем самым, вызывающий гибель клетки. Фермент, который восстанавливает нитрогруппу метронидазола, нитроредуктаза, неэффективен в присутствии кислорода, этим объясняется то, что метронидазол действует только в анаэробных условиях.

Метронидазол активен в отношении простейших (Trichomonas vaginalis, Entamoeba hystolytica и Giardia lamblia) и облигатных анаэробных микроорганизмов.

In vitro метронидазол активен в отношении всех облигатных анаэробов (за исключением пропионибактерий и актиномицетов).

Метронидазол активен в отношении грамотрицательных бактерий: Bacteroides spp. (Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron), Fusobacterium spp.; грамположительных бактерий: Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp.

Препарат активен в отношении некоторых факультативных анаэробов (Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori) и некоторых спирохет.

Препарат активен в отношении Bacteroides fragilis, резистентных к клиндамицину, хлорамфениколу, пенициллину.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь метронидазол быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови отмечается через 1-3 ч после приема препарата. После однократного приема метронидазола в дозе 250 мг Cmax в сыворотке крови составляет 5 мкг/мл при определении с помощью газовой хроматографии. Биодоступность - почти 100%.

Распределение

Испытания, проведенные на здоровых добровольцах и больных, доказали, что метронидазол быстро проникает в цереброспинальную жидкость, и достигает терапевтической концентрации в абсцессе мозга или легкого. Метронидазол имеет большой Vd. Связывание с белками плазмы - 20%.

Метронидазол проникает в желчные пути и достигает таких же концентраций, как в плазме крови.

Выведение

T1/2 составляет 8 ч. 60-80% метронидазола выводится с мочой (из них 20% - в неизмененном виде), 6-15% - с калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с нарушением функции печени было отмечено снижение клиренса метронидазола.

Нарушение функции почек не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метронидазола.

Показания к применению

— трихомониаз мочеполовых органов (у мужчин и женщин);

— гарднереллез;

— лямблиоз;

— амебная дизентерия;

— внекишечный амебиаз;

— язвенный стоматит;

— розовые угри;

— профилактика послеоперационных инфекционных осложнений, вызванных анаэробной флорой, особенно бактероидами и анаэробными стрептококками, в первую очередь - после операций на ЖКТ и органах малого таза;

— лечение анаэробных инфекций;

— лечение смешанных инфекций, вызванных аэробными и анаэробными микроорганизмами.

Режим дозирования

При трихомониазе применяют 2 схемы лечения.

Основная терапия:

Назначают 500 мг/сут (по 1 таб. утром и вечером) в течение 10 дней. Для женщин необходимо одновременное применение вагинальных таблеток Клион-Д 100.

Для предупреждения реинфекции необходимо проводить лечение полового партнера препаратом Клион в такой же дозе.

При необходимости лечение можно повторить. Интервал между курсами - 3-4 недели с повторными лабораторными исследованиями.

Пульс-терапия:

Однократно назначают пациенту и половому партнеру по 2 г (8 таб.) Клиона вечером, перед сном.

При лечении гарднереллеза назначают ежедневно по 500 мг 2 раза/сут в течение 7 дней или однократно 2 г (8 таб.) Клиона. В случае необходимости эту дозу можно повторить после однодневного перерыва.

При лечении лямблиоза взрослым и детям старше 12 лет - по 250 мг 3 раза/сут. Детям младше 12 лет в зависимости от возраста препарат назначают в следующих суточных дозах:

Возраст Суточная доза
до 1 года 125 мг
от 2 до 4 лет 250 мг
от 5 до 8 лет 375 мг
старше 8 лет 500 мг

Препарат принимают после еды в течение 5 дней.

При лечении амебиаза, острой амебной дизентерии взрослым назначают по 500-750 мг 3 раза/сут, детям до 12 лет - 50 мг/1 кг массы тела/сут, разделенные на 3 приема, в течение 5-10 дней.

При лечении амебного абсцесса печени взрослым - по 500-750 мг 3 раза/сут в течение 5-10 дней, детям в возрасте от 7 до 10 лет назначают 1/2 дозы для взрослых, от 3 до 7 лет - 1/3 дозы для взрослых, от 1 до 3 лет - 1/4 дозы для взрослых, детям в возрасте до 1 года - соответственно уменьшенную дозу.

При лечении язвенного стоматита взрослым - по 500 мг 2 раза/сут в течение 3-5 сут. В тяжелых случаях можно использовать препарат в виде компресса на язву в течение 20 мин. Детям для лечения язвенного стоматита препарат не показан.

Для профилактики послеоперационных осложнений назначают взрослым за 24 ч до операции по 500 мг каждые 8 ч или 1 г однократно. После операции - по 500 мг 3 раза/сут в течение 7 дней. Детям до 12 лет доза составляет 3.5-7.5 мг/кг массы тела.

Для лечения инфекций, вызванных анаэробными микроорганизмами, режим дозирования индивидуальный и зависит от возраста больного, локализации и степени тяжести заболевания. Терапевтическая доза метронидазола (при массе тела около 70 кг) для взрослых и детей старше 12 лет - по 500 мг 3 раза/сут. При необходимости начальную дозу можно повысить до 15 мг метронидазола/кг массы тела (около 1 г на 70 кг массы тела). В особенно тяжелых случаях дозу можно повысить до максимальной суточной дозы - 4 г.

Терапевтическая доза для детей до 12 лет составляет 7.5 мг/кг массы тела.

При тяжелых анаэробных инфекциях лечение необходимо начинать с в/в введения Клиона. При улучшении состояния больного переходят на пероральный прием Клиона.

Для лечения инфекций, вызванных аэробными и анаэробными микроорганизмами, Клион необходимо применять в комбинации с антибактериальными препаратами в зависимости от чувствительности патогенной микрофлоры.

При нарушениях функции почек не требуется изменения режима дозирования Клиона. Однако в случае одновременного проведения больному гемодиализа (период полувыведения укорачивается до 3 ч) после сеанса может потребоваться дополнительное введение препарата. У больных, не находящихся на гемодиализе, при КК менее 10 мл/мин могут накапливаться метаболиты метронидазола. В данном случае рекомендуется проведение гемодиализа, перитонеальный диализ неэффективен.

При тяжелых заболеваниях печени дозу и интервалы между введением препарата устанавливают в зависимости от степени тяжести поражения печени.

У пациентов пожилого возраста фармакокинетика метронидазола может изменяться, в этих случаях необходим контроль уровня метронидазола в сыворотке крови.

Таблетки рекомендуют принимать во время или после еды, не разжевывая, с небольшим количеством воды.

Побочное действие

Побочные эффекты при применении препарата обычно дозозависимы.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, потеря аппетита, схваткообразные боли в нижней части живота, диарея, обложенность языка, горький или металлический привкус во рту; редко - повышение активности печеночных ферментов, холестаз, желтуха.

Со стороны системы кроветворения: обратимая нейтропения (лейкопения).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: периферическая невропатия (ощущение онемения конечностей), редко и только при длительном применении отмечаются головные боли, судороги, сонливость, головокружение, нарушение координации, атаксия, спутанность сознания.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, многоформная экссудативная эритема; редко - ангионевротический отек и анафилактические реакции.

Прочие: повышение температуры, потемнение мочи (вызываемое метаболитом метронидазола, не имеет клинического значения).

Эти явления обычно исчезают при снижении дозы или после завершения курса терапии.

Противопоказания к применению

— I триместр беременности;

— лактация (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к препарату или другим производным нитроимидазола.

Применение при беременности и кормлении грудью

В I триместре беременности препарат противопоказан. Во II и III триместрах пульс-терапия не рекомендуется, т.к. в этом случае наблюдается высокая концентрация препарата в сыворотке крови.

Метронидазол проникает через плацентарный барьер.

Были проведены экспериментальные исследования на крысах, при которых определили, что при введении 5-кратной дозы не отмечалось отрицательного влияния препарата ни на фертильность взрослых крыс, ни на плод. При введении беременным мышам интраперитонеально обычной дозы, рекомендуемой для лечения людей, было отмечено увеличение фетотоксичности, но при введении такой же дозы перорально отклонений не находили.

Исследований на беременных женщинах не проводилось.

По результатам анализа исследований был сделан вывод, что при введении метронидазола в I триместре беременности не отмечалось учащение отрицательного влияния на плод.

Несмотря на это, метронидазол при беременности, особенно в I триместре беременности, можно назначать только после тщательной оценки ожидаемых преимуществ и отрицательных сторон применения препарата.

Метронидазол выделяется с грудным молоком в концентрации, равной его концентрации в плазме, и может придавать молоку горький привкус. При необходимости назначения метронидазола в период лактации следует прекратить грудное вскармливание в течение всего времени применения Клиона и еще 1-2 сут после прекращения терапии.

Применение при нарушениях функции печени

При тяжелых заболеваниях печени необходима коррекция курса терапии препаратом.

Применение при нарушениях функции почек

Возможно применение при нарушениях функции почек

Особые указания

Препарат следует с осторожностью назначать больным, получающим кортикостероиды или при предрасположенности к отекам, при печеночной энцефалопатии и при наличии острых и тяжело протекающих заболеваний ЦНС.

При проведении терапии более 10 дней (только в обоснованных случаях, при строгом наблюдении за больным) необходим регулярный лабораторный контроль. Если из-за хронических заболеваний необходим длительный курс терапии, всегда надо взвешивать соотношение между ожидаемым эффектом и потенциальным риском.

При применении препарата может наблюдаться обострение кандидоза.

Употребление спиртных напитков во время курса терапии строго запрещено.

На фоне применения Клиона могут быть искажены результаты лабораторных исследований по определению активности АЛТ, АСТ, ЛДГ, глюкозогексокиназы и уровня триглицеридов.

Контроль лабораторных показателей

При применении препарата может наблюдаться незначительная лейкопения, поэтому целесообразно контролировать картину крови (количество лейкоцитов) в начале и в конце терапии.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, анорексия.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, при необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет. Метронидазол и его метаболиты хорошо выводятся при гемодиализе.

Лекарственное взаимодействие

Препарат может усиливать действие пероральных антикоагулянтов. Протромбиновое время может увеличиваться, поэтому необходима коррекция дозы пероральных антикоагулянтов.

Индукторы ферментов (фенитоин, фенобарбитал) могут ускорить выведение метронидазола, что приведет к снижению его уровня в плазме с одновременным повышением клиренса фенитоина.

Ингибиторы ферментов печени (циметидин) могут увеличить время полувыведения, снижать клиренс метронидазола.

Одновременное употребление этанола вызывает реакции, подобные реакциям, вызываемым приемом дисульфирама (схваткообразные боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, покраснение кожи). Не допустимо совместное применение Клиона с дисульфирамом (аддитивное действие, может вызывать психотическое состояние, спутанность сознания).

При одновременном применении Клиона с препаратами лития уровень лития в крови может повышаться. Были описаны нарушения со стороны почек у тех больных, которые одновременно получали метронидазол и соли лития. Поэтому перед началом применения Клиона необходимо снизить дозу лития или прекратить его прием на время лечения.

Одновременное введение циклоспорина с метронидазолом может привести к увеличению уровня циклоспорина в плазме, что требует лабораторного контроля (определение уровня циклоспорина в плазме крови).

Метронидазол снижает клиренс 5-фторурацила, в связи с чем увеличивается его токсичность.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре от 15° до 30°С. Срок годности - 5 лет.