Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ЛЕТИЗЕН (LETIZEN) инструкция по применению

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почек

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат разрешен к применению в качестве средств безрецептурного отпуска таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 10 или 20 шт.
Рег. №: от 30.11.-0001 - Аннулированное

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с насечкой на одной стороне.

1 таб.
цетиризина дигидрохлорид 10 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, повидон, магния стеарат, титана диоксид, гипромеллоза, макрогол, глицерола триацетат.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ЛЕТИЗЕН основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2006 году.

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов. Цетиризин избирательно блокирует гистаминовые H1-рецепторы. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения. Обладает противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.

Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах не вызывает седативного эффекта.

Действие цетиризина начинается через 20 мин после приема внутрь. Максимальный эффект проявляется через 1 час после приема и продолжается более 24 часов. На фоне курсового лечения толерантности к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 суток.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь цетиризин быстро всасывается из ЖКТ, абсорбция достигает 70%. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч после приема внутрь. Пища не влияет на полноту всасывания, но время достижения Cmax увеличивается на 1 ч, а величина Cmax снижается на 23%.

Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5-60 мг.

Распределение

Css устанавливается через 3 дня приема.

Связывание с белками плазмы составляет 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл.

В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других антагонистов H1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени при участии изоферментов цитохрома Р450). Не кумулирует.

Цетиризин выделяется с грудным молоком.

Выведение

2/3 препарата выводится почками в неизменном виде и около 10% с каловыми массами. Системный клиренс - 53 мл/мин. T1/2 у взрослых - 7-10 ч, у детей 6-12 лет-6 ч, 2-6 лет-5 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с нарушением функции почек общий клиренс цетиризина уменьшается.

У пациентов пожилого возраста больных T1/2 увеличивается на 50%, а системный клиренс снижается на 40% (ухудшение функции почек).

У пациентов, находящихся на гемодиализе, общий клиренс - 03 мл/мин/кг, T1/2 удлиняется до 20 ч. При гемодиализе фармакокинетика цетиризина не меняется. Практически не удаляется в ходе гемодиализа.

У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации).

Показания к применению

— сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит;

— поллиноз (сенная лихорадка);

— крапивница (в том числе хроническая идиопатическая);

— зудящие аллергические дерматозы;

— отек Квинке.

Режим дозирования

Принимают внутрь, до или после приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости.

Препарат следует принимать регулярно в одно и то же время.

Время приема препарата (утро или вечер) определяется в зависимости от индивидуальных потребностей пациента.

Возраст Доза
Взрослые 1 таб. (10 мг)/сут
Дети в возрасте 12 лет и старше 1 таб. (10 мг)/сут
Дети в возрасте 6-12 лет, масса тела более 30 кг 1/2 таб. (5 мг) 2 раза/сут
Дети в возрасте 6 - 12 лет, масса тела менее 30 кг 1/2 таб. (5 мг)/сут

Пациентам с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 11 - 13 мл/мин), пациентам, находящимся на гемодиализе (КК менее 7 мл/мин), и пациентам с нарушениями функции печени рекомендуется назначать 1/2 таб./сут.

Если пациент забыл принять таблетку в определенное время, то следует принять ее как можно скорее. Если остается только несколько часов до приема следующей дозы, то предыдущую дозу следует пропустить и принять только дозу, соответствующую схеме лечения.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны сонливость, усталость, головокружение, головная боль, мигрень; редко - слабость.

Со стороны пищеварительной системы: возможна сухость во рту; редко - тошнота, рвота, боли в животе, диарея, запор и повышение аппетита.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд.

Противопоказания к применению

— беременность;

— период лактации;

— детский возраст до 6 лет;

— повышенная чувствительность к цетиризину, другим компонентам препарата или гидроксизину.

С осторожностью применять при хронической почечной недостаточности средней и тяжелой степени тяжести (требуется коррекция режима дозирования), у пациентов пожилого возраста (требуется коррекция режима дозирования).

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции почек

Примение препарата при хронической почечной недостаточности средней и тяжелой степени тяжести требует коррекции режима дозирования.

Особые указания

Препарат следует назначать с осторожностью и в уменьшенных дозах пациентам с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести, больным, находящимся на гемодиализе.

У пациентов пожилого возраста выведение цетиризина замедленное, по сравнению с более молодыми пациентами, поэтому для пациентов пожилого возраста требуется коррекция дозы препарата.

При одновременном применении этанола или снотворных средств возможно усиление влияния препарата на психомоторные функции.

Пациентам, у которых препарат вызывает сонливость, рекомендуется принимать цетиризин вечером.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами

В случае превышения дозы 10 мг/сут рекомендуется воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: после однократного приема в дозе 50 мг наиболее часто возникают чувство усталости и сонливость. Беспокойство, раздражительность, за которым следует сонливость, характеризуют случаи передозировки цетиризина у детей. Возможно появление зуда, сыпи, задержки мочеиспускания, тремора и тахикардии.

Лечение: следует вызвать рвоту, промыть желудок, назначить симптоматическое поддерживающее лечение. Необходимо наблюдение за функциями сосудистой и дыхательной систем.

Специфического антидота не существует. Гемодиализ или гемоперфузия существенно не увеличивают выведение цетиризина из организма и не эффективны.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с теофиллином (особенно в дозах более 400 мг) возможно снижение общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).

Назначение седативных средств (в т.ч. цинолазепам, флюразепам, мидазолам, нитразепам или золпидем) не рекомендуется во время лечения Летизеном, т.к. может вызывать сонливость и замедление психомоторных реакций.

Фармакокинетического взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом не обнаружено.

Условия отпуска из аптек

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 5 лет.