Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ЛЕЙКОВОРИН-ТЕВА (LEUCOVORIN-TEVA) инструкция по применению

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется для детей

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту р-р д/инъекц. 10 мг/1 мл: фл. 1 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 013592 от 08.12.2014 - Действующее

Раствор для инъекций желтого цвета, прозрачный, вязкий, свободный от механических включений.

1 мл
фолиевая кислота 10.804 мг,
 что соответствует содержанию кальция фолината 10 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид или хлороводородная кислота, вода д/и.

5 мл - флаконы (1) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ЛЕЙКОВОРИН-ТЕВА создано в 2015 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.

Фармакологическое действие

Лейковорин является восстановленной формой фолиевой кислоты и используется в качестве антидота лекарственных средств, которые действуют как антагонисты фолиевой кислоты. Метотрексат, применяемый при цитотерапии нарушает метаболические процессы и синтез ДНК. Лейковорин, вводимый в соответствующий момент времени, предотвращает токсическое действие метотрексата на клетки костного мозга и помогает восстановить нарушенный процесс биосинтеза ДНК и белков. Защитное действие Лейковорина проявляется только в отношении здоровых клеток, но не влияет существенно на уже оказанный нефротоксический эффект при применении метотрексата.

Фармакокинетика

Кальция фолинат проникает через гематоэнцефалический барьер в умеренных количествах; в большей степени накапливается в печени, где подвергается биотрансформации, преимущественно в активный метаболит 5-метилтетрагидрофолат, биотрансформируется в слизистой оболочке кишечника. Максимальная концентрация восстановленного фолата в сыворотке крови достигается при внутримышечном введении препарата в среднем через 40 мин. Начало действия препарата при внутримышечном введении – через 10-20 мин, при внутривенном введении – менее чем через 5 мин. Продолжительность действия- около 3-6 ч независимо от способа применения. Период полувыведения составляет примерно 6 ч. 80-90% препарата выводится почками и 5-8% - толстым кишечником.

Показания к применению

— в качестве антидота по отношению к токсическим эффектам препаратов - антагонистов фолиевой кислоты (метотрексат, пириметамин, триметоприм);

— в качестве средства, предупреждающего токсическое действие метотрексата при применении его в повышенных и высоких дозах;

— в качестве модификатора биологического действия флуороурацила при лечении опухолей кишечника.

Режим дозирования

В связи с тем, что используются разные схемы применения Лейковорина, при выборе конкретной дозы и режима введения врач должен руководствоваться специальной медицинской литературой.

Раствор Лейковорина-Тева вводится внутримышечно или внутривенно.

Обычно при назначении препарата в сочетании с высокими дозами метотрексата введение Лейковорина-Тева начинают через 24 ч после окончания лечения метотрексатом в следующем дозовом режиме: 10 мг/м2 каждые 6 ч в течение 72 ч или до достижения концентрации метотрексата в плазме крови менее 5х 10-8М.

При случайной передозировке метотрексата Лейковорин-Тева вводится в дозе равной или превышающей дозу введенного метотрексата не позднее чем через 1 ч после инъекции метотрексата, далее Лейковорин-Тева вводится каждые 3 ч по 10 мг/м2 до исчезновения признаков токсичности.

При сочетании с флуороурацилом Лейковорин-Тева вводится в дозе 200 мг/м2 внутривенно в виде медленной болюсной или капельной инфузии с последующим внутривенным введением флуороурацила в дозе 370 мг/м2 или в дозе 20 мг/м2 внутривенно с последующим внутривенным введением флуороурацила в дозе 425 мг/м2

Препараты вводятся ежедневно в течение 5 дней с интервалом в 4-5 недель для повторных курсов.

При лечении мегалобластной анемии, вызванной дефицитом фолиевой кислоты, Лейковорин-Тева назначают по 1 мг внутримышечно или внутривенно в сутки.

Кальция фолинат не должен применяться интратекально.

Побочное действие

Аллергические реакции в виде крапивницы, кожный зуд, сыпь, возможно развитие анафилактического шока; диспептические нарушения (при применении высоких доз); нарушение сна, возбуждение, депрессия; лихорадка.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к лейковорину или любому другому веществу, входящему в состав препарата;

— пернициозная анемия и другие мегалобластные анемии, вызванные дефицитом витамина В12

— предрасположенность к эпилептическим припадкам у детей.

Использование фторурацила противопоказано при беременности и лактации, поэтому комбинированное применение фторурацила и кальция фолината при беременности также противопоказано.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование фторурацила противопоказано при беременности и лактации, поэтому комбинированное применение фторурацила и кальция фолината при беременности также противопоказано.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применять у больных с хронической почечной недостаточностью.

У больных с нарушением функции почек может потребоваться более высокая доза Лейковорина-Тева и/или большая продолжительность лечения, так как выведение метотрексата у этой группы пациентов может быть замедленно.

Применение у детей

Противопоказан у детей, предрасположенных к эпилептическим припадкам.

Особые указания

Раствор лейковорина для инфузий готовят перед применением.

С осторожностью применять у больных с хронической почечной недостаточностью.

У больных с кислой реакцией мочи, экссудативными выпотами, нарушением функции почек, непроходимостью кишечника может потребоваться более высокая доза Лейковорина-Тева и/или большая продолжительность лечения, так как выведение метотрексата у этой группы пациентов может быть замедленно. Применение Лейковорина-Тева в этих случаях рекомендуется основывать на обязательном определении концентрации метотрексата в плазме крови. Комбинированное введение кальция фолината и 5-фторурацила не должно проводиться пациентам с проявлениями гастроинтестинальной токсичности.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Лейковорин-Тева не оказывает влияния на управление транспортными средствами и деятельность, которая требует повышенной концентрации внимания.

Передозировка

Лейковорин не токсичен. Даже при применении очень высоких доз признаков передозировки не наблюдалось.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение Лейковорина-Тева с фенобарбиталом, фенитоином и примидоном приводит к снижению их противоэпилептической активности.

Лейковорин-Тева может привести к усилению как терапевтического, так и токсического действия флуороурацила, в связи с чем при совместном применении доза флуороурацила должна быть снижена. Кальция фолинат не должен смешиваться с 5-фторурацилом в одной инфузионной среде.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре 2-8°С, в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок хранения - 2 года.