Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ЛЕВОФЛОКСАЦИН (LEVOFLOXACIN)

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудью
Владелец регистрационного удостоверения: ХИМФАРМ, АО (Казахстан)
Активное вещество: левофлоксацин
Клинико-фармакологическая группа: Антибактериальный препарат группы фторхинолонов
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту таб., покр. оболочкой, 250 мг: 5 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 009948 от 20.05.2011 - Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой желтовато-белого цвета, двояковыпуклые.

1 таб.
левофлоксацина гемигидрат 256.2 мг,
 что соответствует содержанию левофлоксацина 250 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, повидон (поливинилпирролидон), натрия крахмала гликолат, кремния диоксид (аэросил), кальция стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид (E171), триацетин.

5 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб., покр. оболочкой, 500 мг: 5 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 014940 от 08.04.2015 - Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, двояковыпуклые.

1 таб.
левофлоксацина гемигидрат 514.5 мг,
 что соответствует содержанию левофлоксацина 500 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, кремния диоксид, кальция стеарат, стеариновая кислота, натрия альгинат.

Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (E171), полисорбат 80 (твин-80), краситель желтый хинолиновый, масло вазелиновое.

5 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ЛЕВОФЛОКСАЦИН основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2013 году.

Фармакологическое действие

Противомикробный препарат из группы фторхинолонов. Бактерицидный эффект проявляется за счет ингибирования активности бактериальной ДНК-гиразы и топоизомеразы IV.

Левофлоксацин имеет широкий спектр антибактериальной активности против большинства грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, активен в отношении бактерий, устойчивых к действию других антибиотиков (аминогликозидов, макролидов и бета-лактамов).

Резистентность к левофлоксацину вследствие спонтанных мутаций in vitro является редким случаем (в пределах от 10-9 до 10-10).

Хотя перекрестная устойчивость наблюдалась между левофлоксацином и другими фторхинолонами, некоторые микроорганизмы, устойчивые к другим фторхинолонам, могут быть чувствительны к левофлоксацину.

Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов аэробных грамположительных микроорганизмов: Enterococcus faecalis (многие штаммы только умеренно чувствительны), Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (в т.ч. пенициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococci (группы C и G); аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens; анаэробных микроорганизмов: Clostridium difficile, Bacteroides fragilis, другие Bacteroidesspp., Peptostreptococcus spp.; других микроорганизмов: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumonia.

Как и с другими препаратами этого ряда, во время лечения левофлоксацином у некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa может довольно быстро развиться устойчивость.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ с достижением Cmax через 1-2 ч. Абсолютная биодоступность при пероральном применении - около 99%.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет 24-38%. Препарат хорошо распределяется в тканях организма. В легочной ткани концентрация превышает концентрацию плазмы в 2-5 раз.

Метаболизм и выведение

Левофлоксацин подвергается ограниченному метаболизму.

T1/2 левофлоксацина составляет в среднем 6-8 ч. После приема внутрь приблизительно 87% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 48 ч. Менее 5% принятой дозы выводится с мочой в виде метаболитов, не обладающих фармакологической активностью.

Показания к применению

— острый синусит;

— обострение хронического бронхита;

— внебольничная пневмония;

— инфекции кожи и мягких тканей;

— неосложненные инфекции мочевыводящих путей;

— инфекции мочевыводящих путей с осложнениями, в т.ч. пиелонефрит;

— хронический бактериальный простатит.

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь.

Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, во время еды или между приемами пищи.

Взрослым назначают в дозе 0.5-1 г 1-2 раза/сут. Дозы и продолжительность лечения определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

Пациенты с нормальной или умеренно сниженной функции почек (КК > 50 мл/мин)

Острый синусит: 500 мг 1 раз/сут 7-14 дней.

Обострение хронического бронхита: 500 мг 1 раз/сут 7-10 дней.

Внебольничная пневмония: 500 мг 1-2 раза/сут 7-14 дней.

Инфекции кожи и мягких тканей: 500 мг 1 раз/сут 7-14 дней;

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: 250 мг 1 раз/сут 3 дня.

Инфекции мочевыводящих путей с осложнениями, в т.ч. пиелонефрит: 250 мг 1 раз/сут 7-10 дней.

Хронический простатит: 500 мг 1 раз/сут 28 дней.

Максимальная разовая доза – 750 мг, максимальная суточная доза – 1000 мг.

Пациенты с нарушением функции почек

При КК от 20 до 49 мл/мин начальная доза составляет 500 мг/сут, последующие дозы - 250 мг/сут.

При КК < 20 мл/мин начальная доза - 500 мг, последующие дозы - 250 мг/48 ч.

Для пациентов с пиелонефритом и другими осложненными инфекциями мочевыделительной системы начальная доза составляет 250 мг, последующие дозы - 250 мг/48 ч.

Побочное действие

Часто: ухудшение аппетита, сухость во рту, тошнота, рвота, боли в животе, метеоризм, диарея, запор, повышение активности ферментов печени, головокружение, головная боль, сонливость, бессонница, нервозность, кожная сыпь, зуд, выделения из носа, кашель, диспноэ, бронхоспазм, остановка дыхания, боли в грудной клетке, в спине и конечностях, экстрапирамидные симптомы и другие нарушения мышечной координации, васкулит как проявление гиперчувствительности, приступы порфирии у больных порфирией, фарингит, повышение температуры тела, боли или ломота в теле.

Редко: общая слабость, крапивница, одышка, бронхоспазм, диарея с примесью крови, которая в очень редких случаях является признаком энтероколита (в т.ч. псевдомембранозного колита), парестезии, тремор, беспокойство, повышенная тревожность, депрессия, психотические расстройства, ажитация, приступы судорог, спутанность сознания, тахикардия, падение АД, тендинит, суставные и мышечные боли, нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, панцитопения, гемолитическая анемия, повышение уровня билирубина и креатинина в сыворотке крови, сенсорная и сенсомоторная периферическая невропатия, психические реакции с аутоагрессивным поведением, в т.ч. суицидальными мыслями или действиями, галлюцинации.

Очень редко: анафилактический шок, отек Квинке, фотосенсибилизация, аллергический пневмонит, васкулит, лихорадка, нарушения зрения, слуха, вкуса, обоняния, разрыв сухожилий, например – ахиллова сухожилия, мышечная слабость, гепатит, ухудшение функции почек вплоть до развития острой почечной недостаточности, интерстициальный нефрит, гипогликемия, особенно у больных сахарным диабетом, агранулоцитоз.

В единичных случаях: тяжелые высыпания на коже с образованием пузырей, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), гипергидроз, удлинение интервала QT, рабдомиолиз, желтуха и тяжелое поражение печени, включая случай острой печеночной недостаточности.

Противопоказания к применению

— эпилепсия и другие поражения ЦНС с пониженным судорожным порогом;

— порфирия;

— поражения сухожилий, связанные с приемом хинолонов в анамнезе;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к другим хинолонам.

Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Особые указания

Риск развития тендинита и разрыва сухожилия повышен у пациентов пожилого возраста и во время лечения кортикостероидами. При появлении признаков тендинита или псевдомембранозного колита лечение следует незамедлительно прекратить и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия (например, иммобилизация).

Во время лечения препаратом возможно развитие приступа судорог у пациентов с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт или тяжелая травма).

Препарат противопоказан больным с эпилепсией в анамнезе. Кроме того, также как и при применении других хинолонов, требуется максимальная осторожность в случае необходимости применения препарата у пациентов, склонных к судорогам, например, больных с уже имеющимися поражениями ЦНС, при одновременном лечении фенбуфеном и подобными НПВС или препаратами, понижающими порог судорожной готовности, такими как теофиллин. В случае развития судорог лечение Левофлоксацином следует прекратить.

Диарея, особенно, тяжелая, персистирующая и/или с кровью, возникающая на фоне или после терапии Левофлоксацином, может быть одним из симптомов заболевания, связанного с Clostridium difficile, наиболее тяжелой формой которого является псевдомембранозный колит. При подозрении на псевдомембранозный колит лечение Левофлоксацином следует немедленно прекратить, незамедлительно начать поддерживающую и специфическую терапию (например, назначить перорально ванкомицин). При этом клиническом состоянии противопоказаны препараты, подавляющие перистальтику кишечника.

Левофлоксацин может вызывать серьезные реакции повышенной чувствительности, даже с летальным исходом, например, ангионевротический отек, вплоть до анафилактического шока, иногда уже после первой дозы. В таких случаях пациент должен незамедлительно прекратить лечение и обратиться к своему лечащему врачу или к врачу скорой помощи, которые примут соответствующие экстренные меры.

При применении Левофлоксацина, как и при применении других хинолонов, возможно развитие гипогликемии, обычно у больных сахарным диабетом, одновременно получающих пероральные гипогликемические средства, например, глибенкламид, или инсулин. Таким пациентам рекомендуется проводить строгий мониторинг уровня сахара в крови.

Мышечная слабость, которая является особенно нежелательным эффектом у больных с тяжелой миастенией, может наблюдаться в течение 48 ч после начала лечения и носит двусторонний характер.

Несмотря на то, что фотосенсибилизация отмечается при применении Левофлоксацина очень редко, во избежание ее, пациентам не рекомендуется подвергаться сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению (например, пребывание на солнце в высокогорной местности или посещение солярия).

Требуется осторожность при необходимости назначения Левофлоксацина пациентам с психозами или с психическим заболеванием в анамнезе.

Требуется осторожность при применении фторхинолонов, включая Левофлоксацин, у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT, такими как, например:

- врожденный синдром удлиненного интервала QT;

- одновременное применение лекарств, известных своей способностью удлинять интервал QT (например, антиаритмические средства классов I A и III, трициклические антидепрессанты, макролиды);

- нескорректированное нарушение электролитного баланса (например, гипокалиемия, гипомагниемия);

- пациенты пожилого возраста;

- болезни сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

Левофлоксацин необходимо отменить при появлении симптомов сенсорной и сенсомоторной периферической невропатии (развитие ее может быть быстрым), чтобы предотвратить развитие необратимого состояния.

Случаи некроза печени, вплоть до угрожающей жизни печеночной недостаточности, были зарегистрированы в связи с приемом Левофлоксацина, в частности, у пациентов с тяжелым основным заболеванием, например, сепсисом. При появлении признаков и симптомов болезни печени, таких как анорексия, желтуха, окрашивание мочи в темный цвет, зуд и болезненность живота необходимо прекратить лечение и обратиться к своему лечащему врачу.

Определение опиатов в моче у больных, леченых Левофлоксацином, может дать ложноположительный результат. Может потребоваться подтвердить полученный результат другим, более специфическим методом.

У пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы может развиться гемолиз, поэтому лечение Левофлоксацином в таких случаях следует проводить с большой осторожностью.

Использование в педиатрии

Препарат нельзя применять для лечения детей и подростков, ввиду вероятности поражения суставных хрящей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая побочные эффекты, такие как головокружение, сонливость, нарушения зрения, пациенты должны соблюдать осторожность при управлении транспортом или другими потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: тошнота, эрозивные поражения слизистой оболочки ЖКТ, головокружение, нарушения сознания и приступы судорог.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, проведение симптоматической терапии. Диализ неэффективен. Специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антацидами, содержащими кальций, магний или алюминий, с сукральфатом, с препаратами, содержащими двух – и трехвалентные катионы, такими как железо, или с поливитаминами, содержащими цинк, возможно нарушение абсорбции хинолонов, приводящее к уменьшению их концентрации в организме. Интервал между приемом этих препаратов должен быть не менее 2 ч.

Возможно снижение судорожного порога при совместном назначении хинолонов с теофиллином, НПВС, или другими препаратами, способными снижать порог судорожной готовности. Фенбуфен повышает концентрацию левофлоксацина на 13%.

Одновременный прием с ГКС повышает риск разрыва сухожилий.

Почечный клиренс левофлоксацина снижается при совместном применении с циметидином и пробенецидом. Оба препарата блокируют почечную канальцевую секрецию, необходимо соблюдать осторожность при назначении их с Левофлоксацином у пациентов с ограниченной функцией почек.

T1/2 циклоспорина возрастает на 33% при совместном назначении с Левофлоксацином.

Изменение уровня глюкозы в крови, гипергликемия и гипогликемия, могут наблюдаться у пациентов, принимающих одновременно хинолоны и гипогликемические препараты. Следовательно, рекомендуется постоянный контроль уровня глюкозы крови при совместном применении этих препаратов.

При совместном применении Левофлоксацина с антагонистами витамина К (варфарин), следует проводить контроль показателей свертывания крови.

Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT (например, противоаритмические средства классов I А и III, трициклические антидепрессанты, макролиды) следует применять с осторожностью при одновременном применении с Левофлоксацином.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30°С. Срок годности - 2 года.